Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Bilastine

Bilastine là thuốc chống dị ứng được dùng để điều trị triệu chứng trong trường hợp viêm mũi dị ứng (quanh năm hoặc theo mùa) và mày đay. Theo phân loại dược lý, Bilastine được phân loại vào nhóm thuốc kháng histamin H1 thế hệ mới đường uống và không gây buồn ngủ. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Bilastine (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Bilastine (Bilastin)

Phân loại: Thuốc dị ứng và hệ miễn dịch > Thuốc kháng histamines H1 > Thế hệ 2.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX29.

Biệt dược gốc: Bilaxten

Biệt dược, thuốc Generic:

Tên thuốc	NĐ-HL	Doanh nghiệp sản xuất
Bazepdin	20mg	Công ty cổ phần Dược Enlie
Bazepdin ODT	10mg	Công ty cổ phần Dược Enlie
Bilastin MDS 20mg	20mg	Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun
Dabilas	2,5mg/ml	Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun
Vixlatin	20 mg	Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun
Menida	20mg	Công ty cổ phần dược phẩm Sao Kim
Timbivo	20mg	Công ty Cổ phần Dược phẩm trung ương I – Pharbaco
Bilastin DWP 20mg (Đổi tên thành Colpurin)	20mg	Công ty cổ phần dược phẩm Wealphar
Bilastin OD 10mg	10mg	Công ty cổ phần dược phẩm Wealphar
Bilatab	20mg	Công ty cổ phần dược trung ương Mediplantex
Mitibilastin 10 mg ODT	10 mg	Công ty cổ phần dược và vật tư y tế Bình Thuận
Mitibilastin 20 mg	20 mg	Công ty cổ phần dược và vật tư y tế Bình Thuận
Bithecas ODT	20mg	Công ty cổ phần dược vật tư y tế Nghệ An
Bixentin	10mg	Công ty cổ phần dược VTYT Hà Nam
Bithecas	10mg	Công ty TNHH Liên doanh Hasan – Dermapharm
Rusavate	2,5mg/ml	Công ty cổ phần dược VTYT Hà Nam
Infabuten	20mg	Công ty TNHH DRP Inter
Nabuvail	10mg	Công ty TNHH DRP Inter
BV Lastin 20	20mg	Công ty TNHH dược phẩm BV Pharma
Bilazin 20	20 mg	Công ty TNHH LD Stellapharm – CN 1
Labixten 20mg	20mg	Tây Ban Nha

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim hoặc viên nén: 10 mg hoặc 20mg.

Viên nén phân tán: 10mg.

Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Bilastine là thuốc gì?

Bilastine là thuốc chống dị ứng được dùng để điều trị triệu chứng trong trường hợp viêm mũi dị ứng (quanh năm hoặc theo mùa) và mày đay. Theo phân loại dược lý, Bilastine được phân loại vào nhóm thuốc kháng histamin H1 thế hệ mới đường uống và không gây buồn ngủ.

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Bilastine khác với các thuốc chống dị ứng nhóm kháng histamin khác như thế nào??

Bilastine là thuốc kháng histamin thụ thể H1 thế hệ 2, dung nạp tốt qua đường uống và không gây buồn ngủ. Nếu cần khởi phát tác dụng nhanh thì nên sử dụng bilastine khi đói (trước ăn 1 giờ hoặc sau ăn 2 giờ).

Sử dụng thuốc Bilastine lâu dài có được không ?

Không nên sử dụng thuốc dài ngày mà không có đơn của bác sỹ. Tuy nhiên một số khuyến cáo sau được đưa ra:

Trong điều trị viêm mũi dị ứng, việc điều trị chỉ giới hạn trong khoảng thời gian có tiếp xúc với yếu tố dị nguyên, có thể ngừng thuốc khi hết triệu chứng và sử dụng lại khi triệu chứng xuất hiện trở lại.

Trong điều trị mày đay, thời gian điều trị phụ thuộc vào dạng mày đay, thời gian và diễn biến của triệu chứng.

Triệu chứng có thể gặp khi sử dụng thuốc Bilastine trong thời gian dài?

Sử dụng thuốc kháng histamine nói chung và Bilastin nói riêng trong thời gian dài có thể gặp các tác dụng phụ như khô miệng, buồn ngủ, mờ mắt, bí tiểu và táo bón…

Bilastine có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Bilastine CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam, thuốc nằm trong nhóm thuốc chống dị ứng. Vì vậy nếu được chẩn đoán phù hợp người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế..

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Điều trị triệu chứng trong trường hợp viêm mũi dị ứng (quanh năm hoặc theo mùa) và mày đay.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống. Cần uống thuốc vào thời điểm 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau ăn. Chỉ nên/cần dùng một lần duy nhất trong ngày.

Liều dùng:

Sử dụng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Liều dùng 20 mg (1 viên) một lần/ngày để điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (thường xuyên hoặc theo mùa) và mày đay.

Trẻ em 6-11 tuổi, cân nặng ≥ 20 kg:

Liều khuyến cáo 10 mg (1 viên) 1 lần/ngày để điều trị chứng viêm mũi dị ứng (quanh năm và theo mùa) và mề đay, uống 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn hoặc uống nước ép hoa quả.

Trẻ em dưới 6 tuổi, cân nặng dưới 20 kg: Không khuyến cáo sử dụng bilastin ở nhóm bệnh nhân này.

Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều trên người cao tuổi.

Bệnh nhân suy thận: Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy gan: không cần chỉnh liều ở bệnh nhân người lớn suy gan.

4.3. Chống chỉ định:

Chống chỉ định cho các bệnh nhân quá mẫn với bilastine hoặc bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Trên bệnh nhân suy thận nặng hoặc trung bình, việc sử dụng đồng thời bilastine với các chất ức chế glycoprotein P như ketoconazol, erythromycin, cyclosporin, ritonavir hoặc diltiazem có thể làm tăng nồng độ bilastine trong huyết tương, do đó làm tăng nguy cơ xảy ra phản ứng bất lợi. Vì vậy, cần tránh sử dụng đồng thời bilastine và các chất ức chế glycoprotein P trên bệnh nhân suy thận nặng hoặc trung bình.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không ảnh hưởng đến khả năng lái xe. Tuy nhiên, có một số trường hợp hiếm gặp có thể thấy buồn ngủ và ảnh hưởng đến khả năng vận hành máy móc tàu xe.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Không có hoặc có rất ít dữ liệu về việc sử dụng bilastine trên phụ nữ có thai, để đảm bảo an toàn, tránh sử dụng Bilastine trong giai đoạn mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

Việc thải trừ bilastin vào sữa mẹ chưa được nghiên cứu ở người nhưng dữ liệu ở động vật cho thấy bilastin được bài tiết vào sữa. Vì vậy cân nhắc tiếp tục/ngừng cho con bú dựa trên tương quan giữa lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của người mẹ khi sử dụng bilastin.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000) và không rõ tần suất (không ước tính được từ dữ liệu sẵn có).

Nhiễm khuẩn

Ít gặp: Viêm mũi.

Rối loạn thần kinh

Thường gặp: Đau đầu.

Ít gặp: Chóng mặt, mất ý thức.

Rối loạn mắt

Thường gặp: Viêm kết mạc dị ứng.

Ít gặp: Kích ứng mắt.

Rối loạn tiêu hóa

Thường gặp: Đau bụng, đau bụng trên.

Ít gặp: Tiêu chảy, nôn, sưng môi

Rối loạn da và mô dưới da

Ít gặp: Chàm, mề đay.

Rối loạn toàn thân

Ít gặp: Mệt mỏi.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Tương tác với thức ăn: Thức ăn có thể làm giảm sinh khả dụng đường uống của bilastine khoảng 30%.

Tương tác với nước bưởi chùm: Uống bilastine 20mg với nước bưởi chùm làm giảm sinh khả dụng của thuốc 30%. Hiện tượng này có thể xảy ra với các loại nước quả khác.

Tương tác với ketoconazol hoặc erythromycin: Uống đồng thời bilastine và ketoconazol hoặc erythromycin có thể làm tăng AUC của bilastine 2 lần, tăng Cmax 2-3 lần.

Tương tác với diltiazem: Uống đồng thời bilastine 20mg và diltiazem 60mg làm tăng nồng độ Cmax của bilastine lên 50%.

4.9 Quá liều và xử trí:

Tác dụng không mong muốn được ghi nhận nhiều nhất là chóng mặt, nhức đầu và buồn nôn. Không ghi nhận phản ứng bất lợi nghiêm trọng nào cũng như sự kéo dài đáng kể khoảng QT trên điện tâm đồ.

Trong trường hợp quá liều, cần áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Chưa có thuốc đối kháng đặc hiệu cho bilastine.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Phân loại: Thuốc kháng histamin sử dụng đường toàn thân, các thuốc kháng histamin khác sử dụng đường toàn thân.

Bilastin là chất đối kháng histamin không gây buồn ngủ, tác dụng kéo dài, đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi và không có ái lực với thụ thể muscarinic.

Bilastine ức chế các phản ứng mẩn ngứa, ban đỏ trên da do histamin trong vòng 24 giờ sau khi sử dụng một liều đơn.

Cơ chế tác dụng:

Bilastine là chất đối kháng thụ thể histamine H1 chọn lọc (Ki = 64nM). Trong quá trình phản ứng dị ứng xảy ra, tế bào mast giải phóng histamine và một số chất khác. Bằng cách liên kết và ngăn chặn sự hoạt hóa của thụ thể H1, bilastine làm giảm các triệu chứng dị ứng do giải phóng histamine từ tế bào mast.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Bilastine được hấp thu nhanh sau khi uống và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khoảng 1,3 giờ. Thuốc không bị tích lũy. Giá trị sinh khả dụng đường uống trung bình của bilastine là 61%.

Phân bố: Ở liều điều trị, tỉ lệ gắn với protein huyết tương của thuốc là 84-90%.

Chuyển hóa: Kết quả các nghiên cứu in vitro cho thấy bilastine không cảm ứng hoặc ức chế hoạt tính của CYP450.

Thải trừ: Trong một nghiên cứu cân bằng khối được thực hiện trên người tình nguyện khỏe mạnh, sau khi uống một liều đơn 20mg 14C-bilastine, gần như 95% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu (28,3%) và phân (66,5%) dưới dạng bilastine không biến đổi. Điều này cho thấy bilastine không được chuyển hóa nhiều trong cơ thể người. Thời gian bán thải trung bình tính trên người tình nguyện khỏe mạnh là 14,5 giờ.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

6.2. Tương kỵ :

Vì không có các nghiên cứu về tương kỵ, không nên trộn thuốc này với các thuốc khác.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc biệt dược gốc Bilaxten.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM