Bilastine – Labixten

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Labixten

Labixten là một loại thuốc kê đơn do công ty Faes Farma (Tây Ban Nha) sản xuất, thuốc có chứa thành phần chính là dược chất Bilastine. Viên nén Labixten được sử dụng để điều trị triệu chứng của bệnh viêm mũi-viêm kết mạc (theo mùa và mạn tính) và nổi mề đay. Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Labixten (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Bilastine (Bilastin)

Phân loại: Thuốc dị ứng và hệ miễn dịch > Thuốc kháng histamines H1 > Thế hệ 2.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX29.

Biệt dược gốc: Bilaxten

Biệt dược: Labixten

Hãng sản xuất : Faes Farma.

Hãng đăng kí: Faes Farma.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, mỗi viên chứa 20mg Bilastine.

Hình ảnh tham khảo:

*LABIXTEN*
Mỗi viên nén có chứa:
Bilastine	………………………….	20 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Labixten là thuốc gì?

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Bilastine khác với các thuốc chống dị ứng nhóm kháng histamin khác như thế nào??

Bilastine là thuốc kháng histamin thụ thể H1 thế hệ 2, dung nạp tốt qua đường uống và không gây buồn ngủ. Nếu cần khởi phát tác dụng nhanh thì nên sử dụng bilastine khi đói (trước ăn 1 giờ hoặc sau ăn 2 giờ).

Sử dụng thuốc Bilastine lâu dài có được không ?

Không nên sử dụng thuốc dài ngày mà không có đơn của bác sỹ. Tuy nhiên một số khuyến cáo sau được đưa ra:

Trong điều trị viêm mũi dị ứng, việc điều trị chỉ giới hạn trong khoảng thời gian có tiếp xúc với yếu tố dị nguyên, có thể ngừng thuốc khi hết triệu chứng và sử dụng lại khi triệu chứng xuất hiện trở lại.

Trong điều trị mày đay, thời gian điều trị phụ thuộc vào dạng mày đay, thời gian và diễn biến của triệu chứng.

Triệu chứng có thể gặp khi sử dụng thuốc Bilastine trong thời gian dài?

Sử dụng thuốc kháng histamine nói chung và Bilastin nói riêng trong thời gian dài có thể gặp các tác dụng phụ như khô miệng, buồn ngủ, mờ mắt, bí tiểu và táo bón…

Bilastine có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Bilastine CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam, thuốc nằm trong nhóm thuốc chống dị ứng. Vì vậy nếu được chẩn đoán phù hợp người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Điều trị triệu chứng của bệnh viêm mũi-viêm kết mạc (theo mùa và mạn tính) và nổi mề đay.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Đường dùng thuốc: Đường uống. Nên uống thuốc cùng với một cốc nước

Rãnh trên viên thuốc là để bẻ viên thuốc và dễ uống thuốc hơn nhưng không được chia thành những liều bằng nhau.

Không dùng thuốc với thức ăn và nước bưởi ép hay bất kỳ loại nước hoa quả nào vì việc dùng đồng thời này có thể làm giảm tác dụng của bilastine. Để tránh điều này, có thể uống thuốc và đợi khoảng một tiếng trước khi ăn hoặc uống nước hoa quả hoặc nếu đã ăn và uống nước hoa quả thì hãy đợi khoảng 2 tiếng trước khi uống thuốc.

Liều dùng:

Người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi:

Một viên hàng ngày

Thời gian điều trị: Bác sỹ sẽ quyết định thời gian dùng thuốc LABIXTEN 20mg.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Không được sử dụng quá liều. Hỏi ý kiến của bác sỹ nếu các triệu chứng vẫn tồn tại.

Hiệu quả và an toàn khi sử dụng thuốc cho trẻ dưới 12 tuổi chưa được thiết lập.

Ở bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng việc dùng đồng thời bilastine với chất ức chế P glycoprotein, ví dụ như ketoconazole, erythromycin, cyclosporine, ritonavir hoặc diltiazem có thể làm tăng các mức bilastine trong huyết tương và do vậy làm tăng phản ứng có hại của bilastine. Do vậy, ở những bệnh nhận suy thận từ trung bình đến nặng không dùng đồng thời bilastine với các chất ức chế P glycoprotein.

Uống rượu: Bilastine ở liều khuyến cáo 20mg không làm tăng cảm giác buồn ngủ do rượu.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Một nghiên cứu thực hiện để đánh giá tác động của bilastine trên khả năng lái xe đã chứng minh rằng điều trị với bilastine 20mg không ảnh hưởng đến khả năng lái xe. Tuy nhiên bệnh nhân nên được biết rằng có rất hiếm trường hợp cảm thấy buồn ngủ, điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Số liệu về việc sử dụng bilastine ở phụ nữ có thai còn rất hạn chế. Nếu không cần thiết thì tránh dùng bilastine trong thời gian mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

Không dùng viên nén Labixten 20mg cho phụ nữ đang cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Giống như tất cả các thuốc khác, Labixten 20mg có thể gây ra các tác dụng không mong muốn mặc dù không phải tất cả mọi người đều gặp phải.

Các tác dụng không mong muốn có thể gây ra:

Phổ biến: Ảnh hưởng 1 trong số 10-100 người dùng thuốc: Đau đầu, chóng mặt.

Không phổ biến: Ảnh hưởng 1 trong số 10-1000 người dùng thuốc: Men gan tăng, creatinine máu tăng, triglicerides máu tăng, ECG bất thường, nhịp tim không đều, chóng mặt, ù tai (tiếng chuông trong tai), chóng mặt (một cảm giác chóng mặt), khó thở, mũi khô hoặc khó chịu ở mũi, đau dạ dày, buồn nôn (cảm giác đang bị bệnh), tiêu chảy, khô miệng, khó tiêu, viêm dạ dày, ngứa, tăng cân, bụng đau, tăng sự thèm ăn, Herpes miệng, mệt mỏi, khát nước, sốt, cảm giác lo lắng, suy nhược, khó ngủ.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Tương tác với thức ăn: Thức ăn làm giảm đáng kể sinh khả dụng đường uống của bilastine (30%).

Tương tác với nước ép bưởi: Dùng đồng thời bilastine 20mg và nước bưởi làm giảm sinh khả dụng bilastine (30%). Ảnh hưởng này cũng giống như khi dùng các loại nước ép trái cây khác. Mức độ giảm sinh khả dụng có thể khác nhau giữa các nhà sản xuất thuốc và các loại trái cây. Các cơ chế của tương tác này là ức chế OATP1A2, một chất vận chuyển hấp thu cho chất mà bilastine là chất nền. Những thuốc là chất nền hoặc chất ức chế OATP1A2, ví dụ như ritonavir hoặc rifampicin, có thể làm giảm nồng độ bilastine trong huyết tương.

Tương tác với ketoconazole hoặc erythromycin: Dùng đồng thời bilastine 20mg và ketoconazole hoặc erythromycin làm tăng AUC của bilastine 2 lần và Cmax 2-3 lần. Những thay đổi này có thể được giải thích bởi sự tương tác với các vận chuyển ra ngoài đường ruột, vì bilastine là một chất nền cho P-glycoprotein và không chuyển hóa. Những thay đổi này không ảnh hưởng đến sự an toàn của bilastine và Ketoconazol, erythromycin. Các thuốc khác là chất nền hoặc chất ức chế của P-glycoprotein, ví dụ như cyclosporin, có thể làm tăng nồng độ bilastine trong huyết tương.

Tương tác với diltiazem: Dùng đồng thời bilastine 20mg và diltiazem 60mg làm tăng Cmax bilastine 50%. Hiệu ứng này có thể được giải thích bởi sự tương tác với các vận chuyển ra ngoài đường ruột và không ảnh hưởng đến độ an toàn của bilastine.

Tương tác với rượu: Hoạt động cơ và Hoạt động tâm thần khi uống đồng thời rượu và bilastine 20mg là tương tự như khi quan sát thấy sau khi uống rượu và dùng giả dược.

Tương tác với lorazepam: Dùng đồng thời bilastine 20mg và lorazepam 3mg trong 8 ngày không thể hiện tác dụng chống trầm cảm của lorazepam.

4.9 Quá liều và xử trí:

Trong trường hợp quá liều hoặc vô tình uống phải thuốc, hãy hỏi ý kiến của bác sỹ và dược sỹ ngay lập tức.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý trị liệu: : Thuốc kháng histamin dùng đường toàn thân, các thuốc kháng histamin khác dùng đường toàn thân.

Mã ATC: R06AX29

Bilastine là chất đối kháng histamin không gây ngủ, tác dụng lâu dài, có ái lực đối kháng chọn lọc với thụ thể H1 ngoại vi và không có ái lực với các thụ thể muscarinic.

Cơ chế tác dụng:

Bilastine là chất đối kháng thụ thể histamine H1 chọn lọc (Ki = 64nM). Trong quá trình phản ứng dị ứng xảy ra, tế bào mast giải phóng histamine và một số chất khác. Bằng cách liên kết và ngăn chặn sự hoạt hóa của thụ thể H1, bilastine làm giảm các triệu chứng dị ứng do giải phóng histamine từ tế bào mast.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Bilastine thể hiện tính chất dược động học tuyến tính trong khoảng liều nghiên cứu (từ 5 đến 220mg), sự biến thiên trong mỗi cá thể thấp. Bilastine hấp thu nhanh sau khi uống với thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 1,3 giờ. Không quan sát thấy có sự tích lũy. Trong các nghiên cứu in vitro và in vivo đã cho thấy rằng bilastine là một chất nền của PGP (Xem Mục Tương tácvới ketoconazole, erythromycin, diltiazem) và OATP (xem Mục Tương tác với nước bưởi). Dựa vào các nghiên cứu in vitro, bilastine được dự đoán là không ức chế một số vận chuyển trong lưu hành hệ thống sau đây: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1 B1, OATP1 B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 và NTCP; ức chế nhẹ P-gp, OATP2B1 và OCT1 và ước tính IC50 ≥ 300µM, cao hơn nhiều so với Cmax huyết tương trên lâm sàng và do vậy những sự tương tác này sẽ không liên quan về mặt lâm sàng. Tuy nhiên, dựa vào những kết quả ức chế vận chuyển ở niêm mạc ruột bởi bilastine, ví dụ như P-gp, không thể được loại trừ.

Ở liều điều trị khoảng 84-90% bilastine liên kết với protein huyết tương.

Bilastine không gây ra hoặc ức chế hoạt động của các isoenzyme CYP450 trong các nghiên cứu in vitro. Trong một nghiên cứu cân bằng khối lượng thực hiện ở những người tình nguyện khỏe mạnh, sau khi dùng một liều duy nhất 14C-bilastine 20mg, gần 95% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu (28,3%) và phân (66,5%) dưới dạng bilastine không thay đổi, xác nhận rằng bilastine được chuyển hóa không đáng kể ở người. Thời gian bán thải trung bình ở người tình nguyện khỏe mạnh là 14,5 giờ.

Bệnh nhân suy thận:

Trong một nghiên cứu ở những đối tượng suy thận AUC0-∞ trung bình (SD) tăng từ 737,4 (± 260,8) ng x giờ/ml ở những người không suy thận (GFR: > 80ml/phút/1,73m2) đến: 967,4 (± 140,2) ng x giờ/ml ở những người suy thận mức độ nhẹ (GFR: 50-80ml/phút/1,73m2); 1.384,2 (± 263,23) ng x giờ/ml ở những người suy thận mức độ trung bình (GFR: 30-< 50ml/phút/1,73m2); 1.708,5 (± 699,0) ng x giờ/ml ở những người suy thận mức độ nặng (GFR: < 30ml/phút/1,73m2). Nửa đời bán thải trung bình (SD) của bilastine là 9,3 giờ (± 2,8) ở những người không suy thận, 15,1 giờ (± 7,7) ở những người suy thận mức độ nhẹ, 10,5 giờ (± 2,3) ở những người suy thận mức độ trung bình và 18,4 giờ (± 11,4) ở những người suy thận mức độ nặng. Bài tiết nước tiểu của bilastine cơ bản hoàn thành sau 48-72 giờ ở tất cả các đối tượng. Những thay đổi dược động học này không ảnh hưởng về mặt lâm sàng liên quan liên quan đến độ an toàn của bilastine vì các mức blastine trong huyết tương ở những người suy thận vẫn trong phạm vi an toàn của bilastine.

Bệnh nhân suy gan:

Không có dữ liệu dược động học ở những bệnh nhân suy gan. Bilastine không được chuyển hóa ở người. Vì kết quả của các nghiên cứu suy thận chỉ ra rằng thanh thải qua thận là chủ yếu, bài tiết qua mật chỉ liên quan rất ít đến việc loại bỏ bilastine. Những thay đổi trong chức năng gan không ảnh hưởng về mặt lâm sàng liên quan dược động học của bilastine.

Người già:

Số liệu nghiên cứu ở những người trên 65 tuổi rất hạn chế. Không có sự khác biệt về mặt thống kê liên quan đến dược động học của bilastine ở người già so với những người trẻ đã quan sát thấy.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Các nghiên cứu về độ an toàn dược lý, độc tính khi dùng liều lặp lại, độc tính trên gen, nguy cơ gây ung thư cho thấy không có nguy cơ đặc biệt khi sử dụng bilastine.

Trong các nghiên cứu về độc tính của bilastine trên sinh sản (nghiên cứu trên chuột trước và sau khi trứng làm tổ, nghiên cứu trên nguy cơ hình thành không hoàn chỉnh xương sọ, xương ức và xương chi của thỏ), các bất thường chỉ ghi nhận ở liều gây độc tính trên mẹ. Nồng độ thuốc tương ứng với NOAELs rất cao (>30 lần) so với nồng độ tương ứng ở liều điều trị khuyến cáo trên người.

Trong một nghiên cứu về tác động của thuốc trên khả năng sinh sản của chuột, bilastine được sử dụng với liều lên tới 1000mg/kg/ngày không gây ra tác động trên các cơ quan sinh sản đực và cái. Các chỉ số liên quan đến khả năng giao phối, sinh sản và mang thai đều không bị ảnh hưởng.

Một nghiên cứu đánh giá sự phân bố của thuốc trên chuột bằng cách đo nồng độ thuốc có gắn chất phóng xạ đã cho thấy bilastine không bị tích lũy trong hệ thần kinh trung ương.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Cellulose, microcrystalline, Sodium Starch glycolate type A (derived from potato), Silica, colloidal anhydrous, Magnesium Stearate

6.2. Tương kỵ :

Không có thông tin.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30°C.

6.4. Thông tin khác :