1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Desloratadine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX27.
Biệt dược gốc: AERIUS
Biệt dược: Lorfact-D
Hãng sản xuất : Akums Drugs and Pharmaceuticals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 5 mg.
Thuốc tham khảo:
| LORFACT-D | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Desloratadine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Desloratadine được chỉ định điều trị:
Viêm mũi dị ứng.
Mày đay.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng:
Người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên): I viên nsn/lần/ngày để làm giảm các triệu chứng viêm mũi dị ứng (bao gồm viêm mũi dị ứng từng cơn hoặc dai dẳng) và mày đay.
Viêm mũi dị ứng từng cơn (biểu hiện ít hơn 4 ngày/tuần hoặc ít hơn 4 tuần) có thể được kiếm soát dựa trên đánh giá tiên sử bệnh nhân và có tác ngưng điều trị sau khi các triệu chứng này chấm dứt. Việc tái điều trị phụ thuộc việc tái xuất hiện các triệu chứng.
Trong viêm mũi dị ứng dai dẳng (biểu hiện nhiều hơn 4 ngày/tuần hoặc nhiều hơn 4 tuần), có thế tiếp tục điều trị trong giai đoạn phơi nhiễm với chất gây dị ứng.
Điều trị bệnh nhi:
Các thử nghiệm lâm sàng về sử dụng desloratadin cho thanh thiếu niên từ 12-17 tuổi còn hạn chế.
An toàn và hiệu quả của viên nén desloratadin cho trẻ em dưới 12 tuổi chưa được thành lập và không có các dữ liệu có sẵn
4.3. Chống chỉ định:
Lorfact-D chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với bất kì thành phần nào của thuốc hoặc với loratadin
4.4 Thận trọng:
Sử dụng thận trọng với bệnh nhân bị bệnh thận
Vì desloratadin chứa lactose. nên nhừng bệnh nhân có vẩn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactosc, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vì có thể xảy ra các phàn ứng không mong muốn ảnh hưởng đến hệ thẩn kinh trung ương như đau đầu, ào giác… nên bệnh nhân sử dụng thuốc cẩn thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Thuốc có thể gây hại cho thai nhi. Thông báo cho bác sĩ khi bệnh nhân đang mang thai hoặc dự định có thai trong quá trình điều trị.
Thời kỳ cho con bú:
Desloratadin có thể tiết vào sữa mẹ và có thể gây hại cho trẻ sơ sinh bú mẹ. Thông báo cho bác sĩ trong trường hợp bệnh nhân đang cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tóm tắt về thông tin an toàn:
Trong các thử nghiệm lâm sàng về chỉ định bao gồm cả viêm mũi dị ứng và nổi mày đay tự phát mạn tinh, ở liều khuyến cáo 5 mg/ngày, tác dụng không mong muốn của desloratadin đã được báo cáo với 3 % bệnh nhân cao hơn mức điều trị bằng giả được. Tác dụng không mong muốn thường gặp là mệt mỏi (1.2 %), khô miệng (0.8 %) và nhức đầu (0,6 %).
Ở trẻ em
Trong một thử nghiệm lâm sang với 578 bệnh nhân thanh thiếu niên. từ 12 đến 17 tuổi. tác dụng không mong muôn thường gặp nhất là đau đầu; ở khoảng 5.9 % bệnh nhân được điều trị bằng desloratadin va 6,9 % bệnh nhân dùng giả dược.
Các tác dụng không mong muốn:
Tần suất lâm sàng của tác dụng không mong muôn được báo cáo hơn so với giả dược và tác dụng không mong muốn khác được báo cáo trong quá trình sử dụng được báo cáo sau: Rất thường gặp (> 1/10), thường gặp (= 1/100 đến < 1/10), it gặp (> 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (> 1/10.000 đến < 1/1.000 ), rất hiếm gặp (< 1/10.000) và không được biết đến (không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn).
| Rối loạn tâm thần | Ảo giác |
| Rối loạn hệ thống thần kinh | Chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, vận động thần kinh quá mức, động kinh |
| Rối loạn tim mạch | Tim đập nhanh, đánh trống ngực |
| Rối loạn tiêu hóa | Đau bụng, buồn nôn, nôn mửa, khó tiêu, tiêu chảy |
| Rối loạn gan mật | Tăng cao các men gan, tăng bilirubin, viêm gan |
| Cơ xương khớp và các rối loạn mô liên kết | Chứng đau cơ |
| Rối loạn toàn thân | Những phản ứng mẫn cảm (như dị ứng, phù mạch, khó thở, nỗi mẫn, ngứa, và nổi mày đay) |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng đồng thời erythromycin và ketoconazol với desloratadin có thể gây ra sự khác biệt trong chuyển hóa thuốc so với dự định. Điều này có thể dẫn dến tăng nồng độ desloratadin trong cơ thể. Khi bệnh nhân dùng phối hợp các loại thuốc này, cần theo dõi chặt chẽ và có thể điều chỉnh liều nếu cần thiêt. Trước khi sử dụng desloratadin, bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ các loại thuổc kê đơn hoặc không kê đơn đang dùng. Kiểm tra nhãn các loại thuốc đang dùng (ví dụ. thuốc ho và cảm lạnh) vì chúng có thể chứa thuốc kháng histamin bổ sung, dẫn đến tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ. Tham khảo ý kiến dược sĩ về sử dụng an toàn các sản phẩm đó. Không bắt đầu hoặc ngưng dùng bất cứ loại thuốc nào mà không có chỉ định của bác sĩ hoặc dược sĩ.
Trong một thử nghiệm lâm sàng, desloratadin sử dụng cùng với rượu không có khả năng làm suy yểu ảnh hưởng cùa rượu. Tuy nhiên, đã có báo cáo sau quá trình lưu hành trường hợp không dung nạp rượu hoặc ngộ độc rượu. Vì thế, Cần thận trọng khi dùng đồng thời desloratadin với rượu
4.9 Quá liều và xử trí:
Tác động quá liều của desloratadin ít được biết đến. Tuy nhiên, bất cứ loại thuốc nào dùng quá liều đều có thể gây hậu quả nghiêm trọng. Các triệu chứng quá liều của desloratadin có thể bao gồm: nhịp tim nhanh, buồn ngủ.
Trong trường hợp quá liều, xem xét các biện pháp tiêu chuẩn để loại bỏ phần thuốc chưa được hấp thu. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ được khuyến khích. Desloratadin và 3- hydroxydesloratadin không được loại bỏ bằng thẩm tách máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Desloraladin thuộc nhóm thuốc kháng histamin. Desloratadin là chất chuyển hóa chính, tác động lâu dài của loratadin. một tác nhân đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai không an thần. Nó phong bế chọn lọc trên thụ thể histamin H1 ngoại biên vì thuốc bị chặn khi xâm nhập vào hệ thần kinh trung ương (CNS). Ngoại trừ hoạt tính chống histamin, các nghiên cứu cũng chỉ ra việc ức chế các triệu chứng dẫn đến viêm – dị ứng.
Cơ chế tác dụng:
Desloratadin là một chất kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2 – 3mg/ml (7nanomol), desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ở người. Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Desloratidin có tác động kéo dài và không gây buồn ngủ do nó không dễ di qua hàng rào máu não.
5.2. Dược động học:
Có thể phát hiện được nồng độ desloratadin trong huyết tương trong vòng 30 phút sau khi uống thuốc. Desloratadin được hấp thu tốt, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 3 giờ; thời gian bán thải cuối cùng khoảng 27 giờ. Độ tích lũy của desloratadin phù hợp với thời gian bán thải (khoảng 27 giờ) và liều một lần trong ngày. Ở người lớn và thanh thiếu niên, sinh khả dụng của desloratadin tỷ lệ thuận với liều trong khoảng 5-20 mg.
Desloratadin liên kết vừa phải với protein huyết tương (83-87%). Không có bằng chứng về tích lũy thuốc gây ảnh hưởng lâm sàng sau khi uống liều duy nhất 5-20 mg mỗi ngày, trong 14 ngày.
Chưa biết enzym chịu trách nhiệm chuyển hóa desloratadin nên chưa thể loại trừ hoàn toàn sự tương tác với một số thuốc khác. Những nghiên cứu in vivo với chất ức chế đặc biệt CYP34A và CYP2D6 cho thấy các enzym này không có vai trò quan trọng trong chuyển hóa desloratadin. Desloratadin không ức chế CYP34A và CYP2D6 và cũng không phải là chất nền hay chất ức chế P-glycoprotein.
Sau khi các tinh nguyện viên khỏe mạnh bình thường uống desloratadin 5 mg mỗi ngày một lần trong 10 ngày, thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) là khoảng 3 giờ sau khi dùng thuốc và nồng độ đỉnh trung bình ở trạng thái ốn định trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC) lần lượt là 4 ng/ml và 56.9 ng-giờ/ml. Thực phẩm hay nước bưởi không ảnh hưởng đển sinh khả dụng của desloratadin (Cmax và AUC). Desloratadin và 3-hydroxydesloratadin liên kết với protein huyết tương khoảng 82% vả 87%. Desloratadin (chất chuyển hóa chính của loratadin) được chuyến hóa mạnh thành 3- hydroxydesloratadin, một chất chuyển hóa hoạt động, sau đó bị glucuronid hóa. Thời gian bán hủy trung bình của desloratadin là 27 giờ.
Bệnh nhân suy thận
Dược động học của desloratadin ở bệnh nhân suy thận mạn tính (CRI) đã được so sánh với người khỏe mạnh trong một nghiên cứu đơn liều và một nghiên cứu đa liều. Trong nghiên cứu liều đơn, mức tiếp xúc với desloratadin đã cao gấp 2 và 2,5 lần ở những bệnh nhân suy thận mạn nhẹ đến vừa và nặng theo thứ tự so với người khoẻ mạnh. Trong nghiên cứu đa liều, trạng thái ổn định đạt được sau ngày thứ 11 và so với người khỏe mạnh thì mức tiếp xúc với desloratadin cao gấp 1,5 lần ở những bệnh nhân suy thận mạn nhẹ đến vừa và cao gấp 2,5 lần ở những bệnh nhân suy thận mạn nặng. Trong cả hai nghiên cứu, các thay đổi về mức tiếp xúc (AUC và Cmax) của desloratadin và 3-hydroxydesloratadin không có liên quan đến lâm sàng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
