1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Insulin Aspart
Phân loại: Hormon làm hạ glucose máu, hormon chống đái tháo đường, các insulin tác dụng nhanh.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10AB05, A10AD05, A10AD06;
Brand name: NOVORAPID FLEXPEN.
Hãng sản xuất : Novo Nordisk Pharma
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm: hộp 5 bút tiêm bơm sẵn thuốc 3mL.
Mỗi mL: Insulin aspart (sản xuất bằng kỹ thuật DNA tái tổ hợp trong tế bào Saccharomyces cerevisiae) 100 IU.
Thuốc tham khảo:
| NOVORAPID FLEXPEN 100 IU/ml | ||
| Mỗi ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Insulin Aspart | …………………………. | 100 IU |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị bệnh đái tháo đường ở người lớn, thiếu niên và trẻ em từ 2 tuổi trở lên.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Đường dùng: Tiêm dưới da, truyền insulin dưới da liên tục (CSII), truyền tĩnh mạch.
NovoRapid được dùng tiêm dưới da vùng thành bụng, đùi, phần trên cánh tay, vùng cơ delta hoặc vùng mông. Vì vậy nên luôn thay đổi vị trí tiêm trong vùng tiêm để giảm nguy cơ loạn dưỡng mỡ. Cũng như các sản phẩm insulin khác, tiêm dưới da vùng thành bụng đảm bảo sự hấp thu nhanh hơn các vị trí tiêm khác.
Thời gian tác dụng sẽ thay đổi tùy theo liều dùng, vị trí tiêm, lưu lượng máu, nhiệt độ và mức độ hoạt động thể lực. Tuy nhiên, tác dụng khởi phát nhanh hơn so với insulin hòa tan luôn được duy trì mà không liên quan đến vị trí tiêm.
NovoRapid FlexPen là bút tiêm bơm sẵn thuốc được thiết kế để sử dụng với kim NovoFine hoặc NovoTwist dùng một lần có độ dài 8mm.
NovoRapid FlexPen được mã hóa màu và được đính kèm trong hộp với một tờ hướng dẫn sử dụng chi tiết để bệnh nhân tuân theo.
Truyền insulin dưới da liên tục (CSII): NovoRapid có thể dùng để truyền insulin dưới da liên tục (CSII) trong hệ thống bơm phù hợp với việc truyền insulin. CSII nên được thực hiện ở vùng thành bụng. Nên thay đổi vị trí truyền trong vùng truyền.
Không nên trộn NovoRapid với bất kỳ một sản phẩm insulin nào khác khi sử dụng bơm truyền insulin.
Đối với các bệnh nhân sử dụng NovoRapid qua đường dùng CSII, nên hướng dẫn đầy đủ cách sử dụng hệ thống bơm và sử dụng đúng loại ống chứa và ống bơm để bơm. Việc đặt đường truyền (đường ống và ống thông) nên được thay đổi cho phù hợp với hướng dẫn trong thông tin sản phẩm cung cấp.
Bệnh nhân sử dụng NovoRapid qua đường dùng CSII phải có insulin thay thế có sẵn trong trường hợp lỗi hệ thống bơm.
Dùng đường tĩnh mạch: Nếu cần thiết, có thể dùng NovoRapid qua đường tĩnh mạch bởi các cán bộ chăm sóc y tế.
Để sử dụng đường tĩnh mạch, hệ thống truyền với NovoRapid 100 U/mL ở nồng độ từ 0,05 U/mL đến 0,1 U/mL insulin aspart trong dịch truyền natri chlorid 0,9%, dextrose 5% hoặc dextrose 10% kể cả kali chlorid 40 mmol/L sử dụng túi truyền polypropylen ổn định ở nhiệt độ phòng trong 24 giờ.
Mặc dù ổn định theo thời gian, một số lượng nhất định insulin sẽ lưu lại trên bề mặt túi truyền dịch. Việc theo dõi đường huyết là cần thiết trong suốt quá trình truyền insulin.
HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG
Không được cho người khác sử dụng chung kim và NovoRapid FlexPen. Không được bơm thuốc vào lại ống thuốc.
Không được sử dụng NovoRapid FlexPen nếu dung dịch không trong suốt, không màu hoặc đã bị đông lạnh.
Nên khuyên bệnh nhân hủy kim cẩn thận sau mỗi lần tiêm.
Có thể sử dụng NovoRapid với hệ thống bơm truyền liên tục dưới da (CSII) như được mô tả trong mục “Cách dùng”. Ống với các vật liệu bề mặt bên trong được làm bằng polyethylene hoặc polyolefin đã được đánh giá và thấy phù hợp với việc sử dụng bơm.
Trong trường hợp khẩn cấp với những người đang sử dụng NovoRapid (nhập viện hoặc thao tác bút insulin sai) thì NovoRapid có thể rút bơm tiêm insulin U100 từ một FlexPen.
Liều dùng:
NovoRapid là insulin analogue có tác dụng nhanh. Liều dùng của NovoRapid tùy theo từng cá thể và theo nhu cầu của bệnh nhân. Thường được sử dụng kết hợp với insulin tác dụng trung gian hoặc tác dụng kéo dài, dùng ít nhất mỗi ngày một lần. Cần theo dõi đường huyết và điều chỉnh liều lượng insulin để đạt được kiểm soát đường huyết tối ưu.
Nhu cầu insulin ở người lớn và trẻ em theo từng cá thể thường là từ 0,5 đến 1,0 U/kg/ngày. Trong phác đồ điều trị nền – nhanh, 50-70% nhu cầu này được cung cấp bởi NovoRapid và phần còn lại bởi insulin tác dụng trung gian hoặc tác dụng kéo dài. Cần điều chỉnh liều lượng nếu bệnh nhân định tăng hoạt động thể lực thay đổi chế độ ăn uống bình thường của họ hoặc đang bị đồng thời bệnh khác.
NovoRapid có khởi phát tác dụng nhanh hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn so với insulin người dạng hòa tan.
Do khởi phát tác dụng nhanh hơn, nên thường dùng NovoRapid ngay trước bữa ăn. Khi cần thiết, có thể dùng NovoRapid ngay sau bữa ăn.
Do thời gian tác dụng ngắn hơn, NovoRapid ít có nguy cơ gây ra các cơn hạ đường huyết ban đêm.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt: Cũng như các sản phẩm insulin khác, ở những bệnh nhân cao tuổi và những bệnh nhân suy thận hoặc suy gan, nên tăng cường theo dõi glucose và liều insulin aspart nên được điều chỉnh theo từng bệnh nhân.
Sử dụng trong Nhi khoa: NovoRapid có thể được sử dụng cho trẻ em ưa dùng insulin hòa tan do có lợi thế ở thời gian khởi phát tác dụng nhanh của sản phẩm. Ví dụ, lựa chọn thời điểm tiêm thuốc có liên quan đến bữa ăn.
Chuyển sang từ những sản phẩm insulin khác: Khi chuyển sang từ những sản phẩm insulin khác, cần phải điều chỉnh liều của NovoRapid và liều của insulin nền.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với hoạt chất insulin hoặc với một thành phần của thuốc. Hạ glucose huyết.
4.4 Thận trọng:
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.
Trước khi di chuyển đến những nơi có sự khác nhau về múi giờ, bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ, vì điều này có nghĩa là bệnh nhân phải tiêm insulin và dùng bữa ăn vào những thời điểm khác.
Tăng đường huyết: Việc điều trị insulin không đủ liều hoặc không liên tục, đặc biệt trong đái tháo đường típ 1, có thể dẫn đến tăng đường huyết và nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
Hạ đường huyết: Bỏ một bữa ăn hay luyện tập thể lực không có kế hoạch, quá mức có thể dẫn đến hạ đường huyết. Hạ đường huyết có thể xảy ra nếu liều insulin quá cao so với nhu cầu insulin.
Những bệnh nhân có sự kiểm soát glucose huyết được cải thiện đáng kể ví dụ do liệu pháp insulin tích cực, có thể có thay đổi về những triệu chứng báo trước thường gặp của hạ đường huyết và nên được bác sĩ thông báo trước. Những triệu chứng báo hiệu thường thấy có thể mất đi ở những bệnh nhân bị bệnh đái tháo đường đã lâu.
Một hệ quả của dược lực học của các insulin analogue tác dụng nhanh là nếu xảy ra hạ đường huyết, nó sẽ xảy ra sớm hơn sau khi tiêm so với insulin hòa tan.
Vì thế NovoRapid nên được dùng ngay trước bữa ăn, nên cần xem xét đến tác dụng khởi phát nhanh ở những bệnh nhân đang có bệnh đi kèm hoặc đang dùng thuốc vì việc đang dùng thuốc và có bệnh đi kèm có thể làm chậm sự hấp thu thức ăn.
Các bệnh đi kèm, đặc biệt tình trạng nhiễm trùng và sốt, thường làm tăng nhu cầu insulin của bệnh nhân. Các bệnh đi kèm ở thận, gan hoặc bệnh ảnh hưởng đến tuyến thượng thận, tuyến yên hoặc tuyến giáp có thể đòi hỏi thay đổi liều insulin.
Khi bệnh nhân chuyển sang dùng giữa các loại sản phẩm insulin khác nhau, các triệu chứng cảnh báo sớm của hạ đường huyết có thể trở nên ít rõ rệt hơn so với loại insulin trước đó.
Chuyển sang từ các sản phẩm insulin khác: Khi chuyển bệnh nhân sang sử dụng loại insulin hay nhãn hiệu insulin khác (ví dụ như nồng độ hoặc nhà sản xuất) cần thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ và có thể cần phải thay đổi liều dùng hoặc số lần tiêm trong ngày của loại insulin mà họ đã sử dụng trước đó. Nếu việc điều chỉnh là cần thiết thì có thể thực hiện ở liều đầu tiên hoặc trong vài tuần hoặc vài tháng đầu.
Phản ứng tại chỗ tiêm: Cũng như các trị liệu insulin khác, có thể có phản ứng tại chỗ tiêm và bao gồm đau, đỏ, nổi mày đay, viêm, thâm tím, sưng và ngứa. Thay đổi liên tục chỗ tiêm trong vùng tiêm có thể giúp làm giảm hoặc phòng tránh các phản ứng trên. Các phản ứng trên thường qua đi trong vài ngày đến vài tuần. Trường hợp hiếm gặp, phản ứng tại chỗ tiêm có thể cần phải ngừng sử dụng NovoRapid.
Kết hợp thiazolidinedion và các thuốc insulin: Các trường hợp suy tim sung huyết đã được báo cáo khi dùng thiazolidinedion kết hợp với insulin, đặc biệt ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ tiến triển suy tim sung huyết. Cần phải nhớ điều này nếu xem xét điều trị kết hợp thiazolidinedion với các thuốc insulin. Nếu sử dụng kết hợp, phải theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng của suy tim sung huyết, tăng cân và phù. Phải ngừng sử dụng thiazolidinedion nếu xảy ra bất kỳ triệu chứng nào về tim xấu đi.
Kháng thể kháng Insulin: Điều trị bằng insulin có thể xuất hiện kháng thể kháng insulin. Trong một số hiếm trường hợp, sự hiện diện của kháng thể kháng insulin bắt buộc phải điều chỉnh liều insulin để tránh tăng hay hạ đường huyết.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân có thể bị suy giảm do hậu quả của hạ đường huyết. Điều này có thể gây ra nguy hiểm trong những tình huống mà những khả năng này có tầm quan trọng đặc biệt (như đang lái xe hay đang vận hành máy móc).
Bệnh nhân nên được nhắc nhở để thận trọng tránh tình trạng hạ đường huyết trong khi lái xe. Điều này rất quan trọng ở những bệnh nhân khó nhận biết hay không nhận biết được những dấu hiệu báo trước của hạ đường huyết hoặc ở những người thường hay bị hạ đường huyết.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
NovoRapid (insulin aspart) có thể dùng cho phụ nữ có thai. Số liệu từ hai thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên có đối chứng cho thấy không có tác dụng phụ nào của insulin aspart trên phụ nữ có thai và thai nhi/trẻ sơ sinh khi so sánh với insulin hòa tan (xem mục Dược lực học).
Cần tăng cường kiểm soát glucose huyết và theo dõi phụ nữ mang thai bị đái tháo đường trong suốt quá trình mang thai và khi dự định có thai. Nhu cầu về insulin thường giảm trong ba tháng đầu thai kỳ và tăng dần trong ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ. Sau khi sinh, nhu cầu insulin bình thường trở lại nhanh chóng các trị số trước khi có thai.
Thời kỳ cho con bú
Không có hạn chế về điều trị bằng NovoRapid trong thời gian cho con bú. Việc điều trị insulin ở phụ nữ cho con bú không gây nguy cơ gì cho trẻ. Tuy nhiên có thể cần phải điều chỉnh liều NovoRapid.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
a. Tóm tắt về tính an toàn: Các phản ứng phụ quan sát thấy trên những bệnh nhân sử dụng NovoRapid chủ yếu phụ thuộc vào tác dụng dược lý của insulin.
Phản ứng phụ đã được báo cáo thường gặp nhất trong thời gian điều trị là hạ đường huyết. Tần suất của hạ đường huyết thay đổi theo nhóm bệnh nhân, chế độ liều dùng và mức độ kiểm soát đường huyết, xin xem phần c dưới đây.
Khi bắt đầu điều trị insulin, có thể xảy ra bất thường về khúc xạ, phù và phản ứng tại chỗ tiêm (đau, đỏ, nổi mề đay, viêm, thâm tím, sưng và ngứa tại chỗ tiêm). Những phản ứng này thường có tính chất tạm thời. Việc cải thiện nhanh sự kiểm soát glucose huyết có thể liên quan với bệnh đau thần kinh cấp, thường có thể hồi phục. Liệu pháp insulin tăng cường với sự cải thiện đột ngột về kiểm soát đường huyết có thể liên quan với bệnh võng mạc do đái tháo đường xấu đi tạm thời, trong khi việc cải thiện kiểm soát đường huyết dài hạn làm giảm nguy cơ tiến triển của bệnh võng mạc do đái tháo đường.
b. Bảng danh mục các phản ứng phụ: Các phản ứng phụ được liệt kê dưới đây dựa trên các dữ liệu thử nghiệm lâm sàng và được phân loại theo tần suất và nhóm hệ cơ quan của MedDRA. Các nhóm tần suất được xác định theo quy ước sau: Rất thường gặp (≥1/10); thường gặp (≥1/100 đến <1/10); ít gặp (≥1/1.000 đến <1/100); hiếm gặp (≥1/10.000 đến <1/1.000); rất hiếm gặp (<1/10.000); tần suất không rõ (không thể ước tính từ các dữ liệu hiện có).
c. Mô tả các phản ứng phụ chọn lọc:
Phản ứng phản vệ: Sự xuất hiện các phản ứng quá mẫn toàn thân (bao gồm nổi ban toàn thân, ngứa, đổ mồ hôi, rối loạn tiêu hóa, phù mạch thần kinh, khó thở, đánh trống ngực và giảm huyết áp) rất hiếm gặp nhưng có khả năng đe dọa tính mạng.
Hạ đường huyết: Phản ứng phụ đã được báo cáo thường gặp nhất là hạ đường huyết, có thể xảy ra nếu liều insulin quá cao so với nhu cầu insulin. Hạ đường huyết nặng có thể dẫn đến bất tỉnh và/hoặc co giật và có thể gây ra suy chức năng não tạm thời hay vĩnh viễn hoặc thậm chí tử vong.
Các triệu chứng của hạ đường huyết thường xuất hiện đột ngột, có thể bao gồm đổ mồ hôi lạnh, da xanh tái và lạnh, mệt mỏi, bồn chồn hoặc run, lo âu, mệt hoặc yếu bất thường, lú lẫn, khó tập trung, buồn ngủ, đói dữ dội, thay đổi thị lực, nhức đầu, buồn nôn và đánh trống ngực.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, tần suất hạ đường huyết thay đổi theo nhóm bệnh nhân, chế độ liều dùng và mức độ kiểm soát đường huyết. Trong quá trình thử nghiệm lâm sàng, tỷ lệ chung của hạ đường huyết không khác nhau giữa bệnh nhân được điều trị bằng insulin aspart so với điều trị bằng insulin người.
Loạn dưỡng mỡ: Loạn dưỡng mỡ được báo cáo ít gặp, có thể xảy ra tại chỗ tiêm.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các phản ứng dị ứng tại chỗ có thể xảy với bất cứ loại insulin nào và có thể xảy ra trong vòng 1- 3 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Các phản ứng tại chỗ thường tương đối nhẹ và thường hết trong vài ngày hoặc tuần. Kỹ thuật tiêm kém cũng góp phần vào phản ứng tại chỗ. Biểu hiện mẫn cảm tức thì thường xảy ra trong vòng 30 – 120 phút sau khi tiêm, có thể kéo dài trong vài giờ hoặc ngày và thường tự hết. Dị ứng insulin thực sự hiếm có, biểu hiện bằng nổi mày đay toàn thân, nốt phỏng, khó thở, thở khò khè (wheezing), hạ huyết áp, tim đập nhanh, vã mồ hôi, phù mạch và phản vệ. Các phản ứng này chủ yếu xảy ra khi dùng insulin ngắt quãng hoặc ở người có kháng thể kháng insulin tăng trong máu. Nhiều trường hợp nặng đòi hỏi phải sẵn sàng cấp cứu. Người bệnh nào đã có phản ứng dị ứng nặng phải được làm test da trước khi dùng bất cứ thuốc insulin mới nào. Có thể giải mẫn cảm cho người bệnh có tiềm năng dị ứng. Vì thường hay bị dị ứng với insulin bò hoặc lợn, hoặc protamin, hoặc protein, có thể ngăn chặn các phản ứng dị ứng về sau bằng cách thay thế một insulin chứa ít protein (như các insulin tinh chế bao gồm insulin người) hoặc không chứa protamin.
Nếu có hiệu ứng Somogyi, giảm liều buổi chiều insulin tác dụng trung gian hoặc tăng bữa phụ tối. Nếu có hiện tượng bình minh, tăng liều buổi tối insulin tác dụng trung gian và/hoặc tiêm muộn (như tiêm vào lúc đi ngủ, không tiêm vào bữa chiều).
ADR phổ biến nhất của insulin là hạ glucose huyết và có thể cả hạ kali huyết. Đặc biệt chú ý đến người có nguy cơ cao như đói, có đáp ứng kém chống lại hạ glucose huyết (như người bệnh có bệnh thần kinh thực vật, suy tuyến yên hoặc thượng thận, người dùng thuốc chẹn beta) hoặc người dùng thuốc giảm kali. Nồng độ glucose và kali huyết phải được theo dõi sát khi insulin được truyền tĩnh mạch. Thay đổi nhanh nồng độ glucose huyết có thể thúc đấy biểu hiện hạ glucose huyết bất luận nồng độ glucose huyết là bao nhiêu. Có thể giảm nguy cơ tiềm ấn hạ glucose huyết muộn sau ăn do insulin tác dụng nhanh bằng thay đổi giờ ăn, số lần ăn, lượng ăn, thay đổi tập luyện, giám sát thường xuyên glucose huyết, điều chỉnh liều insulin và/hoặc chuyển sang insulin tác dụng nhanh hơn (như insulin lispro, insulin glulisin). Hạ glucose huyết nặng và thường xuyên xảy ra là một chỉ định tuyệt đối thay đổi phác đồ điều trị. Người đái tháo đường trước khi lái xe, phải kiểm tra glucose huyết và phải có biện pháp tránh hạ glucose huyết (nguồn cung cấp glucose) trên xe.
Xử lý hạ glucose huyết: Đối với hạ glucose nhẹ, tốt nhất là cho qua miệng 10 – 20 g glucose, hoặc bất cứ thức ăn dạng carbohydrat chứa glucose như nước cam hoặc nước quả, đường, đường phèn… Liều lượng có thể lặp lại 15 phút sau nếu glucose huyết vẫn dưới 70 mg/dl (tự đo) hoặc vẫn còn triệu chứng của hạ glucose huyết. Một khi glucose huyết trở lại bình thường, nên ăn một bữa nếu gần đến giờ ăn hoặc ăn một bữa phụ.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Một số thuốc được biết là có tương tác với chuyển hóa glucose.
Những chất sau đây có thể làm giảm nhu cầu insulin của bệnh nhân: Các thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống, chất ức chế monoamine oxidase (MAOIs), thuốc chẹn beta, chất ức chế men chuyển angiotensin (ACE), salicylat, các steroid đồng hóa và sulphonamid.
Những chất sau đây có thể làm tăng nhu cầu insulin của bệnh nhân: Các thuốc tránh thai dạng uống, thiazid, glucocorticoid, hormone tuyến giáp, cường giao cảm, hormone tăng trưởng và danazol.
Các thuốc chẹn beta có thể che lấp các triệu chứng hạ đường huyết.
Octreotide/lanreotide có thể làm tăng hoặc giảm nhu cầu insulin.
Rượu có thể làm tăng hoặc làm giảm tác dụng hạ đường huyết của insulin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không thể xác định rõ về sự quá liều đối với insulin; tuy nhiên hạ đường huyết có thể phát triển qua các giai đoạn liên tiếp sau nếu dùng liều quá cao so với nhu cầu của bệnh nhân:
Giai đoạn hạ đường huyết nhẹ có thể điều trị bằng cách dùng glucose uống hay các sản phẩm có đường. Vì vậy, bệnh nhân đái tháo đường được khuyên luôn mang theo người những sản phẩm có đường.
Giai đoạn hạ đường huyết nặng, khi bệnh nhân bị bất tỉnh, có thể điều trị bằng tiêm bắp hay tiêm dưới da glucagon (0,5 đến 1 mg) do một người đã được hướng dẫn cách tiêm, hoặc nhờ nhân viên y tế truyền glucose bằng đường tĩnh mạch. Phải truyền tĩnh mạch glucose nếu bệnh nhân không đáp ứng với glucagon trong vòng 10-15 phút. Khi bệnh nhân tỉnh lại cần cho dùng thức ăn có chứa carbohydrate để tránh hôn mê trở lại.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
NovoRapid có tác dụng khởi phát nhanh hơn so với insulin hòa tan, cùng với một nồng độ glucose thấp hơn, theo đánh giá trong vòng 4 giờ đồng hồ đầu tiên sau khi ăn. NovoRapid có thời gian tác dụng ngắn hơn so với insulin hòa tan sau khi tiêm dưới da.
NovoRapid sẽ có tác dụng khởi phát trong vòng 10-20 phút sau khi tiêm dưới da. Hiệu quả tối đa đạt được khoảng từ 1-3 giờ đồng hồ sau khi tiêm. Thời gian tác dụng từ 3-5 giờ.
Insulin aspart tương đương hiệu lực với insulin hòa tan trên cơ sở phân tử gam.
Người lớn: Thử nghiệm lâm sàng trên những bệnh nhân đái tháo đường típ 1 sử dụng NovoRapid đã cho thấy glucose huyết sau bữa ăn thấp hơn so với insulin hòa tan. Trong hai thử nghiệm nhãn mở, kéo dài trên những bệnh nhân đái tháo đường típ1 gồm 1070 và 884 bệnh nhân cho thấy, NovoRapid làm giảm glycosylated haemoglobin còn 0,12% và 0,15% so với insulin hòa tan, tương ứng; sự khác nhau mang ý nghĩa lâm sàng không rõ rệt.
Người cao tuổi: Trong một thử nghiệm dược động học/dược lực học, sự khác nhau tương đối về các đặc tính dược lực học giữa insulin aspart và insulin hòa tan trên bệnh nhân cao tuổi đái tháo đường típ 2 tương tự như kết quả đã thấy ở những người khỏe mạnh và bệnh nhân trẻ bị đái tháo đường.
Trẻ em và thiếu niên: Khi cho trẻ em dùng NovoRapid, kết quả cho thấy việc kiểm soát glucose huyết dài hạn tương tự với insulin hòa tan.
Trong các thử nghiệm lâm sàng trên trẻ em và thiếu niên tuổi từ 2-17, đặc tính về dược lực học của insulin aspart ở trẻ em tương tự như đã thấy ở người lớn.
Thử nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân đái tháo đường típ 1 cho thấy insulin aspart giảm nguy cơ hạ đường huyết về ban đêm so với insulin hòa tan. Nguy cơ hạ đường huyết ban ngày tăng lên không đáng kể.
Phụ nữ mang thai: Một thử nghiệm lâm sàng so sánh độ an toàn và hiệu quả của insulin aspart với insulin hòa tan trong điều trị đái tháo đường típ 1 ở phụ nữ mang thai (322 thai phụ) cho thấy không có tác dụng phụ nào khi sử dụng insulin trên phụ nữ mang thai hay đối với sức khỏe của thai nhi/trẻ sơ sinh.
Hơn nữa số liệu từ nghiên cứu lâm sàng gồm 27 phụ nữ bị đái tháo đường trong thời kỳ mang thai được điều trị ngẫu nhiên bằng insulin aspart và insulin hòa tan cho thấy tính an toàn tương đương giữa việc điều trị cũng như cải thiện đáng kể sự kiểm soát glucose sau khi ăn ở nhóm được điều trị bằng insulin aspart.
Cơ chế tác dụng:
Tác dụng làm giảm glucose huyết của insulin là do các phân tử insulin làm cho sự hấp thu glucose dễ dàng hơn bằng cách gắn insulin vào các thụ thể trên tế bào cơ và tế bào mỡ, đồng thời làm tăng ức chế sự ly giải glucose từ gan.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Trong NovoRapid, amino acid proline được thay thế bằng acid aspartic ở vị trí B28 để làm giảm xu hướng hình thành hexamer, như là insulin hòa tan. Vì vậy, NovoRapid hấp thụ nhanh hơn ở mô dưới da so với insulin hòa tan.
Thời gian đạt nồng độ tối đa trung bình bằng một nửa so với insulin hòa tan. Nồng độ huyết tương tối đa trung bình tới 492 pmol/L đạt được 40 phút sau khi tiêm dưới da liều 0,15U/kg thể trọng ở bệnh nhân đái tháo đường típ 1. Nồng độ insulin trở về ban đầu khoảng 4-6 giờ sau khi dùng thuốc. Tốc độ hấp thu phần nào chậm hơn ở những bệnh nhân đái tháo đường típ 2, dẫn đến Cmax thấp hơn (352±240 pmol/L) và tmax chậm hơn (60 phút). Sự biến thiên trong cá thể về thời gian để đạt nồng độ tối đa của NovoRapid ít hơn đáng kể so với insulin hòa tan, trong khi sự biến thiên trong cá thể về Cmax của NovoRapid lại lớn hơn.
Trẻ em và thiếu niên: Các đặc tính dược động học và dược lực học của NovoRapid đã được nghiên cứu ở trẻ em và thiếu niên bị đái tháo đường típ 1. Insulin aspart hấp thụ nhanh hơn ở cả hai nhóm tuổi, với tmax tương tự như người lớn. Tuy nhiên, giá trị Cmax khác nhau giữa các nhóm tuổi khác nhau, điều này nhấn mạnh tầm quan trọng của sự xác định tuổi cá nhân của NovoRapid.
Người cao tuổi: Sự khác nhau tương đối về các đặc tính dược động học giữa insulin aspart và insulin hòa tan ở bệnh nhân cao tuổi bị đái tháo đường típ 2 tương tự như kết quả quan sát được ở những người khỏe mạnh và bệnh nhân trẻ bị đái tháo đường. Tốc độ hấp thu giảm đã được quan sát ở nhóm người cao tuổi, dẫn đến là tmax chậm hơn (82 phút), trong khi Cmax lại tương tự như kết quả quan sát được ở nhóm bệnh nhân trẻ bị đái tháo đường típ 2 và thấp hơn một chút so với bệnh nhân đái tháo đường típ 1.
Suy gan: Ở những người bị suy gan, tmax chậm hơn vào khoảng 85 phút (những người có chức năng gan bình thường là 50 phút), trong khi AUC, Cmax và CL/F có giá trị tương tự.
Suy thận: Một nghiên cứu dược động học khi dùng liều đơn insulin aspart ở 18 người có chức năng thận bình thường và suy thận nặng đã được thực hiện. Kết quả cho thấy không có sự ảnh hưởng rõ rệt nào về giá trị độ thanh thải creatinine trên AUC, Cmax, CL/F và tmax của insulin aspart. Có ít số liệu về nhóm bệnh nhân bị suy thận trung bình và nặng. Chưa nghiên cứu trên những bệnh nhân bị suy thận cần phải điều trị thẩm tách.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: glycerol, phenol, metacresol, clorid kẽm, dinatri phosphat dihydrat, natri clorid, acid hydrocloric (để điều chỉnh pH), natri hydroxyd (để điều chỉnh pH), nước vđ (vừa đủ) để pha tiêm.
6.2. Tương kỵ :
Những chất thêm vào NovoRapid có thể gây thoái biến insulin aspart, như các thuốc chứa thiol hoặc sulphite.
Thuốc này không được trộn với các thuốc khác. Trường hợp ngoại lệ là insulin NPH (Neutral Protamine Hagedorn) và các dịch truyền như được mô tả trong mục “Cách dùng”.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong tủ lạnh (2°C-8°C). Để xa bộ phận làm lạnh. Không để đông lạnh.
Đậy nắp NovoRapid FlexPen để tránh ánh sáng.
NovoRapid phải được bảo vệ tránh nguồn nhiệt và ánh sáng quá mức.
Sau khi sử dụng lần đầu hoặc mang theo dự phòng: Không để trong tủ lạnh. Bảo quản dưới 30°C.
Khi đang sử dụng, hạn dùng là 4 tuần.
6.4. Thông tin khác :
An toàn tiền lâm sàng
Các dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt đối với người dựa trên những nghiên cứu thường quy về dược lý an toàn, độc tính liều nhắc lại, độc tính gen và độc tính đối với sinh sản.
Các thử nghiệm in vitro, bao gồm nghiên cứu sự gắn kết với các vị trí thụ thể insulin và IGF-1 và ảnh hưởng đối với sự phát triển tế bào cho thấy insulin aspart thể hiện một cách thức rất giống với insulin người. Các nghiên cứu cũng nhấn mạnh sự phân tách các gắn kết với các thụ thể insulin aspart tương đương như insulin người.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
