1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Insulin Aspart
Phân loại: Hormon làm hạ glucose máu, hormon chống đái tháo đường, các insulin tác dụng nhanh.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10AB05, A10AD05, A10AD06;
Brand name: NovoMix 30 FlexPen, Novorapid Flexpen
Generic : Insulin Aspart
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Đơn vị: Hiệu lực của insulin được chuấn hóa theo khả năng làm giảm nồng độ glucose huyết của thỏ khỏe mạnh lúc đói như khi so sánh với chuấn insulin đối chiếu USP. Hiệu lực được biểu hiện bằng đơn vị USP/ml.
Các tá dược có trong các thành phấm bán trên thị trường hiện nay có thể có một số tác dụng lâm sàng quan trọng đối với một số người, trước khi dùng, cần tham khảo kỹ hướng dẫn của nhà sản xuất.
Thuốc tác dụng nhanh: Bắt đầu tác dụng trong 0,17 – 0,33 giờ.
Insulin Aspart: Thuốc sinh tổng hợp tương tự insulin người được điều chế bằng công nghệ tái tổ hợp DNA và Saccharomyces cerevisiae biến đổi gen.
Dung dịch để tiêm dưới da: 100 đv/ml; ống chứa 300 đv. 1 ml dung dịch chứa 100 đv insulin aspart, tương đương 3,5 mg.
Thuốc tham khảo:
| NOVORAPID FLEXPEN | ||
| Mỗi ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Insulin Aspart | …………………………. | 100 IU |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Đái tháo đường ở người lớn, thiếu niên và trẻ em ≥ 2 tuổi:
Tất cả các đái tháo đường typ 1, nhiễm toan ceton do đái tháo đường, tình trạng tăng glucose huyết tăng áp lực thấm thấu.
Đái tháo đường typ 2 khi giảm cân, điều chỉnh chế độ ăn, và/hoặc uống thuốc chống đái tháo đường không duy trì được nồng độ glucose thỏa đáng trong máu lúc đói cũng như lúc no.
Đái tháo đường typ 2 ổn định nhưng phải đại phẫu, sốt, chấn thương nặng, nhiễm khuấn, loạn chức năng thận hoặc gan, cường giáp, hoặc các rối loạn nội tiết khác, hoại thư, bệnh Raynaud và mang thai.
Phụ nữ đái tháo đường mang thai hoặc phụ nữ mang thai mới phát hiện đái tháo đường (gestational diabetes).
Đái tháo đường ở lần điều trị khởi đầu nếu mức HbA1C > 9,0% và glucose máu lúc đói > 15,0 mmol/lít.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm dưới da (thành bụng, đùi, phần trên cánh tay, vùng cơ delta hoặc vùng mông) ít nhất 6 giây, hoặc truyền dưới da liên tục vùng thành bụng, hoặc truyền tĩnh mạch. Dùng ngay trước bữa ăn (khi cần thiết, có thể ngay sau bữa ăn). Thay đổi vị trí trong cùng vùng tiêm để giảm nguy cơ loạn dưỡng mỡ.
Liều dùng:
Mục tiêu chung của liệu pháp insulin thay thế là cung cấp insulin gần giống như cơ thể tiết insulin nội sinh. Điều này đòi hỏi một nồng độ cơ bản insulin suốt ngày, được bổ sung thêm insulin vào bữa ăn. Vì các phối hợp thường dùng chứa nhiều loại insulin khác nhau nên khi điều chỉnh liều phải quan tâm vào thành phần của từng insulin có tác động trực tiếp nhất đến nồng độ glucose huyết đang quan tâm, dựa trên thời gian bắt đầu tác dụng và kéo dài của thành phần insulin đó.
Kết hợp insulin tác dụng trung gian/kéo dài. Tiêm SC (vùng thành bụng, đùi, phần trên cánh tay, vùng cơ delta hoặc vùng mông) hoặc truyền insulin dưới da liên tục (vùng thành bụng) hoặc truyền tĩnh mạch. Thay đổi vị trí tiêm trong vùng tiêm. 0.5-1.0 U/kg/ngày, ít nhất 1 lần/ngày, nên dùng ngay trước bữa ăn hoặc khi cần ngay sau khi ăn. Bệnh nhân cao tuổi hay suy thận/gan hoặc chuyển từ sản phẩm insulin khác: chỉnh liều. Không nên trộn bất kỳ sản phẩm insulin nào khác khi sử dụng bơm truyền insulin.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với hoạt chất insulin hoặc với một thành phần của thuốc. Hạ glucose huyết.
4.4 Thận trọng:
Tăng đường huyết (đường trong máu cao): Không đủ liều hoặc không liên tục, đặc biệt ở bệnh nhân đái tháo đường típ 1, có thể dẫn đến tăng đường huyết và nhiễm toan ceton do đái tháo đường. Thông thường triệu chứng đầu tiên của tăng đường huyết xuất hiện dần dần trong khoảng thời gian vài giờ hoặc vài ngày. Các triệu chứng bao gồm khát, tăng tần suất đi tiểu, buồn nôn, nôn, buồn ngủ, khô da, khô miệng, chán ăn và hơi thở có mùi ceton. Ở bệnh nhân đái tháo đường típ 1, tăng đường huyết không được điều trị có thể dẫn đến nhiễm toan ceton do đái tháo đường gây ra tử vong.
Hạ đường huyết (đường trong máu thấp): Quên một bữa ăn hay tập luyện thể lực căng thẳng, không có kế hoạch có thể dẫn đến hạ đường huyết. Hạ đường huyết có thể xảy ra nếu sử dụng liều insulin cao quá so với nhu cầu insulin (xem mục Tác dụng ngoại ý và Quá liều).
So với insulin người 2 pha, Insulin Aspart có thể có tác dụng hạ đường huyết mạnh hơn lên đến 6 giờ sau khi tiêm. Điều này có thể phải được bù trừ đối với những bệnh nhân riêng biệt qua việc điều chỉnh liều insulin và/hoặc lượng thức ăn đưa vào.
Những bệnh nhân có sự kiểm soát đường huyết được cải thiện rõ ràng, ví dụ do liệu pháp insulin tích cực, có thể thay đổi về những triệu chứng báo trước thường gặp của hạ đường huyết và nên được bác sĩ thông báo. Những triệu chứng cảnh báo bình thường có thể tự mất đi ở những bệnh nhân đái tháo đường từ rất lâu.
Kiểm soát chặt chẽ lượng đường có thể làm tăng khả năng hạ đường huyết và do đó đòi hỏi sự chú ý đặc biệt trong quá trình tăng liều lượng như được nêu trong mục liều dùng.
Insulin Aspart nên được dùng ngay lập tức liên quan chặt chẽ với bữa ăn, do đó khởi phát tác dụng nhanh phải được xem xét ở những bệnh nhân có bệnh kèm theo hoặc đang uống kèm thuốc có tác dụng làm chậm hấp thu thức ăn.
Các bệnh đi kèm, đặc biệt tình trạng nhiễm trùng, sốt, thường làm tăng nhu cầu insulin của bệnh nhân. Trường hợp có bệnh thận, gan hoặc liên quan đến thượng thận, tuyến yên, tuyến giáp đi kèm có thể yêu cầu thay đổi liều insulin.
Khi bệnh nhân được chuyển đổi giữa các loại insulin khác nhau, những triệu chứng báo hiệu sớm của hạ đường huyết có thể thay đổi hoặc ít rõ ràng hơn so với những triệu chứng này khi dùng loại insulin trước đây.
Chuyển đổi từ các sản phẩm insulin khác: Bệnh nhân chuyển sang sử dụng loại insulin hay nhãn hiệu insulin mới cần được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ của cán bộ y tế. Những thay đổi về hàm lượng, nhãn hiệu, loại, chủng loại (insulin người, insulin analogue) và/hoặc phương pháp sản xuất có thể dẫn đến sự cần thiết thay đổi liều dùng. Bệnh nhân chuyển sang dùng Insulin Aspart từ loại insulin khác có thể yêu cầu tăng số lần tiêm hàng ngày hoặc thay đổi liều dùng so với insulin được sử dụng trước đó. Nếu việc điều chỉnh là cần thiết thì có thể thực hiện ở liều đầu tiên hoặc trong vài tuần hoặc vài tháng đầu.
Phản ứng tại vị trí tiêm: Cũng như bất kỳ liệu pháp insulin nào, phản ứng tại vị trí tiêm có thể xảy ra bao gồm đau, đỏ, nổi mề đay, viêm, bầm tím, sưng và ngứa. Liên tục thay đổi vị trí tiêm trong một khu vực nhất định sẽ giúp làm giảm và ngăn chặn những phản ứng này. Những phản ứng này biến mất trong vài ngày đến vài tuần. Trong trường hợp hiếm, phản ứng tại vị trí tiêm có thể dẫn đến yêu cầu ngưng dùng Insulin Aspart.
Kết hợp với thiazolidinedion và các sản phẩm insulin khác: Các trường hợp suy tim xung huyết đã được báo cáo khi sử dụng kết hợp thiazolidinedion với insulin, đặc biệt ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ cho sự phát triển của suy tim xung huyết. Điều này nên được lưu ý khi dùng kết hợp thiazolidinedion với các sản phẩm insulin được coi là cùng loại. Nếu sử dụng kết hợp, bệnh nhân nên được quan sát các dấu hiệu và triệu chứng của suy tim xung huyết, phù và tăng cân. Thiazolidinedion nên được ngưng sử dụng khi xảy ra bất kỳ các triệu chứng của suy tim..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân có thể bị suy giảm do hậu quả của hạ đường huyết. Điều này có thể gây ra nguy hiểm trong những tình huống mà những khả năng này có tầm quan trọng đặc biệt (như đang lái xe hay đang vận hành máy móc).
Bệnh nhân nên được khuyên phải thận trọng để tránh hạ đường huyết trong khi đang lái xe. Điều này rất quan trọng ở những bệnh nhân khó nhận biết hay không nhận biết được những dấu hiệu báo trước của hạ đường huyết hoặc ở những người thường hay bị hạ đường huyết. Cần cân nhắc việc lái xe trong những trường hợp này.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Kinh nghiệm lâm sàng về việc dùng Insulin Aspart trong thời kỳ mang thai còn hạn chế. Insulin Aspart chưa được nghiên cứu ở phụ nữ mang thai. Tuy nhiên, các dữ liệu từ hai thử nghiệm ngẫu nhiên có kiểm chứng (157 và 14 phụ nữ mang thai, tương ứng, tiếp xúc với insulin aspart trong chế độ nền nhanh) không chỉ ra bất kỳ tác dụng không mong muốn của insulin aspart trên phụ nữ mang thai hoặc sức khỏe bào thai/trẻ sơ sinh khi so sánh với insulin người hòa tan (xem mục Dược lực học). Ngoài ra, các dữ liệu từ thử nghiệm lâm sàng bao gồm 27 phụ nữ đái tháo đường thai kỳ ngẫu nhiên điều trị bằng insulin aspart và insulin người hòa tan (insulin aspart: 14; insulin người hòa tan: 13) cho thấy độ an toàn tương tự nhau.
Nhìn chung, kiểm soát tích cực glucose huyết và theo dõi phụ nữ mang thai bị đái tháo đường được khuyến cáo trong suốt quá trình mang thai và khi dự định có thai. Nhu cầu về insulin thường giảm trong 3 tháng đầu thai kỳ và tăng dần trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ. Sau khi sinh, nhu cầu insulin nhanh chóng trở lại mức như trước khi có thai.
Thời kỳ cho con bú
Insulin không qua sữa mẹ và dùng an toàn khi cho con bú. Nhu cầu về insulin của người mẹ có thể giảm xuống trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hạ glucose huyết.
Tăng glucose huyết phản ứng (tăng glucose huyết sau hạ glucose huyết, hiệu ứng Somogyi), hiện tượng bình minh.
Phản ứng tại chỗ: Dị ứng ban đỏ, ngứa ở chỗ tiêm, phát triển mô mỡ (thường do tiêm thuốc dưới da nhiều lần tại một vị trí).
Kháng insulin.
Toàn thân: Nổi mày đay, phản ứng phản vệ, phù mạch.
Hạ kali huyết.
Teo mô mỡ ở chỗ tiêm thuốc dưới da (thường hay gặp hơn khi dùng thuốc insulin thông thường).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các phản ứng dị ứng tại chỗ có thể xảy với bất cứ loại insulin nào và có thể xảy ra trong vòng 1- 3 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Các phản ứng tại chỗ thường tương đối nhẹ và thường hết trong vài ngày hoặc tuần. Kỹ thuật tiêm kém cũng góp phần vào phản ứng tại chỗ. Biểu hiện mẫn cảm tức thì thường xảy ra trong vòng 30 – 120 phút sau khi tiêm, có thể kéo dài trong vài giờ hoặc ngày và thường tự hết. Dị ứng insulin thực sự hiếm có, biểu hiện bằng nổi mày đay toàn thân, nốt phỏng, khó thở, thở khò khè (wheezing), hạ huyết áp, tim đập nhanh, vã mồ hôi, phù mạch và phản vệ. Các phản ứng này chủ yếu xảy ra khi dùng insulin ngắt quãng hoặc ở người có kháng thể kháng insulin tăng trong máu. Nhiều trường hợp nặng đòi hỏi phải sẵn sàng cấp cứu. Người bệnh nào đã có phản ứng dị ứng nặng phải được làm test da trước khi dùng bất cứ thuốc insulin mới nào. Có thể giải mẫn cảm cho người bệnh có tiềm năng dị ứng. Vì thường hay bị dị ứng với insulin bò hoặc lợn, hoặc protamin, hoặc protein, có thể ngăn chặn các phản ứng dị ứng về sau bằng cách thay thế một insulin chứa ít protein (như các insulin tinh chế bao gồm insulin người) hoặc không chứa protamin.
Nếu có hiệu ứng Somogyi, giảm liều buổi chiều insulin tác dụng trung gian hoặc tăng bữa phụ tối. Nếu có hiện tượng bình minh, tăng liều buổi tối insulin tác dụng trung gian và/hoặc tiêm muộn (như tiêm vào lúc đi ngủ, không tiêm vào bữa chiều).
ADR phổ biến nhất của insulin là hạ glucose huyết và có thể cả hạ kali huyết. Đặc biệt chú ý đến người có nguy cơ cao như đói, có đáp ứng kém chống lại hạ glucose huyết (như người bệnh có bệnh thần kinh thực vật, suy tuyến yên hoặc thượng thận, người dùng thuốc chẹn beta) hoặc người dùng thuốc giảm kali. Nồng độ glucose và kali huyết phải được theo dõi sát khi insulin được truyền tĩnh mạch. Thay đổi nhanh nồng độ glucose huyết có thể thúc đấy biểu hiện hạ glucose huyết bất luận nồng độ glucose huyết là bao nhiêu. Có thể giảm nguy cơ tiềm ấn hạ glucose huyết muộn sau ăn do insulin tác dụng nhanh bằng thay đổi giờ ăn, số lần ăn, lượng ăn, thay đổi tập luyện, giám sát thường xuyên glucose huyết, điều chỉnh liều insulin và/hoặc chuyển sang insulin tác dụng nhanh hơn (như insulin lispro, insulin glulisin). Hạ glucose huyết nặng và thường xuyên xảy ra là một chỉ định tuyệt đối thay đổi phác đồ điều trị. Người đái tháo đường trước khi lái xe, phải kiểm tra glucose huyết và phải có biện pháp tránh hạ glucose huyết (nguồn cung cấp glucose) trên xe.
Xử lý hạ glucose huyết: Đối với hạ glucose nhẹ, tốt nhất là cho qua miệng 10 – 20 g glucose, hoặc bất cứ thức ăn dạng carbohydrat chứa glucose như nước cam hoặc nước quả, đường, đường phèn… Liều lượng có thể lặp lại 15 phút sau nếu glucose huyết vẫn dưới 70 mg/dl (tự đo) hoặc vẫn còn triệu chứng của hạ glucose huyết. Một khi glucose huyết trở lại bình thường, nên ăn một bữa nếu gần đến giờ ăn hoặc ăn một bữa phụ.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Một số thuốc được biết là có tương tác với chuyển hóa glucose.
Những chất sau đây có thể làm giảm nhu cầu insulin của bệnh nhân:
Thuốc điều trị đái tháo đường đường uống, ức chế enzym monoamine oxidase (MAOIs), tác nhân chẹn beta, ức chế enzym chuyển (ACE), salicylat, steroid đồng hóa và các sulphonamid.
Những chất sau đây có thể làm tăng nhu cầu insulin của bệnh nhân:
Thuốc tránh thai dạng uống, thiazid, glucocorticoid, hormon tuyến giáp, cường giao cảm, hormon tăng trưởng và danazol.
Các tác nhân chẹn beta có thể che lấp các triệu chứng hạ đường huyết.
Octreotide/lanreotide có thể làm tăng hoặc giảm nhu cầu insulin.
Rượu có thể tăng cường hoặc giảm tác dụng hạ đường huyết của insulin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Hậu quả chính của quá liều là hạ glucose huyết với các triệu chứng nhược cơ, cảm giác đói, vã mồ hôi toàn thân, nhức đầu, run, rối loạn thị giác, dễ bị kích thích, lú lẫn và rồi hôn mê do hạ đường huyết. Các yếu tố thuận lợi làm xuất hiện hạ đường huyết là rượu, đói, hoạt động thể lực quá mức so với thường ngày, nhầm liều, do tiêm bắp, đổi dùng từ dạng insulin hòa tan thông thường sang loại insulin đơn loại tinh khiết cao hay do tương tác thuốc.
Xử trí: Hạ glucose huyết nhẹ (vã mồ hôi, nhợt nhạt, đánh trống ngực, run, nhức đầu, thay đổi hành vi) có thể cho ăn thức ăn chứa carbohydrat (bánh ngọt, viên đường, kẹo) hoặc uống (nước ép quả, cam). Hạ glucose huyết nặng (hôn mê, co giật) đòi hỏi phải điều trị bằng glucagon hoặc dung dịch glucose tĩnh mạch. Hạ glucose huyết nặng do insulin ít xảy ra nhưng là một cấp cứu nội khoa đòi hỏi phải điều trị ngay. Người lớn hạ glucose huyết nặng (như li bì, đau đầu, lú lẫn, vã mồ hôi, vật vã, co giật) hoặc hôn mê do quá liều insulin và có đủ dự trữ glycogen ở gan, phải cho tiêm dưới da, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 1 đv (1 mg) glucagon; người bệnh phải có sẵn một lọ glucagon trong gia đình để tiêm trong trường hợp cấp cứu. Nếu người bệnh không đáp ứng hoặc không có glucagon, phải cho khoảng 10 – 25 g glucose dưới dạng dung dịch glucose tiêm tĩnh mạch 50%, 20 – 50 ml. Trong trường hợp nặng (cố ý quá liều), có thể cần glucose tĩnh mạch liều cao hơn hoặc lặp lại nhiều lần. Tiếp tục truyền glucose tĩnh mạch liên tục 5 – 10 g/giờ để duy trì nồng độ glucose huyết thỏa đáng cho tới khi người bệnh tỉnh và ăn được. Phải giám sát chặt người bệnh vì hạ glucose huyết có thể trở lại. Để phòng phản ứng hạ glucose huyết, phải cho ăn ngay carbohydrat khi người bệnh tỉnh.
Ớ trẻ em và thiếu niên bị hạ glucose huyết nặng, glucagon với liều 30 microgam/kg tiêm dưới da, tối đa 1 mg (1 đơn vị) làm tăng nồng độ glucose huyết trong 5 – 10 phút nhưng có thể gây nôn hoặc buồn nôn. Cho glucagon liều thấp hơn (10 microgam/kg) ít gây buồn nôn nhưng tăng glucose huyết ít hơn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Insulin ngoại sinh thường có tất cả các tác dụng dược lý của insulin nội sinh. Insulin kích thích chuyển hóa carbohydrat ở mô cơ – xương, tim và mỡ bằng cách tạo thuận lợi cho quá trình vận chuyển glucose vào trong tế bào. Mô thần kinh, hồng cầu, và các tế bào ở ruột, gan và ống thận không cần insulin để vận chuyển glucose. Ớ gan, insulin tạo thuận lợi cho phosphoryl hóa glucose thành glucose-6-phosphat, chất này được chuyển thành glycogen hoặc chuyển hóa tiếp.
Insulin cũng tác dụng trực tiếp đến chuyển hóa mỡ và protein. Hormon này kích thích tạo mỡ và ức chế tiêu mỡ và giải phóng acid béo tự do từ các tế bào mỡ. Insulin cũng kích thích tổng hợp protein. Cho insulin với liều thích hợp cho người đái tháo đường týp 1 (phụ thuộc insulin) phục hồi nhất thời khả năng chuyển hóa carbohydrat, mỡ và protein, để dự trữ glucose ở gan và để chuyển glycogen thành mỡ. Khi insulin với liều thích hợp cho cách đều nhau cho người đái tháo đường, nồng độ hợp lý glucose trong máu được duy trì, nước tiểu tương đối không có glucose và chất ceton, ngăn chặn được nhiễm toan đái tháo đường, hôn mê. Tác dụng của insulin bị đối kháng bởi somatropin (hormon tăng trưởng), epinephrin, glucagon, hormon vỏ tuyến thượng thận, tuyến giáp và estrogen. Insulin kích thích kali và magnesi chuyển vào trong tế bào, do đó tạm thời làm giảm nồng độ tăng cao của các ion đó.
Cơ chế tác dụng:
Tác dụng làm giảm glucose huyết của insulin là do các phân tử insulin làm cho sự hấp thu glucose dễ dàng hơn bằng cách gắn insulin vào các thụ thể trên tế bào cơ và tế bào mỡ, đồng thời làm tăng ức chế sự ly giải glucose từ gan.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Insulin do bản chất là một protein nên bị phá hủy ở đường tiêu hóa và thường phải tiêm. Tuy vậy, insulin thường (regular) cũng đã được cho qua đường hít, qua đường mũi, hoặc trong da ở một số người bệnh. Tốc độ hấp thu phụ thuộc vào nhiều yếu tố như đường dùng (tiêm bắp hấp thu nhanh hơn tiêm dưới da), vị trí tiêm, thể tích và nồng độ thuốc và loại thuốc insulin. Hấp thu có thể bị chậm và/hoặc giảm do có kháng thể gắn vào insulin, kháng thể này phát triển ở tất cả người bệnh sau 2 – 3 tuần điều trị insulin. Các insulin có trên thị trường khác nhau chủ yếu ở thời gian bắt đầu tác dụng, tác dụng tối đa, và thời gian tác dụng sau khi tiêm dưới da.
Thời gian bắt đầu tác dụng, tác dụng tối đa, và tác dụng kéo dài ghi trên bảng sau chỉ có giá trị gần đúng; các trị số đó biến đổi nhiều giữa người bệnh và trên cùng người bệnh tùy theo vị trí tiêm, kỹ thuật tiêm, cung cấp máu đến mô, thân nhiệt, có kháng thể insulin, tập luyện, tá dược trong thuốc và/hoặc khác nhau về đáp ứng giữa các người bệnh và trên cùng một người bệnh.
| Tác dụng | Bắt đầu tác dụng (giờ) | Tác dụng tối đa (giờ) | Tác dụng kéo dài (giờ) |
| Nhanh | |||
| Insulin aspart tiêm | 0,17 – 0,33 | 1 – 3 | 3 – 5 |
Phối hợp insulin:
| Phối hợp | Bắt đầu tác dụng (giờ) | Tác dụng tối đa (giờ) | Tác dụng kéo dài (giờ) |
| Insulin aspart protamin 70 đv/ml và insulin aspart 30 đv/ml | 0,2 – 0,3 | 1 – 4 | 24 |
Khi cho phối hợp cố định với insulin aspart protamin, hấp thu nhanh của thành phần insulin aspart được duy trì và hấp thu của thành phần insulin aspart protamin được kéo dài
Phân bố: Insulin phân bố nhanh vào khắp dịch ngoài tế bào. Chưa biết insulin aspart có vào sữa mẹ không. Insulin aspart gắn rất ít vào protein huyết tương (0 – 9%).
Chuyển hóa – Thải trừ: Ớ người khỏe mạnh, nửa đời huyết tương bằng vài phút; tuy vậy, nửa đời sinh học có thể kéo dài ở người đái tháo đường, có thể là do hormon gắn vào kháng thể, và ở người suy thận, có thể do giáng hóa thay đổi/ thanh thải giảm. Sau khi tiêm dưới da, nửa đời insulin aspart trung bình 81 phút. Nửa đời của insulin aspart trong phối hợp cố định với insulin aspart protamin khoảng 8 – 9 giờ. Độ thanh thải của insulin aspart giảm khoảng 28% ở người béo phì bị đái tháo đường typ 1 so với người gầy hơn.
Insulin chuyển hóa nhanh chủ yếu ở gan do enzym glutathion insulin transhydrogenase và ở một mức độ ít hơn ở thận và mô cơ. Ớ thận, insulin được lọc qua cầu thận và hầu như được tái hấp thu hoàn toàn (98%) ở ống thận gần. Khoảng 40% insulin tái hấp thu đó trở lại máu tĩnh mạch, còn 60% được chuyển hóa ở tế bào lót ống lượn gần. Ớ người bình thường, chỉ một lượng nhỏ (< 2%) liều insulin được bài tiết không biến đổi qua nước tiểu.
Trong một nghiên cứu về dược động học trên một số ít người bệnh truyền tĩnh mạch (1,5 mili đv/kg/phút trong 120 phút) insulin aspart hoặc insulin người, độ thanh thải trung bình tương tự đối với 2 týp insulin (1,22 – 1,24 lít/giờ/kg).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: glycerol, phenol, metacresol, clorid kẽm, dinatri phosphat dihydrat, natri clorid, acid hydrocloric (để điều chỉnh pH), natri hydroxyd (để điều chỉnh pH), nước vđ (vừa đủ) để pha tiêm.
6.2. Tương kỵ :
Insulin aspart, insulin glulisin, insulin lispro. Khi pha lẫn một insulin tác dụng nhanh với một insulin tác dụng dài hơn (như insulin người isophan [NPH]), bắt đầu tác dụng nhanh của insulin tác dụng nhanh (như insulin lispro, insulin aspart) không thay đổi, do đó các insulin này có thể pha lẫn. Tốc độ hấp thu giảm nhẹ nhưng không giảm toàn bộ sinh khả dụng khi pha lẫn insulin tác dụng nhanh với insulin người isophan (NPH). Kiểm soát glucose huyết sau bữa ăn tương tự khi một insulin tác dụng nhanh pha với insulin người isophan hoặc insulin kẽm người tác dụng kéo dài (extended insulin human zinc). Insulin lispro pha lẫn với các insulin khác có thể làm thay đổi đặc tính lý hóa (ngay tức khắc hoặc sau một thời gian) làm thay đổi đáp ứng sinh lý đối với insulin. Tính tương hợp của dung dịch tiêm insulin lispro với các thuốc khác phụ thuộc vào nhiều yếu tố (như pH dung dịch, nồng độ các thuốc, dung môi được dùng, nhiệt độ, pH cuối cùng). Để tiện, insulin lispro đã được tiêm với một insulin tác dụng dài hơn trong cùng một bơm tiêm. Insulin lispro (Humalog) khi pha lẫn với insulin người isophan (NPH) phải tiêm ngay trong vòng 5 phút sau khi pha. Hỗn hợp không được tiêm tĩnh mạch. Khi insulin lispro cho qua bơm truyền dưới da, thuốc không được pha loãng hoặc pha lẫn với bất kỳ insulin nào khác.
Insulin aspart hoặc insulin glulisin có thể pha lẫn với insulin người isophan (NPH) tuy có giảm đôi chút nồng độ đỉnh insulin aspart hoặc insulin glulisin, nhưng thời gian đạt nồng độ đỉnh và toàn bộ sinh khả dụng của insulin aspart không bị ảnh hưởng nhiều.
Khi insulin aspart, insulin lispro, insulin glulisin được dùng cho bơm truyền dưới da thuốc không được pha loãng hoặc pha lẫn với bất kỳ insulin nào. Bơm truyền hoạt động không tốt hoặc insulin bị giáng hóa có thể dẫn đến tăng glucose huyết hoặc tích ceton trong cơ thể trong một thời gian ngắn. Bất cứ khi nào insulin lispro pha lẫn với một insulin tác dụng dài hơn cũng phải hút insulin lispro vào bơm tiêm đầu tiên để tránh kết tủa hoặc vấn đục.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản khi không sử dụng: Bảo quản trong tủ lạnh (2°C-8°C). Tránh xa bộ phận làm lạnh. Không làm đông lạnh.
Sau khi mang Insulin Aspart ra khỏi tủ lạnh, nó được khuyến cáo đưa về nhiệt độ phòng trước khi trộn insulin cho lần sử dụng đầu tiên như hướng dẫn.
Bảo quản khi sử dụng và khi mang dự phòng: Insulin Aspart đang sử dụng hoặc mang theo dự phòng không được bảo quản trong tủ lạnh. Nó có thể được giữ ở nhiệt độ phòng (không quá 30°C) trong 4 tuần.
Đậy nắp bút tiêm để tránh ánh sáng.
Insulin Aspart phải được bảo vệ tránh ánh sáng quá mức và nhiệt.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
