1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Felodipine
Phân loại: Thuốc chẹn kênh calci.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C08CA02.
Biệt dược gốc: PLENDIL
Biệt dược: Felodipin Stada
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Liên doanh Stada Việt Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Felodipin STADA 2.5mg retard: viên bao phim màu vàng, hình tròn, hai mặt khum, một mặt có khắc “2.5”, một mặt trơn.
Felodipin STADA 5mg retard: viên bao phim màu hồng nhạt, hình tròn, hai mặt khum, một mặt có khắc “5”, một mặt trơn.
Felodipin STADA 10mg retard: viên bao phim màu nâu đỏ, hình tròn, hai mặt khum, một mặt có khắc “10”, một mặt trơn.
Thuốc tham khảo:
| FELODIPIN STADA 5 MG RETARD | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Felodipine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp: Felodipin được dùng riêng lẻ hay kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
Các cơn tăng huyết áp cấp: do tác động hạ huyết áp chậm của viên phóng thích kéo dài, dạng thuốc này không thể dùng diều trị cấp tính để hạ nhanh huyết áp của những bệnh nhân tăng huyết áp nghiêm trọng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Felodipin STADA retard được dùng bằng đường uống. Thuốc nên được nuốt nguyên viên với nước, không được nhai hay nghiền viên; uống lúc bụng đói hoặc sau bữa ăn nhẹ không có nhiều chất béo hay đường và không nên uống cùng với nước bưởi ép.
Liều dùng:
Người lớn: liều ban đầu của Felodipin là 5mg mỗi ngày, nên hiệu chỉnh liều tùy thuộc vào đáp ứng huyết áp của bệnh nhân và khả năng chịu đựng thuốc, với thời gian xen kẽ giữa các lần điều chỉnh trên 2 tuần. Liều dùng có thể giảm xuống 2.5mg mỗi ngày hay tăng lên đến 10mg mỗi ngày.
Trẻ em: liều ban đầu thường dùng là 2.5 mg mỗi ngày, có thể tăng lên đến liều tối đa 10mg một lần mỗi ngày nếu cần thiết.
Bệnh nhân suy gan, suy thận và bệnh nhân lớn tuổi: liều ban đầu thường dùng là 2.5mg mỗi ngày, sự điều chỉnh liều nên được tiến hành một cách thận trọng và kiểm tra chặt chẽ huyết áp bệnh nhân. Trong các thử nghiệm lâm sàng, đã thấy có sự gia tăng nguy cơ phù ngoại vi ở những bệnh nhân lớn tuổi dùng liều cao Felodipin trên 10mg mỗi ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Felodipin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Đau thắt ngực không ổn định.
Phụ nữ có thai.
Bệnh nhân có dấu hiệu lâm sàng hẹp động mạch chủ, suy tim mất bù và trong suốt thời gian hay trong vòng một tháng có bị nhồi máu cơ tim.
Nên ngừng sử dụng Felodipin ở những bệnh nhân có tiến triển của sốc tim.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân có dự trữ tim thấp, suy tim.
Bệnh nhân sốc tim, có nhồi máu cơ tim trong vòng 2 – 4 tuần gần đây hay bị đau thắt ngực không ổn định cấp.
Không dùng Felodipin để điều trị đau thắt ngực ổn định mạn tính.
Ngừng sử dụng đột ngột Felodipin có thể làm tăng bệnh đau thắt ngực.
Bệnh nhân có tiền sử thiếu máu cục bộ sau khi dùng Felodipin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vì chóng mặt và mệt mỏi có thể xảy ra liên quan đến điều trị với Felodipine, điều này nên được xem xét khi cần có sự tập trung cao độ, ví dụ, khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
không sử dụng telodipin trong suốt thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
do những phản ứng phụ nghiêm trọng trên trẻ em bú sữa mẹ, nên quyết định hoặc ngưng cho con bú hoặc ngưng sử dụng thuốc, sau khi đã cân nhắc sự quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: chóng mặt, đỏ bừng, đau đầu, hạ huyết áp, phù ngoại vi, tim nhanh, đánh trống ngực. Nôn ói và các rối loạn tiêu hóa khác, tiểu nhiều, hôn mê, đau mắt, rối loạn thị giác và suy nhược tinh thần cũng xảy ra. Sự tăng ngược của đau ngực do thiếu máu cục bộ cũng có thể xảy ra khi mới bắt đầu điều trị và trong một số bệnh nhân bị hạ huyết áp quá mức dẫn đến thiếu máu não hoặc tim hoặc bị mù tạm thời.
Các tác dụng phụ khác: phát ban (gồm nhiều dạng ban dỏ), sốt, bất thường chức năng gan như ứ mật do phản ứng quá mẫn. Tăng sản nướu răng, đau cơ, rùng mình và liệt dương.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Với những người bị mạch vành, nếu có hiện tượng đau ngực khi dùng felodipin thì phải ngừng thuốc ngay.
Để khắc phục hiện tượng lan rộng của viêm lợi có thể vệ sinh bằng nước súc miệng
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc ức chế CYP3A4: Felodipin được chuyển hóa bởi CYP3A4. Sự kết hợp các thuốc ức chế CYP3A4 (Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Cimetidin) với Felodipin làm tăng nồng độ Felodipin trong huyết tương lên vài lần, dẫn đến tăng tác dụng (huyết áp hạ thấp hơn và tăng nhịp tim).
Digoxin: khi kết hợp với Felodipin, không thấy có sự thay đổi về dược động học của Digoxin ở những bệnh nhân bị suy tim.
Thuốc chống động kinh: nồng độ đỉnh trong huyết tương của Felodipin giảm đáng kể ở những bệnh nhân động kinh sử dụng thuốc chống động kinh trong thời gian dài (Phenytoin, Carbamazepin hay Phenobarbital) hơn những người tình nguyện khỏe mạnh. Nên cân nhắc kỹ khi lựa chọn liệu pháp điều trị tăng huyết áp cho những bệnh nhân này.
Tacrolimus: Felodipin làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu.
Tương tác với thức ăn: Khi dùng thuốc cùng với chế độ ăn giàu chất béo hay carbohydrat, nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc tăng xấp xỉ 60%. Sinh khả dụng của thuốc cũng tăng xấp xỉ 2 lần khi dùng chung với nước bưởi ép.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều có thể gây ra giãn mạch ngoại vi quá mức kèm theo tụt huyết áp và đôi khi chậm nhịp tim.
Điều trị
Nên điều trị triệu chứng nếu tụt huyết áp nặng xảy ra. Bệnh nhân nên được nằm yên và hai chân gác lên cao. Trong trường hợp có kèm nhịp tim chậm, nên tiêm tĩnh mạch Atropin (0.5 – 1mg).Các thuốc kích thích thần kinh giao cảm cũng có thể được dùng nếu cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Felodipin là một thuốc ức chế calci có tính chọn lọc cao trên mạch, làm giảm huyết áp động mạch bằng cách giảm sức cản mạch máu ngoại biên. Do tính chọn lọc cao trên cơ trơn động mạch, Felodipin ở liều điều trị không có tác động trực tiếp lên tính co bóp hay dẫn truyền của cơ tim.
Thuốc có thể dùng riêng lẻ hay kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, như thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu hay thuốc ức chế men chuyển ACE để làm tăng tác động hạ huyết áp. Felodipin làm giảm cả huyết áp tâm thu lẫn tâm trương và có thể dùng trong trường hợp tăng huyết áp tâm thu riêng lẻ.
Do không có tác động trên cơ trơn tĩnh mạch hay hệ điều khiển vận mạch giao cảm, Felodipin không gây ha huyết áp thế đứng.
Felodipin có tác động chống thiếu máu cục bộ và chống đau thắt ngực do cải thiện cân bằng cung/cầu oxy cho cơ tim. Felodipin có thể dùng riêng lẻ hay kết hợp với các thuốc chẹn beta ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định.
Tác động huyết động học: tác động của Felodipin phụ thuộc liều, ở những bệnh nhân tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa, tác động hạ huyết áp thường đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống liều đầu tiên và kéo dài ít nhất 24 giờ với tỉ lệ đáy/đỉnh thường trên 50%.
Tác động trên thận: Felodipin có tác động lợi natri niệu và lợi tiểu. Felodipin không có tác động trên thải trừ kali hằng ngày, ở những bệnh nhân suy chức năng thận, tốc độ lọc cầu thận có thể tăng.
Cơ chế tác dụng:
Felodipin là một chất chẹn kênh calci chậm có tính chất chọn lọc thuộc dẫn chất 1,4-dihydropyridin Ớ nồng độ thấp, thuốc ức chế calci đi vào trong tế bào cơ trơn bằng cách tác động đến kênh calci chậm. Do vậy felodipin tác động trên quá trình điện sinh lý và cơ học (ức chế cặp kích thích – co cơ) nên làm giảm trương lực động mạch, dẫn đến tác dụng giãn mạch làm hạ huyết áp. Giãn thành các tiểu động mạch đã làm tăng đường kính động mạch và duy trì được, có khi còn làm tăng lưu lượng máu tại vùng (động mạch vành, thận, não), làm lợi tiểu nhẹ, bài tiết natri ngắn ngày và không giữ nước và muối khi điều trị lâu dài. Do tính chất chọn lọc cao đối với cơ trơn thành tiểu động mạch nên felodipin ở liều điều trị không gây tác dụng trực tiếp đến tim, đặc biệt đến tính co bóp cơ tim hoặc tính dẫn truyền. Trái với điều trị cấp tính, điều trị lâu dài không làm tăng tần số tim.
5.2. Dược động học:
Hấp thu và phân phối: Felodipin hấp thu hoàn toàn qua đường uống dưới dạng viên phóng thích kéo dài. Sinh khả dụng toàn thân ở người của Felodipin xấp xỉ 15% và không phụ thuộc liều trong phạm vi liều điều trị. Với viên phóng thích có kiểm soát, pha hấp thu được kéo dài. Tác động này giúp nồng độ Felodipin trong huyết tương vẫn duy trì trong giới hạn điều trị trong vòng 24 giờ. Felodipin gắn kết với protein huyết tương (chủ yếu với albumin) khoảng 99%.
Chuyển hóa và đào thải: thời gian bán thải của Felodipin trong pha cuối là 25 giờ. Không thấy có sự tích lũy trong suốt thời gian điều trị. Felodipin được chuyển hóa chính qua gan thành chất chuyển hóa không có hoạt tính, ở bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân suy giảm chức năng gan, nồng độ trung bình trong huyết tương của Felodipin cao hơn những người trẻ tuổi. Khoảng 70% liều dùng thuốc được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu; phần còn lại được đào thải qua phân. Dưới 0.5% liều dùng được tìm thấy dưới dạng không đổi qua phân.
Động học của Felodipin không thay đổi ở bệnh nhân có suy giảm chức năng thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Microcrystallin cellulose, lactose monohydrat, hypromellose, magnesi stearat, povidon, propylgallat, colloidal silica khan, oxyd sắt đỏ, oxyd sắt vàng, titan dioxyd, talc, propylen glycol vừa đủ 1 viên.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Dạng viên nén nên bảo quản trong lọ nút kín, ở nhiệt độ dưới 30 oC, tránh ánh sáng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
