1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Felodipine
Phân loại: Thuốc chẹn kênh calci.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C08CA02.
Brand name: Plendil.
Generic : Felodipine Sandoz, Enfelo 5, Flodicar 5 mg MR, Flodicar MR 5 mg, Felutam CR, Mibeplen 5mg, Felodipin Stada 5 mg retard, Felodipine STELLA 5 mg retard, Felodil ER
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén giải phóng kéo dài: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.
Viên nén bao phim giải phóng kéo dài (chứa felodipin và enalapril maleat): 2,5 mg/5 mg; 5 mg/5 mg.
Trong công thức bào chế của một số biệt dược chứa felodipin có 2 tá dược đáng lưu ý là dầu thầu dầu và lactose.
Thuốc tham khảo:
| FELODIPINE SANDOZ 5mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Felodipine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Bệnh tăng huyết áp
Dự phòng đau thắt ngực ốn định
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Felodipin được dùng theo đường uống, thuốc nên được uống cùng bữa ăn nhẹ. Vì tất cả các dạng bào chế chứa felodipin đều là dạng giải phóng kéo dài nên chỉ được uống thuốc bằng cách nuốt cả viên thuốc cùng với nước, không được nhai vỡ viên thuốc trong khi uống, không được chia nhỏ viên thuốc trước khi uống
Liều dùng:
Tăng huyết áp: Liều khởi đầu ở người lớn là 5 mg/ngày, uống một lần. Liều dùng cần được điều chỉnh theo đáp ứng của người bệnh và sự dung nạp thuốc sau khoảng 2 tuần dùng thuốc. Tùy theo đáp ứng của bệnh nhân, có thể giảm liều tới 2,5 mg/ngày hoặc tăng liều lên 10 mg/ngày. Một cách khác là bắt đầu với liều 2,5 mg/ngày và điều chỉnh tăng dần theo đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Nếu liều 10 mg/ngày không đủ để kiểm soát được huyết áp, có thể dùng thêm một thuốc chống tăng huyết áp khác như thuốc chẹn beta.
Liều duy trì là 2,5 – 20 mg/ngày, uống một lần vào buối sáng.
Liều dùng cần được điều chỉnh ở người bệnh cao tuối hoặc suy gan nặng. Liều khởi đầu thông thường là 2,5 mg/ngày, liều tối đa 5 mg/ngày.
Khi cần điều trị phối hợp ở người bệnh tăng huyết áp bị suy gan hoặc người bệnh cao tuối, bắt đầu không nên dùng ngay chế phấm phối hợp felodipin với enalapril maleat. Người bệnh suy thận có độ thanh thải creatinin lớn hơn 30 ml/phút/1,73 m2 không cần điều chỉnh liều khi dùng các chế phấm phối hợp felodipin và enalapril, tuy nhiên với người bệnh suy thận nặng, không nên dùng chế phấm phối hợp này ngay từ đầu. người bệnh suy gan hoặc suy thận nặng lúc đầu nên dùng các thuốc đơn độc, sau đó nếu xác định được liều duy trì tối ưu của từng thuốc tương đương với liều trong dạng thuốc phối hợp thì mới nên dùng dạng thuốc kết hợp.
Dự phòng đau thắt ngực: Khởi đầu 5 mg/ngày uống 1 lần vào buối sáng, tăng lên 10 mg/ngày nếu cần.
Viên nén phóng thích kéo dài được dùng mỗi ngày vào buổi sáng và nuốt với nước. Thời gian tác dụng trong vòng 24 giờ. Để duy trì đặc tính phóng thích kéo dài, không được chia nhỏ, nghiền hay nhai viên thuốc. Viên phóng thích kéo dài có thể được uống lúc bụng đói hay cùng với bữa ăn nhẹ có ít chất béo và carbohydrat.
Người lớn tuổi: Nên cân nhắc khởi đầu điều trị với 2.5mg một lần mỗi ngày.
Suy giảm chức năng thận: Suy giảm chức năng thận không ảnh hưởng đến nồng độ felodipine trong huyết tương. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Tuy nhiên, nên thận trọng khi dùng Felodipineở bệnh nhân suy thận nặng (xem phần đặc tính dược động học)
Suy giảm chức năng gan: Bệnh nhân suy giảm chức năng gan có thể tăng nồng độ felodipine trong huyết tương và đáp ứng điều trị với liều thấp hơn (xem phần lưu ý và thận trọng khi dùng).
Trẻ em: Do kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế, nên tránh sử dụng felodipine ở bệnh nhân trẻ em tăng huyết áp, xem phần đặc tính dược lưc học và đặc tính dược động học.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với dihydropyridin.
Nhồi máu cơ tim cấp (trong vòng 1 tháng).
Suy tim mất bù hoặc chưa kiểm soát được trừ khi suy tim đã được ốn định hoặc đã được kiểm soát.
Đau thắt ngực không ốn định.
Các biệt dược chứa felodipin có dùng dầu thầu dầu làm tá dược được chống chỉ định khi bị tắc ruột.
Các biệt dược chứa felodipin có dùng lactose làm tá dược được chống chỉ định cho những người bệnh bị bệnh galactose huyết bấm sinh, bị hội chứng kém hấp thu glucose và galactose, hoặc bị thiếu enzym lactase
4.4 Thận trọng:
Không dùng felodipin cho trẻ em vì hiệu quả và khả năng dung nạp thuốc ở trẻ em chưa được xác định.
Do tác dụng hạ huyết áp của nhóm ức chế kênh calci vì vậy thuốc có thể gây tụt huyết áp, ngất hoặc cơn nhịp nhanh phản xạ dẫn tới kích hoạt cơn đau thắt ngực.
Cần thận trọng khi dùng felodipin cho người cao tuối và người suy gan nặng, do nhạy cảm với tác dụng của thuốc ở liều thông thường. Felodipin thận trọng dùng trong trường hợp có rối loạn chức năng thất trái vì có thể gây suy tim, nhất là khi kết hợp với một thuốc ức chế beta giao cảm.
Cần phải ngừng felodipin nếu sau khi bắt đầu điều trị thấy xuất hiện cơn đau thắt ngực hoặc bệnh đau thắt ngực nặng lên hoặc có sốc tim.
Không uống thuốc với nước ép bưởi.
Dạng bào chế kết hợp với enalapril không nên dùng khởi đầu cho người suy gan, thận, liều nên được điều chỉnh cho từng thuốc riêng rẽ
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vì chóng mặt và mệt mỏi có thể xảy ra liên quan đến điều trị với Felodipine, điều này nên được xem xét khi cần có sự tập trung cao độ, ví dụ, khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng Felodipineở phụ nữ mang thai. Chống chỉ định sử dụng Felodipine trong thai kì, đã có quan sát thấy tác dụng gây quái thai trong các nghiên cứu trên động vật (xem phần dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). Phải loại trừ khả năng có thai trước khi khởi đầu điều trị Felodipine. Thuốc đối kháng Calci có thể ức chế sự co thắt sớm trong tử cung, nhưng không có bằng chứng rõ ràng về việc sinh trễ trong thai kì đủ tháng. Có nguy cơ thiếu oxy máu ở thai nhi khi mẹ bị hạ huyết áp và giảm tưới máu tử cung do có sự phân bố lưu lượng máu qua giãn mạch ngoại vi.
Thời kỳ cho con bú:
Felodipine được bài tiết qua sữa mẹ. Nếu phụ nữ đang cho con bú có dùng liều điều trị của felodipine, thì chỉ một liều lượng rất nhỏ được truyền qua sữa mẹ sang con. Chưa có đủ kinh nghiệm điều trị với felodipine trong thời kì cho con bú để đánh giá rủi ro đối với trẻ. Vì thế không dùng Felodipinetrong thời kì cho con bú. Trong trường hợp các lợi ích điều trị y tế được xem xét là quan trọng hơn, biện pháp an toàn là nên ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR >1/100
ADR thường gặp nhất liên quan đến tác dụng giãn mạch của thuốc: Đau đầu, mặt đỏ bừng hoặc cảm giác nóng bừng, phù mạch, nhịp nhanh. Tác dụng này thường gặp vào những tuần đầu dùng thuốc và giảm dần.
Giống như các dẫn chất dihydropyridin khác, hiện tượng phù mắt cá chân liên quan đến tác dụng giãn mạch có thể gặp khi dùng felodipin.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Làm lan rộng viêm lợi ở những người bệnh đã bị viêm lợi nhẹ.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Buồn nôn, mệt mỏi, phản ứng da, loạn nhịp, hồi hộp.
Ớ người bệnh mạch vành, felodipin có thể gây đau ngực khoảng 15 – 20 phút sau khi uống thuốc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Với những người bị mạch vành, nếu có hiện tượng đau ngực khi dùng felodipin thì phải ngừng thuốc ngay.
Để khắc phục hiện tượng lan rộng của viêm lợi có thể vệ sinh bằng nước súc miệng
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc chuyển hóa qua CYP3A4, các thuốc gây ức chế CYP3A4 như ketoconazol, itraconazol, erythromycin, nước bưởi, cimetidin có thể ức chế chuyển hóa của felodipin, dẫn đến làm tăng nồng độ thuốc trong máu, tăng tác dụng của thuốc.
Các thuốc trong nhóm ức chế kênh calci (trong đó có felodipin) không nên dùng kết hợp với dantrolen vì gây ra trụy tim mạch cấp có tăng kali huyết rõ rệt.
Phenytoin, carbamazepin, phenobarbital, primidon, oxacarbazepin làm giảm nồng độ felodipin trong máu do hiện tượng cảm ứng enzym gây tăng chuyển hóa ở gan. Cần theo dõi lâm sàng và điều chỉnh liều felodipin trong và sau khi kết hợp với các thuốc cảm ứng enzym ở trên.
Baclofen làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, đặc biệt thế đứng. Phải theo dõi huyết áp và điều chỉnh liều nếu cần.
Rifampicin làm giảm nồng độ của felodipin (và các chất đối kháng calci nói chung) huyết tương do tăng chuyển hóa ở gan. Cần thiết phải theo dõi biểu hiện lâm sàng và điều chỉnh liều felodipin trong và sau khi kết hợp với rifampicin.
Các thuốc chẹn beta: Dùng kết hợp felodipin với các thuốc chẹn beta giao cảm có thể gây hạ huyết áp quá mức, làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim ở người bệnh suy tim tiềm tàng hoặc không được kiểm soát.
Các corticoid: Làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của felodipin vì các corticoid giữ nước và muối.
Các thuốc an thần: Tăng cường tác dụng hạ huyết áp cũng như nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.
Các thuốc chống trầm cảm họ imipramin: Tăng cường tác dụng hạ huyết áp cũng như nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.
Cyclosporin, dasatinib, dẫn chất prostacyclin, chất ức chế protease, quinupristin, làm tăng tác dụng của felodipin.
Felodipin làm tăng tác dụng các thuốc: Amifostin, cơ chất của CYP2C8, muối magnesi, các thuốc ức chế thần kinh cơ (thuốc chống khử cực), natri nitroprusiat, phenytoin, rituximab, tacrolimus. Felodipin làm giảm tác dụng của clopidogrel.
Rượu làm tăng hấp thu felodipin do đó làm tăng tác dụng.
Tránh dùng cùng với sâm, yohimb do làm nặng thêm tình trạng tăng huyết áp, tránh dùng kèm tỏi do làm tăng tác dụng hạ huyết áp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Gây giãn mạch ngoại vi quá mức kèm theo tụt huyết áp và đôi khi chậm nhịp tim.
Xử trí: Khi xuất hiện tụt huyết áp trầm trọng, cần điều trị triệu chứng. Người bệnh cần đặt nằm ngửa, chân kê cao. Nếu nhịp tim chậm cần tiêm atropin tĩnh mạch 0,5 – 1,0 mg. Nếu không hiệu quả, phải làm tăng thể tích huyết tương bằng một dung dịch truyền như glucose, nước muối sinh lý hoặc dextran. Những thuốc giống thần kinh giao cảm có tác dụng mạnh hơn trên thụ thể alpha1 (isoprenalin, dopamin hoặc noradrenalin) có thể được sử dụng nếu như tất cả các biện pháp kể trên không mang lại hiệu quả
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Felodipin có tác dụng chống đau thắt ngực nhờ cải thiện sự cân bằng trong cung và cầu oxygen cho cơ tim, sức cản động mạch vành giảm và felodipin chống lại co thắt động mạch vành. Lưu lượng động mạch vành cũng như lượng cung cấp oxygen cho cơ tim tăng lên nhờ mạch vành giãn ra. Felodipin giảm huyết áp toàn thân nên làm giảm hậu gánh thất trái, do đó làm giảm nhu cầu oxygen của cơ tim.
Felodipin làm tăng khả năng gắng sức và làm giảm số cơn đau thắt ngực ở người bệnh đau thắt ngực ốn định. Thuốc có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với một chất chẹn beta. Cũng như các thuốc chẹn calci khác, felodipin không ảnh hưởng đến chuyển hóa glucid và lipid và không làm thay đối tỷ lệ thành phần giữa các lipid huyết tương. Felodipin có thể dùng cho người bị đái tháo đường hoặc bệnh gút
Cơ chế tác dụng:
Felodipin là một chất chẹn kênh calci chậm có tính chất chọn lọc thuộc dẫn chất 1,4-dihydropyridin Ớ nồng độ thấp, thuốc ức chế calci đi vào trong tế bào cơ trơn bằng cách tác động đến kênh calci chậm. Do vậy felodipin tác động trên quá trình điện sinh lý và cơ học (ức chế cặp kích thích – co cơ) nên làm giảm trương lực động mạch, dẫn đến tác dụng giãn mạch làm hạ huyết áp. Giãn thành các tiểu động mạch đã làm tăng đường kính động mạch và duy trì được, có khi còn làm tăng lưu lượng máu tại vùng (động mạch vành, thận, não), làm lợi tiểu nhẹ, bài tiết natri ngắn ngày và không giữ nước và muối khi điều trị lâu dài. Do tính chất chọn lọc cao đối với cơ trơn thành tiểu động mạch nên felodipin ở liều điều trị không gây tác dụng trực tiếp đến tim, đặc biệt đến tính co bóp cơ tim hoặc tính dẫn truyền. Trái với điều trị cấp tính, điều trị lâu dài không làm tăng tần số tim.
5.2. Dược động học:
Felodipin hấp thu 98 – 100% qua đường tiêu hóa sau khi uống nhưng thuốc chuyển hóa bước đầu ở gan chủ yếu nhờ CYP3A4 và có sinh khả dụng khoảng 10 – 25%. Tốc độ hấp thu felodipin tăng lên khi uống thuốc vào bữa ăn và nồng độ tối đa trong máu của thuốc tăng lên tới 60% khi felodipin được uống cùng với bữa ăn có lượng carbohydrat và chất béo cao; đã có những theo dõi cho thấy dược động học của thuốc không thay đối khi felodipin được uống cùng bữa ăn nhẹ.
Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh khi dùng đường uống là 2 – 5 giờ, nửa đời thải trừ của felodipin là 11 – 16 giờ (tuỳ theo biệt dược), tuy vậy tất cả các dạng viên chứa felodipin đều được chỉ định dùng một lần duy nhất trong ngày. Không có bất cứ một tích lũy thuốc nào đáng kể khi dùng thuốc lâu dài.
Thuốc được chuyển hóa mạnh qua gan và bài xuất chủ yếu (khoảng 70%) dưới dạng các chất chuyển hóa không hoạt động qua nước tiểu, phần còn lại chưa chuyển hóa được đao thải qua phân. Khoảng 99% felodipin trong máu được liên kết với protein, chủ yếu là albumin. Felodipin cũng được bài tiết vào sữa mẹ
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Sáp Carnauba, hydroxypropylcellulose, hydroxypropyl methylcellulose, oxyd sắt E172, lactose khan, microcrystalline cellulose, Macrogol (polyethylene glycol 6000), macrogolglycerol hydroxystearat (polyoxyl 40 hydrogenated castor oil), propyl gallate, natri nhôm silicat, natri stearyl fumarat, titan dioxyd E171, nước tinh khiết.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Dạng viên nén nên bảo quản trong lọ nút kín, ở nhiệt độ dưới 30 oC, tránh ánh sáng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
