1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Felodipine
Phân loại: Thuốc chẹn kênh calci.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C08CA02.
Biệt dược gốc: PLENDIL
Biệt dược: Felodil ER
Hãng sản xuất : Korea United Pharm. Inc.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén giải phóng kéo dài: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| FELODIL ER | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Felodipine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp.
Felodipin có thể dùng độc lập hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc phải được uống nguyên viên, không được chia nhỏ, nghiền hoặc nhai.
Liều dùng:
Người lớn: Liều khuyến nghị dùng 5 -10mg một lần mỗi ngày. Không dùng quá 20mg/ngày.
Người già hoặc bệnh nhân suy chức năng gan nặng: Liều dùng cần được điều chỉnh. Liều khởi đầu thông thường là 2.5mg/ngày, liều tối đa là 5mg/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với dihydropyridin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Nhồi máu cơ tim cấp.
Suy tim mất bù hoặc chưa kiểm soát được trừ khi suy tim đã được ổn định hoặc đã được kiểm soát.
Đau thắt ngực không ổn định.
4.4 Thận trọng:
Mặc dù gần đây người ta phát hiện ra những nguy cơ về độ an toàn và hiệu lực của những chất chẹn kênh calci, Felodipin vẫn được dùng rộng rãi ở Mỹ và nhiều nước khác để điều trị một số rối loạn tim như cơn đau thắt ngực (đặc biệt những cơn đau thắt không ổn định), một vài chứng loạn nhịp và làm giảm huyết áp. Tỉ lệ bệnh và tỉ lệ tử vong ở những bệnh nhân tăng huyết áp, đau thắt ngực và nhồi máu cơ tim chưa được biết rõ.
Hạ huyết áp quá mức: Giống như các chất đối kháng calci khác, Felodipin thỉnh thoảng có thể gây tình trạng hạ huyết áp trầm trọng, một số hiếm trường hợp có thể gây ngất. Có thể dẫn đến phản xạ nhịp tim nhanh mà tình trạng này ở người nhạy cảm có thể gây cơn đau thắt ngực.
Suy tim: Mặc dù những nghiên cứu về huyết động lực ở một vài bệnh nhân NYHA suy tim nhóm II hoặc III điều trị bằng Felodipin không chứng minh được là không ảnh hưởng tới sự co thắt của cơ tim, sự an toàn ở những bệnh nhân suy tim chưa được thiết lập. Vì vậy cần cẩn thận đối với bệnh nhân suy tim hay suy chức năng tâm thất, đặc biệt cẩn thận khi kết hợp với thuốc chẹn β.
Người già hoặc bệnh nhân suy chức năng gan: cần được theo dõi huyết áp thường xuyên trong suốt quá trình điều trị.
Phù ngoại biên: Là tác dụng phụ thường gặp nhất trong thử nghiệm lâm sàng. Phù ngoại biên thường nhẹ và không kết hợp với sự ứ dịch toàn thân. Hiện tượng này phụ thuộc vào tuổi và liều dùng, xảy ra khoảng 10% ở bệnh nhân dưới 50 tuổi dùng 5mg/ngày và khoảng 30% ở bệnh nhân trên 60 tuổi dùng 20mg/ngày. Hiện tượng này thường xảy ra trong 2 – 3 tuần đầu điều trị.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vì chóng mặt và mệt mỏi có thể xảy ra liên quan đến điều trị với Felodipine, điều này nên được xem xét khi cần có sự tập trung cao độ, ví dụ, khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Thử nghiệm trên động vật cho thấy thuốc có khả năng gây quái thai. Do vậy, không dùng Felodipin cho phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết được Felodipin có tiết qua sữa mẹ hay không và vì khả năng gây ra các phản ứng có hại nghiêm trọng cho trẻ bú mẹ, nên quyết định ngưng cho con bú hay ngừng sử dụng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Cũng giống như các chất giãn mạch khác, Felodipin có thể gây đỏ bừng mặt, nhức đầu, đánh trống ngực, choáng váng và mệt mỏi. Hầu hết các phản ứng này tùy thuộc vào liều dùng và xảy ra lúc bắt đầu điều trị hay sau khi tăng liều. Khi xảy ra, những phản ứng này thường thoáng qua và giảm dần theo thời gian. Cũng giống như các dihydropiridin khác, chứng sưng cổ chân phụ thuộc vào liều đã xảy ra ở những bệnh nhân dùng Felodipin do giãn tiền mao mạch.
Cũng giống như các chất đối kháng Calci khác, sự phì đại lợi nhẹ đã được ghi nhận ở những bệnh nhân bị viêm nha chu hay viêm lợi. Sự phì đại này có thể tránh được hay hồi phục bằng cách lưu ý đến vệ sinh răng miệng. Những phản ứng về da ví dụ ngứa, phát ban… đã được ghi nhận.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Với những người bị mạch vành, nếu có hiện tượng đau ngực khi dùng felodipin thì phải ngừng thuốc ngay.
Để khắc phục hiện tượng lan rộng của viêm lợi có thể vệ sinh bằng nước súc miệng
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Rượu, Erythromycin có thể ức chế chuyển hóa của Felodipin, dẫn đến làm tăng nồng độ thuốc trong máu. Kết hợp Felodipin và Dantrolen tiêm tĩnh mạch có thể sẽ rất nguy hiểm vì Verapamil (một thuốc chẹn Calci khác) khi kết hợp với Dantrolen tiêm tĩnh mạch đưa đến hiện tượng rung tâm thất và tử vong ở động vật thí nghiệm.
Phenyltoin, Carbamazepin, Phenobarbital, Primidon, Oxacarbazebin làm giảm nồng độ Felodipin trong máu do hiện tượng cảm ứng enzym gây tăng chuyển hóa gan. Cần theo dõi lâm sàng và điều chỉnh liều Felodipin trong và sau khi kết hợp với các thuốc cảm ứng enzym ở trên.
Baclofen làm tăng cường tác dụng hạ huyết áp của Felodipin. Cần theo dõi huyết áp và điều chỉnh liều cho phù hợp.
Itraconazol làm tăng nguy cơ phù nề vì làm giảm chuyển hóa ở gan của các chất đối kháng Calci. Cần thiết phải theo dõi biểu hiện lâm sàng và điều chỉnh liều Felodipin trong và sau khi kết hợp với itraconazol.
Rifampicin làm giảm nồng độ của Felodipin (và các chất đối kháng Calci nói chung) huyết tương do tăng chuyển hóa ở gan. Cần thiết phải theo dõi biểu hiện lâm sàng và điều chỉnh liều Felodipin trong và sau khi kết hợp với Rifampicin.
Cimetidin có thể làm tăng nồng độ Felodipin trong huyết tương. Do vậy, cần điều chỉnh liều dùng Felodipin trong và sau khi điều trị bằng Cimetidin.
Các thuốc chẹn beta: Dùng kết hợp Felodipin với các thuốc chẹn beta giao cảm có thể gây hạ huyết áp quá mức, làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim ở người bệnh suy tim tiềm tàng hoặc không được kiểm soát.
Các Corticoid: Làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của Felodipin vì các Corticoid giữ muối và nước.
Các thuốc an thần: Tăng cường tác dụng hạ huyết áp cũng như nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.
Các thuốc chống trầm cảm họ Imipramin: Tăng cường tác dụng hạ huyết áp cũng như nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều có thể gây giãn mạch ngoại biên quá mức gây tụt huyết áp mạnh và đôi khi gây chậm nhịp tim. Nếu tụt huyết áp trầm trọng, nên phối hợp điều trị triệu chứng. Đặt bệnh nhân ở tư thế nằm, chân kê cao.
Trong những trường hợp tụt huyết áp mạnh do quá liều những chất đối kháng Calci, nên truyền dịch để tăng thể tích huyết tương. Trường hợp có kèm theo chậm nhịp tim, dùng Atropin (0,5-1mg) đường tĩnh mạch. Các thuốc cường giao cảm có thể được dùng nếu các biện pháp đã nêu không đủ hiệu quả. Chưa xác định được sự thẩm phân máu có loại được Felodipin hay không. Nên xem xét khả năng bệnh nhân có thể dùng quá liều nhiều loại thuốc khác nhau, tương tác thuốc, và những chuyển hóa bất thường ở bệnh nhân.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Felodipin là chất đối kháng calci nhóm dihydropyridin (ức chế kênh calci) tác động chọn lọc trên cơ trơn mạch máu. Felodipin làm giảm huyết áp do làm giảm sức cản ngoại biên thông qua tác động chọn lọc cao trên cơ trơn của các tiểu động mạch.
Cơ chế tác dụng:
Felodipin là một chất chẹn kênh calci chậm có tính chất chọn lọc thuộc dẫn chất 1,4-dihydropyridin Ớ nồng độ thấp, thuốc ức chế calci đi vào trong tế bào cơ trơn bằng cách tác động đến kênh calci chậm. Do vậy felodipin tác động trên quá trình điện sinh lý và cơ học (ức chế cặp kích thích – co cơ) nên làm giảm trương lực động mạch, dẫn đến tác dụng giãn mạch làm hạ huyết áp. Giãn thành các tiểu động mạch đã làm tăng đường kính động mạch và duy trì được, có khi còn làm tăng lưu lượng máu tại vùng (động mạch vành, thận, não), làm lợi tiểu nhẹ, bài tiết natri ngắn ngày và không giữ nước và muối khi điều trị lâu dài. Do tính chất chọn lọc cao đối với cơ trơn thành tiểu động mạch nên felodipin ở liều điều trị không gây tác dụng trực tiếp đến tim, đặc biệt đến tính co bóp cơ tim hoặc tính dẫn truyền. Trái với điều trị cấp tính, điều trị lâu dài không làm tăng tần số tim.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Theo đường uống, Felodipin hấp thu hầu như hoàn toàn. Sinh khả dụng của Felodipin xấp xỉ khoảng 20% và không phụ thuộc vào giới hạn điều trị. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2.5 – 5h.
Phân bố: Felodipin liên kết mạnh với protein huyết tương xấp xỉ khoảng 99%, thể tích phân bố 10L/kg.
Chuyển hóa: Felodipin trải qua chuyển hóa lần đầu ở gan, 6 chất chuyển hóa chiếm khoảng 23% hoạt tính.
Thải trừ: Thời gian bán thải từ 11 – 16 giờ. Khoảng 70% liều dùng được bài tiết dưới dạng chuyển hóa trong nước tiểu và 10% bài tiết qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Calci hydro phosphat, Lactose, Eudragit RS, Povidon, Talc, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methylcellulose 2910, Polyethylen glycol 6000, Titan oxyd, Allura red, Quinolin yellow.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Dạng viên nén nên bảo quản trong lọ nút kín, ở nhiệt độ dưới 30 oC, tránh ánh sáng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
