1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Felodipine
Phân loại: Thuốc chẹn kênh calci.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C08CA02.
Biệt dược gốc: PLENDIL
Biệt dược: Felodipine STELLA
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Liên doanh STELLA
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén giải phóng kéo dài: 5 mg, 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| FELODIPINE STELLA 5 mg RETARD | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Felodipine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Kiểm soát tăng huyết áp.
Dự phòng đau thắt ngực ổn định.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Felodipin STADA 5 mg retard được dùng bằng đường uống, uống thuốc trước bữa ăn sáng ít nhất 30 phút. Nên nuốt nguyên viên thuốc với nước, không nên nhai hay nghiền viên. Chỉ sử dụng thuốc khi đói.
Liều dùng:
Kiểm soát tăng huyết áp
Liều khởi đầu ở người lớn là 5 mg/ngày, uống 1 lần. Liều dùng cần được điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp và sự dung nạp thuốc của bệnh nhân, thường các đợt điều chỉnh cách nhau trên 2 tuần. Tùy theo đáp ứng của bệnh nhân, có thể giảm liều xuống 2,5 mg/ngày hoặc tăng liều lên đến 10 mg/ngày. Nếu cần có thể dùng thêm một thuốc chống tăng huyết áp khác như thuốc chẹn beta.
Liều duy trì: 2,5-10 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng.
Dự phòng đau thắt ngực ổn định: Nên bắt đầu với liều 5 mg/ngày uống 1 lần và sau đó nếu cần thiết tăng liều lên 10 mg/ngày.
Trẻ em: Không dùng felodipine cho trẻ em vì tính an toàn và hiệu quả chưa được chứng minh.
Bệnh nhân suy gan, suy thận và bệnh nhân cao tuổi: Liều ban đầu thường dùng là 2,5 mg mỗi ngày, sự điều chỉnh liều nên được tiến hành một cách thận trọng và kiểm tra chặt chẽ huyết áp bệnh nhân. Trong các thử nghiệm lâm sàng, đã thấy có sự gia tăng nguy cơ phù ngoại vi ở những bệnh nhân cao tuổi dùng liều felodipine vượt quá 10 mg mỗi ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với felodipine hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Đau thắt ngực không ổn định.
Suy tim mất bù.
Nhồi máu cơ tim cấp.
Bệnh nhân bị bệnh không dung nạp galactose di truyền, thiếu hụt Lapp lactase hoặc chứng kém hấp thu glucose-galactose.
Ngừng sử dụng felodipine ở những bệnh nhân có tiến triển sốc tim.
Vì có dùng lactose là tá dược nên chống chỉ định cho những bệnh nhân bị galactose huyết bẩm sinh, hội chứng kém hấp thu glucose và galactose, hay bị thiếu hụt enzym lactase.
4.4 Thận trọng:
Do tác dụng hạ huyết áp của nhóm thuốc ức chế calci vì vậy thuốc có thể gây tụt huyết áp, ngất hay nhịp nhanh phản xạ dẫn đến kích hoạt cơn đau thắt ngực.
Sử dụng thuốc sau khi ăn có thể có nguy cơ hạ huyết áp quá mức do thức ăn làm tăng nồng độ cực đại (Cmax) của thuốc trong máu.
Cần thận trọng khi dùng felodipine cho người cao tuổi do nhạy cảm với tác dụng của thuốc ở liều thông thường.
Người cao tuổi và bệnh nhân suy gan nặng: Liều tối đa là 5 mg/ngày.
Ngoài trường hợp mới bị nhồi máu cơ tim, felodipine có thể dùng trong trường hợp thật cần thiết khi thất trái bắt đầu suy giảm nhưng không được có bất cứ một dấu hiệu suy tim mất bù nào.
Cần phải ngừng felodipine nếu sau khi bắt đầu điều trị thấy xuất hiện cơn đau thắt ngực hoặc bệnh đau thắt ngực nặng lên hoặc có sốc tim.
Không uống thuốc với nước ép bưởi.
Không cần thận trọng đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận.
Do tác động hạ huyết áp chậm của viên phóng thích kéo dài chứa felodipine, dạng thuốc này không thể dùng điều trị cấp tính để hạ nhanh huyết áp của những bệnh nhân tăng huyết áp nghiêm trọng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Felodipine gần như không ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không sử dụng felodipine trong thời kỳ mang thai hoặc nghi ngờ có thai và đang cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Không sử dụng felodipine trong thời kỳ mang thai hoặc nghi ngờ có thai và đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất liên quan đến tác dụng giãn mạch của felodipine: Mặt đỏ bừng, nhức đầu, hoa mắt. Các phản ứng này thường gặp lúc bắt đầu điều trị và giảm dần theo thời gian.
Giống như các dẫn chất dihydropyridin khác, hiện tượng phù mắt cá chân phụ thuộc liều liên quan đến tác dụng giãn mạch có thể gặp ở những bệnh nhân dùng felodipine.
Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)
Phì đại nướu nhẹ ở những bệnh nhân đã bị viêm nướu/viêm nha chu. Để tránh hoặc khắc phục phì đại nướu có thể vệ sinh bằng nước súc miệng.
Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1000)
Buồn nôn, mệt mỏi, phản ứng da, loạn nhịp, hồi hộp.
Ở người bệnh mạch vành, felodipine có thể gây đau ngực khoảng 15-20 phút sau khi dùng thuốc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Với những người bị mạch vành, nếu có hiện tượng đau ngực khi dùng felodipin thì phải ngừng thuốc ngay.
Để khắc phục hiện tượng lan rộng của viêm lợi có thể vệ sinh bằng nước súc miệng
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc ức chế CYP3A4: Felodipine được chuyển hóa bởi CYP3A4. Sự kết hợp các thuốc ức chế CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, erythromycin, cimetidin) với felodipine làm tăng nồng độ felodipine trong huyết tương lên vài lần, dẫn đến tăng tác dụng (huyết áp hạ thấp hơn và tăng nhịp tim).
Các thuốc nhóm ức chế calci (trong đó có felodipine) không kết hợp với dantrolen vì gây trụy tim mạch cấp và tăng kali máu.
Rượu: Có thể ức chế sự chuyển hóa của felodipine, dẫn đến làm tăng nồng độ thuốc trong máu.
Kết hợp felodipine với dantrolen tiêm tĩnh mạch có thể sẽ rất nguy hiểm vì verapamil (một thuốc chẹn calci khác) khi kết hợp với dantrolen tiêm tĩnh mạch dẫn đến rung tâm thất và tử vong trên động vật thử nghiệm.
Rifampicin: Làm giảm nồng độ felodipine trong huyết tương.
Baclofen: Làm tăng tác dụng hạ huyết áp của felodipine.
Thuốc chống động kinh: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của felodipine giảm đáng kể ở những bệnh nhân động kinh sử dụng thuốc chống động kinh trong thời gian dài (phenytoin, carbamazepin hay phenobarbital) hơn những người tình nguyện khỏe mạnh. Nên cân nhắc kỹ khi lựa chọn liệu pháp điều trị tăng huyết áp thay thế cho những bệnh nhân này.
Tacrolimus: Felodipine làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu.
Các thuốc chẹn beta: Dùng kết hợp felodipine với các thuốc chẹn beta có thể gây hạ huyết áp quá mức, làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim ở bệnh nhân suy tim tiềm tàng hoặc không được kiểm soát.
Các corticoid: Làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của felodipine vì tác dụng giữ muối và nước của các corticoid.
Các thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm họ imipramin: Làm tăng tác dụng hạ huyết áp cũng như nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Quá liều có thể gây giãn mạch ngoại vi quá mức kèm theo hạ huyết áp và đôi khi chậm nhịp tim.
Xử trí
Khi xuất hiện hạ huyết áp trầm trọng, cần điều trị triệu chứng. Bệnh nhân cần đặt nằm ngửa, chân kê cao. Trong trường hợp có kèm nhịp tim chậm, nên tiêm atropin tĩnh mạch 0,5-1 mg. Nếu không hiệu quả, phải làm tăng thể tích huyết tương bằng cách truyền glucose, nước muối sinh lý hoặc dextran. Những thuốc giống thần kinh giao cảm có tác dụng mạnh hơn trên thụ thể alpha-1 (isoprenalin, dopamin hoặc noradrenalin) có thể được sử dụng nếu như tất cả các biện pháp kể trên không mang lại hiệu quả.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc chẹn calci chọn lọc có tác dụng chính trên mạch, dẫn chất dihydropyridin.
Mã ATC: C08CA02.
Felodipine là một thuốc ức chế calci có tính chọn lọc trên mạch, làm giảm huyết áp động mạch bằng cách giảm sức cản mạch máu ngoại biên. Do tính chọn lọc cao trên cơ trơn động mạch, felodipine ở liều điều trị không có tác động trực tiếp lên tính co bóp hay dẫn truyền của cơ tim.
Thuốc có thể dùng riêng lẻ hay kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác như thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu hay thuốc ức chế men chuyển ACE để làm tăng tác động hạ huyết áp. Felodipine làm giảm cả huyết áp tâm thu lẫn tâm trương và có thể dùng trong trường hợp tăng huyết áp tâm thu riêng lẻ.
Do không có tác động trên cơ trơn tĩnh mạch hay hệ điều khiển vận mạch giao cảm, felodipine không gây hạ huyết áp thế đứng.
Felodipine có tác động chống đau thắt ngực và chống thiếu máu cục bộ do cải thiện cân bằng cung/cầu oxy cho cơ tim. Felodipine có thể dùng riêng lẻ hay kết hợp với các thuốc chẹn beta ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định.
Tác động huyết động học: Tác động của felodipine phụ thuộc liều. Ở những bệnh nhân tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa, tác động hạ huyết áp thường đạt được sau khoảng 2 giờ uống liều đầu tiên và kéo dài ít nhất 24 giờ với tỉ lệ đáy/đỉnh thường trên 50%.
Tác động trên thận: Felodipine có tác động lợi natri niệu và lợi tiểu. Felodipine không có tác động trên thải trừ kali hằng ngày. Ở những bệnh nhân suy chức năng thận, tốc độ lọc cầu thận có thể tăng.
Cơ chế tác dụng:
Felodipin là một chất chẹn kênh calci chậm có tính chất chọn lọc thuộc dẫn chất 1,4-dihydropyridin Ớ nồng độ thấp, thuốc ức chế calci đi vào trong tế bào cơ trơn bằng cách tác động đến kênh calci chậm. Do vậy felodipin tác động trên quá trình điện sinh lý và cơ học (ức chế cặp kích thích – co cơ) nên làm giảm trương lực động mạch, dẫn đến tác dụng giãn mạch làm hạ huyết áp. Giãn thành các tiểu động mạch đã làm tăng đường kính động mạch và duy trì được, có khi còn làm tăng lưu lượng máu tại vùng (động mạch vành, thận, não), làm lợi tiểu nhẹ, bài tiết natri ngắn ngày và không giữ nước và muối khi điều trị lâu dài. Do tính chất chọn lọc cao đối với cơ trơn thành tiểu động mạch nên felodipin ở liều điều trị không gây tác dụng trực tiếp đến tim, đặc biệt đến tính co bóp cơ tim hoặc tính dẫn truyền. Trái với điều trị cấp tính, điều trị lâu dài không làm tăng tần số tim.
5.2. Dược động học:
Hấp thu và phân bố
Felodipine hấp thu 98-100% qua đường tiêu hóa sau khi uống nhưng thuốc chuyển hóa bước đầu ở gan chủ yếu nhờ CYP3A4 và có sinh khả dụng khoảng 10-25%. Tốc độ hấp thu felodipine tăng lên khi uống thuốc vào bữa ăn và nồng độ tối đa trong máu của thuốc tăng lên tới 60% khi felodipine được uống cùng với bữa ăn có lượng carbohydrat và chất béo cao. Thời gian đạt nồng đỉnh trong huyết thanh khi dùng đường uống là 2-5 giờ. Với viên nén phóng thích kéo dài, pha hấp thu được kéo dài. Tác động này giúp nồng độ felodipine trong huyết tương vẫn duy trì trong giới hạn điều trị trong vòng 24 giờ. Felodipine gắn kết với protein huyết tương khoảng 99%. Thuốc gắn kết chủ yếu với phần albumin.
Chuyển hóa và thải trừ
Thời gian bán thải trung bình của felodipine trong pha cuối là 25 giờ. Không có sự tích lũy thuốc đáng kể khi điều trị lâu dài. Felodipine được chuyển hóa mạnh qua gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính. Ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy giảm chức năng gan, nồng độ trung bình trong huyết tương của felodipine cao hơn những người trẻ tuổi. Khoảng 70% liều dùng thuốc được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu; phần còn lại được đào thải qua phân. Dưới 0,5% liều dùng được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu.
Động học của felodipine không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Dạng viên nén nên bảo quản trong lọ nút kín, ở nhiệt độ dưới 30 oC, tránh ánh sáng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
