1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Felodipine
Phân loại: Thuốc chẹn kênh calci.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C08CA02.
Biệt dược gốc: PLENDIL
Biệt dược: Mibeplen
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Hasan Dermapharm.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén giải phóng kéo dài: 5 mg.
Thuốc tham khảo:
| MIBEPLEN 5mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Felodipine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp.
Điều trị dự phòng cơn đau thắt ngực ổn định.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên uống thuốc vào buổi sáng, uống nguyên viên thuốc với một lượng nước vừa đủ, không được chia nhỏ, nghiền hoặc nhai. Nên uống cùng bữa ăn nhẹ.
Liều dùng:
Điều trị tăng huyết áp: Khởi đầu: 5mg x 1 lần/ngày. Điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân sau khoảng 2 tuần dùng thuốc. Liều duy trì thông thường là 5-10 mg x 1 lần/ngày.
Điều trị dự phòng đau thắt ngực ổn định: Điều chỉnh liều theo từng bệnh nhân. Nên khởi đầu 5mg x 1 lần/ngày trong tuần đầu tiên, sau đó tăng lên 10mg x 1 lần/ngày.
Điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân cao tuổi hoặc suy gan nặng. Liều khởi đầu thông thường là 2,5mg x 1 lần/ngày, tối đa 5 mg/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với dihydropyridin hay với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
Nhồi máu cơ tim cấp.
Suy tim mất bù.
Đau thắt ngực không ổn định.
Trẻ em.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Người bị bệnh galactose huyết bẩm sinh, hội chứng kém hấp thu glucose và galactose, hoặc thiếu enzym lactase.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi sử dụng thuốc cho người cao tuổi, bệnh nhân bị suy gan.
Ngưng sử dụng felodipin nếu sau khi bắt đầu điều trị thấy xuất hiện cơn đau thắt ngực hoặc bệnh đau thắt ngực nặng lên hoặc có sốc tim.
Không uống thuốc với nước ép bưởi.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định felodipin cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định felodipin cho phụ nữ có thai và cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: nhức đầu, mặt đỏ bừng hoặc cảm giác nóng bừng, phù mắt cá chân. Những tác dụng này thường gặp vào những tuần đầu dùng thuốc và giảm dần.
Ít gặp: viêm lợi lan rộng ở những bệnh nhân đã bị viêm lợi nhẹ. Có thể vệ sinh bằng nước súc miệng để khắc phục.
Hiếm gặp: buồn nôn, mệt mỏi, phản ứng da, loạn nhịp, hồi hộp. Ở người bệnh mạch vành, felodipin có thể gây đau ngực khoảng 15-20 phút sau khi uống thuốc. Cần ngừng thuốc ngay nếu bị hiện tượng này.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Với những người bị mạch vành, nếu có hiện tượng đau ngực khi dùng felodipin thì phải ngừng thuốc ngay.
Để khắc phục hiện tượng lan rộng của viêm lợi có thể vệ sinh bằng nước súc miệng
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Những chất ức chế men (như rượu, cimetidin, erythromycin, itraconazol, ketoconazol) có thể làm tăng nồng độ felodipin trong huyết tương.
Kết hợp felodipin với dantrolen tiêm tĩnh mạch có thể sẽ rất nguy hiểm vì verapamil (một thuốc chẹn calci khác) khi kết hợp với dantrolen tiêm tĩnh mạch đưa đến hiện tượng rung tâm thất và tử vong ở động vật thí nghiệm.
Những chất gây cảm ứng men (như phenytoin, carbamazepin, rifampicin, barbiturat, primidon, oxacarbazepin….) làm giảm nồng độ felodipin trong huyết tương.
Baclofen làm tăng cường tác dụng hạ huyết áp của felodipin nên cần điều chỉnh liều cho phù hợp.
Itraconazol làm tăng nguy cơ phù nề vì làm giảm chuyển hóa ở gan các chất đối kháng calci. Cần theo dõi và điều chỉnh liều felodipin trong và sau khi kết hợp với itraconazol.
Dùng kết hợp felodipin với các thuốc chẹn beta giao cảm có thể gây hạ huyết áp quá mức, làm nặng thêm tình trạng suy tim ở người bệnh suy tim tiềm tàng hoặc không được kiểm soát.
Corticoid: làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của felodipin.
Thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm họ imipramin tăng cường tác dụng hạ huyết áp cũng như nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: giãn mạch ngoại vi quá mức gây tụt huyết áp đáng kể và đôi khi gây chậm nhịp tim.
Xử trí: khi xuất hiện tụt huyết áp trầm trọng, cần điều trị triệu chứng. Người bệnh cần đặt nằm ngửa, chân kê cao. Nếu nhịp tim chậm cần tiêm atropin tĩnh mạch 0,5-1,0 mg. Nếu không hiệu quả, phải làm tăng thể tích huyết tương bằng một dung dịch truyền như glucose, nước muối sinh lý hoặc dextran. Những thuốc giống thần kinh giao cảm có tác dụng mạnh hơn trên thụ thể α-1 (isoprenalin, dopamin hoặc noradrenalin) có thể sử dụng nếu như tất cả các biện pháp trên không mang lại hiệu quả.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Felodipin là một chất chẹn kênh calci chậm có tính chọn lọc cao trên thành mạch làm giảm huyết áp động mạch do làm giảm sức cản mạch máu toàn thân. Do có tính chọn lọc cao trên cơ trơn của tiểu động mạch, felodipin ở liều điều trị không có tác dụng trực tiếp lên tính co bóp hoặc dẫn truyền của cơ tim. Felodipin không có tác dụng lên cơ trơn tĩnh mạch hay trên sự kiểm soát vận mạch giao cảm nên không gây hạ huyết áp tư thế đứng.
Felodipin có tác dụng chống đau thắt ngực và chống thiếu máu cục bộ do cải thiện sự cân bằng cung-cầu oxy của cơ tim. Felodipin làm tăng khả năng gắng sức và làm giảm số cơn đau thắt ngực trên bệnh nhân đau thắt ngực ổn định.
Cơ chế tác dụng:
Felodipin là một chất chẹn kênh calci chậm có tính chất chọn lọc thuộc dẫn chất 1,4-dihydropyridin Ớ nồng độ thấp, thuốc ức chế calci đi vào trong tế bào cơ trơn bằng cách tác động đến kênh calci chậm. Do vậy felodipin tác động trên quá trình điện sinh lý và cơ học (ức chế cặp kích thích – co cơ) nên làm giảm trương lực động mạch, dẫn đến tác dụng giãn mạch làm hạ huyết áp. Giãn thành các tiểu động mạch đã làm tăng đường kính động mạch và duy trì được, có khi còn làm tăng lưu lượng máu tại vùng (động mạch vành, thận, não), làm lợi tiểu nhẹ, bài tiết natri ngắn ngày và không giữ nước và muối khi điều trị lâu dài. Do tính chất chọn lọc cao đối với cơ trơn thành tiểu động mạch nên felodipin ở liều điều trị không gây tác dụng trực tiếp đến tim, đặc biệt đến tính co bóp cơ tim hoặc tính dẫn truyền. Trái với điều trị cấp tính, điều trị lâu dài không làm tăng tần số tim.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, felodipin được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa bước đầu ở gan. Sinh khả dụng khoảng 15%. Khi uống felodipin vào bữa ăn, tốc độ hấp thu thuốc tăng và nồng độ tối đa của thuốc tăng lên 60% khi bữa ăn có lượng carbonhydrat và chất béo cao.
Khoảng 99% felodipin trong máu được liên kết với protein, chủ yếu là albumin. Thời gian bán thải của felodipin là 11-25 giờ.
Thuốc được chuyển hóa mạnh qua gan và bài xuất chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa không hoạt tính, phần còn lại được đào thải qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Dạng viên nén nên bảo quản trong lọ nút kín, ở nhiệt độ dưới 30 oC, tránh ánh sáng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
