Thuốc Neupro là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Neupro (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Rotigotine
Phân loại: Thuốc chống Parkinson. Loại dùng ngoài.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N04BC09.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Neupro
Hãng sản xuất : LTS Lohmann Therapie-Systeme AG
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Miếng dán hấp thu qua da 13.5 mg
Miếng dán hấp thu qua da 4.5 mg
Miếng dán hấp thu qua da 9.0 mg
Tùy theo kích thước, mỗi miếng dán phóng thích 2 mg, 4 mg, 6 mg Rotigotine trong 24 giờ
Miếng dán kích cỡ 10 cm chứa 4.5 mg Rotigotine. Mỗi miếng dán phóng thích 2 mg Rotigotine trong 24 giờ.
Miếng dán kích cỡ 20 cm chứa 9.0 mg Rotigotine. Mỗi miếng dán phóng thích 4 mg Rotigotine trong 24 giờ.
Miếng dán kích cỡ 30 cm chứa 13.5 mg Rotigotine. Mỗi miếng dán phóng thích 6 mg Rotigotine trong 24 giờ.
Thuốc tham khảo:
| NEUPRO 4mg/24 h | ||
| Mỗi miếng dán ngoài da có chứa: | ||
| Rotigotine | …………………………. | 4 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| NEUPRO 2mg/24 h | ||
| Mỗi miếng dán ngoài da có chứa: | ||
| Rotigotine | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| NEUPRO 6mg/24 h | ||
| Mỗi miếng dán ngoài da có chứa: | ||
| Rotigotine | …………………………. | 6 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| NEUPRO 8mg/24 h | ||
| Mỗi miếng dán ngoài da có chứa: | ||
| Rotigotine | …………………………. | 8 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị dấu hiệu và triệu chứng trong giai đoạn sớm của bệnh Parkinson vô căn như đơn trị liệu (không phối hợp levodopa) hoặc phối hợp levodopa trong giai đoạn muộn khi tác dụng của levodopa giảm xuống hoặc trở nên không ổn định với hiệu quả điều trị dao động.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Miếng dán được dính trên vùng da lành lặn, sạch, khô ở bụng, đùi, hông, sườn, vai hoặc cánh tay trên. Nên tránh dính lặp lại cùng một vị trí trong vòng 14 ngày. Không nên dán Neupro trên vùng da đỏ, sưng tấy, hoặc bị tổn thương.
Cách sử dụng và thao tác
Mỗi miếng dán được đóng gói trong một túi nhỏ và cần được sử dụng ngay lập tức sau khi mở gói. Một nửa lớp lót giải phóng cần được tách ra và bề mặt dính được dán và ám chặt vào da. Sau đó, miếng dán được gập lại và phần lớp lót giiar phóng còn lại được tách nốt ra. Không nên chạm tay vào bề mặt dính của miếng dán.
Miếng dán lên được ép chặt xuống bằng lòng bàn tay trong khoảng 20 đến 30 giây để miếng dán được tính tốt.
Trong trường hợp miếng dán bị rơi ra, cần sử dụng miếng dán mới thay thế cho thời gian còn lại của khoảng thời gian quy định sử dụng thuốc 24 giờ, Không được cắt miếng dán thành nhiều miếng nhỏ.
Dừng điều trị
Neupro nên được dừng từ từ, liều hàng ngày nên giảm mỗi 2 mg/24giờ cách ngày giảm một lần cho tới khi dừng hoàn toàn.
Đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân suy gan và suy thận
Hiệu chỉnh liều là không cần thiết đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan mức độ nhẹ đến trung bình hoặc bệnh nhân suy giảm chức năng thận mức độ trung bình đến nặng bao gồm cả bệnh nhân phải thẩm phân phúc mạc
Cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân suy gan nặng vì có thể làm giảm độ thanh thải của rotigatile . Neupro hưa được nghiên cứu trên nhóm bệnh nhân này. Lần thiết phải giảm liều trong trường hợp tình trạng suy gan trở nên xấu hơn.
Sự tích lũy không mong muốn nồng độ của rotigotine cũng có thể xảy ra truong trường hợp suy giảm cấp tính chức năng thận.
Bệnh nhân nhi: Tính an toàn chưa được thiết lập. Chưa có dữ liệu
Liều dùng:
Dùng 1 lần hàng ngày cùng một thời điểm. Giữ nguyên miếng dán trên da trong 24 giờ dính trên vùng da lành lặn, sạch, khô ở bụng, đùi, hông, sườn, vai hoặc cánh tay trên; và sau đó thay thế miếng dán mới tại vị trí dính khác. Nếu quên dính miếng dán tại thời điểm thường dùng hoặc miếng dán bị bong ra cần thay thế miếng dán khác cho khoảng thời gian còn lại của ngày hôm đó.
Giai đoạn sớm bệnh Parkinson: bắt đầu 2 mg/24giờ, sau đó tăng dần thêm 2 mg/24giờ mỗi tuần để đạt liều có hiệu quả, tối đa 8 mg/24giờ.
Parkinson giai đoạn muộn với hiệu quả điều trị dao động: bắt đầu 4 mg/24giờ, sau đó tăng dần thêm 2 mg/24giờ mỗi tuần để đạt liều có hiệu quả, tối đa 16 mg/24giờ. Liều 4 mg/24giờ hoặc 6 mg/24giờ là liều có hiệu quả ở một số bệnh nhân. Liều > 8 mg/24giờ: có thể sử dụng nhiều miếng dán để đạt liều điều trị.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Chụp cộng hưởng từ hoặc khử rung tim.
4.4 Thận trọng:
Nếu bệnh nhân Parkinson chưa được kiểm soát tốt khi điều trị với rotigotine, Có thể chuyển sang thuốc chủ vận dopamin khác để tăng thêm hiệu quả
Chụp cộng hưởng từ hoặc khử rung tim
Lớp ngoài cùng của miếng dán Neupro có chứa nhôm. Để tránh gây bỏng da cần tách bỏ miếng dán Neupro nếu bệnh nhân được tiến hành chụp cộng hưởng từ (MRI) hoặc khử rung tim.
Hạ huyết áp tư thế
Các thuốc chủ vận dopamin làm giảm hệ thống điều hòa huyết áp dẫn đến hạ huyết áp tư thế/thế đứng. Những biến cố này cũng đã được quan sát thấy khi điều trị với rotigotine, tuy nhiên với tỷ lệ tương tự như nhóm bệnh nhân dùng placebo. Ngất đã được ghi nhận có liên quan với rutigotine nhưng tỷ lệ gặp phải cũng tương tự ở nhóm bệnh nhân được điều trị bằng placeho. Cần theo dõi huyết áp, đặc biệt khi bắt đầu điều trị do nguy cơ xảy ra hạ huyết áp tư thế liên quan đến liệu pháp dopaminergic.
Ngủ đột ngột và ngủ gà.
Rotigotine có liên quan tới tình trạng ngủ gà và các cơn ngủ đột ngột. Ngủ đột ngột đã được báo cáo xảy ra ngay trong các hoạt động hàng ngày, trong một số trường hợp không nhận thức được bất kỳ dấu hiệu cảnh báo nào. Bác sĩ kê đơn nên đánh giá liên tục tình trạng ngủ gà hoặc tình trạng buồn ngủ của bệnh nhân vì bệnh nhân không thể nhận biết được tình trạng ngủ gà hoặc tình trạng buồn ngủ cho tới khi được đặt câu hỏi trực tiếp. Giảm liều thuốc dùng điều trị nên được cân nhắc cẩn thận.
Rối loạn kiểm soát xung động.
Bệnh nhân căn được theo dõi thường xuyên về các rối loạn kiểm Soát xung động. Bệnh nhân và người chăm sóc cần được biết về các hành vi triệu chứng rối loạn kiểm soát xung động, bao gồm mê cờ bạc bệnh lý, tăng ham muốn tình dục, tăng bản năng giới tính, cảm thấy thôi thúc chi tiêu hoặc mua sắm, ăn quá nhiều hoặc cảm thấy thôi thúc ăn uống, có thể xảy ra với những bệnh nhân đã điều trị với thuốc chủ vận dopamin bao gồm cả rotigotine. Có thể cân nhắc giảm liều hoặc dần dần dừng điều trị nếu thấy có những triệu chứng này.
Hội chứng an thần kinh ác tính:
Các triệu chứng bảo hiệu hội chứng an thần kinh ác tính đã được báo cáo khi dừng đột ngột điều trị bằng liệu pháp dopaminergic. Cần giảm liều điều trị từ từ.
Suy nghĩ và hành vi bất thường:
Suy nghĩ và hành vi bất thường đã được ghi nhận và có biểu hiện đa dạng bao gồm suy nghi hoang tưởng, ảo tưởng, ảo giác, lú lẫn, hành vi như bị tâm thần, rối loạn định hướng, hành vi hung hăng, tâm trạng bối rối, hoặc tình trạng mê sảng.
Biến chứng xơ hóa:
Biến chứng xơ hóa: Các trường hợp xơ hóa sau phúc mạc, thâm nhiễm phổi, tràn dịch màng phổi, dày màng phổi, viêm màng ngoài tim và bệnh van tim đã được báo cáo
Ở một số bệnh nhân điều trị với các dẫn chất của nấm cựa gà có bản chất là thuốc chủ vận dopamin. Những biến chứng này có thể hồi phục khi dừng điều trị nhưng không thoái lui hoàn toàn. Mặc dù các phản ứng có hại được cho có liên quan tới cấu trúc ergoline của những chất này, nhưng liệu các thuốc chủ vận dopamin không phải là dẫn chất của nấm cựa gà có gây ra phản ứngcó hại này hay không vẫn chưa được biết rõ.
Các thuốc an thần kinh:
Các thuốc an thần được sử dụng để chống nôn không nên dùng cho bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chủ vận dopamine.
Theo dõi nhãn khoa:
Theo dõi nhãn khoa được khuyến cáo thực hiện định kỳ hoặc nếu xảy ra bất thường về thị giác.
Tiếp xúc với nhiệt:
Nên tránh cho vùng gắn miếng dán tiếp xúc với nguồn nhiệt bên ngoài (ánh sáng mặt trời quá mức, đệm sưởi ấm và các nguồn nhiệt khác như phòng tắm hơi, tắm nóng).
Phản ứng tại vị trí dán:
Các phản ứng trên da tại vị trí dán có thể xảy ra và thường ở mức độ nhẹ đến trung bình. Vị trí dán được khuyến cáo nên thay đổi luân phiên hàng ngày (như từ bên phải sang bên trái và từ phần trên cơ thể xuống phần dưới cơ thể). Không nên sử dụng cùng một vị trí dán trong vòng 14 ngày. Nếu phản ứng tại vị trí dán xảy ra kéo dài hơn một vài ngày hoặc dai dẳng, nếu mức độ nghiêm trọng tăng lên hoặc nếu phản ứng da lan rộng ra ngoài vị trí dán thì cần thực hiện đánh giá cân bằng lời ích/nguy cơ cho bệnh nhân. Nếu xuất hiện phát ban da hoặc sưng tấy hệ da thì cần tránh cho vùng đó tiếp xúc với ánh sáng mặt trời cho tới khi da lành lại. Chỗ tiếp xúc có thể bị thay đổi màu sắc da. Nếu ghi nhận được phản ứng trên da thường gặp (như ban dị ứng, bao gồm ban đỏ, chấm trên da, ban sần và ngứa) liên quan đến dùng Neutro thì nên ngừng sử dụng Neupro,
Biến cố có hại liên quan tới hệ dopaminergic
Tỷ lệ xảy ra một số biến cố có hai liên quan tới hệ dopaminergic nhưảo giác, rối loạn vận động và phù ngoại biên nói chung cao hơn khi phối hợp thuốc với L-dopa trên bệnh nhân Parkinson. Điều này cần được cân nhắc khi kê đơn rotigotine.
Phù ngoại biên:
Trong các nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân Parkinson, tỷ lệ phủ ngoại biên trong từng quãng thời gian mỗi 6 tháng chiếm khoảng 4% trong quá trình theo dõi toàn bộ kéo dài tới 36 tháng.
Nhạy cảm với sulfit:
Neupro có chứa muối natri metabisulfit, đây là một sulfit có thể gây ra phản ứng dị ứng bao gồm các triệu chứng sốc phản vệ và đe dọa tính mạng hoặc các cơn hen ít nghiêm trọng hơn trên một vài bệnh nhân nhạy cảm
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Neupro có thể gây ảnh hưởng lớn đến khả năng lái xe và vằn hành máy móc. Bệnh nhân được điều trị bằng rotigotine và có biểu hiện ngủ gà và/hoặc ngủ đột ngột phải được thông báo rằng không được lái xe hoặc tham gia các hoạt động (như vận hành máy móc) cho đến khi những cơn buồn ngủ tái diễn đều đặn và tình trạng ngủ gà đã được khắc phục, do việc làm giảm tỉnh táo có thể khiến chính họ hoặc người khác gặp phải nguy cơ tổn thương nghiêm trọng hoặc tử vong.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có đủ dữ liệu về sử dụng Neupro trên phụ nữ có thai, không nên sử dụng rotigotine trong thai kỳ.
Phụ nữ có khả năng mang thai
Phụ nữ có khả năng mang thai, việc phòng tránh thai ở phụ nữ: Phụ nữ có khả năng mang thai nên sử dụng biện pháp phòng tránh thai hiệu quả để tránh có thai trong quá trình điều trị với rotigotine
Ảnh hưởng lên khả năng sinh sản:
Thông tin trên các nghiên cứu về ảnh hưởng thuốc lên khả năng sinh sản.
Thời kỳ cho con bú:
Vì rotigotine làm giảm tiết prolactin người dẫn đến ức chế bài tiết sữa. Do thiếu dữ liệu về sử dụng thuốc trên người, phụ nữ cho con bú nên ngưng sử dụng thuốc này
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Khi bắt đầu điều trị, các phản ứng có hại của thuốc chủ vận dopamin như buồn nôn và nôn có thể xảy ra. Thường có mức độ nhẹ hoặc trung bình và xảy ra trong thời gian ngắn ngay cả khi điều trị tiếp tục. Các phản ứng có hại (ADR) đã được báo cáo ở hơn 10% bệnh nhân điều trị bằng miếng dán hấp thu qua da Neupro là buồn nôn, nôn, phản ứng tại vị trí dán, ngủ gà, chóng mặt và đau đầu. Trong các nghiên cứu, có 35,7% trong số 830 bệnh nhân sử dụng miếng dán hấp thụ qua da Neupro xảy ra phản ứng tại vị trí dán. Phần lớn phản ứng xảy ra ở mức độ nhẹ hoặc trung bình, trong phạm Vi vị trí dán và chỉ có 4,3% trong số tất cả bệnh nhân sử dụng Neupro phải ngừng điều trị các phản ứng có hại:
Rối loạn hệ miễn dịch:
Phản ứng quá mẫn (ít gặp), Phù mạch, phù lưỡi và phù môi (không rõ).
Rối loạn tâm thần:
Thường gặp: Rối loạn nhận thức (bao gồm ảo giác, ảo giác thị giác, ảo giác thính giác, ảo tưởng), mất ngủ, Rối loạn giấc ngủ, ác mộng, giấc mơ bất thường.
Ít gặp: Cơn buồn ngủ/ ngủ đột ngột, hoang tưởng (parangia), rối loạn ham muốn tình dục (bao gồm tăng bản quãng giới tính, tăng ham muốn tình dục), rối loạn kiểm soát xung động (bao gồm mê cờ bạc bệnh lý, triệu chứng ngoại tháp (punding), trạng thái lẫn lộn, rối loạn định hướng.
Hiếm gặp: Rối loạn tâm thần, rối loạn ám ảnh thôi thúc, hành vi hung hăng gây gổ, ăn quá nhiều hoặc căm thấy thôi thúc ăn uống.
Rối loạn hệ thần kinh:
Ngủ gà, chóng mặt, đau đầu (rất thường gặp). Rối loạn ý thức NEC (bao gồm ngất, sốc thần kinh X, mất ý thức), loạn vận động, chóng mặt tư thế ngủ lịm (thường gặp). Co giật hiếm gặp).
Rối loạn mắt
nhìn mờ, nhìn khó, lóa mắt. (ít gặp).
Rối loạn tại và mê đạo
Chóng mặt (thường gặp).
Rối loạn tim:
Đánh trống ngực (thường gặp), Rung nhĩ (ít gặp) nhịp nhanh trên thất (hiếm gặp).
Rối loạn mạch máu:
Hạ huyết áp tư thế, tăng huyết áp (thường gặp), hạ huyết áp (ít gặp).
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Buồn nôn, nôn (rất thường gặp), nấc cục (thường gặp).
Rối loạn đường tiêu hóa:
Táo bón, khô miệng, khó tiêu (thường gặp), Đau thượng vị (ít gặp).
Rối loạn da và tổ chức dưới da:
Ban đỏ, tăng tiết mồ hôi, ngứa (thường gặp). Ngứa toàn thân, kích ứng da, viêm da tiếp xúc (ít gặp), Ban toàn thân (hiếm gặp).
Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú:
Phản ứng tại vị trí dán và hấp thu (bao gồm ban đỏ, ngứa, ban, viêm da, mụn nước, đau, chàm, viêm, sưng phồng, đổi màu, sàn, trầy xước, mày đay, phản ứng quá mẫn (rất thường gặp), Rối loạn chức năng cương dương (ít gặp).
Rối loạn chung và tình trạng của vị trí đưa thuốc:
Phù ngoại biên, tình trạng suy nhược (bao gồm mệt mỏi, suy nhược, khó chịu) (thường gặp). Tình trạng dễ bị kích thích (hiếm gặp).
Các xét nghiệm: Giảm cân (thường gặp), Tăng men gan (bao gồm AST, ALT, GGT), tăng cân, tăng nhịp tim (ít gặp).
Tổn thương, ngộ độc và biến chứng thủ tục: ngã (thường gặp).
Mô tả một số phản ứng có hại.
Ngủ khởi phát đột ngột và ngủ gà: Rotigotine có liên quan tới ngủ gà bao gồm ngủ gà ban ngày quá mức và các cơn ngủ khởi phát đột ngột. Trong một số trường hợp cá biệt “ngủ khởi phát đột ngột” xảy ra khi đang lái xe dẫn đến tai nạn xe cơ giới.
Rối loạn kiểm soát xung động: Tình trạng mê cờ bạc bệnh lý, tăng ham muốn tình dục và tăng bản năng giới tính, cảm thấy thôi thúc chi tiêu hoặc mua sắm, ăn quá nhiều hoặc cảm thấy thôi thúc ăn uống có thể xảy ra với các bệnh nhân điều trị bằng thuốc chủ vận dopamin bao gồm cả rotigotine.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do noticotine là thuốc chủ vận đopamin nên các thuốc kháng dopamin như thuốc an thần kinh (như phenothiazin, butyrophenon, thioxanthen) hoặc metoclopramid có thể làm giảm hiệu quả của Neupro, vì vậy cần tránh phối hợp hai loại này.
Do có thể có các tác dụng cộng hợp, cần tư vấn cho bệnh nhân thận trọng khi dùng các thuốc an thần hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (như các benzodiazepin, thuốc chống loạn thần, thuốc chống trầm cảm) hoặc rượu cùng với rotigotine.
Sử dụng đồng thời L-dopa và carbidopa với toticotine không ảnh hưởng đến dược động học của rotigotine đồng thời rotigotine cũng không ảnh hưởng đến dược động học của L-dopa và carbidopa.
Sử dụng đồng thời domperidon với rotigating không ảnh hưởng đến được động học của rotigotine.
Sử dụng đồng thời omeprazol (thuốc ức chế CYP2(19) với liều 40 mg/ngày không ảnh hưởng đến dược động học và chuyển hóa của rotigotine trên người tình nguyện khỏe mạnh.
Neupro có thể làm tăng cường các phản ứng bất lợi trên hệ dopaminergic của L-dopa và có thể gây ra và/hoặc khởi phát các rối loạn vận động tồn tại trước đó như đã được mô tả với các thuốc chủ vận dopamin.
Sử dụng đồng thời rotigotine (liều 3 mg/24 giờ) không ảnh hưởng tới dược lực học và dược động học của thuốc tránh thai đường uống (ethinylestradiol 0,03 mg, levonorgestrel 0,15 mg).
Tương tác với các dạng hormon tránh thai khác vẫn chưa được nghiên cứu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Phần lớn phản ứng có hại có khả năng liên quan đến đặc tính dược lực học của thuốc chủ vận Dopamin, bao gồm buồn nôn, nôn, hạ huyết áp, hành động không tự chủ, ảo giác, lú lẫn, co giật và các dấu hiệu khác của sự kích thích thần kinh trung ương.
Điều trị: Chưa có thuốc giải độc cho tình trạng quá liều thuốc chủ vận dopamin. Trong trường hợp nghi ngờ xảy ra quá liều, nên cân nhắc việc tháo bỏ các miếng dán vì sau khi tháo bỏ các miếng dán việc hấp thu thuốc sẽ ngừng và nồng độ Roticotine trong huyết tương sẽ giảm xuống rất nhanh. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận nhịp tim và huyết áp. Điều trị quá liều có thể yêu cầu các biện pháp điều trị hỗ trợ chuẩn để duy trì các dấu hiệu sinh tồn. Do rotigotine không bị loại bỏ bởi thẩm phân nên thẩm phân sẽ không đem lại lợi ích mong đợi. Nếu cần ngưng điều trị với Rotigatine, nên ngừng từ từ để tránh hội chứng an thần kinh ác tính
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc chống parkinson, thuốc chủ vận dopamine.
Mã ATC: N04BC09.
Dược lực học: Rotigotine là một chất chủ vận dopamine không phải ergolinic để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh Parkinson.
Cơ chế hoạt động: Rotigotine được cho là tạo ra tác dụng có lợi đối với bệnh Parkinson bằng cách kích hoạt các thụ thể D 3 , D 2 và D 1 của hạt nhân có đuôi – Hạch nền trong não.
Về hoạt động chức năng ở các thụ thể khác nhau trong não, rotigotine là một chất chủ vận thụ thể D 2 và D 3, cũng tác động lên các thụ thể D 1 , D 4 và D 5 . Với các thụ thể không phải dopaminergic, rotigotine cho thấy sự đối kháng ở alpha2B và chủ vận tại thụ thể 5HT1A, nhưng không có hoạt động trên thụ thể 5HT2B.
Hiệu quả và an toàn lâm sàng: Đang cập nhật
Cơ chế tác dụng:
Rotigotine được cho là gây tác dụng có lợi với bệnh Parkinson bằng cách kích hoạt các thụ thể D 3 , D 2 và D 1 của hạt nhân có đuôi – Hạch nền trong não.
Về hoạt động chức năng ở các thụ thể khác nhau trong não, rotigotine là một chất chủ vận thụ thể D 2 và D 3, cũng tác động lên các thụ thể D 1 , D 4 và D 5 . Với các thụ thể không phải dopaminergic, rotigotine cho thấy sự đối kháng ở alpha2B và chủ vận tại thụ thể 5HT1A, nhưng không có hoạt động trên thụ thể 5HT2B.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sau khi dán, rotigotine liên tục được giải phóng từ miếng dán thẩm thấu qua da và hấp thụ qua da. Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau một đến hai ngày dán miếng dán và được duy trì ở mức ổn định bằng giải phóng một lần mỗi ngày từ miếng dán trong 24 giờ. Nồng độ trong huyết tương của Rotigotine tăng tương ứng với liều trong khoảng liều từ 1 mg / 24 giờ đến 24 mg / 24 giờ.
Khoảng 45% hoạt chất trong miếng dán được giải phóng vào da trong 24 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi dán qua da là khoảng 37%.
Việc luân chuyển vị trí dán miếng dán có thể dẫn đến sự khác biệt hàng ngày về nồng độ thuốc trong huyết tương. Sự khác biệt về sinh khả dụng của Rotigotine dao động từ 2% (cánh tay trên so với sườn) đến 46% (vaiso với đùi). Tuy nhiên, không có dấu hiệu về tác động có liên quan đến kết quả lâm sàng.
Phân bố: Sự gắn kết in vitro của rotigotine với protein huyết tương là khoảng 92%. Thể tích phân bố biểu kiến ở người là khoảng 84 l / kg.
Chuyển hóa: Rotigotine được chuyển hóa ở một mức độ lớn. Rotigotine được chuyển hóa bởi N-dealkylation cũng như sự liên hợp trực tiếp và thứ cấp. Kết quả in vitro chỉ ra rằng các đồng dạng CYP khác nhau có thể xúc tác quá trình N-dealkylation của rotigotine. Các chất chuyển hóa chính là sulfat và các chất liên hợp glucuronid của hợp chất gốc cũng như các chất chuyển hóa N-desalkyl, không có hoạt tính sinh học. Thông tin về chất chuyển hóa không đầy đủ.
Thải trừ: Khoảng 71% liều rotigotine được thải trừ qua nước tiểu và một phần nhỏ hơn khoảng 23% được thải trừ qua phân.
Độ thanh thải của rotigotine sau khi dán qua da là khoảng 10 l/phút và thời gian bán thải tổng thể của thuốc là 5 đến 7 giờ. Hồ sơ dược động học cho thấy sự thải trừ theo hai pha với thời gian bán thải ban đầu khoảng 2 đến 3 giờ.
Bởi vì miếng dán được sử dụng qua da, nên không ảnh hưởng đến thức ăn và vấn đề tiêu hóa.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:
Do điều trị bằng Neupro được bắt đầu với liều thấp và được điều chỉnh dần theo khả năng dung nạp lâm sàng để đạt được hiệu quả điều trị tối ưu, nên không cần thiết phải điều chỉnh liều dựa trên giới tính, cân nặng hoặc tuổi tác.
Suy gan và suy thận: Ở những người suy gan vừa hoặc suy thận nhẹ đến nặng, không quan sát thấy sự gia tăng tương ứng của nồng độ Rotigotine trong huyết tương. Neupro không được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng.
Nồng độ trong huyết tương của các chất liên hợp của rotigotine và các chất chuyển hóa desalkyl của Rotigotine tăng lên khi chức năng thận bị suy giảm. Tuy nhiên, các chất chuyển hóa này ít có tác dụng lâm sàng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lớp lót bên ngoài: Màng Polyeste đã được silicon hóa, alumin hóa, bao màu bằng lớp chất màu (gồm titanium dioxide (E171), chất màu vàng 95, chất màu đỏ 166) và được in màu (chất màu gốm đỏ 144, vàng 95 và đen 7).
Lớp lưới tự dính: Polydimethylsiloxane, Trimethylsily silicate)-CO-PHOlymer sate, Povidotie K90, 30 tim Thetabisulphite (E13), ascorbyl palmitate (304) và DL a tocopherol (307).
Lớp giải phóng: Màng Polyester được tráng lớp fluoropolymer trong suốt
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
THẬN TRỌNG ĐẶC BIỆT TRONG XỬ LÝ HỦY BỎ MIẾNG DÁN:
Sau khi sử dụng miếng dán vẫn còn chứa hoạt chất, Sau khi thấy miếng dán miếng dán đã sử dụng nên được gấp đôi lại sao cho mặt có chất dính được gập vào trong để lớp chứa hoạt chất không bị lộ ra, bỏ lại vào gói đựng ban đầu và sau đó để xa tầm với của trẻ em. Bất kỳ miếng dán nào đã sử dụng hoặc chưa sử dụng đều phải được xử lý theo quy định của từng quốc gia hoặc trả lại cho nhà thuốc.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
