Thuốc Tilcotil là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Tilcotil (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Tenoxicam
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS)
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AC02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Tilcotil
Hãng sản xuất : Cenexi S.A.S
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| TILCOTIL | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Tenoxicam | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tilcotil được chỉ định để điều trị triệu chứng trong những bệnh thoái hóa và viêm gây đau của hệ thống cơ xương sau đây:
Viêm khớp dạng thấp;
Viêm xương khớp, thoái khớp;
Viêm cột sống dính khớp;
Các bệnh ngoài khớp, ví dụ như viêm gân, viêm bao hoạt dịch, viêm quanh khớp vai (hội chứng vai-tay) hoặc căng giãn cơ khớp háng và các trường hợp bong gân.
Bệnh gút cấp tính;
Đau hậu phẫu;
Đau bụng kinh nguyên phát.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc cùng với một cốc nước, trong hoặc ngay sau khi ăn.
Liều dùng:
Với tất cả các chỉ định ngoại trừ đau bụng kinh nguyên phát, đau hậu phẫu và gút cấp, liều dùng hàng ngày là 20mg dùng cùng vào một thời gian trong ngày.
Liều khuyến cáo cho đau bụng kinh nguyên phát là 20-40mg ngày một lần. Cho đau hậu phẫu liều khuyến cáo là 40mg ngày một lần dùng trong 5 ngày và cho những đợt gút cấp liều khuyến cáo là 40mg ngày một lần dùng trong hai ngày sau đó là 20mg ngày một lần trong 5 ngày tiếp theo. Khi có chỉ định, việc điều trị có thể bắt đầu bằng tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp một lần mỗi ngày trong 1 đến 2 ngày và tiếp sau đó bằng đường uống hoặc đặt hậu môn.
Trong điều trị các bệnh mãn tính, hiệu quả điều trị của tenoxicam có tác dụng sớm rõ rệt và có hiện tượng đáp ứng tăng dần cùng với thời gian điều trị. Trong các bệnh mãn tính, không khuyến cáo dùng các liều hàng ngày cao hơn 20mg vì nó có thể làm tăng tần suất và mức độ nặng của các tác dụng phụ mà hiệu quả điều trị không tăng một cách rõ rệt.
Với các bệnh nhân cần điều trị lâu ngày có thể thử giảm liều uống hàng ngày xuống 10mg để duy trì.
Những chỉ dẫn liều dùng đặc biệt
Theo nguyên tắc, liều khuyên dùng trên đây cũng được áp dụng cho các bệnh nhân cao tuổi và các bệnh nhân đang mắc các bệnh gan.
Sử dụng ở bệnh nhân suy thận:
| Độ thanh thải Creatinine | Liều dùng |
| Lớn hơn 25ml/phút | Dùng liều thông thường nhưng phải theo dõi bệnh nhân cẩn thận |
| Nhỏ hơn 25ml/phút | Chưa đủ dữ liệu đề đưa ra liều khuyến cáo |
Vì còn thiếu những kinh nghiệm lâm sàng, cho đến nay không đặt ra những liều khuyên dùng cho trẻ em và thiếu niên.
4.3. Chống chỉ định:
Tilcotil được chống chỉ định cho các bệnh nhân:
Đã biết có tình trạng quá mẫn với tenoxicam hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc với các thuốc NSAID khác;
Những người có các triệu chứng hen, viêm mũi hoặc mày đay sau khi dùng salicylate hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác;
Những người đang bị hoặc đã bị các bệnh đường tiêu hóa trên như viêm dạ dày, loét dạ dày và tá tràng.
4.4 Thận trọng:
Các thuốc kháng viêm không steroid ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin tại thận và có thể gây ra các tác dụng phụ đối với huyết động ở thận và đối với cân bằng muối-nước. Cần chú ý theo dõi đầy đủ bệnh nhân đặc biệt là chức năng tim và thận (BUN, creatinine, mức độ phát triển của phù, tăng cân…) khi dùng Tilcotil cho các bệnh nhân với những điều kiện như các bệnh thận đã có trước đó, suy chức năng thận ở những người đái đường, xơ gan, suy tim & huyết, giảm thể tích tuần hoàn hoặc dùng thuốc phối hợp với các thuốc có khả năng gây độc cho thận, các thuốc lợi tiểu và corticosteroid có thể tăng nguy cơ của họ làm nặng thêm bệnh suy thận. Nhóm bệnh nhân này đặc biệt có nguy cơ ở giai đoạn tiền và sau các phẫu thuật lớn vì nguy cơ mất máu nhiều. Do vậy cần theo dõi chặt chẽ trong giai đoạn sau mổ và thời kỳ hồi phục.
Tenoxicam ức chế sự ngưng tập tiêu cầu và có thể ảnh hưởng đến việc cầm máu. Tilcotil không có ảnh hưởng rõ rệt lên các yếu tố đông máu, thời gian đông máu, thời gian prothrombin hoặc thời gian hoạt hóa thromboplastin. Tuy nhiên, các bệnh nhân có các rối loạn đông máu hoặc đang dùng các thuốc có ảnh hướng đến việc cầm máu cần được theo dõi chặt chẽ khi dùng Tilcotil.
Bất cứ bệnh nhân nào đang được điều trị bằng Tilcotil có các triệu chứng bệnh dạ dày ruột cần được theo dõi sát sao. Nếu có loét tiêu hóa hoặc chảy máu dạ dày ruột xảy ra, cần phải ngừng dùng Tilcotil ngay lập tức.
Nếu có xảy ra các phản ứng da (ví dụ hội chứng Lyell’s hoặc Stevens-Johnson) việc điều trị bằng Tilcotil phải được chấm dứt ngay lập tức.
Các tác dụng phụ đối với mắt đã được báo cáo khi dùng các thuốc NSAID bao gồm cả Tilcotil. Do vậy cần theo dõi đánh giá về mắt ở những bệnh nhân có xuất hiện rối loạn về thị lực.
Vì tenoxicam gắn nhiều với protein huyết tương, cần thận trọng khi nồng độ albumin huyết tương bị giảm nhiều. Cũng giống như các thuốc kháng viêm, Tilcotil có thể che đấu các dấu hiệu của nhiễm trùng.
Những thận trọng có liên quan đến khả năng sinh sản
Sử dụng tenoxicam, cũng như bất cứ thuốc nào được biết là có ức chế sự tổng hợp cyclooxygenase/prostaglandin, có thể làm suy giảm khả năng sinh sản và không được khuyến cáo sử dụng ở những phụ nữ đang cố gắng có mang. Ở những phụ nữ đang gặp khó khăn trong việc mang thai hoặc đang được theo dõi về tình trạng vô sinh, nên được cân nhắc ngừng dùng tenoxicam.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân có các tác dụng ngoại ý mà có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc, như chóng mặt, choáng váng hoặc rối loạn về nhìn không nên lái xe hoặc sử dụng máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Tenoxicam không gây đột biến gen, ung thư hoặc quái thai trên động vật, nhưng không có dữ liệu ở các phụ nữ có thai.
Các thuốc NSAID có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin và khi dùng cho phụ nữ mang thai ở giai đoạn cuối, có thể gây đóng cổ tử cung, kéo dài chuyển dạ và làm chậm cuộc đẻ.
Nên tránh điều trị thuốc trong ba tháng cuối của thời kỳ thai nghén.
Thời kỳ cho con bú:
Dựa trên các kết quả thu được sau khi dùng một liều thuốc đơn, một lượng rất nhỏ tenoxicam (giá trị trung bình thấp hơn 0,3% liều) đi qua được sữa mẹ.
Không thấy các phản ứng phụ đối với những đứa trẻ bú mẹ mà mẹ chúng đang dùng Tilcotil. Dù vậy, những đứa trẻ nên được cai sữa hoặc ngừng dùng thuốc..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Dựa trên các thử nghiệm lâm sàng trên một số lớn bệnh nhân, Tilcotil cho thấy được dung nạp tốt ở liều khuyến cáo. Chỉ có một số lượng nhỏ bệnh nhân phải ngừng điều trị do các tác dụng phụ.
Các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo:
Tần suất lớn hơn 1%
Đường tiêu hóa: cảm giác khó chịu vùng dạ dày, thượng vị hoặc vùng bụng, khó tiêu, cảm giác nóng rát, buồn nôn.
Hệ thống thần kinh trung ương: chóng mặt, đau đầu.
Tần suất nhỏ hơn 1%
Đường tiêu hóa: táo bón, ỉa chảy, viêm miệng, viêm dạ dày, nôn, loét, chảy máu tiêu hóa bao gồm nôn ra máu và ỉa phân đen.
Hệ thống thần kinh trung ương: mệt mỏi, rối loạn giấc ngủ, mất cảm giác ngon miệng, khô miệng, hoa mắt.
Da: ngứa (gặp cả ở vùng hậu môn khi dùng thuốc qua đường trực tràng), ban đỏ, mẫn đỏ, mày đay.
Thận và đường tiết niệu: làm tăng BUN hoặc creatinine, phù.
Gan và đường mật: hoạt tính men gan tăng.
Hệ tim mạch: hồi hộp.
Các trường hợp cá biệt
Đường tiêu hóa: thủng dạ dày, ruột
Hệ thống thần kinh trung ương: rối loạn thị lực
Da: hội chứng Stevens-Johnson và Lyell`s, phản ứng mẫn cảm với ánh sáng, viêm mạch.
Máu: thiếu máu, mất bạch cầu hạt, bệnh bạch cầu, hạ tiểu cầu.
Các phản ứng quá mẫn: khó thở, hen, phản vệ, phù mạch.
Hệ tim mạch: tăng huyết áp, chủ yếu ở các bệnh nhân được điều trị với các thuốc tim mạch.
Gan/đường mật: viêm gan
Kinh nghiệm sau khi lưu hành thị trường
Các tài liệu về tính an toàn từ kinh nghiệm sau khi lưu hành thuốc phù hợp với kinh nghiệm từ các thử nghiệm lâm sàng.
Đã có những bảo cáo các trường hợp đơn lẻ về sự vô sinh ở phụ nữ với những thuốc được biết là ức chế sự tổng hợp cyclooxygenase/prostaglandin bao gồm tenoxicam.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu có loét đường tiêu hóa hoặc chảy máu đường tiêu hóa, phải ngừng thuốc ngay.
Dùng các thuốc kháng acid hoặc kháng thụ thể H2 có thể có hiệu quả. Nếu các xét nghiệm chức năng gan không bình thường hoặc xấu đi, nếu thấy các dấu hiệu lâm sàng và các triệu chứng của bệnh gan hoặc nếu có phản ứng toàn thân khác xảy ra (như tăng bạch cầu ái toan, nổi ban), cần phải dừng thuốc ngay.
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần. Một số ADR của NSAID như hội chứng thận hư, viêm thận, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu, phản ứng da nặng hoặc các phản ứng quá mẫn khác, có thể có đáp ứng với các glucocorticoid.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Acetylsalicylate và các salicylate
Salicylate làm tăng độ thanh thải và thế tích phân bố của các NSAID (bao gồm tenoxicam) do thay thế ở các vị trí gắn kết protein. Việc điều trị phối hợp với salicylate hoặc các NSAID khác không được khuyến cáo vì làm tăng nguy cơ các phản ứng phụ.
Methotrexate
Việc dùng phối hợp một vài loại NSAID với methotrexate có thể làm giảm sự bài tiết methotrexate ở ông thận, làm tăng nồng (độ của methotrexate trong huyết tương và gây nhiễm độc methotrexate nặng lên. Do vậy cần phải thận trọng khi dùng Tilcotil cùng lúc với methotrexate.
Lithium
Vì Tileotil có thể làm giảm độ thanh thải ở thận của lithium, việc dùng phối hợp với chúng có thể dẫn tới tăng nồng độ trong huyết tương và tăng độc tính của lithium. Do vậy cần phải theo dõi chặt chẽ nồng độ lithium trong huyết tương.
Các thuốc lợi tiểu và chống cao huyết áp
Giống như các NSAID nói chung, không nên dùng cùng lúc Tilcotil với các thuốc lợi niệu giữ Kali. Người ta đã biết có hiện tượng tương tác thuốc giữa hai nhóm hợp chất này và nó có thể gây tăng Kali máu và suy thận.
Không thấy dấu hiệu tương tác rõ rệt trên lâm sàng giữa Tilcotil và furosemide, nhưng Tilcotil có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của hydrochlorothiazide. Giống như đã biết về các NSAID khác, Tilcotil có thể làm giảm tác dụng chống cao huyết áp của các thuốc chẹn alpha adrenergic và các thuốc ức chế men chuyển.
Không có hiện tượng tương tác được báo cáo giữa các NSAID với các thuốc chủ vận alpha tác dụng trung ương hoặc các thuốc ức chế kênh calcium. Không có biểu hiện tương tác trên lâm sàng khi dùng Tilcotil cùng với atenolol. Trong các thử nghiệm lâm sàng, không thấy có báo cáo về tương tác thuốc ở những bệnh nhân được điều trị phối hợp với các thuốc digitalis. Như vậy dùng phối hợp Tilcotil cùng với digoxin không gây một nguy cơ lớn nào.
Các thuốc kháng acid và các thuốc ức chế thụ thể H2
Không thấy tương tác thuốc nào có liên quan về mặt lâm sàng khi dùng đồng thời các thuốc kháng acid và cimetidine ở liều được khuyến cáo.
Probenecid
Dùng đồng thời probenecid và tenoxicam có thể làm tăng nồng độ huyết tương của tenoxicam. Các triệu chứng lâm sàng có ý nghĩa cũng chưa được nêu lên.
Các thuốc chống đông máu
Không tìm thấy tương tác thuốc có liên quan về mặt lâm sàng khi dùng chung warfarin và phenprocoumon, và heparin có trọng lượng phân tử thấp ở liều được khuyến cáo. Tuy nhiên, cũng như các thuốc NSAID khác, cần theo dõi cẩn thận khi bệnh nhân dùng cùng với các thuốc chống đông máu.
Các thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống
Tác dụng lâm sàng của các thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống glibormuride, glibenclamide tolbutamide dường như không bị thay đổi bởi Tilcotil. Ngoài ra, cũng giống như các thuốc NSAID khác, cần theo dõi cẩn thận khi bệnh nhân dùng cùng với các thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống.
Không có tương tác về dược lực học có ý nghĩa giữa Tilcotil và rượu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Dù rằng không có một kinh nghiệm nào về quá liều cấp tính với Tilcotil, có thể thấy rằng các dấu hiệu và triệu chứng đã đề cập trong phần Tác dụng không mong muốn sẽ được biểu hiện rõ hơn. Việc dùng quá liều nên được điều trị bằng các biện pháp thông thường để làm giảm sự hấp thu (ví dụ rửa dạ dày và dùng than hoạt) và làm tăng sự đào thải (ví dụ dùng cholestyramine).
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Hoạt chất chính của Tilcotil, tenoxicam là một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có các đặc tính chống viêm, giảm đau, hạ sốt và nó cũng ức chế sự ngưng tập tiểu cầu. Tenoxicam ức chế quá trình sinh tổng hợp prostaglandin cả trên in vitro (túi tinh của cừu) và trên in vivo (bảo vệ ảnh hưởng gây độc của acid arachidonic trên chuột).
Khảo sát ở in-vitro về các isoenzyme cyclo-oxygenase được lấy từ các tế bào COS-7 ở người đã cho thấy tenoxicam ức chế isoenzyme COX-1 và COX-2 với cùng mức độ tương đương nghĩa là tỉ lệ COX-2/COX-1 bằng 1,34.
Những thử nghiệm trên in vitro với men peroxidase của bạch cầu cho thấy rằng tenoxicam có thể tác động như một chất thu lượm oxygen hoạt tính tại vị trí viêm.
Trên in vitro, Tilcotil là một chất ức chế mạnh đối với men metallo-proteinase của người (stromelysin và collagenase), các men này làm suy yếu tổ chức sụn.
Các tác dụng dược lý này cho thấy, ít nhất một phần, tác dụng điều trị của Tilcotil trong điều trị chứng viêm gây đau và những rối loạn do thoái hóa của hệ thống cơ xương.
Cơ chế tác dụng:
Cũng như các thuốc chống viêm không steroid khác, hiện nay có nhiều giả thiết cho rằng thuốc ức chế cyclooxygenase đóng vai trò quan trọng trong sinh tổng hợp prostaglandin, giảm tập trung bạch cầu ở chỗ viêm.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Tenoxicam được hấp thu qua đường uống nhanh chóng và hoàn toàn (độ sinh khả dụng tuyệt đối là 100%), trong khi hấp thu sau khi dùng thuốc đặt trực tràng là khoảng 80%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống từ 1 đến 2,6 giờ khi đói và 4 – 6 giờ khi no. Không có sự khác nhau về tốc độ và mức độ hấp thu giữa các loại thuốc viên nén thông thường, viên sủi hoặc loại hạt nhỏ, chứng tỏ một sự cân bằng sinh học của các dạng thuốc này. Khi dùng thuốc cùng với thức ăn, tenoxicam được hấp thu với cùng mức độ, nhưng thời gian để đạt nồng độ đỉnh huyết tương bị chậm.
Độ sinh khả dụng sau khi tiêm bắp là hoàn toàn và không khác biệt với độ sinh khả dụng xác định sau khi dùng đường uống. Sau khi tiêm bắp, nồng độ thuốc đạt được ở mức tương đương hoặc lớn hơn 90% nồng độ tối đa có thể đạt được ngay sau khi tiêm khoảng 15 phút.
Với liều điều trị được khuyến cáo là 20mg một lần mỗi ngày, nồng độ đỉnh ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 10-15 ngày không thấy có sự tích lũy thuốc. Nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định là 11 mg/l khi tenoxicam được dùng với liều 20mg một lần mỗi ngày, và nồng độ này không thay đổi kể cả khi thời gian điều trị kéo dài tới 4 năm.
Do có thể dự đoán trước từ động học liều đơn, nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định cao gấp 6 lần nồng độ đạt được sau khi dùng liều duy nhất.
Phân bố:
Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định là 10-12 lít.
Trong máu trên 99% số thuốc được gắn với albumin. Tenoxicam xâm nhập tốt vào trong hoạt dịch. Nồng độ đỉnh đạt được chậm hơn trong huyết tương.
Dựa vào các nghiên cứu từ các liều dùng duy nhất, một lượng rất nhỏ (giá trị trung bình thấp hơn 0,3% liều) của tenoxicam qua được sữa mẹ (xem phần 3.6 Phụ nữ có thai và cho con bú).
Chuyển hóa và đào thải:
Tenoxicam được bài tiết sau khi được chuyển hóa hoàn toàn thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý. Tới hai phần ba lượng thuốc uống được bài tiết vào trong nước tiểu (chủ yếu dưới dạng 5′ -hydroxy-tenoxicam bất hoạt) và phần còn lại thì qua mật (một phần quan trọng dưới dạng hợp chất với glucoronidat). Dưới 1% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng thuốc chưa chuyển hóa. Thời gian bán thải trung bình của tenoxicam là 72 giờ (trong khoảng từ 59 – 74 giờ). Độ thanh thải huyết tương toàn phần là 2 ml/phút. Dược động học của tenoxicam là tương tự nhau với các liều dùng thử nghiệm trong phạm vi từ 10- 100 mg.
Dược động học ở những đối tượng đặc biệt
Những nghiên cứu ở người già hoặc trên những bệnh nhân có suy thận hoặc xơ gan chỉ ra răng không cần phải điều chỉnh lại liều dùng để đạt được nồng độ thuốc trong huyết tương giống như ở những người khỏe mạnh.
Các bệnh nhân có bệnh thấp khớp hoặc các bệnh nhân cao tuổi có số liệu dược động học giống như ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
Vì tenoxicam được gắn nhiều với protein huyết tương, cần thận trọng khi mức độ albumin huyết tương giảm thấp rõ rệt. (Xem phần 3.4 Lưu ý và Thận trọng).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
phần lõi: lactose, tinh bột ngô, bột talc, magnesium stearate;
phần vỏ bao phim: hydroxypropyl methylcellulose, talc, titanium dioxide (E 171), o xít sắt vàng (E172)
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
An toàn tiền lâm sàng
Tenoxicam không có tác dụng gây đột biến gen, ung thư hoặc quái thai trên động vật thí nghiệm.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
