Thuốc Rotigotine là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Rotigotine (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Rotigotine
Phân loại: Thuốc chống Parkinson. Loại dùng ngoài.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N04BC09.
Brand name:
Generic : Rotigotine, Neupro
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Miếng dán hấp thu qua da 13.5 mg
Miếng dán hấp thu qua da 4.5 mg
Miếng dán hấp thu qua da 9.0 mg
Thuốc tham khảo:
| NEUPRO 2 mg/24 h | ||
| Mỗi miếng dán ngoài da có chứa: | ||
| Rotigotine | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị dấu hiệu và triệu chứng trong giai đoạn sớm của bệnh Parkinson vô căn như đơn trị liệu (không phối hợp levodopa) hoặc phối hợp levodopa trong giai đoạn muộn khi tác dụng của levodopa giảm xuống hoặc trở nên không ổn định với hiệu quả điều trị dao động.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng 1 lần hàng ngày cùng một thời điểm. Giữ nguyên miếng dán trên da trong 24 giờ dính trên vùng da lành lặn, sạch, khô ở bụng, đùi, hông, sườn, vai hoặc cánh tay trên; và sau đó thay thế miếng dán mới tại vị trí dính khác. Nếu quên dính miếng dán tại thời điểm thường dùng hoặc miếng dán bị bong ra cần thay thế miếng dán khác cho khoảng thời gian còn lại của ngày hôm đó. Dừng điều trị: Rotigotine nên được dừng từ từ, liều hàng ngày nên giảm mỗi 2 mg/24giờ cách ngày giảm một lần cho tới khi dừng hoàn toàn.
Liều dùng:
Giai đoạn sớm bệnh Parkinson: bắt đầu 2 mg/24giờ, sau đó tăng dần thêm 2 mg/24giờ mỗi tuần để đạt liều có hiệu quả, tối đa 8 mg/24giờ.
Parkinson giai đoạn muộn với hiệu quả điều trị dao động: bắt đầu 4 mg/24giờ, sau đó tăng dần thêm 2 mg/24giờ mỗi tuần để đạt liều có hiệu quả, tối đa 16 mg/24giờ. Liều 4 mg/24giờ hoặc 6 mg/24giờ là liều có hiệu quả ở một số bệnh nhân. Liều > 8 mg/24giờ: có thể sử dụng nhiều miếng dán để đạt liều điều trị.
4.3. Chống chỉ định:
Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
Chụp cộng hưởng từ hoặc khử rung tim.
4.4 Thận trọng:
Tách bỏ miếng dán nếu tiến hành chụp cộng hưởng từ hoặc khử rung tim.
Theo dõi huyết áp, rối loạn kiểm soát xung động, rối loạn định hướng, hành vi.
Thận trọng ở bệnh nhân phản ứng tại vị trí dán, phù ngoại biên, nhạy cảm với sulfit.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Rotigotine có thể có ảnh hưởng lớn đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc như gây buồn ngủ.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có dữ liệu đầy đủ từ việc sử dụng rotigotin ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra bất kỳ tác dụng gây quái thai ở chuột và thỏ, nhưng độc tính phôi đã được quan sát thấy ở chuột và chuột nhắt ở liều không độc, những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là chưa xác định. Rotigotine không nên được sử dụng trong khi mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Bởi vì rotigotine làm giảm tiết prolactin ở người, ức chế tiết sữa có thể xảy ra. Các nghiên cứu ở chuột đã chỉ ra rằng rotigotine và / hoặc chất chuyển hóa của nó được bài tiết trong sữa mẹ. Trong trường hợp cần sử dụng, nên ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rất thường gặp : Buồn nôn, nôn, ngủ gà, chóng mặt, đau đầu. Phản ứng tại vị trí dán (ban đỏ, ngứa, viêm da, mụn nước, chàm, sưng phồng, đổi màu, sần, mày đay, quá mẫn).
Thường gặp: Rối loạn nhận thức, ảo giác, mất ngủ, ác mộng, ngất, mất ý thức, loạn vận động, ngủ lịm, hạ huyết áp tư thế, táo bón, khô miệng, nấc cục.
Ít gặp: Buồn ngủ đột ngột, hoang tưởng, rối hoạn ham muốn tình dục, triệu chứng ngoại tháp, rối loạn chức năng cương dương.
Hiếm gặp: Rối loạn tâm thần, rối loạn ám ảnh thôi thúc, hành vi hung hăng, nhịp nhanh trên thất.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc an thần kinh (phenothiazin, butyrophenon, thioxanthen), các thuốc đối kháng dopamine như metoclopramid, thuốc ức chế TKTW khác (như benzodiazepin, thuốc chống loạn thần, thuốc chống trầm cảm), rượu có thể làm giảm hiệu quả của rotigotin và nên tránh dùng đồng thời.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các triệu chứng quá liều:
Lú lẫn, co giật
Chóng mặt, yếu ớt, hoặc ngất xỉu khi đứng dậy bất ngờ từ tư thế nằm hoặc ngồi
Buồn nôn; Đổ mồ hôi; Mệt mỏi bất thường hoặc yếu cơ
Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mức dopamin trong não thấp trong bệnh parkinson làm tăng tình trạng run, cứng đờ, chậm chạp. Rotigotine – chất đồng vận dopamin, có khả năng bắt chước tác động của dopamin nên làm giảm các triệu chứng run, vận động khó, co thắt cơ trong bệnh parkinson.
Ngoài sử dụng chính cho bệnh parkinson, Rotigotine cũng được dùng để điều trị hội chứng chân không ngủ (RLS). Mặc dù tác dụng của nhóm này không nhanh như levodopa, nhưng chúng không gây loạn vận động như levodopa. Rotigotine có thể được dùng đơn độc ở giai đoạn đầu parkinson hoặc phối hợp với levodopa ở giai đoạn tiến triển của bệnh.
Cơ chế tác dụng:
Rotigotine được cho là gây tác dụng có lợi với bệnh Parkinson bằng cách kích hoạt các thụ thể D 3 , D 2 và D 1 của hạt nhân có đuôi – Hạch nền trong não.
Về hoạt động chức năng ở các thụ thể khác nhau trong não, rotigotine là một chất chủ vận thụ thể D 2 và D 3, cũng tác động lên các thụ thể D 1 , D 4 và D 5 . Với các thụ thể không phải dopaminergic, rotigotine cho thấy sự đối kháng ở alpha2B và chủ vận tại thụ thể 5HT1A, nhưng không có hoạt động trên thụ thể 5HT2B.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thụ
Sau khi dán, rotigotine liên tục được giaỉ phóng từ các miếng dán xuyên qua da và hấp thụ qua da. Nồng độ ổn định đạt được sau một đến hai ngày và được duy trì ở mức ổn định trong 24 giờ. Nồng độ trong huyết tương Rotigotine tăng tương ứng trên một khoảng liều 1 mg / 24 h đến 24 mg / 24 h.
Khoảng 45% hoạt chất trong miếng dán được giải phóng trong da trong vòng 24 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi sử dụng qua da là khoảng 37%.
Phân phối
Sự gắn kết của rotigotine với protein huyết tương là khoảng 92%.
Thể tích phân bố ở người là khoảng 84 l / kg.
Chuyển hóa
Rotigotine được N-dealkyl hóa. Kết quả in vitro cho thấy rằng các đồng phân CYP khác nhau có thể xúc tác phản ứng N-dealkyl hóa của rotigotine. Các chất chuyển hóa chính là sulfate và các hợp chất glucuronide của chất gốc.
Thải trừ:
Khoảng 71% liều rotigotin được bài tiết qua nước tiểu và một phần nhỏ hơn khoảng 23% được bài tiết qua phân.
Độ thanh thải của rotigotine sau khi thẩm thấu qua da là khoảng 10 l / phút và thời gian bán hủy của nó là 5 đến 7 giờ.
Suy gan và suy thận
Ở những người bị suy gan vừa phải hoặc suy thận từ nhẹ đến nặng, không thấy tăng nồng độ rotigotin huyết tương. Thuốc không được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
