Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Cainbus

Cainbus là dung dịch tiêm vô khuẩn dùng cho gây tê tủy sống có chứa thành phần chính là Bupivacaine nồng độ 20 mg/4ml. Cainbus do công ty cổ phần dược phẩm Trung ương Vidipha sản xuất. Thuốc được sử dụng để gây tê cục bộ kéo dài bằng cách tiêm thấm qua da, phong bế thần kinh ngoại vi và phong bế thần kinh trung ương (vùng đốt sống cùng hay gây tê ngoài màng cứng), bupivacain hydrochlorid cũng được chỉ định để giảm đau. Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Cainbus (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Bupivacaine (Bupivacain hydrochlorid)

Phân loại: Thuốc gây mê gây tê > Thuốc gây tê > Thuốc tê tại chỗ.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N01BB01.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược: Cainbus

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương Vidipha Bình Dương

Hãng đăng kí: Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương Vidipha Bình Dương

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm 20mg/4ml (Tương đương 5mg/ml).

Hình ảnh tham khảo:

CAINBUS 100MG/20ML
Mỗi lọ 4 ml dung dịch tiêm có chứa:
Bupivacaine	………………………….	20 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Cainbus là thuốc gì?

Cainbus là dung dịch tiêm vô khuẩn dùng cho gây tê tủy sống có chứa thành phần chính là Bupivacaine nồng độ 20 mg/4ml. Cainbus do công ty cổ phần dược phẩm Trung ương Vidipha sản xuất. Thuốc được sử dụng để gây tê cục bộ kéo dài bằng cách tiêm thấm qua da, phong bế thần kinh ngoại vi và phong bế thần kinh trung ương (vùng đốt sống cùng hay gây tê ngoài màng cứng), bupivacain hydrochlorid cũng được chỉ định để giảm đau.

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Sự khác biệt giữa Bupivacaine thông thường/đẳng trọng và Bupivacaine heavy (ưu trọng) là gì?

Bupivacaine thông thường còn được gọi là Bupivacain đẳng trọng (tương đương tỷ trọng với dịch não tủy), Bupivacaine ưu trọng được làm tăng tỷ trọng bằng cách thêm glucose (80 mg/mL) vào Bupivacain hydroclorid thông thường 5mg/ml. Sự khác biệt giữa hai dạng này được cho là ảnh hưởng đến khả năng khuếch tán và phân bố của chúng sau khi tiêm vào dịch não tủy, Bupivacain ưu trọng dung nạp tốt hơn và có xu hướng chìm xuống trong dịch não tủy thì loại đẳng trọng có xu hướng nổi lên trên, tuy vậy hiệu quả vẫn chưa được kết luận rõ ràng. Xem thêm phân tích tại bài viết: Theo dòng thời sự với bupivacaine

Bupivacaine có phải là chất giảm đau gây nghiện như morphin không?

Morphine là thuốc giảm đau gây nghiện nhóm opioid được dùng để giảm đau. Trong khi đó Bupivacaine và Lidocaine cùng nhóm là thuốc gây tê tại chỗ, được dùng để giảm đau bằng cách chặn tín hiệu đau ở các đầu dây thần kinh. So với Lidocain thì Bupivacaine khởi phát tác dụng ở mức “trung bình”, còn lidocaine khởi phát tác dụng “nhanh” .

Bupivacaine có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Bupivacaine CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam. Bupivacaine nằm trong nhóm thuốc gây tê gây mê và thường dùng đường tiêm, do đó người bệnh chỉ có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Bupivacain hydrochlorid được sử dụng để gây tê cục bộ kéo dài bằng cách tiêm thấm qua da, phong bế thần kinh ngoại vi và phong bế thần kinh trung ương (vùng đốt sống cùng hay gây tê ngoài màng cứng), bupivacain hydrochlorid cũng được chỉ định để giảm đau.

Bupivacain hydrochlorid được chỉ định để:

Gây tê tủy sống trong phẫu thuật cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Giảm đau cho người lớn, trẻ em trên 1 tuổi.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng gây tê tủy sống.

Lưu ý: khi cần gây tê kéo dài bằng cách tiêm truyền liên tục hoặc tiêm lặp lại liều lớn, phải xem xét nguy cơ đạt nồng độ gây độc trong huyết thanh hoặc nguy cơ gây thương tổn thần kinh cục bộ.

Cần hết sức thận trọng để tránh vô ý tiêm vào tĩnh mạch, vì vậy trước mỗi lần tiêm bắt buộc phải có động tác hút thử, nếu thấy bơm tiêm có máu phải chọn một vị trí khác để tiêm.

Để gây tê ngoài màng cứng, trước tiên nên tiêm một liều thử 3 -5ml bupivacain loại có epinephrin, nếu không may tiêm phải mạch máu sẽ phát hiện được ngay nhờ tăng nhịp tim do epinephrin. Trong trường hợp này nên ngừng tiêm và thử lại ở chỗ khác.

Sau liều thử ít nhất 5 phút, cần hỏi chuyện người bệnh và kiểm tra lại nhịp tim. Thử hút lại lần nữa trước khi tiêm toàn bộ liều thuốc với tốc độ chậm 20 – 25mg/phút. Tiếp tục hỏi chuyện bệnh nhân và kiểm tra mạch, nếu thấy có triệu chứng nhiễm độc nhẹ, nên ngừng tiêm ngay.

Liều dùng:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi

Bảng phân liều (phía dưới) chỉ là hướng dẫn liều lượng tương ứng kỹ thuật sử dụng thông thường cho bệnh nhân trưởng thành có cân nặng trung bình. Các con số phản ánh khoảng liều trung bình dự kiến cần thiết. Cần phải tham khảo các y văn chuẩn về các yếu tố cụ thể ảnh hưởng đến kỹ thuật gây tê và các yêu cầu thực thể của bệnh nhân.

Kinh nghiệm của bác sỹ lâm sàng và kiến thức về tình trạng thể chất của bệnh nhân rất quan trọng trong việc tính liều cần sử dụng. Nên dùng liều gây tê cần thiết thấp nhất. Mỗi cá thể có thời gian khởi phát và thời gian tê khác nhau.

Liều sử dụng thay đổi và tùy thuộc vào vùng da cần được gây tê, tình trạng mạch máu ở mô, số đoạn thần kinh cần phong bế, mức độ gầy tê, và mức độ giãn cơ cần thiết, và tình thực thể của bệnh khả năng dung nạp ở từng cá thể, kỹ thuật gây lên trung trường hợp nhân. Thầy thuốc có thể cần nhắc liều sử dụng đối

Liều đề nghị cho người trưởng thành
Vùng gây tê	Nồng độ (mg/mL)	Thể tích /tỉ lệ (mL)	Liều (mg)	Thời gian khởi phát (phút)	Thời gian gian tê (giờ) (7)
GÂY TÊ PHẪU THUẬT
Tê ngoài màng cứng vùng lưng (1)
Phẫu thuật	5.0	15-30	75-150	15-30	02-03
Mổ lấy thai	5.0	15-30	75-150	15-30	02-03
T6 ngoài màng cứng vùng ngực (1)
Phẫu thuật	2,5	05-15	12,5-37,5	10-15	1,5-2
	5	05-10	25-50	10-15	02-03
Phong bế đuôi (1)	2.5	20-30	50-75	20-30	01-02
	5	20-30	100-150	15-30	02-03
Phong bế dây thần kinh chính (2) (đám rối thần kinh cánh tay, đùi, hông)	5.0	10-35	50-175	15-30	04-08
Phong bế vùng (dây thần kinh nhỏ và tiêm thấm)	2.5	<60	< 150	01-03	03-04
	5	<30	< 150	01-10	03-08
GIẢM ĐAU
Tiêm ngoài màng cứng vùng lưng
Tiêm ngắt quãng<3) (giảm đau hậu phẫu)	2.5	6-15 ít nhất 30 phút giữa 2 lần tiêm	15-37.5 ít nhất 30 phút giữa 2 lần tiêm	02-05	01-02
Tiêm truyền liên tục(4)	1,25	10- 15/giờ	12.5- 18.8/giờ
Tiêm truyền liên tục giảm đau sản khoa (4)	25	5 – 7,5/giờ	12,5- 18,8/giờ	–	–
Tiêm ngoài màng cứng vùng ngực
Tiêm truyền liên tục	2,5	4 – 7,5/giờ	10- 18,8/giờ	–	–
	1,25	5 – 10/giờ	6,3 – 12,5/giờ	–	–
Phong bế trong khớp(6) (tiêm liều đơn sau khi phẫu thuật khớp gối)	2.5	< 40	< 100 (5)	05-10	2 – 4 giờ sau khi rửa
Phong bế vùng (phong bế dây thần kinh nhỏ và tiêm thấm)	2,5	< 60	< 150	01-03	03-04

Chú ý:

(1) Liều bao gồm liều thử.

(2) Phải điều chỉnh liều phong bế dây thần kinh chính theo vị trí tiêm thuốc và tình trạng bệnh nhân. Phong bế đám rối thần kinh cánh tay đường liên cơ thang có thể dẫn đến tần suất xảy ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cao hơn, kể cả dùng gây tê cục bộ, xem phần Thận trọng.

(3) Tổng liều < 400mg/24 giờ.

(4) Dung dịch thuốc này thường được sử dụng để gây tê ngoài màng cứng kết hợp với một opioid phù hợp khác để giảm đau. Tổng liều < 400mg/24 giờ.

(5) Không nên vượt quá giới hạn tổng liều là 150mg nếu bổ sung bupivacain bằng bất kỳ kỹ thuật nào khác trên cùng một bệnh nhân.

(6) Đã có báo cáo sau khi lưu hành về chứng tiêu sụn ở bệnh nhân hậu phẫu được gây tê cục bộ trong khớp bằng tiêm truyền tĩnh mạch liên tục. Không sử dụng dung dịch tiêm bupivacain cho chỉ định này (xem phần Thận trọng).

(7) Bupivacain không có adrenalin.

Nói chung, gây tễ phẫu thuật (ví dụ gây tê ngoài màng cứng) đòi hỏi phải sử dụng nồng độ và liều cao hơn. Khi cần phong bế một phạm vi hẹp hơn (ví dụ để giảm đau sản khoa), chỉ định sử dụng nồng độ thấp hơn. Thể tích thuốc được sử dụng sẽ ảnh hưởng đến mức độ lan truyền của sự phong bế.

Đến nay kinh nghiệm cho thấy liều 400mg trong 24 giờ được dung nạp tốt ở người lớn cân nặng trung bình.

Trẻ em từ 1 đến 12 tuổi:

Các thủ thuật gây tê ở trẻ em phải được thực hiện bởi các bác sỹ lâm sàng có trình độ chuyên môn với kỹ thuật này.

Nên xem các liều trong bảng (ở dưới) là nguyên tắc để sử dụng thuốc trong nhi khoa. Thay đổi liều theo cá thể bệnh nhân nếu cần. Ở trẻ em có trọng lượng cơ thể cao, việc giảm liều dần dần là cần thiết và nên dựa trên trọng lượng lý tưởng của cơ thể. Cần phải tham khảo các y văn chuẩn về các yếu tố cụ thể ảnh hưởng đến kỹ thuật gây tê và các yêu cầu thực thể của bệnh nhân.

Cần sử dụng liều thấp nhất để giảm đau phù hợp.

Liều cho trẻ em từ 1 đến 12 tuổi
Vùng gây tê	Nồng độ (mg/mL)	Thể tích/tốc độ (mL)	Liều (mg)	Thời gian khởi phát (phút)	Thời gian tê (giờ)
GIẢM ĐAU (trước và sau phẫu thuật)
Tê ngoài màng cứng vùng đốt sống cùng	2.5	0.6 – 0.8	1,5-2	20-30	02-06
Tê ngoài màng cứng vùng lưng	2.5	0,6-0.8	1,5-2	20-30	02-06
Tè ngoài màng cứng vùng ngực (b)	2.5	0.6 – 0.8	1,5-2	20-30	02-06
Phong bế vùng (dây thần kinh nhỏ và tiêm thấm)	2.5		0,5 – 2
	5.0		0,5 – 2
Phong bế thần kinh ngoại vi (dây thần kinh chậu- bẹn, dây thần kinh chậu – hạ vị)	2.5		0,5-2	(a)
	5.0		0,5-2	(a)

(a) Thời gian khởi phát và thời gian tê của phong bế thần kinh ngọai vi phụ thuộc vào loại và liều của thuốc gây tê.

(b) Cần dùng liều tăng dần cho đến mức liều gây tê mong muốn đối với gây tê ngoài màng cứng vùng ngực.

Ở trẻ em nên tính liều dựa trên thể trọng, có thể lên đến 2mg/kg.

Để tránh tiêm tĩnh mạch, nên lặp lại việc hút thử trước và trong khi tiêm liều chính. Nên tiêm chậm theo liều lượng tăng dần, đặc biệt là gây tê ngoài màng cứng vùng lưng và vùng ngực, liên tục quan sát chặt chẽ các chức năng sinh tồn của bệnh nhân.

Phong bế dây thần kinh chậu-bẹn, chậu – hạ vị: trẻ em từ 5 tuổi trở lên sử dụng bupivacain 5mg/ml với liều 1,25-2mg/kg.

Dùng bupivacain 5mg/ml gây tê dương vật với tổng liều 0,2-0,5ml/kg tương đương với 1-2,5mg/kg.

An toàn và hiệu quả của bupivacain có và không có adrenalin ở trẻ < 1 tuổi chưa được xác định. Dữ liệu nghiên cứu còn hạn chế.

An toàn và hiệu quả của việc gây tê ngoài màng cứng với liều lớn ngắt quãng hoặc tiêm truyền liên tục chưa được thiết lập. Dữ liệu nghiên cứu còn hạn chế.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn đối với các thuốc tê tại chỗ thuộc nhóm amid hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Gây tê vùng theo đường tiêm tĩnh mạch (phong bế Bier).

Phong bế thần kinh quanh cổ tử cung trong sản khoa.

Không dùng gây tê ngoài màng cứng đối với các trường hợp:

Bệnh lý của hệ thống não tủy: viêm màng não, khối u, viêm tủy xám, thoái hóa tủy sống bán cấp, xuất huyết nội sọ… Bệnh lý xương cột sống: lao, khối u và viêm tủy xương…

Viêm và/hoặc nhiễm trùng ở vùng tiêm hoặc khi có nhiễm khuẩn huyết.

Hạ huyết áp chưa được điều chỉnh.

Rối loạn đông máu hoặc đang điều trị bằng thuốc đông máu.

4.4 Thận trọng:

Khi sử dụng bất kỳ một thuốc gây tê nào, thì phương tiện và thuốc hồi sức, kể cả oxy, phải sẵn có để xử trí các tác dụng không mong muốn trên hệ tim mạch, hô hấp, hệ thần kinh trung ương.

Do khả năng hạ huyết áp và chậm nhịp tim sau phong bế dây thần kinh lớn, nên đặt canula tĩnh mạch trước khi tiêm thuốc tê.

Việc chậm trễ trong xử trí thích hợp khi nhiễm độc do liều sử dụng; kém thông khi vì bất kỳ lý do nào và/hoặc thay đổi nhạy cảm có thể dẫn đến nhiễm acid, ngừng tim và tử vong.

Nên tiêm chậm, hút bơm tiêm thường xuyên để tránh tiêm nhầm vào mạch máu gây ra phản ứng nhiễm độc.

Cần theo dõi cẩn thận và thường xuyên các dấu hiệu hô hấp, tim mạch và trạng thái ý thức của bệnh nhân sau mỗi lần tiêm thuốc gây tê. Luôn ghi nhớ rằng ở những lần tiêm như vậy, bồn chồn, lo lắng, ù tai, chóng mặt, hoa mắt, run, trầm cảm, hoặc ngủ gà ngủ gật có thể là các dấu hiệu cảnh báo sớm của nhiễm độc thần kinh trung ương.

Tính an toàn và hiệu quả của bupivacain phụ thuộc vào liều dùng thích hợp, kỹ thuật chính xác và sự thận trọng đầy đủ. Cần tham khảo y văn về các kỹ thuật chuyên khoa và điều cần lưu ý đối với các thủ thuật gây tê tủy sống.

Nên sử dụng liều thấp nhất đạt hiệu quả gây tê (xem Liều lượng và Cách dùng).

Tiêm nhiều lần có thể gây tích lũy bupivacain hoặc các dạng chuyển hóa của nó và có thể dẫn đến nhiễm độc.

Khả năng dung nạp khi nồng độ thuốc trong máu tăng thay đổi theo tình trạng bệnh nhẫn. Bệnh nhân lớn tuổi, trẻ em hoặc bệnh nhân mất sức, bao gồm bệnh nhân có block dẫn truyền một phần hoặc toàn phần, bệnh gan tiến triển, hoặc suy chức năng thận cần phải giảm liều phù hợp tuổi và tình trạng thực thể.

Thận trọng khi sử dụng bupivacain ở trẻ em dưới 12 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng bupivacain ở bệnh nhân động kinh, rối loạn dẫn truyền cơ tim, chậm nhịp tim, sốc nặng, nhiễm độc digitalis. Bupivacain cũng cần được sử dụng thận trong đối với những bệnh nhân có rối loạn chức năng tim mạch do những đối tượng này có ít khả năng bù trừ các thay đổi chức năng liên quan, dẫn đến kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ thất do thuốc.

Ở những bệnh nhân có hội chứng Stock-Adams hoặc hội chứng Wolff-Parkinson- White, cần đặc biệt thận trọng để tránh tiêm nhầm vào động-tĩnh mạch.

Thuốc gây tê nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có bệnh lý thần kinh bất thường trước đó, ví dụ bệnh nhược cơ. Thận trọng trong gây tê cột sống, chùm đuôi ngựa, ngoài màng cứng, khi có bệnh lý thần kinh trung ương nghiêm trọng, hoặc bệnh lý tủy sống, ví dụ viêm màng não, tắc nghẽn lưu thông dịch não tủy, xuất huyết nội sọ hoặc trong tủy sống, bướu, viêm tủy xám bại liệt, giang mai, lao, hoặc tổn thương ở tủy sống do di căn.

Bupivacain được thải trừ chủ yếu bởi sự chuyển hóa ở gan và những thay đổi về chức năng gan có thể có ảnh hưởng đáng kể đến chuyển hóa của bupivacain.

Bupivacain có độ thanh thải phụ thuộc vào phần không gắn kết của nó và độ thanh thải chuyển hóa nội sinh. Do đó bupivacain cần được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có bệnh gan nặng.

Thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân suy chức năng thận nặng do nhiễm toan và nồng độ protein huyết tương giảm thường gặp ở những bệnh nhân này có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc toàn thân. Bệnh nhân cường giáp cũng dễ nhiễm độc bupivacain hơn.

Thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với thuốc.

Bupivacain cần được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có yếu tố di truyền dễ bị tăng thân nhiệt ác tính, do tính an toàn của các thuốc gây tê nhóm amid ở những bệnh nhân này chưa được xác định rõ. Nên có sẵn một quy trình chuẩn để xử trí trường hợp tăng thân nhiệt ác tính.

Khả năng gây ung thư Đột biến/ Rối loạn khả năng sinh sản:

Những nghiên cứu dài hạn để đánh giá khả năng gây ung thư của hầu hết thuốc gây tê ở động vật, kể cả bupivacain, vẫn chưa được thực hiện. Khả năng gây đột biến hoặc ảnh hưởng trên khả năng sinh sản vẫn chưa được xác định. Chưa có dữ liệu chứng minh ở người cho thấy bupivacain gây ung thư hoặc gây đột biến hoặc làm rối loạn khả năng sinh sản.

Chế phẩm này có chứa dưới 1mmol (23mg) natri mỗi liều. Do đó có thể nói nó không chứa natri.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Ngoài tác động gây tê trực tiếp, thuốc gây tê tại chỗ có thể có tác động rất nhẹ đến chức năng tâm thần và sự phối hợp hoạt động ngay cả khi không có độc tính thần kinh trung ương rõ rệt và có thể làm suy giảm tạm thời khả năng vận động và sự tỉnh táo.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: A

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Có rất ít số liệu nghiên cứu về việc sử dụng bupivacain trong thai kỳ ở người. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy tỷ lệ sống sót giảm và gây độc trên phôi thai. Do đó, không nên tiễm bupivacain trong thai kỳ trừ phi lợi ích được coi là vượt trội hơn các nguy cơ.

Liệu pháp bupivacain không được sử dụng trong sản khoa, vì sự chậm trễ nhịp tim của bào thai có thể xảy ra sau khi dùng thuốc phong bế cổ tử cung (xem phần Chống chỉ định).

Thời kỳ cho con bú:

Bupivacain vào sữa mẹ, nhưng với lượng ít không gây ảnh hưởng đến con, khi mẹ dùng ở liều điều trị.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng không mong muốn do bupivacain tương tự các tác dụng không mong muốn được quan sát thấy ở các thuốc gây tê khác thuộc nhóm amid. Nhìn chung, các phản ứng này có liên quan đến liều sử dụng và có thể do nồng độ thuốc trong huyết tương cao gây ra do quá liều hoặc do hấp thu nhanh, hoặc do mẫn cảm, phản ứng đặc hiệu hoặc giảm dung nạp ở một số bệnh nhân.

Một phản ứng không mong muốn hiếm gặp, nhưng nặng, sau khi tiêm tủy sống bupivacain là sự phong bế tủy sống quá mức (hoàn toàn). Sự phong bế tủy sống hoàn toàn sẽ dẫn đến ức chế hô hấp và tim mạch. Sự ức chế hệ tim mạch là do phong bế giao cảm quá mức có thể dẫn đến hạ huyết áp nặng và chậm nhịp tim hoặc thậm chí ngừng tim. Giảm thông khí là do sự ức chế cơ hô hấp kể cả cơ – hoành.

Khi sử dụng liều thấp, phản ứng không mong muốn toàn thân hiếm khi xảy ra với gây tê tủy sống.

Sau đây là những phản ứng thường được ghi nhận trong các phản ứng không mong muốn:

Rất thường gặp: ≥1/10

Hệ tuần hoàn: Hạ huyết áp.

Hệ tiêu hóa: Buồn nôn.

Thường gặp: từ 1/100 đến 1/10

Hệ thần kinh trung ương: Cảm giác khó chịu, chóng mặt.

Hệ tim mạch: Giảm nhịp tim.

Hệ tiêu hóa: Nôn.

Hệ tiết niệu: Bí tiểu.

Ít gặp: từ 1/1.000 đến 1/100

Hệ thần kinh trung ương: Các dấu hiệu và triệu chứng nhiễm độc hệ thần kinh (co giật, cảm giác bất thường quanh vùng miệng, tê lưỡi, thính tai, rối loạn thị giác, mất ý thức, run cơ, nhức đầu, ù tai, động kinh).

Hiếm gặp: từ 1/10.000 đến 1/1.000

Hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng, nặng có thể gây phản ứng phản vệ

Mắt: Chứng song thị (nhìn đôi).

Hệ tim mạch: Ngưng tim, loạn nhịp tim.

Hệ hô hấp,ngực và trung thất: Ức chế hô hấp hoặc có thể ngưng hô hấp.

Chứng rối loạn chức năng gan, tăng thuận nghịch SGOT, SGPT, phosphat kiềm và bilirubin đã được quan sát thấy sau khi tiêm lặp lại hoặc tiêm truyền lâu dài bupivacain. Nên ngưng dùng thuốc nếu quan sát thấy dấu hiệu rối loạn chức năng gan trong quá trình điều trị bằng bupivacain.

Bệnh nhi: Các phản ứng bất lợi của thuốc ở trẻ tương tự như ở người lớn, tuy nhiên ở trẻ em, các dấu hiệu sớm về nhiễm độc do gây tê cục bộ có thể khó phát hiện trong trường hợp khối u được gây tê.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Xem hướng dẫn về liều lượng và cách xử trí quá liều. Cần chú ý triệu chứng của phản vệ và triệu chứng quá liều thuốc gây tê (Ngộ độc thuốc gây tê).

Cần xử trí kiên trì.

Dùng dung dịch lipid (intralipid).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Thận trọng sử dụng bupivacain cho bệnh nhân đang được gây tê tại chỗ hoặc đang dùng các thuốc có cấu trúc liên quan đến thuốc gây tễ tại chỗ kiểu amid, ví dụ như chống loạn nhịp, chẳng hạn như lidocain và mexiletin, vì sẽ làm tăng độc tính toàn thân.

Các nghiên cứu về sự tương tác thuốc đặc hiệu giữa bupivacain và thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ như amiodaron) chưa được thực hiện, nhưng cần thận trọng khi sử dụng (xem Thận trọng).

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Co giật toàn thân được xử trí bằng oxy và hô hấp hỗ trợ. Tăng cường thông khí có thể làm giảm mạnh độc tính. Có thể tiêm tĩnh mạch và tiêm nhắc lại những liều nhỏ barbiturat có thời gian tác dụng ngắn (thiopenthal 50 – 150mg) hoặc diazepam (5 – 10mg). Có thể dùng suxamethonium nhưng chỉ có các thầy thuốc gây mê mới được quyền chỉ định.

* Xử trí: Suy tuần hoàn được xử trí bằng cách cho thở oxy, đặt đầu thấp, cho thuốc cường giao cảm, truyền dịch. Trường hợp vô tâm thu hoặc rung thất, cần phải được hồi sức tích cực, kéo dài. Phải cho epinephrin và natri bicarbonat càng sớm càng tốt.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Mã ATC: N01BB01.

Nhóm dược lý: Thuốc gây tê tại chỗ.

Bupivacain là thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amid, có thời gian tác dụng kéo dài. Đặc điểm nổi bật nhất của bupivacain (dù có phối hợp hoặc không phối hợp với epinephrin) là thời gian tác dụng khá dài. Có thể lựa chọn các dung dịch tiêm khác nhau: 2,5 mg/ml hoặc 5 mg/ml hoặc 7,5 mg/ml tùy theo mức độ cần phong bế hệ thần kinh vận động nhiều hay ít. Bupivacain có độc tính đối với tim và thần kinh cao hơn so với mepivacain, lidocain hay prilocain. Về thời gian tác dụng không có sự khác nhau nhiều giữa chế phẩm bupivacain chứa hoặc không chứa epinephrin. Thuốc có thể gây tê thần kinh liên sườn, giảm đau kéo dài 7 – 14 giờ sau phẫu thuật và có thể gây tê tốt ngoài màng cứng trung bình trong 3 – 4 giờ. Bupivacain còn là thuốc thích hợp để gây tê ngoài màng cứng liên tục. Bupivacain không có epinephrin còn được dùng để gây tê tủy sống trong các phẫu thuật tiết niệu, chi dưới, bụng dưới, sản khoa.

Cơ chế tác dụng:

Cũng như các thuốc gây tê lidocaine, bupivacaine gây ức chế có hồi phục dẫn truyền xung động dọc theo sợi thần kinh bằng cách ngăn cản dòng ion natri đi vào qua màng tế bào thần kinh. (Các xung được gọi là điện thế hoạt động, phụ thuộc rất nhiều vào quá trình khử cực màng do dòng ion natri đi vào tế bào thần kinh thông qua các kênh natri). Bupivacaine đi qua màng tế bào thần kinh và phát huy tác dụng gây tê thông qua việc phong tỏa các kênh natri này. Khi ion natri không đi qua được kênh, bupivacaine sẽ ổn định màng ở trạng thái nghỉ và do đó ngăn ngừa sự dẫn truyền thần kinh.

Về mặt lâm sàng, thứ tự mất chức năng thần kinh như sau: (1) đau, (2) nhiệt độ, (3) xúc giác, (4) cảm giác vị trí cơ thể và (5) trương lực cơ xương.

Mặc dù đã được xác định rõ cơ chế chính của bupivacaine là thông qua việc chặn kênh natri, nhưng các tác dụng giảm đau bổ sung của bupivacaine còn được cho là do liên kết với thụ thể prostaglandin E2, phân nhóm EP1 (PGE2EP1), ức chế sản xuất prostaglandin, do đó làm giảm đau hạ sốt, giảm viêm.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Tốc độ hấp thu của bupivacain phụ thuộc vào tổng liều và nồng độ thuốc sử dụng, vào cách gây tê, sự phân bố mạch ở vị trí tiêm và sự có mặt của epinephrin trong dịch tiêm. Epinephrin bitartrat với nồng độ thấp (1/200.000 g/ml tương đương với 5 microgam/ml) làm giảm tốc độ hấp thu, cho phép sử dụng tổng liều tương đối lớn hơn và kéo dài thời gian gây tê tại chỗ.

Bupivacain là thuốc tê có thời gian chờ chậm (pK dài), tác dụng mạnh và dài do lipo tăng với nửa đời là 1,5 – 5,5 giờ ở người lớn và khoảng 8 giờ ở trẻ sơ sinh. Dùng nhiều liều lặp lại sẽ có hiện tượng tích lũy chậm.

Sau khi tiêm bupivacain gây tê xương cùng, ngoài màng cứng hoặc dây thần kinh ngoại vi, nồng độ đỉnh bupivacain trong máu đạt sau khoảng 30 – 45 phút. Tùy thuộc đường tiêm, thuốc được phân bố vào mọi mô của cơ thể ở mức độ nào đó, nồng độ cao nhất thấy ở các cơ quan được tưới máu nhiều như não, cơ tim, phổi, thận và gan. Bupivacain có khả năng gắn vào protein huyết tương cao (95%). Bupivacain được chuyển hóa chủ yếu ở gan, tạo thành 2, 6-pipecolyloxylidin dưới dạng liên hợp với acid glucuronic; chỉ có 5% được đào thải ra nước tiểu dưới dạng không đổi.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Natri clorid, nước cất pha tiêm và 4ml

6.2. Tương kỵ :

Vì không có các nghiên cứu về tương kỵ, không nên trộn thuốc này với các thuốc khác.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Cainbus do Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương Vidipha Bình Dương sản xuất (2018).

Ngân hàng dữ liệu ngành Dược.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM