1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Insulin Lispro
Phân loại: Hormon làm hạ glucose máu, hormon chống đái tháo đường, các insulin tác dụng nhanh.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10AB04.
Brand name: HUMALOG KWIKPEN
Hãng sản xuất : Eli Lilly
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm: hộp 5 ống, mỗi ống 3mL.
Mỗi mL: Insulin lispro 100 đơn vị (tương đương 3.5mg) (được sản xuất bằng kỹ thuật DNA tái tổ hợp trong tế bào E.coli).
Thuốc tham khảo:
| HUMALOG KWIKPEN | ||
| Mỗi ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Insulin Lispro | …………………………. | 100 IU |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dùng để điều trị bệnh nhân người lớn và trẻ em bị đái tháo đường cần insulin để duy trì sự ổn định nội môi glucose bình thường.
Humalog KwikPen cũng được chỉ định để bước đầu ổn định bệnh đái tháo đường.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Đường dùng dưới da
Nên dùng HUMALOG trước bữa ăn 15 phút hoặc ngay sau bữa ăn.
HUMALOG dùng đường tiêm dưới da thường được sử dụng trong phác đồ cùng với một insulin tác dụng trung bình hoặc tác dụng kéo dài.
Nên tiêm dưới da HUMALOG vào thành bụng, đùi, bắp tay hoặc mông. Các vị trí tiêm nên được quay vòng trong một vùng (bụng, đùi, bắp tay, hoặc mông), từ một vị trí tiêm đến vị trí tiếp theo để tránh nguy cơ loạn dưỡng mỡ (xem phần Tác dụng ngoại ý).
Truyền dưới da liên tục (Bơm Insulin)
HUMALOG có thể được dùng theo đường truyền dưới da liên tục bằng một bơm insulin bên ngoài. Không sử dụng insulin pha loãng hoặc insulin dạng trộn trong bơm insulin để bên ngoài. Nên quay vòng các vị trí tiêm truyền trong một vùng để giảm nguy cơ loạn dưỡng mỡ (xem phần Tác dụng ngoại ý). Thay HUMALOG trong bình chứa ít nhất 7 ngày/lần, thay bộ truyền dịch và vị trí truyền ít nhất 3 ngày/lần.
Khi khởi đầu liệu pháp sử dụng bơm truyền insulin để bên ngoài, cần dựa trên tổng liều insulin hàng ngày trong phác đồ trước đó. Mặc dù có sự thay đổi đáng kể giữa các bệnh nhân, khoảng 50% tổng liều thường được sử dụng như liều HUMALOG bolus theo bữa ăn và phần còn lại được sử dụng như liều tiêm truyền nền. HUMALOG được khuyến cáo nên sử dụng với các hệ thống bơm phù hợp cho truyền insulin như MiniMed, Disetronic, và các bơm khác tương đương.
Đường dùng tĩnh mạch
HUMALOG có thể dùng đường tĩnh mạch dưới sự giám sát về y khoa và theo dõi chặt chẽ nồng độ glucose máu và kali máu để tránh hạ đường huyết và hạ kali (xem mục Cảnh báo). Nên sử dụng HUMALOG ở nồng độ từ 0,1 đơn vị/mL đến 1,0 đơn vị/mL trong dung dịch tiêm truyền chứa natri chloride 0,9%.
HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG VÀ THAO TÁC
Kiểm tra dung dịch Humalog. Dung dịch phải trong và không màu. Không dùng Humalog nếu thấy lọ thuốc trở nên đục, đặc hoặc hơi có màu hoặc có những hạt nhỏ.
a) Thao tác bút tiêm bơm sẵn thuốc
Trước khi sử dụng bút tiêm KwikPen, phải đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo tờ hướng dẫn sử dụng bút tiêm đi kèm. Phải dùng KwikPen như được khuyến cáo trong hướng dẫn sử dụng.
b) Trộn insulin
Không trộn insulin trong lọ với insulin có trong ống thuốc. Không nên trộn các sản phẩm Humalog với các insulin của các nhà sản xuất khác hoặc với các sản phẩm insulin có nguồn gốc từ động vật.
Liều dùng:
Liều lượng cân nhắc
Khi tiêm dưới da, HUMALOG khởi phát tác dụng nhanh hơn và có thời gian tác dụng ngắn hơn so với insulin người thông thường.
Liều của HUMALOG phải tùy thuộc vào từng bệnh nhân. Việc theo dõi nồng độ glucose là rất cần thiết đối với tất cả các bệnh nhân đang điều trị bằng insulin.
Tổng nhu cầu insulin hàng ngày có thể thay đổi, thông thường từ 0,5 đến 1 đơn vị/kg/ngày. Nhu cầu insulin có thể thay đổi khi căng thẳng, bệnh nặng, khi thay đổi chế độ tập luyện, ăn uống, hoặc khi sử dụng đồng thời các thuốc khác.
Bất cứ khi nào có thể nhìn thấy dung dịch, cần kiểm tra các sản phẩm thuốc tiêm bằng mắt trước khi dùng để phát hiện các hạt hoặc sự đổi màu.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với insulin lispro hay với bất kỳ thành phần nào của tá dược (metacresol).
Hạ đường huyết.
4.4 Thận trọng:
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.
Mũi tiêm dưới da cần phải đủ độ sâu (chọc kim vuông góc với mặt da); phải luân chuyển vị trí tiêm; tại nơi tiêm, các mũi tiêm phải cách xa nhau.
Tiêm bắp thịt hoặc tiêm tĩnh mạch chỉ được dùng trong điều trị cấp cứu.
Trong các ngày tiếp theo, phải theo dõi đường huyết nhiều lần trong ngày để lựa chọn liều lượng phù hợp và khoảng cách liều dùng thích hợp trong ngày.
Khi chuyển bệnh nhân sang sử dụng một loại insulin khác hay nhãn hiệu insulin khác, cần thực hiện dưới sự giám sát y tế chặt chẽ. Những thay đổi về nồng độ, nhãn hiệu (nhà sản xuất), loại (thường, NPH, lente v.v…), loài (insulin động vật, insulin người, chất tương tự insulin người), và/hoặc phương pháp sản xuất (DNA tái tổ hợp so với insulin nguồn gốc động vật) có thể dẫn đến việc cần phải thay đổi liều dùng. Đối với insulin tác dụng nhanh, bất kỳ bệnh nhân nào đang ở mức insulin nền cũng phải tối ưu hóa liều dùng cả hai loại insulin để kiểm soát được nồng độ glucose trong cả ngày, đặc biệt là kiểm soát glucose vào ban đêm/lúc đói.
Những tình trạng làm cho các triệu chứng cảnh báo sớm của hạ đường huyết thay đổi hoặc ít rõ rệt hơn bao gồm thời gian bị bệnh đái tháo đường kéo dài, liệu pháp insulin tích cực, bệnh thần kinh do đái tháo đường hoặc đang dùng thuốc như thuốc chẹn beta.
Một vài bệnh nhân có phản ứng hạ đường huyết sau khi chuyển từ insulin nguồn gốc động vật sang insulin người đã báo cáo các triệu chứng cảnh báo sớm của hạ đường huyết ít rõ rệt hơn hoặc khác so với triệu chứng mà họ đã gặp khi dùng loại insulin trước đó. Những phản ứng hạ đường huyết hoặc tăng đường huyết không được điều chỉnh có thể gây bất tỉnh, hôn mê hoặc tử vong.
Việc sử dụng không đủ liều hoặc ngừng điều trị, đặc biệt trong đái tháo đường phụ thuộc insulin có thể dẫn đến tăng đường huyết và nhiễm toan ceton do đái tháo đường, tình trạng này có khả năng gây tử vong.
Nhu cầu insulin có thể giảm trong trường hợp suy thận. Ở bệnh nhân suy gan, nhu cầu insulin có thể giảm do giảm khả năng tân tạo glucose và giảm phân hủy insulin. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân bị suy gan mạn tính, sự tăng đề kháng insulin có thể dẫn đến tăng nhu cầu insulin.
Nhu cầu insulin có thể tăng trong thời gian bị bệnh hoặc rối loạn cảm xúc.
Việc điều chỉnh liều cũng có thể cần thiết nếu bệnh nhân tăng hoạt động thể lực hoặc thay đổi chế độ ăn thông thường. Luyện tập thể lực ngay sau bữa ăn có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết. Một hệ quả của dược lực học của các chất tương tự insulin tác dụng nhanh là nếu có xảy ra hạ đường huyết thì sẽ xảy ra sau khi tiêm sớm hơn so với insulin người hòa tan.
Chỉ nên dùng Humalog KwikPen cho trẻ em ưa dùng insulin hòa tan do có lợi thế ở tác dụng nhanh của sản phẩm. Ví dụ, lựa chọn thời điểm tiêm thuốc có liên quan đến bữa ăn.
Thiazolidinediones (TZDs) được dùng phối hợp với insulin: TZDs khi dùng chung với insulin có liên quan làm tăng nguy cơ bị phù và suy tim; đặc biệt ở bệnh nhân đang bị bệnh tim.
Phối hợp của Humalog với pioglitazone:
Đã có báo cáo về các trường hợp suy tim khi sử dụng insulin phối hợp với pioglitazone, đặc biệt ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ phát triển các bệnh lý tim mạch. Điều này cần được lưu ý, nếu cân nhắc điều trị phối hợp Humalog với pioglitazone. Nếu sử dụng phối hợp, bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của suy tim, tăng cân và phù nề. Cần ngừng dùng pioglitazone nếu xảy ra bất kỳ các triệu chứng suy giảm hoạt động tim.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân có thể bị suy giảm do hậu quả của hạ đường huyết. Điều này có thể gây ra nguy hiểm trong những tình huống mà những khả năng này có tầm quan trọng đặc biệt (như đang lái xe hay đang vận hành máy móc).
Nên khuyên bệnh nhân thận trọng để tránh tình trạng hạ đường huyết trong khi lái xe. Điều này rất quan trọng ở những bệnh nhân khó nhận biết hay không nhận biết được những dấu hiệu cảnh báo của hạ đường huyết hoặc ở những người thường có cơn hạ đường huyết. Cần cân nhắc việc có nên lái xe hay không trong những trường hợp này.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Insulin, một hormon tự nhiên, là thuốc hàng đầu để điều trị đái tháo đường tụy ở phụ nữ mang thai nhằm tránh dị tật bẩm sinh cho trẻ. Nếu đái tháo đường xuất hiện trong thời kỳ mang thai thì người mẹ cần phải được điều trị càng sớm càng tốt bằng insulin và phải được bác sĩ chuyên khoa theo dõi chặt chẽ.
Các dữ liệu nghiên cứu trên số lượng lớn phụ nữ mang thai dùng insulin lispro không cho thấy bất kỳ tác dụng phụ nào của thuốc trong thai kỳ hoặc đối với sức khỏe của thai nhi/trẻ sơ sinh.
Điều cơ bản là duy trì sự kiểm soát tốt bệnh nhân được điều trị bằng insulin (đái tháo đường phụ thuộc insulin hoặc đái tháo đường do thai nghén) trong suốt thai kỳ. Nhu cầu insulin thường giảm trong ba tháng đầu thai kỳ và tăng lên trong ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ. Cần khuyên bệnh nhân đái tháo đường thông báo cho bác sĩ nếu họ đang mang thai hoặc dự định có thai. Theo dõi kỹ glucose huyết cũng như sức khỏe chung là điều cần thiết ở bệnh nhân mang thai bị đái tháo đường.
Thời kỳ cho con bú
Insulin không qua sữa mẹ và dùng an toàn khi cho con bú. Nhu cầu về Insulin của người mẹ có thể giảm xuống trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tần suất của các biến cố bất lợi trong điều trị, cấp cứu trong các thử nghiệm lâm sàng sử dụng HUMALOG trên bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 và tuýp 2 được liệt kê trong bảng dưới đây:
Khởi đầu insulin và tăng cường kiểm soát đường huyết
Tăng cường hoặc cải thiện nhanh chóng việc kiểm soát đường huyết có liên quan đến rối loạn khúc xạ thị lực tạm thời, có hồi phục, làm bệnh võng mạc tiểu đường tiến triển xấu đi, và đau thần kinh ngoại biên cấp tính. Tuy nhiên, kiểm soát đường huyết lâu dài làm giảm nguy cơ bệnh võng mạc tiểu đường và bệnh thần kinh.
Loạn dưỡng mỡ
Sử dụng insulin lâu dài, kể cả HUMALOG, có thể gây loạn dưỡng mỡ tại vị trí tiêm hoặc truyền insulin nhiều lần. Loạn dưỡng mỡ bao gồm phì đại mô mỡ (mô mỡ dày lên) và teo mỡ (mô mỡ mỏng đi), và có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu insulin. Xoay vòng các vị trí tiêm hoặc tiêm truyền để giảm nguy cơ loạn dưỡng mỡ (xem phần Liều lượng và Cách dùng).
Tăng cân
Có thể xảy ra tăng cân khi điều trị bằng insulin, kể cả HUMALOG, và được cho là do tác dụng đồng hóa của insulin và giảm glucose niệu. Insulin gây phù ngoại vi, kể cả HUMALOG, có thể gây ứ natri và phù nề, đặc biệt trong các trường hợp kiểm soát chuyển hóa kém trước đây đã được cải thiện bằng cách điều trị bằng insulin tăng cường.
Phản ứng có hại khi truyền insulin dưới da liên tục (CSII)
Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, bắt chéo, 12 tuần, ở bệnh nhân trưởng thành bị đái tháo đường tuýp 1 (n=39), tỷ lệ tắc dây truyền và phản ứng tại chỗ tiêm truyền là tương tự giữa bệnh nhân điều trị bằng HUMALOG và insulin người thông thường (xem Bảng 3).
\
Trong một nghiên cứu thiết kế song song, ngẫu nhiên, 16 tuần, nhãn mở trên trẻ em và thanh thiếu niên bị đái tháo đường tuýp 1, các báo cáo về biến cố bất lợi có liên quan đến phản ứng tại chỗ tiêm truyền là tương tự giữa insulin lispro và insulin aspart (21% trong 100 bệnh nhân so với 17% trên 198 bệnh nhân tương ứng). Trong cả hai nhóm, báo cáo về tác dụng bất lợi tại chỗ tiêm truyền thường gặp nhất là ban đỏ tại chỗ tiêm truyền và phản ứng tại chỗ tiêm truyền.
Sản xuất kháng thể
Trong các thử nghiệm lâm sàng lớn với các bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 (n=509) và tuýp 2 (n=262), việc hình thành kháng thể kháng insulin (các kháng thể đặc hiệu kháng insulin lispro, các kháng thể đặc hiệu kháng insulin, các kháng thể kháng chéo) được đánh giá trên những bệnh nhân sử dụng cả insulin người thông thường và HUMALOG (bao gồm cả những bệnh nhân trước đó đã được điều trị bằng insulin và những bệnh nhân chưa từng điều trị). Như dự đoán, mức tăng kháng thể lớn nhất xảy ra ở những bệnh nhân mới điều trị bằng insulin. Mức độ kháng thể đạt đỉnh vào 12 tháng và giảm dần trong những năm còn lại của nghiên cứu. Những kháng thể này dường như không gây ra sự suy giảm trong việc kiểm soát đường huyết hoặc đòi hỏi tăng liều insulin. Không có mối quan hệ có ý nghĩa thống kê giữa sự thay đổi trong tổng liều insulin hàng ngày và sự thay đổi phần trăm kháng thể có liên quan đối với bất kỳ loại kháng thể nào.
Thường gặp, ADR > 1/100
Hạ đường huyết: Triệu chứng báo hiệu sớm hạ đường huyết sẽ bị giảm nhẹ và thậm chí bị che giấu hoàn toàn trong thời gian dùng insulin người. Hạ đường huyết là tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của liệu pháp insulin mà bệnh nhân bị đái tháo đường có thể gặp phải. Hạ đường huyết nặng có thể dẫn đến bất tỉnh, và trong trường hợp nặng nhất có thể tử vong. Không có tần suất cụ thể về hạ đường huyết, vì hạ đường huyết là kết quả của cả yếu tố liều dùng insulin và các yếu tố khác, như chế độ ăn và luyện tập thể lực của bệnh nhân.
Dị ứng cục bộ: Dị ứng ban đỏ, ngứa ở chỗ tiêm, phát triển mô mỡ (thường do tiêm thuốc dưới da nhiều lần tại một vị trí). Tình trạng này thường qua đi sau vài ngày đến vài tuần. Trong một số trường hợp, tình trạng này có thể liên quan đến các yếu tố khác ngoài insulin, như các chất kích thích trong các chất làm sạch da hoặc kỹ thuật tiêm chưa đúng.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Nổi mày đay, phản ứng phản vệ, phù mạch, có thể gây phát ban toàn thân, khó thở, thở khò khè, giảm huyết áp, mạch nhanh, hoặc ra mồ hôi. Những trường hợp dị ứng toàn thân nặng có thể đe dọa tính mạng.
Hạ kali huyết.
Teo mô mỡ ở chỗ tiêm thuốc dưới da (thường hay gặp hơn khi dùng thuốc insulin thông thường).
Các trường hợp bị phù đã được báo cáo khi sử dụng liệu pháp insulin, đặc biệt khi dùng liệu pháp insulin tăng cường nhằm cải thiện sự kiểm soát chuyển hóa kém trước đó (xem phần Cảnh báo).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các phản ứng tại chỗ sẽ dần hết trong quá trình điều trị.
Teo mô mỡ dưới da: Có thể điều trị khỏi bằng cách tiêm insulin động vật tinh khiết hơn hay insulin người vào trong hay xung quanh chỗ bị teo.
Phì đại mô mỡ: Có thể tránh được bằng cách luân chuyển chỗ tiêm thuốc.
Hạ glucose huyết: Người bệnh phải biết các dấu hiệu báo trước của cơn hạ đường huyết (ví dụ ra mồ hôi, chóng mặt, run) và có thể vượt qua được bằng cách ăn thức ăn hoặc uống nước có đường.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nhu cầu insulin có thể giảm do những loại thuốc có tác dụng hạ đường huyết như các steroid tăng đồng hóa, aspirin, fenfluramine, thuốc hạ đường huyết dạng uống, salicylate (ví dụ acid acetylsalicylic), kháng sinh sulpha, một số thuốc chống trầm cảm (thuốc ức chế monoamine oxidase, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc), một số thuốc ức chế men chuyển angiotensin (captopril, enalapril), thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (captopril), guanethidine, mebendazole, oxy-tetracycline.
Nhu cầu insulin có thể tăng do những loại thuốc có tác dụng tăng đường huyết như adrenalin, clorpromazin, thuốc tránh thai dạng uống, các thuốc lợi niệu nhóm thiazide, liệu pháp thay thế hormone tuyến giáp, các chất kích thích beta2 (như ritodrine, salbutamol, terbutaline), corticosteroids, danazol.
Các thuốc có thể làm tăng hoặc giảm nhu cầu insulin: Rượu, các thuốc ức chế beta, cyclophosphamid, isoniazid.
Không được dùng kết hợp insulin với các amin kích thích giao cảm cho phụ nữ mang thai. Người bệnh đái tháo đường không bài tiết được insulin đầy đủ để chống lại tăng đường huyết do các thuốc cường giao cảm beta gây ra và điều này có thể gây toan huyết và dẫn tới tử vong.
Nên tham khảo ý kiến bác sĩ khi sử dụng các thuốc khác cùng với Humalog KwikPen (xem mục Cảnh báo).
4.9 Quá liều và xử trí:
Hậu quả chính của quá liều là hạ đường huyết với các triệu chứng nhược cơ, cảm giác đói, vã mồ hôi toàn thân, nhức đầu, run, rối loạn thị giác, dễ bị kích thích, lú lẫn và rồi hôn mê do hạ đường huyết. Những yếu tố dễ gây ra cơn hạ đường huyết gồm chất cồn, bị đói, hoạt động thể lực bất thường, dùng thuốc sai liều, tiêm vào bắp cơ, thay đổi từ dạng insulin hòa tan thông thường sang dạng insulin động vật được tinh chế hoặc phản ứng thuốc xảy ra.
Việc điều trị quá liều gồm truyền tĩnh mạch dung dịch glucose ưu trương 30% để đưa đường huyết về mức bình thường và nếu cần thiết thì kết hợp với dùng glucagon theo đường tiêm bắp/tĩnh mạch/dưới da (1 mg đối với người lớn; 0,5 mg đối với trẻ em và có thể nhắc lại liều này sau 20-25 phút, nếu cần). Cần theo dõi sát đường huyết trước, trong và sau quá trình điều trị.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Hoạt tính chủ yếu của insulin lispro là điều hòa sự chuyển hóa glucose.
Ngoài ra, insulin có một số tác dụng đồng hóa và chống dị hóa trên nhiều loại mô khác nhau. Trong mô cơ, tác dụng này bao gồm làm tăng tổng hợp glycogen, acid béo, glycerol, protein và hấp thu acid amin, trong khi làm giảm phân giải glycogen, tân tạo glucose, tạo ceton, ly giải mỡ, dị hóa protein và sản xuất acid amin.
Insulin lispro có khởi phát tác dụng nhanh (khoảng 15 phút), vì vậy bệnh nhân có thể dùng thuốc gần sát với bữa ăn (trong vòng từ 0-15 phút khi dùng bữa ăn) so với insulin thường (trước 30-45 phút). Insulin lispro đạt được hiệu quả nhanh và thời gian tác dụng ngắn hơn (2-5 giờ) so với insulin thông thường.
Các thử nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân bị đái tháo đường tuýp 1 và tuýp 2 cho thấy insulin lispro làm giảm sự tăng đường huyết sau bữa ăn so với insulin người dạng hòa tan.
Cũng giống như các chế phẩm insulin khác, thời gian tác dụng của insulin lispro có thể thay đổi tùy thuộc vào từng bệnh nhân hoặc các thời điểm khác nhau trên cùng một bệnh nhân, và phụ thuộc vào liều dùng, vị trí tiêm, lưu lượng máu, nhiệt độ và các hoạt động thể chất. Thông tin về tác dụng cụ thể sau khi tiêm dưới da được minh họa như sau:
Biểu đồ trên phản ánh số lượng glucose tương đối theo thời gian cần để duy trì nồng độ glucose huyết toàn phần của bệnh nhân gần với nồng độ lúc đói và là một chỉ thị về tác dụng của những insulin này trên sự chuyển hóa glucose theo thời gian.
Các thử nghiệm lâm sàng đã được thực hiện trên các bệnh nhân trẻ em (61 em tuổi từ 2-11) và các bệnh nhân trẻ em và thiếu niên (481 em tuổi từ 9-19) để so sánh insulin lispro và insulin người dạng hòa tan. Kết quả về dược lực học của insulin lispro ở trẻ em tương tự với ở người lớn.
Khi bơm truyền dưới da, nồng độ glycosylated haemoglobin khi dùng insulin lispro thấp hơn so với dùng insulin dạng hòa tan. Trong một nghiên cứu chéo, mù đôi, nồng độ glycosylated haemoglobin sau khi dùng liều 12 tuần với insulin lispro giảm 0,37%, so với insulin hòa tan giảm 0,03% (p=0.004).
Các nghiên cứu trên những bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 đang dùng liều tối đa thuốc sulphonyl urea cho thấy, khi dùng thêm insulin lispro sẽ giảm đáng kể HbA1c so với chỉ dùng sulphonyl urea. Nồng độ HbA1c cũng được cho là sẽ giảm khi dùng với các sản phẩm insulin khác, như insulin hòa tan hoặc insulin isophane.
Các thử nghiệm lâm sàng trên những bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 và tuýp 2 cho thấy, số lần bị hạ đường huyết ban đêm khi dùng isulin lispro giảm so với insulin người hòa tan. Theo một số nghiên cứu, việc giảm số lần hạ đường huyết ban đêm sẽ đi kèm với tăng số lần hạ đường huyết ban ngày.
Suy chức năng gan hoặc thận không ảnh hưởng đến đáp ứng về động học của glucose với insulin lispro. Sự khác nhau về động học của glucose giữa insulin lispro và insulin người hòa tan, như đã đo được trong thủ thuật kẹp giữ nồng độ glucose, được duy trì qua nhiều mức độ của chức năng thận.
Insulin lispro thể hiện hiệu lực tương đương với insulin người theo đơn vị mol nhưng insulin lispro có hiệu quả nhanh hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn.
Cơ chế tác dụng:
Insulin ngoại sinh thường có tất cả các tác dụng dược lý của insulin nội sinh. Insulin kích thích chuyển hóa carbohydrat ở mô cơ – xương, tim và mỡ bằng cách tạo thuận lợi cho quá trình vận chuyển glucose vào trong tế bào. Mô thần kinh, hồng cầu, và các tế bào ở ruột, gan và ống thận không cần insulin để vận chuyển glucose. Ớ gan, insulin tạo thuận lợi cho phosphoryl hóa glucose thành glucose-6-phosphat, chất này được chuyển thành glycogen hoặc chuyển hóa tiếp.
Insulin cũng tác dụng trực tiếp đến chuyển hóa mỡ và protein. Hormon này kích thích tạo mỡ và ức chế tiêu mỡ và giải phóng acid béo tự do từ các tế bào mỡ. Insulin cũng kích thích tổng hợp protein. Cho insulin với liều thích hợp cho người đái tháo đường týp 1 (phụ thuộc insulin) phục hồi nhất thời khả năng chuyển hóa carbohydrat, mỡ và protein, để dự trữ glucose ở gan và để chuyển glycogen thành mỡ. Khi insulin với liều thích hợp cho cách đều nhau cho người đái tháo đường, nồng độ hợp lý glucose trong máu được duy trì, nước tiểu tương đối không có glucose và chất ceton, ngăn chặn được nhiễm toan đái tháo đường, hôn mê. Tác dụng của insulin bị đối kháng bởi somatropin (hormon tăng trưởng), epinephrin, glucagon, hormon vỏ tuyến thượng thận, tuyến giáp và estrogen. Insulin kích thích kali và magnesi chuyển vào trong tế bào, do đó tạm thời làm giảm nồng độ tăng cao của các ion đó.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Dược động học của insulin lispro phản ánh hợp chất hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong máu sau 30-70 phút tiêm dưới da. Khi xem xét sự liên quan của những động học này trên lâm sàng, nên kiểm tra đường cong sử dụng glucose (như đã trình bày trong phần Dược lực học).
Insulin lispro duy trì sự hấp thu nhanh hơn so với insulin người hòa tan ở bệnh nhân bị suy thận. Đối với bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 có nhiều mức độ chức năng thận, thì sự khác nhau về dược động học giữa insulin lispro và insulin người hòa tan thường được thể hiện và cho thấy không phụ thuộc vào chức năng thận. Ở bệnh nhân bị suy gan, insulin lispro vẫn được hấp thu và bài tiết nhanh hơn so với insulin người dạng hòa tan.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
M-Cresol, Glycerol, Dibasic sodium phosphate.7H2O, Zinc oxide, Water for injections, Hydrochloric acid and sodium hydroxide maybe used to adjust pH.
6.2. Tương kỵ :
Những sản phẩm thuốc này không được trộn lẫn với bất kỳ loại insulin hay bất kỳ sản phẩm thuốc nào khác.
6.3. Bảo quản:
Bút tiêm bơm sẵn thuốc chưa sử dụng: Bảo quản trong tủ lạnh (2°C-8°C). Không để đông lạnh. Không để nơi quá nóng hoặc ánh nắng chiếu trực tiếp.
Sau khi sử dụng lần đầu: Bảo quản dưới 30ºC. Không để trong tủ lạnh. Không bảo quản bút tiêm bơm sẵn khi có gắn kim tiêm.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
