1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Iodixanol

Phân loại: Thuốc cản quang.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): V08A B09.

Brand name: VISPAQUE.

Hãng sản xuất : General Electric Company.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm.

Thuốc tiêm VISIPAQUE ở dạng dung dịch nước trong suốt, không màu đến vàng nhạt, sử dụng được ngay.

Mỗi ml chứa 652 mg tương đương 320 mg Iod

Thuốc tham khảo:

VISPAQUE
Mỗi ml dung dịch tiêm có chứa:
Iodixanol …………………………. 652 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Chất cản quang tia X được sử dụng ở người lớn để chụp X quang tim mạch, chụp mạch não (thường), chụp mạch ngoại vi (thường), chụp mạch vùng bụng (như : Phương pháp chụp mạch dựa trên nguyên lý loại trừ ảnh thông qua bộ xử lý hình ảnh kỹ thuật số), chụp đường niệu, chụp tĩnh mạch, chụp cắt lớp vi tính tăng cường và kiểm tra đường tiêu hoá; và sử dụng để chụp mạch, chụp đường niệu, chụp cắt lớp vi tính tăng cường và kiểm tra đường tiêu hoá ở trẻ em

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Hướng dẫn sử dụng và thao tác

Chỉ sử dụng một lần. Phần thuốc không sử dụng hết phải được vứt bỏ.

Giống như các chế phẩm để tiêm khác, trước khi sử dụng phải kiểm tra VISIPAQUE để đảm bảo trong lọ thuốc không xuất hiện vật lạ nào, thuốc không bị đổi màu và bao bì còn nguyên vẹn.

Lấy thuốc vào bơm tiêm ngay trước khi dùng.

Có thể làm ấm thuốc VISIPAQUE đến nhiệt độ cơ thể trước khi tiêm.

Chỉ dẫn thêm khi sử dụng dụng cụ tiêm/bơm tiêm tự động

Chỉ dùng chai thuốc cản quang 500 ml bằng dụng cụ tiêm/bơm tiêm tự động được phép dùng cho thể tích này. Chỉ chọc kim một lần duy nhất.

Đường truyền từ dụng cụ tiêm/bơm tiêm tự động tới mỗi bệnh nhân phải được thay sau khi sử dụng. Phải tiêu huỷ phần thuốc cản quang còn lại trong lọ và trong các đường truyền vào cuối ngày. Nên sử dụng các chai có thể tích nhỏ hơn khi phù hợp. Cần theo đúng hướng dẫn sử dụng dụng cụ tiêm/bơm tiêm tự động của nhà sản xuất.

Liều dùng:

Liều sử dụng tuỳ thuộc vào loại thăm khám, độ tuổi, cân nặng, cung lượng tim và tình trạng toàn thân của bệnh nhân và kỹ thuật sử dụng. Thông thường nồng độ và thể tích iốt dùng tương tự như các chất cản quang tia X có iốt phóng xạ khác hiện đang sử dụng, tuy nhiên thông tin chẩn đoán đầy đủ cũng đã được thu thập trong một số nghiên cứu khi tiêm iodixanol có nồng độ iốt hơi thấp hơn. Cần đảm bảo bù nước đầy đủ cho bệnh nhân trước và sau khi dùng thuốc giống như với các chất cản quang khác. Chế phẩm để dùng tiêm tĩnh mạch, động mạch và các khoang của cơ thể.

Các liều dưới đây sau có tính chất chỉ dẫn. Liều dùng tiêm động mạch là để tiêm cho 1 lần, sau đó có thể được nhắc lại.

 

Chỉ định/Thăm khám Nồng độ Thể tích
Tiêm động mạch    
Chụp mạch não chọn lọc 320 mg I/ml 5-10 ml mỗi lần tiêm
Chụp động mạch chủ ngoại vi 320 mg I/ml 40-60 ml mỗi lần tiêm
Chụp tim mạch, người lớn 320 mg I/ml 30-60 ml mỗi lần tiêm .
Tiêm gốc động mạch chủ và thất trái 320 mg I/ml 30-60 ml mỗi lần tiêm
Chụp động mạch vành chọn lọc 320 mg I/ml 4-8 ml mỗi lần tiêm
Trẻ em 320 ml I/ml Tuỳ thuộc vào tuổi, cân nặng, bệnh (tổng liều tối đa khuyến cáo 10 ml/kg).

 

Bảng liều (tiếp)

Chỉ định/Thăm khám Nồng độ Thể tích
Tiêm tĩnh mạch    
Chụp tiết niệu    
người lớn 320 mg I/ml 40-80 ml(2)
trẻ em < 7 kg 320 mg I/ml 2-4 ml/kg
trẻ em > 7 kg 320 mg I/ml 2-3 ml/kg Tất cả các liều phụ thuộc vào tuổi, cân nặng và bệnh (tối đa 50ml)
chụp cắt lớp vi tính tăng cường (CT)    
CT đầu, người lớn 320 mg I/ml 50-150 ml
CT cơ thể, người lớn 320 mg I/ml 75-150ml
Trẻ em, chụp cắt lớp vi tính đầu và thân mình 320 mg I/ml 2-3 ml/kg đến  50 ml (trong một số trường hợp có thể dùng liều tới 150 ml)

 

(2) Trong chụp đường niệu liều cao có thể dùng liều cao hơn.

 

Chỉ định/Thăm khám Nồng độ Thể tích
Thăm khám đường tiêu hoá   Liều được điều chỉnh cho từng bệnh nhân để có thể nhìn thấy rõ nhất.
Đường uống    
Người lớn: 320 mg I/ml 80-200 ml đã được nghiên cứu
Thực quản 320 mg I/ml 10-200 ml
Dạ dày 320 mg I/ml 20-200 ml đã được nghiên cứu
Trẻ em: 320 mg I/ml 5 ml/kg thể trọng, 10-240 ml đã được nghiên cứu
Đường trực tràng    
Trẻ em: 320 mg I/ml 30-400 ml đã được nghiên cứu

Người cao tuổi: Giống như người lớn

4.3. Chống chỉ định:

Có biểu hiện của nhiễm độc giáp. Tiền sử phản ứng quá mẫn trầm trọng với iodixanol.

4.4 Thận trọng:

Thận trọng đặc biệt khi sử dụng các chất cản quang không ion nói chung:

Cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng cho các bệnh nhân có tiền sử dị ứng, hen, hoặc có các phản ứng ngoại ý với các chất cản quang iốt phóng xạ. Có thể cân nhắc sử dụng corticosteroid hay kháng histamine H1 và H2 thuốc tiền mê cho các bệnh nhân này.

Nguy cơ xảy ra các phản ứng nghiêm trọng khi sử dụng VISIPAQUE được cho là nhỏ. Tuy nhiên chất cản quang iốt phóng xạ có thể gây ra phản ứng phản vệ hoặc các biểu hiện quá mẫn khác. Cần chuẩn bị trước một quy trình cấp cứu, gồm thuốc và các thiết bị cần thiết để xử trí ngay khi các phản ứng nghiêm trọng xảy ra. Luôn luôn sử dụng kim luồn hoặc ống thông để tạo đường vào tĩnh mạch nhanh chóng trong suốt thời gian tiến hành chụp X quang.

Chất cản quang không ion hoá ít có tác động trên hệ thống đông máu hơn so với chất cản quang ion hoá in vitro. Khi tiến hành thủ thuật đặt catheter vào mạch cần hết sức chú ý đến kỹ thuật chụp mạch và thường xuyên bơm thông catheter (ví dụ bằng nước muối đẳng trương có heparin) để làm giảm nguy cơ huyết khối và tắc mạch do làm thủ thuật.

Cần đảm bảo bù nước đầy đủ cho bệnh nhân trước và sau khi dùng chất cản quang. Điều này đặc biệt quan trọng với bệnh nhân bị đa u tuỷ, đái tháo đường, giảm chức năng thận cũng như ở trẻ nhỏ và người cao tuổi. Trẻ nhỏ (độ tuổi < 1 tuổi) và đặc biệt là trẻ sơ sinh rất nhạy cảm với sự rối loạn điện giải và thay đổi huyết động học .

Cũng cần thận trọng ở bệnh nhân bị bệnh tim nặng và tăng áp phổi vì có thể gây ra thay đổi huyết động và loạn nhịp tim.

Bệnh nhân có bệnh mạch não cấp tính, có u não hay có tiền sử động kinh dễ bị co giật và cần được theo dõi đặc biệt. Tương tự như vậy, các bệnh nhân nghiện rượu và ma tuý cũng tăng nguy cơ bị co giật và các phản ứng thần kinh.

Để ngăn ngừa suy thận cấp sau khi dùng thuốc cản quang, cần đặc biệt thận trọng với bệnh nhân bị suy thận từ trước và bệnh nhân bị đái tháo đường do có nguy cơ cao. Bệnh nhân bị paraprotein huyết (bệnh bạch cầu tuỷ và globulin máu khổng lồ Waldenström) cũng có nguy cơ.

Các biện pháp phòng ngừa bao gồm:

Xác định các bệnh nhân có nguy cơ

Bù nước đầy đủ. Nếu cần có thể duy trì truyền tĩnh mạch từ tới mức như trước khi tiến hành thăm khám cho tới khi chất cản quang đã được thải trừ hết qua thận.

Tránh tạo thêm gánh nặng cho thận như dùng các thuốc độc với thận, dùng chất để chụp X quang túi mật theo đường uống, kẹp động mạch, tạo hình động mạch thận, hoặc tiến hành đại phẫu cho tới khi các chất cản quang đã được thải trừ hết.

Cần trì hoãn dùng chất cản quang khi thăm khám lại cho đến khi chức năng thận trở về mức trước khi thăm khám.

Để ngăn ngừa nhiễm toan lacctic, cần kiểm tra nồng độ creatinine huyết thanh của bệnh nhân đái tháo đường điều trị metformin trước khi tiêm vào mạch chất cản quang iốt. Với bệnh nhân có nồng độ creatinine huyết thanh/chức năng thận bình thường: Ngừng sử dụng metformin khi dùng các chất cản quang và không dùng lại trong vòng 48 tiếng hoặc đến khi chức năng thận/creatinine huyết thanh trở lại bình thường. Với bệnh nhân có nồng độ creatinine huyết thanh/chức năng thận bất thường: Cần ngừng dùng metformin, và sau 48 giờ mới sử dụng chất cản quang. Chỉ sử dụng lại metformin nếu chức năng thận/nồng độ creatinine không thay đổi. Trong trường hợp cấp cứu mà chức năng thận bị suy giảm hoặc không được biết, thày thuốc phải đánh giá nguy cơ/lợi ích của việc thăm khám với chất cản quang và cần phải thận trọng: Ngừng metformin, bù nước cho bệnh nhân, theo dõi chức năng thận và theo dõi các biểu hiện nhiễm toan lactic trên bệnh nhân.

Đặc biệt thận trọng với các bệnh nhân rối loạn cả chức năng thận và gan vì chất cản quang sẽ bị chậm thải trừ đáng kể. Bệnh nhân thẩm phân máu có thể sử dụng chất cản quang để tiến hành chụp. Không nhất thiết phải điều chỉnh thời gian tiêm chất cản quang và tiến hành thẩm phân máu vì không có bằng chứng cho thấy thẩm phân máu có thể giúp bệnh nhân suy thận tránh được bệnh thận do chất cản quang.

Sử dụng chất cản quang iốt có thể làm nặng thêm các triệu chứng của bệnh nhược cơ năng. Ở bệnh nhân bị u tế bào ưa crôm tiến hành các thủ thuật can thiệp, cần sử dụng thuốc chẹn thụ thể alpha dự phòng để tránh cơn tăng huyết áp. Hết sức thận trọng ở bệnh nhân cường giáp. Bệnh nhân bướu giáp đa nhân có thể có nguy cơ bị cường giáp sau khi tiêm chất cản quang iốt. Cũng nên lưu ý rằng có thể xảy ra suy giáp thoáng qua ở trẻ sinh thiếu tháng sử dụng chất cản quang. Ở bệnh nhân trẻ em, cần tránh để trẻ em nhịn đói lâu và dùng thuốc nhuận tràng trước khi dùng Visipaque.

Chất VISIPAQUE thoát mạch chưa được báo cáo, nhưng có khả năng do VISIPAQUE có tính đẳng trương, nên ít gây đau tại chỗ tiêm và ít gây phù thoát mạch hơn so với các chất cản quang ưu trương. Trong trường hợp bị thoát mạch, biện pháp thường quy là nâng cao và làm lạnh vùng bị ảnh hưởng. Phẫu thuật giải phóng chèn ép có thể cần thiết trong trường hợp có hội chứng khoang .

Thời gian theo dõi:

Sau khi dùng chất cản quang, cần theo dõi bệnh nhân ít nhất trong 30 phút do đa phần các phản ứng nghiêm trọng xảy ra trong khoảng thời gian này. Tuy nhiên kinh nghiệm cho thấy phản ứng quá mẫn có thể xuất hiện vài ngày hay vài giờ sau khi tiêm.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không đề cập.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Tính an toàn của VISIPAQUE trên phụ nữ mang thai chưa được xác định. Đánh giá các nghiên cứu thử nghiệm trên động vật không cho thấy thuốc có tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp trên khả năng sinh sản, sự phát triển của phôi hay thai, quá trình mang thai , sự phát triển trong thai kỳ và sau khi sinh. Do vậy, khi có thể, cần tránh tiếp xúc với tia xạ trong thời kỳ mang thai, lợi ích của thăm khám bất cứ loại tia X nào, có hoặc không sử dụng chất cản quang, cần cân nhắc thật thận trọng về nguy cơ có thể xảy ra. Không sử dụng thuốc này cho phụ nữ có thai trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ và cần phải do bác sĩ quyết định.

Thời kỳ cho con bú:

Mức độ thải trừ vào sữa người chưa được biết, mặc dù được cho là ít. Cần ngừng cho trẻ bú trước khi dùng thuốc, và phải chờ ít nhất 24 giờ sau khi dùng VISIPAQUE mới cho trẻ bú lại

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Liệt kê dưới đây là các tác dụng phụ liên quan đến các thủ thuật có thể xảy ra khi chụp tia X bao gồm cả việc sử dụng VISIPAQUE.

Tiêm vào mạch:

Các tác dụng không mong muốn xảy ra khi sử dụng các chất cản quang iốt thường từ nhẹ đến trung bình, xảy ra thoáng qua, ít gặp với các chất không ion hoá hơn so với các chất ion hoá. Các phản ứng nghiêm trọng cũng như tử vong rất hiếm xảy ra.

Biến cố bất lợi hay xảy ra nhất là cảm giác nóng hoặc lạnh toàn thân ở mức độ nhẹ. Nhạy cảm với nhiệt ở chụp mạch ngoại vi hay gặp (tần suất: >1:10), trong khi đau ở các vị trí xa ít gặp (Tần suất < 1:10, và >1:100).

Khó chịu/đau vùng bụng rất hiếm gặp (Tần suất < 1:1000) và các phản ứng đường tiêu hoá như nôn và buồn nôn hiếm gặp (Tần suất < 1:100, và > 1:1000).

Phản ứng quá mẫn đôi khi có thể xảy ra, thường được biểu hiện bằng các triệu trứng trên hô hấp hoặc trên da nhẹ như: khó thở, ban da, ban đỏ, mày đay ngứa và phù mạch. Phản ứng quá mẫn có thể xuất hiện ngay sau khi tiêm hoặc cho tới 7 ngày sau đó. Có tới 1.3% đối tượng trong các thử nghiệm lâm sàng đã bị các phản ứng quá mẫn không nghiêm trọng, xuất hiện chậm (ít nhất là 1 giờ sau khi tiêm), thường là các triệu chứng trên da. Hạ huyết áp và sốt có thể xảy ra. Phản ứng da nghiêm trọng thậm chí nhiễm độc da cũng đã được báo cáo Những biểu hiện nghiêm trọng như phù thanh quản, co thắt phế quản, phù phổi, sốc phản vệ hiếm gặp.

Phản ứng phản vệ có thể xảy ra không phụ thuộc liều dùng hay đường dùng thuốc và các triệu chứng quá mẫn nhẹ có thể là những dấu hiệu ban đầu của một phản ứng nghiêm trọng. Cần ngưng dùng thuốc cản quang ngay lập tức và nếu cần thiết, sử dụng các thuốc điều trị đặc hiệu qua đường mạch. Bệnh nhân sử dụng thuốc chẹn beta có thể xuất hiện những triệu chứng phản vệ không điển hình và có thể nhầm tưởng là phản ứng phế vị.

Các phản ứng phế vị gây hạ huyết áp và nhịp chậm rất hiếm gặp.

Sự nhiễm độc iốt hay “quai bị iodua” là một biến chứng rất hiếm gặp khi sử dụng các chất cản quang iốt, tuyến nước bọt của bệnh nhân bị sưng và đau kéo dài trong khoảng 10 ngày sau khi thăm khám.

Sau khi dùng chất cản quang iốt, tăng nhẹ S-creatinine thoáng qua hay gặp, nhưng thường không có ý nghĩa lâm sàng. Rất hiếm gặp suy thận. Tuy nhiên, tử vong đã được báo cáo ở nhóm bệnh nhân nguy cơ cao.

Co thắt động mạch có thể xảy ra sau khi tiêm thuốc vào động mạch vành, động mạch não hoặc động mạch thận dẫn tới thiếu máu thoáng qua.

Phản ứng trên thần kinh rất hiếm gặp. Có thể gồm có đau đầu, chóng mặt, co gịât, rối loạn cảm giác hoặc vận động thoáng qua. Trong một số rất hiếm các trường hợp, chất cản quang có thể qua được hàng rào máu não dẫn tới sự hấp thu chất cản quang vào vỏ não và có thể nhìn thấy trong chụp cắt lớp vi tính cho tới ngày hôm sau, đôi khi có thể đi kèm với lú lẫn hoặc mù do vỏ não thoáng qua.

Biến chứng trên tim cũng rất hiếm gặp, gồm có loạn nhịp, suy nhược hoặc có dấu hiệu thiếu máu. Có thể bị tăng huyết áp.

Huyết khối tĩnh mạch hoặc huyết khối rất hiếm xảy ra sau khi chụp tĩnh mạch. Một số ca đau khớp đã được báo cáo.

Các triệu chứng nghiêm trọng trên đường hô hấp (gồm khó thở, phù phổi không phải do tim) và ho có thể xảy ra.

Nghiên cứu trên đường tiêu hoá: Các phản ứng trên đường tiêu hoá như tiêu chảy, buồn nôn/nôn và đau bụng, phản ứng quá mẫn toàn thân ít xảy ra (<1:10, >1:100).

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Tất cả các chất cản quang iốt đều có thể ảnh hưởng đến các xét nghiệm chức năng tuyến giáp, do khả năng gắn kết iốt của tuyến giáp có thể bị suy giảm cho tới vài tuần.

Nồng độ chất cản quang cao trong huyết thanh và nước tiểu có thể ảnh hưởng tới các xét nghiệm bilirubin, protein hoặc các chất vô cơ (như: sắt, đồng, calci, phosphat). Do vậy không xét nghiệm các chất này vào ngày thăm khám.

Sử dụng chất cản quang iốt có thể dẫn tới giảm tạm thời chức năng thận và làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic ở bệnh nhân đái tháo đường đang dùng metformin (xem phần 4.4. cảnh báo đặc biệt và thận trọng đặc biệt khi sử dụng)

Bệnh nhân điều trị interleukin-2 dưới 2 tuần trước khi tiêm chất cản quang iốt tăng nguy cơ bị các phản ứng chậm (triệu chứng giống cúm hoặc phản ứng trên da)

4.9 Quá liều và xử trí:

Ít có khả năng xảy ra quá liều ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Khoảng thời gian tiến hành thủ thuật quan trọng đối với sự dung nạp một liều lớn chất cản quang của thận (t½ ~ 2 giờ). Trong trường hợp vô ý dùng quá liều, nước và chất điện giải bị mất phải được truyền bù lại. Chức năng thận cần được theo dõi trong ít nhất 3 ngày kế tiếp. Nếu thực sự cần, có thể thẩm tách máu để loại trừ iodixanol từ cơ thể bệnh nhân. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Iodixanol là một chất cản quang với tia X tan trong nước, có 6 iốt phóng xạ, nhị phân tử, không ion hóa.

Dung dịch nước iodixanol tinh khiết ở tất cả các nồng độ thích hợp trên lâm sàng có nồng độ thẩm thấu thấp hơn so với máu toàn phần và nồng độ chất cản quang không ion hóa, đơn phân tương ứng. Bằng cách thêm các chất điện giải, VISIPAQUE có tính đẳng trương với dịch bình thường của cơ thể. Nồng độ thẩm thấu và độ nhớt của VISIPAQUE như sau:

Nồng độ

 

 

Nồng độ thẩm thấu*

mOsm/kg H2O

37°C

Độ nhớt (mPa· s)

 

20°C 37°C
320 mg I/ml 290 25.4 11.4

* Phương pháp: Thẩm thấu kế áp lực hơi nước.

Visipaque 320 mg I/ml có chứa: Chế phẩm thuốc có chứa 0.45 mg (0.02 mmol) natri trong mỗi ml. Cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân phải hạn chế lượng muối trong chế độ ăn.

Khi tiêm, hợp chất iốt hữu cơ hấp phụ bức xạ trong các mạch máu/các mô.

Với hầu hết các thông số huyết động học, hoá học lâm sàng và đông máu được kiểm tra sau khi tiêm tĩnh mạch iodixanol cho người tình nguyện khoẻ mạnh, không tìm thấy trị số khác biệt có ý nghĩa so với trước khi dùng thuốc. Một số thay đổi được quan sát thấy trên các thông số xét nghiệm là không đáng kể và được xem như không có ý nghĩa trên lâm sàng.

VISIPAQUE chỉ có ảnh hưởng rất nhỏ trên chức năng thận của bệnh nhân. Ở 64 bệnh nhân đái tháo đường có lượng creatinine huyết thanh 1.3 – 3.5 mg/dl, sử dụng VISIPAQUE làm cho 3% bệnh nhân có tăng cretainine 0.5 mg/dl và 0% bệnh nhân tăng trên 1.0 mg/dl. Sự giải phóng các enzym (alkalin phosphatase và N-acetyl-ß-glucosaminidase) từ các tế bào ống lượn xa ít hơn so với khi tiêm các chất cản quang đơn phân tử không ion hoá và cũng như vậy khi so sánh với chất cản quang nhị phân tử ion. VISIPAQUE cũng được thận dung nạp tốt.

Các thông số tim mạch như áp lực tâm thất trái cuối thời kỳ tâm trương, áp lực tâm thất trái thời kỳ tâm thu, nhịp tim và thời gian QT cũng như lưu lượng máu chảy ở đùi đã được đánh giá khi tiêm VISIPAQUE ít bị ảnh hưởng hơn so với sau khi tiêm các chất cản quang khác.

Cơ chế tác dụng:

Thuốc có khả năng tăng hấp thu X quang khi thuốc đi qua cơ thể, vì vậy làm hiện rõ cấu trúc cơ thể. Mức độ cản quang của thuốc tỷ lệ thuận với toàn lượng (nồng độ và thể tích) chất cản quang có iod trên đường tia X.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Các chất cản quang nội mạch đều có đặc tính dược động học tương tự nhau, đạt trạng thái cân bằng và khuếch tán ngoại mạch nhanh giữa nồng độ trong huyết tương và khoảng kẽ [Golman K, Almen T.1984; Gardeur P. 1980]. Thể tích phân bố tương đương với thể tích khoảng ngoại bào. Các chất cản quang thải nhanh khỏi máu do lọc cầu thận, và thải trừ ngoại thận chậm [Mutzel W, et al. 1983; Zurth C. 1984] Không quan sát thấy chuyển hóa của các phân tử chất cản quang [Golman K. Almen T. 1984].

Những đặc tính này đã được chứng minh cho iodixanol tiêm nội mạch và trong màng tủy trong nhiều nghiên cứu dược động học trên người lớn qua đường tĩnh mạch và trẻ em qua đường động mạch.

Một nghiên cứu dược động học đơn liều, đường tĩnh mạch được thực hiện trên 40 người lớn tình nguyện, nam giới. Mỗi nhóm 10 người được cho dùng liều lần lượt 0,3; 0,6; 0,9 và 1,2 gI/kg thể trọng cơ thể. Nhóm 10 người tình nguyện dùng liều 0,9 g/ kg thể trọng được tiêm muối ba tuần trước khi dùng chất cản quang.

Iodixanol nhanh chóng phân bố trong cơ thể với nửa đời phân bố khoảng 21 phút. Thể tích phân bố biểu kiến tương đương với dịch ngoại bào (0,26 l/kg thể trọng), cho thấy iodixanol chỉ được phân bố vào dịch ngoại bào.

Không có chuyển hóa, giáng hóa iod và chuyển dạng sinh học được phát hiện trên động vật. Tỉ lệ liên kết protein nhỏ hơn 2%.

Nửa đời thải trừ trung bình khoảng 2 giờ. Iodixanol thải trừ chủ yếu qua thận nhờ lọc ở cầu thận. Khoảng 80% liều dùng được phát hiện thấy ở dạng không chuyển hoá trong nước tiểu trong vòng 4 giờ và 97% được phát hiện thấy trong vòng 24 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch thuốc cho người tình nguyện khỏe mạnh. Chỉ có khoảng 1,2% liều tiêm được thải trừ qua phân trong vòng 72 giờ. Nồng độ tối đa xuất hiện trong nước tiểu khoảng 1 giờ sau khi tiêm.

Động học không phụ thuộc liều trong khoảng liều được khuyến cáo.

Chưa có nghiên cứu dược động học đặc hiệu nào được tiến hành khi sử dụng ở các khoang của cơ thể.

Dược động học iodixanol trong huyết tương do ảnh hưởng của tuổi được nghiên cứu hạn chế trên 43 bệnh nhi dưới 12 tuổi, có chức năng thận bình thường so với độ tuổi của mình, được tiêm đa liều Visipaque động mạch với liều từ 0,32 đến 3,2 gI/kg thể trọng. Nửa đời thải trừ của các bệnh nhân này được tính từ hằng số tỉ lệ thải trừ trung bình (Kcl): 0,185/giờ (trẻ sơ sinh và trẻ em 2 tháng tuổi, 0,256/giờ (trẻ từ 2 đến 6 tháng); 0, 299/giờ (trẻ 6 tháng đến 1 tuổi), 0,322/giờ (từ 1 đến 2 tuổi) và 0,307/giờ (trẻ từ 2 đến 12 tuổi). Hằng số tỉ lệ thải trừ trung bình ở người lớn là 0,336/giờ.

Sự khác nhau về nửa đời được thể hiện khác nhau về giá trị tỉ lệ lọc cầu thận (GFR) trung bình khác nhau do iodixanol chủ yếu thải trừ qua lọc thận trên bệnh nhân ở mọi nhóm tuổi. Do không có phản ứng phụ nào được cho là có liên quan đến chất cản quang và chỉ có 2 trên 34 phản ứng phụ được ghi nhận có thể liên quan đến chất cản quang, iodixanol an toàn và dung nạp tốt trong nghiên cứu này. Không có ảnh hưởng của tuổi được quan sát thấy liên quan đến tần số xuất hiện phản ứng phụ.

Tóm lại, các số liệu của nghiên cứu này chứng minh dược động học và iodixanol trên người có giá trị GFR bình thường trong nhóm tuổi nghiên cứu và khẳng định iodixanol an toàn khi sử dụng trên trẻ em.

Không có thử nghiệm nghiên cứu dược động học của iodixanol qua đường tiêu hóa và không cần thiết làm các thử nghiệm này vì các nghiên cứu đã chỉ ra rằng khi điều trị qua đường tiêu hóa, chỉ một lượng nhỏ chất cản quang được hấp thụ và hệ thống tuần hoàn [Gmeinwieser et al. 1990; Langer R, Kaufmann HJ 1989]. Trên người có màng nhày đường tiêu hóa bình thường thì lượng hấp thụ dưới 0,5%. Một nghiên cứu lâm sàng trên 16 bệnh nhân người lớn xác định lượng iodixanol tiết trong nước tiểu. Tỉ lệ trung bình liều tiết ra qua nước tiểu là 0,25% (0,031-2,249) liều uống (DXC 059).

Thêm nữa, hiệu quả và an toàn khi sử dụng iodixanol đường tiêu hóa đã được nghiên cứu và chứng minh trong nhiều thử nghiệm lâm sàng.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Trometamol, Natri chloride, Calci chloride, Natri calci edetate, Hydrochloric acid (điều chỉnh pH), Nước pha tiêm

6.2. Tương kỵ :

Chưa phát hiện thấy tương kị nào. Tuy nhiên không trộn lẫn VISIPAQUE trực tiếp với các thuốc khác. Cần sử dụng các bơm tiêm riêng.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản dưới 30C, tránh ánh sáng. Tránh tiếp xúc với tia X thứ 2. Chế phẩm trong chai polypropylene có dung tích 50 và 100ml có thể được bảo quản tới tối đa 1 tháng ở 37C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

 

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

error: Content is protected !!