1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Celecoxib
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS) Ức chế chọn lọc COX-2 (Coxibs).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AH01, L01XX33.
Biệt dược gốc : Celebrex.
Biệt dược : Ceex, Nislox
Nhà sản xuất: Syncom Formulations (India) Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: hộp 2 vỉ x 10 viên, 100 mg, 200 mg.
Thuốc tham khảo:
| CEEX – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Celecoxib được dùng để giảm đau khớp, nhạy đau, sưng khớp và cứng khớp trong:
Viêm xương khớp.
Viêm khớp dạng thấp ở nguời lớn.
Viêm đốt sống dính khớp.
Celecoxib cũng có thể được dùng để điều trị đau bụng kinh nguyên phát.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Người lớn:
Viêm xương khớp: 200mg x 1 lần/ngày hoặc 100mg x 2 lần/ngày.
Viêm khớp dạng thấp: 100mg – 200mg x 2 lần/ngày.
Viêm đốt sống dính khớp: 100mg – 200mg x 2 lần/ngày.
Điều trị đau kinh nguyên phát: 400mg vào ngày đầu tiên và 200mg x 4 lần/ngày vào các ngày tiếp theo, trong 5 ngày.
Dùng cho trẻ em hoặc thanh thiếu niên dưới 18 tuổi: cần hỏi ý kiến bác sĩ ( xem cảnh báo và thận trọng).
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn đã biết với celecoxib hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân trước đây từng có phản ứng dị ứng với các sulfonamid.
Bệnh nhân có tiền sử hen suyễn, mày đay hay dị ứng với aspirin hoặc dị ứng với các thuốc kháng viêm không steroid. Những phản ứng tương tự như số phản vệ xảy ra sau khi sử dụng các thuốc kháng viêm không steroid đã được ghi nhận ở những bệnh nhân có tiền sử các bệnh nêu trên.
Không nên dùng Celecoxib với các thuốc chống viêm khác vì không có bất cứ bằng chứng nào chứng minh đuợc các lợi ích hiệp lực và khả năng cộng gộp các tác dụng phụ.
Chống chỉ định dùng Celecoxib trong điều trị đau trước và sau phẫu thuật bắc cầu mạch vành (CABG) (xem cảnh báo và thận trọng).
Celecoxib được chống chỉ định ở:
Bệnh nhân bệnh tim kèm thiếu máu cơ tim cục bộ không ổn định hoặc đáng kể đã được chẩn đoán, bệnh động mạch ngoại biên và/hoặc bệnh mạch máu não (xem cảnh báo và thận trọng).
Bệnh nhân bị loét hoặc xuất huyết tiêu hóa đang tiến triển.
Bệnh nhân có thanh thải creatinine uớc lượng < 30ml/phút.
Bệnh nhân bị suy tim sung huyết (NYHAII – IV).
Bệnh nhân suy gan nặng.
4.4 Thận trọng:
Giảm nửa liều ở những bệnh nhân suy gan trung bình.
Không nên dùng khi suy gan nặng, suy thận nặng, phụ nữa cuối thai kì.
Nên kê đơn NSAIDs cực kì thận trọng cho bệnh nhân có tiền sử bị loét hoặc bị chảy máu đường tiêu hóa.
Để giảm liều nguy cơ gây phản ứng phụ trên đường tiêu hóa, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và dùng trong thời gian ngắn nhất có thể.
Thận trọng ở những bệnh nhân phù, hen và tiền sử bị hen, phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú, người có tuổi và bệnh nhân có nguy cơ tim mạch cao, kể cả những người có các yếu tố nguy cơ đáng kể và nhiều yếu tố nguy cơ (tiểu đường, cao huyết áp, tăng cholesterol máu, suy tim và người hút thuốc lá).
Trẻ em: tính an toàn và hiệu quả trên bệnh nhân nhi dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân cảm thấy hoa mắt, chóng mặt hoặc buồn ngủ khi dùng celecoxib, do đó nên hạn chế lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)
Thời kỳ mang thai:
Cho tới nay, chưa có các nghiên cứu đầy đủ về celecoxib ở phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng celecoxib cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai. Không dùng celecoxib ở 3 tháng cuối của thai kỳ vì các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể có tác dụng xấu trên hệ tim mạch của thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết celecoxib có được phân bố vào sữa mẹ hay không. Vì celecoxib có thể có những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ nhỏ bú sữa mẹ, cần cân nhắc lợi/hại hoặc ngừng cho bú, hoặc ngừng dùng celecoxib.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Xuất huyết tiêu hóa, tiêu chảy, buồn nôn, đầy hơi, đau lưng, chóng mặt, nhức đầu, nổi ban, mất ngủ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu có biểu hiện độc hại thận trong khi điều trị celecoxib, cần phải ngừng thuốc. Thông thường, chức năng thận sẽ trở về mức trước điều trị sau khi ngừng điều trị thuốc.
Kết quả test gan có thể tăng (gấp 3 lần mức bình thường ở giới hạn cao).
Sự tăng này có thể tiến triển hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khi tiếp tục điều trị. Nhưng nếu có biểu hiện nặng của viêm gan (vàng da, biểu hiện suy gan,…) phải ngừng ngay thuốc.
Nói chung, khi dùng với liều thông thường và ngắn ngày, celecoxib dung nạp tốt.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc ức chế men chuyển.
Nên dùng thuốc với liều thấp nhất ở bệnh nhân đang dùng fluconazol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có kinh nghiệm lâm sàng về quá liều celecoxib. Ở người tình nguyện khỏe mạnh dùng các liều đơn lên đến 1200mg hai lần/ngày trong 9 ngày mà không thấy các tác dụng phụ đáng kể trên lâm sàng.
Trong trường hợp nghi ngờ quá liều cần điều trị hỗ trợ thích hợp như loại thải các chất chứa trong dạ dày, theo dõi lâm sàng và điều trị triệu chứng nếu cần. Thẩm phân máu không hẳn là phương pháp loại trừ hiệu quả vì thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Celecoxib là thuốc chống viêm không steroid có tác động chống viêm, giảm đau và hạ sốt trên các mô hình thử nghiệm ở động vật. Cơ chế tác động của Celecoxib do ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu do ức chế ezym cyclooxygenase – 2 (COX – 2). Ở nồng độ trị liệu trên người, Celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase – 1 (COX – 1). Trong các mô hình thực nghiệm gây khối u ở ruột kết trên động vật, Celecoxib làm giảm tỷ lệ xuất hiện và số lượng khối u.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế tổng hợp prostaglandin chủ yếu bằng cách ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). COX-2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau. Celecoxib tác dụng như một chất kháng viêm, giảm đau, và hạ nhiệt trên các mô hình động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX-2. Trong các mô hình u ruột kết ở động vật, celecoxib giảm tỷ lệ và sự nhân lên của các khối u.
Các nghiên cứu in vivo và ex vivo cho thấy celecoxib có ái lực rất thấp với enzym COX-1. Vì vậy, ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp do kích hoạt COX-1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX-1 ở mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.
5.2. Dược động học:
Celecoxib được hấp thu tốt, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 2 – 3 giờ. Uống với thức ăn (bữa ăn nhiều chất béo) làm chậm hấp thu khoảng 1 giờ. Thời gian bán hủy của thuốc khoảng 8 – 12 giờ. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 5 ngày điều trị. Khoảng 97% Celecoxib liên kết với protein huyết tương. Celecoxib được chuyển hóa chủ yếu qua trung gian cytocrom P450 2C9. Các chất chuyển hóa không có tác động ức chế COX – 1 hoặc COX – 2.
Celecoxib được đào thải chủ yếu bởi chuyển hóa gan với tỉ lệ thuốc không bị biến đổi được tìm thấy trong phân và nước tiểu là dưới 3%. Sau khi uống liều duy nhất khoảng 57% liều dùng được bài tiết qua phân và 27% được bài tiết qua nước tiểu. Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu và phân là chất chuyển hóa có gốc acid carboxylic (73% liều dùng).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, Purified Talc, Colloidal anhydrous silica, Maize Starch, Nang số 2.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
