1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Kanamycin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm aminoglycosid.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A07AA08, J01GB04, S01AA24.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Aradine
Hãng sản xuất : Karnataka Antibiotics & Pharmaceuticals Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha tiêm 1g
Thuốc tham khảo:
| ARADINE | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Kanamycin | …………………………. | 1 g |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Kanamycin được chỉ định trong điều trị ngắn hạn nhiễm khuẩn nặng nguyên nhân bởi các chủng vi khuẩn đã được xác định nhạy cảm dưới đây. Các nghiên cứu vi khuẩn học đề xác định các chủng nguyên nhân và để xác định sự nhạy cảm của các vi khuẩn với kanamycin nên được thực hiện. Trị liệu có thể được tiến hành trước khi có được kết quả của các thử nghiệm về tính nhạy cảm. Kanamycin có thể được xem xét là trị liệu khởi đầu trong điều trị các nhiễm khuẩn khi một hoặc hơn một các chủng sau đây được biết hoặc nghi ngờ gây bệnh: E. Coli , Proteus species (cả chủng dương tính và âm tính với indol), Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens, Acinetobacter species.
Trong nhiễm khuẩn trầm trọng khi chủng nguyên nhân chưa được biết, Kanamycin có thể được sử dụng như là một trị liệu khởi đầu kết hợp với thuốc nhóm cephalosporins hoặc penicilline trước khi có kết quả của các thử nghiệm nhạy cảm. Nếu nghi ngờ là do chủng kỵ khí, xem xét sử dụng trị liệu kháng sinh thích hợp khác kết hợp với kanamycin.
Mặc dù kháng sinh kanamycin không phải là thuốc được lựa chọn cho nhiễm tụ cầu, nó có thể được chỉ định dưới các hoàn cảnh nhất định đề điều trị nhiễm khuẩn đã biết hoặc nghi ngờ do tụ cầu. Những trường hợp sử dụng gồm trị liệu ban đầu nhiễm khuẩn nặng khi chủng vi khuẩn gây bệnh được cho là gồm cả vi khuẩn gram (-) và tụ cầu, nhiễm khuẩn do các chủng tụ cầu nhạy cảm ở bệnh nhân dị ứng với các kháng sinh khác, và nhiễm khuẩn hỗn hợp cả tụ cầu/vi khuẩn gram (-)
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Hòa bột thuốc trong 3 ml nước cất pha tiêm
Sau khi pha, sử dụng chế phẩm trong vòng 72 giờ ở tủ lạnh vòng 8 giờ ở điều kiện nhiệt độ phòng. Loại bỏ thuốc thừa sau khi sử dụng.
Kanamycin tiêm nên được dùng tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch. Trọng lượng cơ thể trước khi trị liệu của bệnh nhân nên được xác định để tính toán liều chính xác. Liều của aminoglyeoside ở bệnh nhân béo phì nên được dựa vào ước tính khối lượng cơ thế nạc. Tình trạng chức năng thận nên được xác định bằng cách xác định nồng độ creatinine huyết thanh và tính toán tốc độ giải phóng creatinine nội sinh. Nồng độ nitrogen ure máu (BUN) ít tin cậy hơn chỉ số này. Chức năng thận nên được đánh giá định kỳ trong quá trình trị liệu.
Mong muốn xác định cả nồng độ đỉnh và nồng độ rãnh trong huyết thanh từng đợt trong quá trình trị liệu vì cả hai nồng độ được sử dụng để xác định liều thích hợp và liều an toàn và để điều chỉnh liều trong quá trình trị liệu. Nên tránh nông độ đỉnh trong huyết thanh (30 tới 90 phút sau tiêm) trên 35mcg/ml và nồng độ rãnh (ngay trước liều kế tiếp) dưới 10mcg/ml.
Liều dùng:
Đường tiêm bắp:
Tiêm sâu vào góc phần tư phía trên bên ngoài của cơ mông. Liều khuyến cáo cho người lớn hoặc trẻ em là 15 mg/ kg/ ngày chia thành 2 liều bằng nhau dùng ở khoảng thời gian chia đều nhau. Ví dụ, 7,5mg/kg cho mỗi 12 giờ. Nếu nồng độ trong máu liên tục cao hơn mức mong muốn, liều hàng ngày 15mg/kg/ngày có thể chia đều thành các liều cho mỗi 6 giờ hoặc 8 giờ. Trị liệu cho bệnh nhân ở nhóm thể trọng nặng hơn, ví dụ 100kg, không nên quá 1,5 g/ ngày.
Ở bệnh nhân suy chức năng thận, mong muốn theo dõi trị liệu bằng các xét nghiệm huyết thanh thích hợp. Nếu điều này là không khả thi, một phương pháp được đề xuất là giảm tần suất sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy chức năng thận. Khoảng cách giữa các liều nên được tính toán theo công thức sau;
Creatinine huyết thanh (mg/100 mL) x 9 = Khoảng cách giữa các liều (theo giờ).
Ví dụ, nếu creatinine huyết thanh là 2mg, liều khuyến cáo (7,5 mg/kg) nên được sử dụng cho mỗi 18 giờ. Sự thay đổi nồng độ creatinine trong quá trình trị liệu tất nhiên sẽ cần thay đổi tần xuất dùng thuốc.
Mong muốn hạn chế thời gian trị liệu với kanamycin để thành trị liệu ngắn hạn. Thời gian trị liệu thoogn thường là 7 tới 10 ngày. Tổng liều hàng ngày bởi tất cả các đường dùng không nên quá 1,5 g/ngày. Nếu trị liệu dài hơn được yêu cầu, xác định nồng độ đỉnh và nồng độ rãnh trong huyết tương đặc biệt quan trọng vì là cơ sở đề xác định liều an toàn và liều thích hợp. Những bệnh nhân này nên được kiểm soát cẩn thận về sự thay đổi chức năng thận, thính giác và tiền đình. Liều dùng nên được điều chỉnh khi cần thiết. Nguy cơ độc tính nhân lên theo sự tăng thời gian trị liệu.
Ở nồng độ liều khuyến cáo, nhiễm khuẩn không biến chứng do chủng vi khuẩn nhạy cảm với kanamycin sẽ đáp ứng với trị liệu trong 24 tới 48 giờ. Nếu xác định đáp ứng lâm sàng không xuất hiện trong vòng 3 tới 5 ngày, trị liệu nên được ngừng và mô hình nhạy cảm kháng sinh của các chủng gây bệnh nhân được kiểm tra lại. Sự thất bại của trị liệu có thể là do sự kháng thuốc của chủng gây bệnh hoặc có sự hiện diện của ô nhiễm khuẩn cần phẫu thuật dẫn lưu.
Tiêm tĩnh mạch
Liều không nên quá 15mg/ kg mỗi ngày và nên được truyền tĩnh mạch. Dung dịch để sử dụng truyền tĩnh mạch nên được chuẩn bị bằng cách cho lượng thuốc có trong lọ 500 mg vào 100 ml tới 200 ml các dung môi vô khuẩn như dung dịch Natri Cloride 0,9% hoặc Dextrose 5%, lượng thuốc trong lọ 1000 mg vào 200 tới 400 ml dung môi vô khuẩn. Liều thích hợp được dùng trong thời gian 30 tới 60 phút. Tổng liều hàng ngày nên được chia thành 2 hoặc 3 liều bằng nhau.
Kanamycin tiêm, không nên được trộn với các kháng sinh khác. Mỗi thuốc nên được dùng riêng biệt theo đường dùng khuyến cáo và chế độ liều khuyến cáo.
4.3. Chống chỉ định:
Người có tiền sử mẫn cảm hoặc có phản ứng độc tính với một kháng sinh aminoglycoside nào đó, bởi vì được biết mẫn cảm chéo và hiệu ứng tích tụ của các thuốc ở nhóm này.
Không chỉ định thuốc trong trị liệu kéo dài vì nguy hại của độc tính kết hợp với sử dụng kéo dài.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân được trị liệu với aminoglycoside bằng bất cứ đường dùng nào cũng nên được quan sát lâm sàng chặt chẽ vì độc tính tiềm tàng liên quan tới việc sử dụng thuốc. Cũng như với các aminoglycoside khác, độc tính chủ yếu của kanamycin sulfate là hoạt động của nó trên thính giác và các nhánh tiền đình của giây thần kinh số 8 và trên ống thận. Độc tính thần kinh được bộc lộ bởi độc tính thính giác hai bên, độc tính này thường là vĩnh viễn và, đôi khi là độc tính tiền đình. Mất nhận thức tần số cao thường xuất hiện trước khi có chú ý lâm sàng mất thính lực và có thể được phát hiện bằng cách đo thính lực. Có thể không có các triệu chứng lâm sàng để cảnh báo sự tiến triển tôn thương ốc tai. Chóng mặt có thể xuất hiện và có thể là bằng chứng của tổn thương tiền đình. Các biểu hiện khác của nhiễm độc thần kinh có thể bao gồm tê, đau nhói giây thần kinh ở da, co giật cơ, và co giật. Nguy cơ của điếc tăng với mức độ phơi nhiễm đối với cả nồng độ đỉnh và nồng độ rãnh trong huyết thanh cao và tiếp tục tiến triển sau khi ngừng thuốc.
Suy chức năng thận có thể được đặc trưng bởi độ thanh thải creatinine giảm, sự có mặt của tế bào hoặc phôi, giảm niệu, protein niệu, giảm trọng lượng riêng nước tiểu, hoặc bằng chứng của tăng lưu giữ nitrogen (ăang BUN hoặc creatinine huyết thanh).
Những rủi ro của độc thính giác và độc thận bị tăng rõ ràng ở bệnh nhân suy chức năng thận và ở người có chức năng thận bình thường dùng liều cao và kéo dài.
Chức năng của dây thần kinh số 8 và thận nên được kiểm soát, đặc biệt ở bệnh nhân biết hoặc nghi ngờ giảm chức năng thận ở thời điểm trị liệu, và cũng ở những người mà chức năng thận lúc đầu bình thường những có dấu hiệu suy chức năng thận tiến triển trong quá trình trị liệu. Nồng độ huyết thanh của các aminoglycoside dùng ngoài đường tiêu hóa nên được kiểm soát khi có thể để đảm bảo nồng độ thích hợp và để tránh nồng độ gây độc tiềm tàng. Nước tiểu cũng nên được kiểm tra về tỷ trọng riêng, sự tăng bài tiết protein và sự có mặt của tế bào hoặc phôi. Ure nitrogen máu, creatinine huyết thanh, hoặc độ thanh thải creatinine nên được xác định định kỳ. Thích lực độ định kỳ nên được thu khi có thể ở bệnh nhân đủ tuổi kiểm tra, đặc biệt ở bệnh nhân có nguy cơ cao. Bằng chứng của độc thính giác (hoa mắt, chóng mặt, ù tai, tiềng ù trong tai, và giảm thích giác) hoặc độc thận đòi hỏi điều chỉnh liều hoặc ngừng thuốc.
Phong tỏa thần kinh cơ với liệt hô hấp có thê xuất hiện khi kanamycin sulfate được truyền trong màng bụng đồng thời với thuốc gây mê và thuốc giãn cơ. Phong tỏa thần kinh cơ đã được báo cáo sau khi tiêm và uống các aminoglycoside. Khả năng xuất hiện phong tỏa thần kinh cơ và liệt hô hấp nên được xem xét nếu aminoglycoside được dùng bất kỳ đường nào, đặc biệt ở bệnh nhân đang dùng thuốc gây mê, thuốc ức chế thần kinh cơ gồm tubocurarine, succinylcholine, decamethonium, hoặc ở bệnh nhân đang truyền đạt citrate-thuốc chống đông máu. Nếu phong bế xuất hiện, muối calci có thể giảm những hiện tượng này nhưng máy hỗ trợ hô hấp có thể là cần thiết.
Sử dụng đồng thời và/hoặc tiếp sau kanamycin hệ thống, đường uống hoặc tại chỗ và các thuốc độc gây độc thận và/hoặc độc thần kinh tiểm tàng, đặc biệt là polymyxin B, bacitracin, colistin, amphotericin B, cisplatin, vancomycin, và các aminoglycoside khác (gồm cả paromomycin) nên tránh vì độc tính có thể bị tăng cường.
Các nhân tố khác có thê làm tăng nguy cơ cho bệnh nhân là tuổi tác và mất nước.
Kanamycin sulfate không nên được dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu mạnh (ethacrynic acid, furosemide, meralluride sodium, sodium mercaptomerin hoặc mamnitol). Bán thân một số thuốc lợi tiểu gây độc thính giác, và thuốc lợi tiểu dùng đường tĩnh mạch có thể gây tăng độc tính của aminoglycoside bằng cách làm thay đổi nồng độ kháng sinh này trong huyết thanh và trong mô.
Thân trọng:
Chung:
Tăng độc tính thận đã được báo cáo sau khi sử dụng đồng thời kháng sinh aminoglycoside với một số cephalosporins.
Aminoglycoside nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân bị rỗi loạn thần kinh cơ như nhược cơ, hội chứng Parkinson, hoặc ngộ độc Clostrium botulinum ở trẻ sơ sinh, vì những thuốc này có thể làm trầm trọng hơn tình trạng yếu cơ do tác dụng phụ tiềm tàng trên chức năng thần kinh cơ của chúng.
Người cao tuổi có thể bị giảm chức năng thận mà kết quả của các xét nghiệm sàng lọc thông thường không thể hiện rõ ràng, gồm nồng độ BUN hoặc nồng độ creatinine huyết thanh. Xác định độ thanh thải creatinine hoặc thiết lập dựa trên toán đồ đã công bố hoặc phương trình có thể là hữu ích hơn. Kiểm soát chức năng thận trong thời gian trị liệu với kanamycin, cũng như với các aminoglycoside khác, đặc biệt quan trọng ở bệnh nhân người cao tuổi.
Bởi vì nồng độ cao kanamycin sulfate trong hệ thống bài tiết nước tiểu, bệnh nhân nên được bổ sung nước đầy đủ trước khi trị liệu để ngăn ngừa sự kích thích ống thận.
Chú ý: Nguy cơ của phản ứng độc tính là thấp ở người đã bổ sung nước đầy đủ với chức năng thận bình thường, ở người dùng tổng liều 15g kanamycin hoặc đưới 15g.
Trị liệu véi kanamycin cé thé gây phát triển quá mức chủng vi khuẩn không nhạy cảm. Nếu điều này xuất hiện, ngừng sử dụng kanamycin và bắt đầu trị liệu thích hợp.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây chóng mặt, ù tai, mất thăng bằng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Các aminoglycoside có thể gây nguy hại cho thai nhi khi sử dụng cho phụ nữ mang thai. Các aminoglycoside qua được nhau thai và đã có một vài báo cáo về điếc bấm sinh hai bên, không phục hồi ở trẻ em mà mẹ dùng streptomycm trong thời kỳ mang thai. Mặc dù các tác dụng phụ nghiêm trọng với thai nhỉ hoặc trẻ sơ sinh chưa được báo cáo trong trị liệu phụ nữ mang thai với các aminoglycoside khác, tiềm tàng nguy hại vẫn tồn tại.
Nghiên cứu sinh sản đã được thực hiện trên chuột và thỏ và đã cho thấy không có bằng chứng về suy giảm khả năng sinh sản hoặc gây quái thai. Liều 200mg/kg/ngày ở chuột mang thai và chuột lang mang thai dẫn tới suy giảm thính giác ở thế hệ con cháu. Chưa có các nghiên cứu có kiểm soát chặt chẽ ở phụ nữ mang thai nhưng kinh nghiệm lâm sàng không cho bất kỳ bằng chứng nào của tác dụng phụ trên thai nhi. Mặc dù vậy, nếu thuốc sử dụng trong thời kỳ mang thai, hoặc nếu bệnh nhân có thai trong khi dùng thuốc, bệnh nhân nên được thông báo về các nguy hại tiềm tàng trên thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Kanamycin bài tiết vào sữa, tỷ lệ kanamycin trong sữa và máu là 0,05-0,40. Sau khi tiêm bắp 1g, nồng độ đỉnh của kanamycin trong sữa là 18,4mg/lít. Khi sử dụng kanamycin cho phụ nữ cho con bú, có 3 vấn đề cần phải lưu ý đối với trẻ bú mẹ: thay đối hệ vi sinh đường ruột, ảnh hưởng trực tiếp đến đứa trẻ (dị ứng hoặc quá mẫn) và làm sai lệch kết quả nuôi cây vi khuẩn khi có sốt cần thiết phải làm xét nghiệm này. Do đó không khuyến cáo sử dụng kamamycin dạng tiêm cho phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Kanamycin có khả năng gây độc thính giác và đôi khi độc tiền đình, độc thận và phong bế thần kinh cơ. Nguy cơ cao hơn ở bệnh nhân đang hoặc tiền sử trước đây bị suy thận (đặc biệt cần thiết phải thâm tách máu); với những người đang dùng đồng thời hoặc dùng kế tiếp trị liệu với thuốc độc thính giác hoặc độc thận hoặc thuốc lợi tiểu hoạt tính nhanh dùng đường tĩnh mạch (ethacrynic acid, furosemide va mannitol), và với bệnh nhân đã trị liệu kéo dài hơn và/hoặc với liều cao hơn khuyến cáo.
Độc tính trên tai:
Tác động độc tính của kanamycin trên thần kinh sọ số 8 có thể dẫn tới suy giảm thích giác hai bên không phục hồi hoặc phục hồi một phần, mắt thăng bằng hoặc cả hai. Có thể trải qua hoặc không trải qua ủù tai hoặc chóng mặt. Tốn thương ốc tai thường là biểu hiện ban đầu bởi những kết quả kiểm tra thính lực và có thể không liên quan với mắt thính lực chủ quan. Rối loạn chức năng tiền đình thường biểu hiện bằng rung giật nhãn cầu, chóng mặt, nôn mửa, hoặc hội chứng đau nửa đầu cấp tính.
Độc thận:
Albumin niệu, sự có mặt của bạch cầu và hồng cầu, và trụ hạt; ure huyết và thiểu niệu đã được báo cáo. Thay đổi chức năng thận thường phục hồi khi ngừng sử dụng thuốc. Suy thận có thể được đặc trưng bởi sự tăng creatinine huyết thanh và có thể được kết hợp với thiểu niệu, sự có mặt của trụ hạt, tế bào, và protein trong nước tiểu, tăng nồng độ của BUN hoặc giảm độ thanh thải creatinine.
Phong bề thần kinh cơ:
Tê liệt cơ bắp cấp tính và ngừng thở có thể xuất hiện sau trị liệu với kháng sinh aminoglycoside. Độc tính thần kinh có thể xuất hiện sau nhỏ giọt liều lớn một aminoglycoside trong màng phổi hoặc trong màng bụng; mặc dù vậy, tác dụng phụ này có thê xuất hiện sau tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch và thậm trí sau khi uống các thuốc kháng sinh dòng này.
Các tác dụng phụ khác:
Một số kích ứng tại chỗ hoặc đau tại chỗ có thế xuất hiện sau tiêm bắp kanamycin. Các phản ứng phụ khác của thuốc được báo cáo là rất hiếm gồm ban da, sốt thuốc, đau đầu, dị cảm, buồn nôn, nôn và tiêu chảy. “Hội chứng kém hấp thu” được đặc trưng bởi tăng chất béo trong phân, giảm carotene huyết thanh, và giảm hấp thu xylose, được báo cáo ở người trị liệu kéo dài.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu xuất hiện ù tai hoặc các dấu hiệu nhiễm độc thính giác khác, phải giảm liều hoặc ngừng kanamycin.
Ðôi khi thấy có trụ niệu trong và hạt trong mẫu nước tiểu lấy trong 16 giờ đầu sau khi dùng kanamycin liều cao, nhưng không gây tổn thương thận vĩnh viễn và các trụ niệu sẽ hết khi ngừng thuốc.
Trong đa số bệnh viện, kanamycin đã được thay thế bằng các aminoglycosid khác ít độc hơn.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Bản thân kanamycin dễ gây độc cho tai và cho thận. Ðộc tính với tai và thận tăng lên nếu phối hợp với:
Kháng sinh khác thuộc nhóm aminosid. Thậm chí nếu người bệnh đã dùng streptomycin hoặc viomycin, nay dùng kanamycin độc tính cũng tăng. Các thuốc khác cũng dễ gây độc cho tai và thận như vancomycin, capreomycin. Với các thuốc lợi niệu mạnh như acid ethacrylic, furosemid. Các thuốc cũng dễ gây độc tính cho thận như ciclosporin, amphotericin B, cisplatin nếu phối hợp với kanamycin sẽ làm tăng độc tính cho thận.
Ðộc tính gây khó thở và ức chế hô hấp của kanamycin (đặc biệt là khi tiêm trong màng bụng) tăng lên khi phối hợp với thuốc giãn cơ, thuốc mê.
Calci gluconat làm giảm tác dụng giống cura của kanamycin, còn neostigmin lại có tác dụng đối kháng cura mạnh hơn (neostigmin là chất giải độc các chất giãn cơ kiểu cura). Calci ức chế khả năng chống vi khuẩn của kanamycin trên một số loài vi khuẩn. Vì vậy không dùng kanamycin tiêm phúc mạc cùng với dung dịch calci.
Nếu đang dùng thuốc chống đông đường uống thì phải thay đổi liều khi phối hợp với kanamycin, vì kanamycin làm giảm việc sản sinh ra vitamin K nội sinh.
Trong ống nghiệm, trộn một kháng sinh aminoglycoside với một kháng sinh loại beta-lactam (penicilline hoặc cephalosporin) co thé dẫn tới bất hoạt lẫn nhau đáng kể. Thậm trí khi một aminoglycoside và một thuốc thuộc nhóm penicillin được dùng riêng rẽ bằng các đường khác nhau, giảm nửa đời bán thải huyết thanh aminoglycoside hoặc nồng độ huyết thanh của aminoglycoside đã được báo cáo ở bệnh nhân bị suy chức năng thận và ở một vài bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thông thường, bất hoạt aminoglycosdie chỉ có ý nghĩa lâm sàng ở bệnh nhân bị suy chức năng thận nặng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều hoặc phản ứng độc tính, thẩm tách máu hoặc thâm phân màng bụng sẽ hỗ trợ trong việc loại kanamycin khỏi máu. Ở trẻ sơ sinh, truyền trao đôi có thê được xem xét.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Kanamycin là một kháng sinh Aminoglycoside. Các Aminoglycoside hoạt động bằng cách gắn vào tiểu đơn vị Ribosom 30S của vi khuẩn, gây dịch sai T-RNA, mà vi khuẩn không thể tổng hợp Protein thiết yếu cho sự phát triển của vi khuẩn. Aminoglycoside chủ yếu hữu ích trong nhiễm khuẩn liên quan tới vi khuẩn hiếu khí, vi khuẩn Gram (-) như Pseudomonas, Acinetobacter, và Enterobacter. Ngoài ra, một số Mycobacteria, gồm vi khuẩn gây bệnh lao là nhạy cảm với Aminoglycoside. Nhiễm khuẩn nguyên nhân bởi vi khuẩn Gram (+) cũng có thể được trị liệu với Aminoglycoside, nhưng các kháng sinh dòng khác hiệu quả hơn và ít nguy hại với bệnh nhân. Trước đây, Aminoglycosdie được sử dụng kết với hợp kháng sinh nhóm Penicilline trong nhiễm liên cầu cho tác dụng hiệp đồng, đặc biệt trong viêm nội tâm mạc. Aminoglycoside hầu như là không có tác dụng chống lại vi khuẩn kỵ khí, nấm và virus.
Cơ chế tác dụng:
Kanamycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid, thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces kanamyceticus. Kanamycin có tác dụng diệt khuẩn bằng cách gắn vào tiểu đơn vị 30S làm cho trình tự sắp xếp các acid amin của vi khuẩn không đúng, tạo ra các protein không có hoạt tính làm vi khuẩn bị tiêu diệt.
5.2. Dược động học:
Thuốc được hấp thu nhanh sau tiêm bắp. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh thường đạt trong vòng xấp xỉ 1 giờ. Liều 7,5mg/kg cho nồng độ đỉnh trung bình là 22 μg/ ml.
Ở thời điểm 8 giờ sau khi dùng liều 7,5mg/ kg thể trọng. Nồng độ huyết thanh trung bình là 3,2 mcg/ ml. Nửa đời bán thải huyết thanh là 2½ giờ. Dùng đường tĩnh mạch Kanamycin trên khoảng thời gian 1 giờ cho nồng độ huyết thanh tương tự như nồng độ đạt được bằng đường tiêm bắp.
Kanamycin khuếch tán nhanh chóng trong hầu hết dịch cơ thể gồm hoạt dịch, dịch màng bụng và mật. Nồng độ đáng kể của thuốc xuất hiện trong máu của dây rốn và nước ối sau khi tiêm bắp cho bệnh nhân đang mang thai. Nông độ dịch tủy ở trẻ sơ sinh bình thường đạt xấp xỉ 10 tới 20% nồng độ huyết thanh và có thể đạt 50% khi màng não bị viêm.
Nghiên cứu ở bệnh nhân trưởng thành bình thường thấy chỉ có nồng độ vết của Kanamycin trong dịch tủy. Không có dữ liệu có sẵn ở người trưởng thành bị viêm màng não.
Thuốc được bài tiết gần như hoàn toàn bằng lọc cầu thận. Do đó, nồng độ cao đạt được trong ống sinh niệu, và nước tiểu có thể có nồng độ cao hơn 10 tới 20 lần so với nồng độ trong huyết thanh. Nếu có, thì xuất hiện lượng ít thuốc được chuyển hóa sinh học. Sự bài tiết thận cực kỳ nhanh. Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, khoảng nửa liều dùng được lọc trong vòng 4 giờ và bài tiết hoàn toàn trong vòng 24 giờ tới 48 giờ. Bệnh nhân bị suy chức năng thận hoặc áp lực lọc cầu thận bị giảm bài tiết kanamycin chậm hơn. Những bệnh nhân này có thể tích tụ nồng độ trong máu quá cao làm tăng nguy cơ độc thính giác. Ở bệnh nhân bị bỏng nặng, nửa đời bán thải có thể giảm đáng kể và dẫn tới nồng độ huyết tương có thế bị thấp hơn dự kiến từ liều mg cho mỗi kg thể trọng
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Dung dịch kanamycin truyền tĩnh mạch tương kỵ với các thuốc sau: Amphotericin, barbiturat, cephalotin natri, clopromazin, các chất điện giải (Ca2+, Mg2+, citrat hoặc phosphat), heparin, hydrocortison, natri methicilin, methohexiton, nitrofurantoin, phenytoin, proclorperazin, sulfafurazol.
Không được pha trộn kanamycin với các kháng sinh khác để tiêm, mà mỗi kháng sinh phải tiêm truyền riêng (như với penicilin hoặc cephalosporin).
6.3. Bảo quản:
Bảo quản nơi khô mát, ở nhiệt độ không qua 30°C, tranh ánh sáng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
