1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Vardenafil
Phân loại: Thuốc giãn mạch, Thuốc điều trị rối loạn cương dương
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G04BE09.
Biệt dược gốc: Levitra
Biệt dược: Levina
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Armephaco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| LEVINA | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Vardenafil | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị rối loạn chức năng cương dương.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.
Liều dùng:
Liều khuyến cáo thông thường: Liều khởi đầu khuyến cáo là 10mg uống khi cần khoảng 25 – 60 phút trước khi hoạt động tình dục. Trong những nghiên cứu lâm sàng Vardenafil được chứng minh là có hiệu quả khi được sử dụng trong 4 -5 giờ trước khi hoạt động tình dục. Cần có kích thích tình dục để có đáp ứng điều trị tự nhiên.
Dựa trên hiệu quả và tính dung nạp, liều lượng có thể tăng lên đến 20mg hay giảm đến 5mg.
Liều tối đa khuyến cáo là 20mg, 1 lần/ ngày. Uống không liên quan đến bữa ăn.
Người già trên 65 tuổi: nên sử dụng liều khởi đầu 5mg/ lần/ ngày.
Người bị suy gan nhẹ: Sử dụng liều khởi đầu 5mg, rồi có thể tăng lên 10mg, dựa trên tính dung nạp và hiệu quả.
Người bị suy thận: Không cần chỉnh liều ở người suy thận nhẹ, trung bình hay nặng.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân nhạy cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Những bệnh nhân đang được điều trị với nitrates hay những chất sinh nitric oxide.
Dùng chung với thuốc ức chế HIV protease như Indinavir hay Ritonavir.
Trẻ em dưới 16 tuổi và phụ nữ.
Bệnh nhân có bệnh lý tim mạch.
4.4 Thận trọng:
Những bệnh nhân có bất thường về giải phẫu của dương vật (như gập góc, xơ hóa thể hang hay bệnh Peyronie) hay đối với những bệnh nhân có những bệnh lý dễ gây ra cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tuỷ, bệnh bạch cầu).
Khi kết hợp với những thuốc điều trị rối loạn cương dương khác.
Trong trường hợp bệnh nhân suy gan nặng, bệnh thận giai đoạn cuối cần lọc máu, hạ huyết áp, tiền căn đột quị hay nhồi máu cơ tim, cơn đau thắt ngực không ổn định và những bệnh thoái hóa võng mạc di truyền như viêm võng mạc sắc tố.
Khi dùng chung với thuốc chẹn alpha, ketoconazole, itraconazole, erythromycine.
Những bệnh nhân có rối loạn chảy máu hay loét dạ dày đang tiến triển.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân nên biết cơ thể họ phản ứng như thế nào với Vardenafil trước khi lái xe hay điều khiển máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
không chỉ định cho trẻ nhỏ, trẻ em hay phụ nữ.
Thời kỳ cho con bú:
không chỉ định cho trẻ nhỏ, trẻ em hay phụ nữ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Vardenafil nói chung được dung nạp tốt.
Những tác dụng ngoại ý thường nhẹ và thoáng qua như: nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt, sung huyết mũi, khó tiêu, buồn nôn.
Đôi khi cũng xảy ra trường hợp (những trường hợp này không phổ biến lắm) như: ngủ gà, tăng tiết lệ, rối loạn thị giác, tăng huyết áp, hạ huyết áp, khó thở, chảy máu cam, bất thường xét nghiệm chức năng gan, phù mặt, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, đau lưng, đau cơ, tăng creatine phosphokinase trong máu.
Rất hiếm khi xảy ra: lo lắng, ngất, tăng nhãn áp, đau thắt ngực, thiếu máu cơ tim, phù thanh quản, cứng cơ và tăng cương (cương kéo dài hay cương đau).
Ghi nhận có nhồi máu cơ tim có liên hệ tạm thời với việc sử dụng Vardenafil và hoạt động tình dục. Nhưng không thể xác định nhồi máu cơ tim có liên hệ trực tiếp với vardenafil hay với hoạt động tình dục, với tình trạng bệnh lý tim mạch có sẵn của bệnh nhân hay sự kết hợp của những yếu tố này.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc ức chế CYP làm giảm thanh thải Vardenafil (như Kentoconazol, Erythromycin, Itraconazol, Indinavir, Ritonavir.
Nitrates, chất sinh nitric oxide: làm giảm tác dụng hạ huyết áp của những thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong những nghiên cứu về liều ở người tình nguyện, thử nghiệm Vardenafil ở liều tăng dần đến 80mg/ngày, đều được dung nạp mà không gây tác dụng ngoại ý nghiêm trọng. Một nghiên cứu sử dụng liều 40mg/ngày trong 4 tuần. Khi sử dụng 40mg x 2 lần/ngày, ghi nhận có vài trường hợp đau lưng trầm trọng. Tuy nhiên không ghi nhận độc tính trên cơ hay thần kinh.
Trong trường hợp quá liều, các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn cần được thực hiện tuỳ theo yêu cầu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cương dương là một quá trình huyết động học dựa trên sự giãn cơ trơn tai thể hang và những tiểu động mạch có liên quan. Khi có kích thích tình dục, từ những tận cùng thần kinh tại thể hang sẽ phóng thích nitric oxide (NO), làm hoạt hóa enzym guanylate cylase gây tăng nồng độ guanosine monophosphate vòng (cGMP) tại thể hang. Điều này kích hoạt sự giãn cơ trơn, cho phép tăng lưu lượng máu vào dương vật.
Do tác dụng ức chế PDE5, enzym chịu trách nhiệm gây thoái biến cGMP tai thể hang, Vardenafil làm tăng mạnh tác dụng của NO nội sinh, được phóng thích tại chỗ tai thể hang khi có kích thích tình dục.
Cơ chế tác dụng:
Cương dương vật là một quá trình huyết động học dựa trên sự giãn cơ trơn tại thể hang và những tiểu động mạch có liên quan. Khi có kích thích tình dục, từ những tận cùng thần kinh tại thể hang sẽ phóng thích oxit nitric (NO), làm hoạt hóa enzym guanylat cylase gây tăng nồng độ Guanosin monophosphate vòng (cGMP) tại thể hang. Điều này kích hoạt sự giãn cơ trơn, cho phép tăng lưu lượng máu vào dương vật.
Mức cGMP thực tế một mặt được điều hoà theo tỷ lệ tổng hợp qua guanylat cylase, mặt khác theo tỷ lệ thoái biến qua cGMP hydrolyzing phosphodiesterases (PDE).
Tại thể hang của người loại PDE nổi bật nhất là phosphodiesterase type 5 đặc hiệu với cGMP.
Do tác dụng ức chế PDE5, enzyme chịu trách nhiệm gây thoái biến cGMP tại thể hang, Vardenafil làm tăng mạnh tác dụng của NO nội sinh, đựơc phóng thích tại chỗ tại thể hang khi có kích thích tình dục. Sự ức chế PDE5 của Vardenafil làm tăng lượng cGMP tại thể hang, dẫn đến giãn cơ trơn và đưa dòng máu vào thể hang.
Do đó, Vardenafil làm tăng đáp ứng tự nhiên với kích thích tình dục.
Các thử nghiệm trên chế phẩm enzym tinh khiết cho thấy Vardenafil là chất có khả năng và được lựa chọn để ức chế PDE5, trên người với mức IC50 là 0.7nM.
Tác dụng ức chế của Vardenafil trên PDE5 mạnh hơn so với các phosphodiesterases được biết đến khác > 15 lần so với PDE6, > 130 lần so với PDE1, > 300 lần so với PDE11, và > 1000 lần so với PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, và 10. Trên in vitro, Vardenafil gây tăng lượng cGMP phân lập từ thể hang của người dẫn đến tình trạng giãn cơ.
Trên thỏ còn tỉnh táo, Vardenafil gây ra sự cương dương, phụ thuộc vào sự tổng hợp oxit nitric nội sinh và được tăng tiềm lực nhờ các chất sinh oxit nitric.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Vardenafil được hấp thu nhanh qua đường uống. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 30 – 120 phút. Tỉ lệ hấp thu tăng khi Vardenafil được dùng trong bữa ăn có chất béo cao.
Vardenafil phân bố rộng trong mô và khoảng 95% vào protein huyết tương. Nó được chuyển hóa trong gan chủ yếu là cytochrome P450 isoenzymes CYP3A4, như CYP3A5 và CYP2C isoform.
Vardenafil được thải trừ chủ yếu qua phân (91 – 95%) và một phần ít hơn qua thận (2 – 6%). Độ thanh thải có thể được giảm bớt ở người cao tuổi và trong bệnh nhân bệnh gan hoặc suy thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tinh bột ngô, Avicel, Croscarmellose natri, Aerosil, Lactose, Bột talc, Magnesi stearat, Hydroxy propyl methylcellulose, Polyethylen glycol 6000, Titan dioxyd, Jaune de quinoléin, Jaune orangé
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
