1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cetirizine
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể histamine H1..
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AE07.
Biệt dược gốc: ZYRTEC
Biệt dược: Cetirizin RVN, Rotrizin
Hãng sản xuất : Công ty Roussel Việt Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| CETIRIZIN RVN | ||
| Mỗi viên nén chứa | ||
| Cetirizine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng của các phản ứng dị ứng
Các thể viêm mũi dị ứng
Mề đay vô căn mạn tính
Phối hợp điều trị hen suyễn do dị ứng
Các biểu hiện dị ứng da, bệnh da vẽ nổi
Viêm kết mạc do dị ứng
Phù Quincke (sau khi điều trị sốc).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Cách dùng: uống nguyên viên thuốc, có thể uống trong hoặc ngoài bữa ăn.
Chưa có số liệu y tế đủ hiệu quả để đề nghị sử dụng cetirizin hydroclorid cho trẻ dưới 6 tuổi.
Liều dùng:
Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của Bác sĩ điều trị.
Liều dùng thông thường như sau:
Người lớn và trẻ em 6 tuổi trở lên: 1 viên 10 mg duy nhất mỗi ngày.
Người bị suy thận (độ thanh thải creatinin là 11 – 31 ml/phút), người bệnh đang thẩm tích máu (độ thanh thải creatinin < 7 ml/phút) và người bị suy gan: dùng liều 5 mg/lần/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với cetirizin, hydroxyzin.
Trẻ em dưới 6 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Cần phải điều chỉnh liều trong các trường hợp sau: người suy thận, người đang thẩm phân thận nhân tạo, người suy gan.
Tránh dùng đồng thời CETIRIZIN RVN với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương do làm tăng tác dụng của các thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Một số bệnh nhân hơi bị ngầy ngật do dùng quá liều hay do cơ địa. Trong trường hợp này, không dùng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Mặc dù nghiên cứu trên súc vật không thấy gây quái thai nhưng chưa có nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ mang thai, vì vậy không nên dùng khi có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, vì vậy không chỉ định cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thuốc có những tác dụng phụ nhẹ và thoáng qua như: nhức đầu, hoa mắt, ngủ gật, khô miệng, buồn nôn
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa thấy tương tác đáng kể với các thuốc khác. Độ thanh thải của cetirizin giảm nhẹ khi uống cùng 400 mg theophylin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng quá liều đã được ghi nhận như ngủ gà ở người lớn và kích động ở trẻ em.
Quá liều nghiêm trọng cần gây nôn và rửa dạ dày cùng với các phương pháp hỗ trợ. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Dược chất chính của CETIRIZIN RVN là cetirizin hydroclorid, là một kháng histamin mạnh có tác dụng chống dị ứng, không gây buồn ngủ ở liều dược lý, do không ảnh hưởng lên hệ thần kinh trung ương.
Cetirizin có tác dụng đối kháng chọn lọc ở thụ thể H1, hầu như không có tác dụng đến các thụ thể khác. Cetirizin không gây tác động đối kháng acetylcholin và serotonin. Cetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng làm giảm sự di dời của tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.
Cơ chế tác dụng:
Cetirizin, một chất chuyển hóa của hydroxyzine trên người, là chất kháng thụ thể H1 ngoại vi mạnh và chọn lọc. Các nghiên cứu về gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy thuốc không có ái lực đo được với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H1.
Thực nghiệm ex vivo trên chuột cho thấy cetirizin dùng đường toàn thân chiếm giữ không đáng kể các thụ thể H1 ở não.
Ngoài tác dụng kháng thụ thể H1, cetirizin đã chứng tỏ có hoạt tính kháng dị ứng: với liều 10mg một hoặc hai lần mỗi ngày, cetirizin ức chế sự tập kết các tế bào viêm ở giai đoạn muộn, đặc biệt là bạch cầu ái toan, ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng có tiếp xúc với kháng nguyên, và với liều 30mg/ngày ức chế sự di chuyển của bạch cầu ái toan trong dịch rửa phế quản – phế nang trong giai đoạn muộn của co thắt phế quản do người mắc bệnh hen hít phải dị ứng nguyên. Ngoài ra, cetirizin còn ức chế phản ứng viêm giai đoạn muộn trên bệnh nhân mắc mày đay mạn tính khi tiêm kallikrein trong da. Thuốc đồng thời cũng có tác dụng làm giảm sự xuất hiện của các phần tử gắn kết như ICAM-1 và VCAM-1 – là những dấu chỉ điểm của phản ứng viêm dị ứng.
Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cetirizin liều 5mg và 10mg ức chế mạnh phản ứng mày đay và ban đỏ do nồng độ rất cao của histamine trong da gây nên. Sau khi uống liều đơn 10mg, thuốc bắt đầu có tác dụng trong vòng 20 phút trên 50% đối tượng thử nghiệm và trong vòng 1 giờ trên 95% đối tượng. Tác dụng của thuốc duy trì ít nhất 24 giờ sau khi uống một liều đơn. Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày trên trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, người ta không thấy có sự dung nạp đối với tác dụng kháng histamine (chống mày đay và ban đỏ) của cetirizin. Sau khi dùng nhiều lần cetirizin, khi ngưng điều trị, da phục hồi lại phản ứng bình thường với histamine trong vòng 3 ngày
5.2. Dược động học:
Cetirizin được hấp thu nhanh chóng sau khi sử dụng bằng đường uống. Thuốc đạt nồng độ cao nhất ở huyết tương 0,3 µg/ml sau 30 đến 60 phút.
Thời gian bán thải trung bình là 11 giờ. Cetirizin liên kết mạnh với huyết tương (khoảng 93%).
70% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hoá trong vòng 72 giờ. Hệ số thanh thải ở thận là 30 ml/phút.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tinh bột ngô, lactose, microcrystalin cellulose, aerosil, magnesi stearat, PVP K30, natri croscarmelose, tween 80, bột talc, hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC), titan dioxyd, polyethylen glycol 6000
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Dữ liệu tiền lâm sàng không cho thấy nguy hiểm đặc biệt cho người dựa trên các nghiên cứu quy ước về an toàn dược lý học, độc tính liều lặp lại, đột biến gen, nguy cơ gây ung thư, độc tính trên khả năng sinh sản.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
