1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Esomeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC05.
Biệt dược gốc: Nexium injection, Nexium Mups , Nexium Sachet
Biệt dược: Ezdixum
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang (dạng muối magnesi) 20 mg; 40 mg chứa các hạt bao tan trong ruột.
Thuốc tham khảo:
| EZDIXUM 40 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Được chỉ định cho các trường hợp:
Loét dạ dày-tá tràng có Helicobacteri pylori.
Hội chứng Zollinger-Ellison.
Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản nặng (viêm thực quản trợt xướt, loét hoặt thắt hẹp được xác định bằng nội soi).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống trước khi ăn ít nhất 1 giờ, nuốt toàn bộ viên nang, không nên nhai hoặc nghiền nát các vi nang. Đối với những bệnh nhân khó khăng trong việc nuốt, có thể tách nang và trộn những hạt pellet với sữa chua hoặc sinh tố để dễ dàng cho việc nuốt.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên:
Bệnh trào nược dạ dày thực quản nặng:
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày-thực quản nặng có viêm thực quản: 40mg Esomeprazole, 1 lần/ngày trong 4-8 tuần, có thể uống thêm 4-8 tuần nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện của viêm qua nội soi.
Điều trị Loét dạ dày tá tràng có Helicobacter pylori:
Esomeprazole là một thành phần rong chế độ điều trị cùng với kháng sinh, ví dụ phác đồ điều trị phối hợp 3 thành phần: Amoxicillin 1g x 2 lần/ngày, Clarithromycin 500mg x 2 lần/ngày với Esomeprazole 40mg x 1 lần/ngày dugnf trong 10 ngày.
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison:
Liều khởi đầu khuyến cáo là Esomeprazole 40mg, 1 lần/ngày. Sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng. Khi liều dùng hàng ngày lớn hơn 80mg, nên chi liều dùng thành 2 lần/ngày
Trẻ em dưới 12 tuổi:
Không nên dùng Esomeprazole cho trẻ em dưới 12 tuổi vì chưa có dữ liệu.
Người tổn thương chức năng thận:
Không cần hiệu chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Liều Esomeprazole cho bệnh nhân suy gan nặng không quá 20mg/ngày
Người cao tuổi:
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Người suy gan nặng. Người quá mẫn với các thuốc ức chế bơm proton hoặc quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc
4.4 Thận trọng:
Khi có sự hiện diện bất cứ một triệu chứng cảnh báo nào (như giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hay đại tiện phân đen) và khi nghi ngờ hoặc bị loét dạ dày nên loại trừ bệnh lý ác tính vì điều trị bằng Esomeprazole có thể làm giảm các triệu chứng và làm chậm trể việc chẩn đoán.
Bệnh nhân điều trị theo chế độ khi cần thiết nên liên hệ với Bác sĩ nếu có các triệu chứng thay đổi về đặc tính. Khi kê toa Esomeprazole theo chế độ điều trị khi cần thiết, nên xem xét đến mối liên quan về tương tác với các thuốc khác do nồng độ Esomeprazole trong huyết tuong có thể thay đổi (xem tương tác thuốc).
Khi kê toa Esomeprazole để diệt trừ Helicobacter pylori, nên xem xét các tương tác thước có thể xảy ra trong phác đồ điều trị 3 thuốc. Clarithromycin là chất ức chế mạnh CYP3A4 và vì thế nên xem xét chống chỉ định và tương tác đối với Clarithromycin khi dùng phác đồ 3 thuốc cho bênh nhân đang dùng các thuốc khác chuyển hoá qua CYP3A4.
Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy co nhiễm khuẩn đường tiêu hoá do Salmonella và Campylobacter
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ghi nhận được bất kỳ tác động nào.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có đầy đủ dữ liệu lâm sàng về việc dùng Esomeprazole trên phụ nữ có thai. Vì vậy chỉ nên sử dụng thuốc cho phụ nữ đang mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Sự bài tiết của Esomeprazole vào sữa mẹ chưa được nghiên cứu. Vì Esomeprazole có khả năng bài tiết vào sữa mẹ, nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc. Nên tính toán tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nhìn chung, Esomeprazole dung nạp tốt cả khi sử dụng trong thời gian ngắn hoặc thời gian dài.
Thường gặp (ADR >1/100):
Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da.
Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.
Ít gặp (1/1000<ADR<1/100):
Toàn thân: mệt mỏi, mất ngủ, buồn ngủ, phat ban, ngứa, rối loạn thị giác.
Hiếm gặp (ADR<1/1000):
Toàn thân: Sốt, đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).
Thần kinh trung ương: Kích động, trầm cảm, lú lẫn có hồi phục, ảo giác ở người bệnh nặng.
Huyết học: Chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Gan: Tăng enzyme gan, viêm gan, vàng da, suy chức năng gan.
Tiêu hoá: Rối loạn vị giác.
Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.
Tiết niệu: Viêm thận kê.
Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da.
Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn ở đường tiêu hoá.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc khi có biểu hiện tác dụng không mong muốn nặng.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do ức chế bài tiết acid, Esomeprazole làm tăng pH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu phụ thuộc pH:Ketoconazole, muối sắt, digoxin.
Dùng đồng thời Esomeprazole, Clarithromycin và Amoxicillin làm tăng nồng độ Esomeprazole và 14-hydrõyclarithromycin trong máu.
Esomeprazole tương tác dược động học với các thuốc chuyển hoá bởi hệ enzyme cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 ở gan. Dùng đồng thời Esomeprazole và Diazepam làm giảm 45% độ thanh thải của Diazepam.
4.9 Quá liều và xử trí:
Cho đến nay có rất ít ghi nhận về việc dùng quá liều có chủ đích. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều 280mg là các triệu chứng trên đường tiêu hoá và tình trạng mệt mỏi. Các liều đơn Esomeprazole 80mg vaan an toàn khi sử dụng. Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazole gắn mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dàng thẩm phân được. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Esomeprazole là dạng đồng phân S của Omprazole có tác dụng làm giảm sự bài tiết acid dạ dày bằng một cơ chế tác động chuyên biệt. Thuốc là chất ức chế đặc hiệu bơm acid ở tế bào thành của dạ dày.
Cơ chế tác đọng: Esomeprazole là một base yếu, được tập trung biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H’/ K’ – ATPase (bơm proton), vì vậy ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích.
Cơ chế tác dụng:
Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.
5.2. Dược động học:
Hấp thu và phân bố:
Esomeprazole hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của Esomeprazole tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20mg và 89% khi dùng liều 40mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu Esomeprazole mặc dù điều này không ảnh hưởng đáng kể đến tác động của Esomeprazole lên sự tiết acid dạ dày.
Khoảng 97% Esomeprazole gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố khi nồng đọ thuốc ổn định ở người khoẻ mạnh là 16 lít.
Chuyển hóa và thải trừ
Esomeprazole được chuyển hoá hoàn toàn qua hệ thống cytochrom P 450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hoá Esomeprazole phụ thuộc vào men CYP2C19 đa hình thái, tạo thành các chất chuyển hoá hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính của Esomeprazole. Phần còn lại của quá trình chuyển hoá phụ thuộc vào một chất đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành Esomprazole sulphone, chất chuyển hoá chính troang huyết tương.
Khi dùng nhắc lại, chuyển hoá bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzyme CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích luỹ thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần. Ở một số người vì thiếu CYP2C19 do di truyền (15-20% người châu Á), nên làm chậm chuyển hoá Esomeprazole, dẫn đến giá trị AUC tăng cao khoản 2 lần so với người có đủ enzym.
Thời gian bán thải trong huyết tương khuản 1,3 giờ sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Các chất chuyển hoá chính của Esomeprazole không ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày. Khoảng 80% Esomeprazole liều uống được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá, phần còn lại qua phân. Dưới 1% chất mẹ được thải trừ trong nước tiểu. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2-3 lần sơ với người có chức năng gan bình thường vì vậy phải giảm liều Esomeprazole ở những người bệnh này, liều dùng không quá 20mg một ngày.
Dược động học của Esomeprazole ở người dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược tạo pellet: Hypromellose (E-5 grade), Lactose anhydrous, Tween 80, Disodium phosphate, Non pareil suga spheré (18/20 mesh), HPMC phthalate, Cetylalcohol, Talcum, Isopropyl alcohol, Nước tinh khiết.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, không quá 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
