Mesterolone – Provironum

Thuốc Provironum là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Provironum  (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Mesterolone

Phân loại: Thuốc tác động trên hệ nội tiết. Androgen và các steroids đồng hóa

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G03BB01.

Brand name: Provironum

Hãng sản xuất : Schering AG

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 25 mg : hộp 50 viên

Thuốc tham khảo:

PROVIRONUM
Mỗi viên nén có chứa:
Mesterolone………………………….25 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Giảm năng lực ở tuổi trung niên và tuổi già :

Những than phiền do thiếu androgen, như giảm hiệu năng, dễ mệt, thiếu tập trung, giảm trí nhớ, rối loạn về khả năng (libido), dễ bị kích thích, rối loạn giấc ngủ, trạng thái trầm cảm, và những than phiền về rối loạn thần kinh thực vật, có thể được khắc phục hay cải thiện nhờ dùng PROVIRONUM.

Rối loạn chức năng tình dục:

Rối loạn khả năng tình dục do thiếu androgen được loại trừ nhờ uống Provironum. Nếu các yếu tố khác là nguyên nhân duy nhất hoặc góp phần vào các rối loạn, thì có thể sử dụng Provironum có thể hỗ trợ cho các liệu pháp điều trị khác.

Giảm năng tuyến sinh dục:

Sự tăng trưởng, phát triển và chức năng của các cơ quan đích phụ thuộc androgen được kích thích bởi PROVIRONUM. PROVIRONUM khởi phát sự phát triển của các đặc tính nam giới thứ phát trong những trường hợp thiếu androgen trước tuổi dậy thì.

Provironum kích thích tăng trưởng, phát triển, và hoạt động của các cơ quan đích phụ thuộc androgen. Provironum kích thích phát triển các đặc tính sinh dục nam thứ phát trong các trường hợp suy giảm androgen ở độ tuổi trước dậy thì.

PROVIRONUM loại bỏ các triệu chứng do thiếu androgen trong những trường hợp mất chức năng sinh dục xảy ra ở tuổi sau dậy thì.

Vô sinh :

Chứng ít tinh trùng và giảm tiết của tế bào kẽ (Leydig-cell) có thể là nguyên nhân của vô sinh. Với Provironum số lượng và chất lượng tinh trùng cũng như nồng độ fiuctose khi xuất tinh có thể được cải thiện hoặc trở nên bình thường, vì vậy làm tăng khả năng sinh sản

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Uống nguyên viên thuốc với một ít nước.

Liều dùng:

Đối với trường hợp giảm năng lực và rối loạn khả năng tình dục

Bắt đầu điều trị: Uống 1 viên, ngày uống 3 lần.

Sau khi đã có cải thiện lâm sàng thỏa đáng, có thể thử giảm liều.

Tiếp tục điều trị: Uống 1 viên, ngày uống 1 hoặc 2 lần.

Tùy theo loại và mức độ nghiêm trọng của các than phiền của bệnh nhân, liều tiếp tục điều trị sẽ được điều chỉnh theo yêu cầu của từng cá nhân. Nên điều trị liên tục trong thời gian vài tháng.

Giảm năng tuyến sinh dục cần phải điều trị liên tục

Đối với phát triển các đặc tính sinh dục nam thứ phát: 1 – 2 viên Provironum, ngày 3 lần trong vài tháng.

Với liều duy trì, dùng 1 viên ngày 2 – 3 lần thường là đủ.

Vô sinh – điều trị cải thiện chất lượng và số lượng tinh trùng

Uống 1 viên 2 – 3 lần một ngày cho một chu kỳ sinh tinh trùng, ví dụ khoảng 90 ngày. Nếu cần thiết, điều trị nhắc lại Provironum sau một thời gian vài tuần.

Để đạt được nồng độ fructose cao hơn khi xuất tinh trong các trường hợp suy giảm tế bào kẽ (Leydig-cell) sau dậy thì: uống 1 viên 2 lần một ngày, uống trong vài tháng.

4.3. Chống chỉ định:

Ung thư tiền liệt tuyến, tiền sử hoặc đang có u gan.

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Androgen không thích hợp cho tăng cường phát triển cơ bắp ở những người khỏe mạnh hoặc tăng khả năng thể chất.

Chỉ sử dụng thuốc cho các bệnh nhân nam.

Để phòng ngừa nên tiến hành khám tuyến tiền liệt đều đặn.

Trong những trường u gan lành tính rất hiếm và ngay cả những trường hợp u gan ác tính hiếm hơn nữa dẫn đến các trường hợp riêng lẻ chảy máu trong ổ bụng đe doạ tính mạng sau khi sử dụng các chất hormon có trong Provironum. Nếu bệnh nhân than đau vùng thượng vị, gan to, hoặc có dấu hiệu xuất huyết trong ổ dụng nên cân nhắc đưa khả năng có khối u ở gan vào chẩn đoán phân biệt.

Các androgen không phù hợp để tăng sự phát triển của cơ trên những người khỏe mạnh hoặc làm tăng khả năng, thể lực.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: X

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Chỉ dùng cho đàn ông, chống chỉ định ở phụ nữ.

Thời kỳ cho con bú:

Chỉ dùng cho đàn ông, chống chỉ định ở phụ nữ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tóm tắt đặc tính an toàn của sản phẩm

Các tác dụng không mong muốn liên quan đến việc sử dụng androgen, xin xem mục Canh báo và các lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc

Bảng liệt kê các phản ứng bất lợi

Bảng dưới đây liệt kê các phản ứng bất lợi (ADR) từ các báo cáo tự phát, do đó, không thể ước lượng được tần suất từ các dữ liệu hiện có.

Hệ cơ quanTần suất chưa được xác định*
U lành tính và ác tínhU gan lành tính và ác tính
Rối loạn hệ thống sinh sản và tuyến vúTăng cương dương

Chứng cương dương vật

Các thuật ngữ dược MedDRA sử dụng đề mô tả một phần ứng xác định và các từ đồng nghĩa của nó và các bệnh lí có liên quan. Thuật ngữ ADR dựa vào MedDRA phiên bản 16.1,

*Chưa được xác định (Không thể ước lượng được từ các dữ liệu hiện có)

Mô tả các phản ứng không mong muốn được chọn lọc

Đối với từng trường hợp cụ thể, nếu cương dương xảy ra thường xuyên hoặc kéo đài thì nên giảm liều hoặc ngừng điều trị để tránh tổn thương dương vật.

Thông tin bỗ sung trên những đỗi tượng đặc biệt

Các tác dụng của Provironum trên những đối tượng đặc biệt như người cao tuổi, bệnh nhân suy gan hoặc thận chưa được nghiên cứu và chưa có dữ liệu an toàn trên những,đối tượng này.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Các tương tác thuốc làm tăng độ thanh thải của các hormon sinh dục có thể dẫn đến giảm khả năng điều trị. Tương tác này được hình thành do các thuốc cảm ứng enzyme của gan (bao gồm phenobarbital và phenytoin).

Các androgen được báo cáo làm tăng hoạt tính của một số thuốc, dẫn đến tăng độc tính. Các thuốc bị ảnh hưởng bao gồm cyclosporin, thuốc chống đái tháo đường, thyroxin và các thuốc chống đông như warfarin. Sự đề kháng lại các tác dụng của các thuốc chẹn thần kinh cơ cũng được báo cáo.

Ảnh hưởng lên các xét nghiệm:

Các androgen có thể ảnh hưởng tới một số xét nghiệm lâm sàng như xét nghiệm dung nạp glucose và chức năng tuyến giáp.

4.9 Quá liều và xử trí:

Những nghiên cứu về độc tính cấp khi dùng một liều duy nhất cho thấy Provironum được xếp vào nhóm không gây độc. Người ta không cho là có nguy cơ gây độc ngay cả khi vô tình dùng một liều cao gấp nhiều lần liều khuyến cáo.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Cơ chế tác dụng

Mesterolone có các đặc tính androgen và do đó, có thể được sử dụng thay thế cho tác dụng của testosterone.

Các đặc tính dược lực học

Mesterolone có các đặc tính androgen và đồng hóa. Các nghiên cứu ban đầu cho thấy mesterolone dạng uống không ức chế sản xuất gonadotrophin hoặc testosterone nội sinh. Một nghiên cứu đơn liều sau đó gợi ý có thể có tác dụng ức chế trung ương ở liều 75-100 mg hàng ngày.

Provironum cân bằng sự tạo thành Androgen bị suy giảm, thường bắt đầu giảm xuống từ từ khi tuổi tác ngày càng tăng. Vì thế thuốc thích hợp cho điều trị tất cả các tỉnh trạng bệnh lý do suy giảm sự tạo thành Androgen nội sinh. Ở liều khuyến cáo điều trị, thuốc không làm tổn thương sự sinh tinh trùng. Thuốc đặc biệt dung nạp tốt qua gan.

Cơ chế tác dụng:

Mesterolone bổ sung nội tiết tố androgen, có tác dụng ức chế ít hơn đối với chức năng tinh hoàn nội tại so với testosterone và các dẫn xuất của nó.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Trong khoảng liều 25 – 100 mg, sau khi uống, Provironum được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương là 3,1 ±1,1 ng/ ml đạt được 1,6 ± 0,6 giờ sau khi uống thuốc. Sau đó nồng độ thuốc trong huyết tương sẽ giảm đi với thời gian bán huỷ cuối cùng là 12- 13 giờ. 98% Mesterolone gắn với protein huyết tương, trong đó khoảng 40% gắn với albumin và 58% gắn với SHBG (hóc môn giới tính liên kết với globumin).

Mesterolone nhanh chóng mất hoạt tính do bị chuyển hoá. Chỉ số thanh thải từ huyết tương được ước tính là 4,4 ±1,6 mL. phút 39;.kg 1 . Không có sự bài tiết của thuốc chưa chuyển hoá qua thận. Chất chuyển hoá chính đã được xác định là la- methyl- 5 a – androsterone, một chất dưới dạng liên hợp – ước tính vào khoảng 55 – 70% tổng các chất chuyển hoá được bài tiết qua thận. Tỉ lệ chất chuyển hoá chính glucuronide/ Sulfat là khoảng 12: 1. Đã phát hiện ra chất chuyển hoá sau nữa là 1 a – methyl -5 a – androstane- 3 a , 17 ß -diol, chiếm khoảng 3% của các chất chuyển hoá bài tiết qua thận. Không thấy có sự chuyển đổi thành các estrogen hoặc corticoid. Dưới dạng các Chất chuyển hoá, khoảng 80% liều mesterolone được bài tiết qua thận và 13% liều được bài tiết qua phân. Trong vòng 7 ngày có 93% của liều được bài tiết, trong đó có một nửa được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của mesterolone được xác định vào khoảng 3% của liều uống.

Dùng hàng ngày Provironum 25 sẽ làm tăng khoảng 30% nồng độ thuốc trong huyết tương.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Lactose, Tinh bột ngô, Povidone 25000, Magnesium stearate.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Các số liệu an toàn tiền lâm sàng

Các nghiên cứu về dung nạp toàn thân khi dùng liều lặp lại Provironum không cho thấy có kết quả nào ảnh hưởng đến việc dùng Provironum ở liều điều trị.

Chưa có những nghiên cứu thực nghiệm về phản ứng quá mẫn có thể xảy ra khi dùng Provironum.

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của Provironum đối với bào thai vì Provironum chỉ được dùng để điều trị cho những bệnh nhân nam giới. Những nghiên cứu sinh sản để sáng tỏ những ảnh hưởng có hại có thể có của Provironum trên tế bào tinh trùng chưa được tiến hành. Theo kết quả của các nghiên cứu về dung nạp toàn thân lâu dài thì Provironum không gây độc tính trên tế bào tinh trùng, nhưng lại là chất ức chế trung gian sự tạo tinh trùng.

Tuy đã được biết đến trên động vật thí nghiệm, nhưng tác động này không quan sát thấy trên người thậm chí sau nhiều năm sử dụng ở liều khuyến cáo. Không có những nghiên cứu về khả năng gây biến dị. Tuy nhiên, những nghiên cứu về biến dị trên in vivo và in vitro của các hormon Steroid khác cho kết quả âm tính nên không có nguy cơ gây biến dị khi sử dụng Provironum. Những nghiên cứu về dung nạp toàn thân khi sử dụng liều lặp lại trên chuột và chó trong thời gian 6-12 tháng không cho thây khả năng xuất hiện khối u có liên quan đến sử dụng Provironum. Do đó, những nghiên cứu sâu hơn về khả năng sinh khối u không được tiến hành.

Tuy nhiên, cần ghi nhớ rằng các Steroid sinh dục có thể thúc đẩy sự phát triển của các mô và khối u phụ thuộc hormon. Tóm lại, từ các kết quả nghiên cứu về độc tính cho thấy không có nguy cơ về độc tính khi sử dụng Provironum người theo đúng chỉ định và đúng liều khuyến cáo.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM