1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cetirizine
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể histamine H1..
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AE07.
Biệt dược gốc: ZYRTEC
Biệt dược: Thezyung, Zyzocete
Hãng sản xuất : Công ty CP Dược VTYT Thanh Hóa
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| THEZYUNG | ||
| Mỗi viên nén chứa | ||
| Cetirizine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ZYZOCETE | ||
| Mỗi viên nén chứa | ||
| Cetirizine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viên nén bao phim Zizocete được dùng cho người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên trong các trường họp:
Giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa lâu năm.
Giảm các triệu chứng của mề đay vô căn mạn tính.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Cetirizin được dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc ngoài bữa ăn
Liều dùng:
Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: uống 5 mg X 2 lần/ngày (1/2 viên X 2 lần/ngày)
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: uống 10 mg/ngày (1 viên/ngày)
Người cao tuổi: Hiện nay, chưa có dữ liệu khuyến cáo cần phải giảm liều ở người cao tuổi có chức năng thận bình thường
Người bệnh có chức năng thận suy giảm, liều hiệu chỉnh theo Clcr như sau:
Chức năng thận bình thường: Clcr > 80 ml/phút: liều 10 mg X 1 lần/ngày
+ Suy thận nhẹ: 50 < Clcr < 79 ml/phút: liều 10 mg X 1 lần/ngày
+ Suy thận vừa: 30 < Clcr < 49 ml/phút: liều 5 mg X 1 lần/ngày
+ Suy thận nặng: Clcr < 30 ml/phút: liều 5 mg cách 2 ngày 1 lần
Suy thận giai đoạn cuối hoặc phải thẩm tách: Clcr < 10 ml/phút: không sử dụng thuốc Zyzocete
Đối với bệnh nhi bị suy thận: liều được điều chỉnh đối với từng cá nhân, dựa trên độ thanh thải của thận, độ tuổi và cân nặng
Bệnh nhân chỉ có suy gan: Không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy gan kêt hợp suy thận: điều chỉnh liều như đối với bệnh nhân suy thận, từ mức độ vừa đến nặng.
4.3. Chống chỉ định:
Những người có tiền sử dị ứng với Cetirizin, với hydroxyzin.
Những người mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Trẻ em dưới 6 tuổi.
Bệnh nhân suy thận nặng có mức lọc cầu thận nhỏ hon l0ml/phút.
4.4 Thận trọng:
Các tình trạng cần thận trọng khi dùng thuốc.
Cần phải điều chỉnh liều ở người suy thận vừa hoặc nặng và người đang thẩm phân thận nhân tạo.
Cần điều chỉnh liều ở người suy gan kết hợp với suy thận
Ở một số người bệnh sử dụng Cetirizin có hiện tượng ngủ gà, do vậy nên thận trọng khi lái xe, hoặc vận hành máy, vì dễ gây nguy hiểm. Tránh dùng đồng thời Cetirizin với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ưomg, vì làm tăng thêm tác dụng của các thuốc này.
Thận trọng với bệnh nhân bị động kinh và bệnh nhân có nguy cơ co giật.
Sản phẩm có chứa lactose, do đó bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Do thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt, buồn nôn nên cần thận trọng sử dụng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Tuy Cetirizin không gây quái thai ở động vật, nhưng không có những nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, cho nên không nên dùng khi có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Cetirizin bài tiết qua sữa, vì vậy người cho con bú không nên dùng
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tần suất các tác dụng không mong muốn được xác định như sau:
Rất phổ biến (> 1/10); phổ biến (> 1/100 đến <1/10); không phổ biến (> 1 / 1.000 đến 1/100); hiếm gặp (> 1 / 10.000 đến 1 / 1.000); rất hiếm gặp (<1 / 10.000); không được biết đến (không thể được ước tính từ dữ liệu có sẵn
Máu và bạch huyết rối loạn.
Rất hiếm gặp: giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ thống miễn dịch:
Hiếm gặp: quá mẫn
Rất hiếm gặp: sốc phản vệ
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Không được biết đến: tăng sự thèm ăn
Rối loạn tâm thần:
Không phổ biến: kích động
Hiếm gặp: gây hấn, lú lẫn, trầm cảm, ảo giác, mất ngủ
Rất hiếm gặp: cử động không chủ ý lặp lại nhiều lần
Không được biết đến: ý nghĩ tự tử
Rối loạn hệ thần kinh:
ít gặp: dị cảm
Hiếm gặp: co giật
Không được biết đến: mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ
Rối loạn mắt:
Rất hiếm: nhìn mờ + Không được biết đến: chóng mặt
Rối loạn tim:
Hiếm gặp: nhịp tim nhanh
Rối loạn dạ dày-ruột:
Không phổ biến: tiêu chảy
Rối loạn gan mật:
Hiếm gặp: chức năng gan bất thường (tăng transaminase, phosphatase kiềm, Ỵ-GT và bilirubin)
Rối loạn da và mô dưới da:
ít gặp: ngứa, phát ban + Hiếm gặp: nổi mề đay + Rất hiếm gặp: Phù thần kinh mạch
Rối loạn thận và tiết niệu:
Rất hiếm gặp: khó tiểu, đái dầm + Không được biết đến: bí tiểu
Các rối loạn khác
ít gặp: suy nhược, mệt mỏi
Hiếm gặp: phù nề
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tránh kết họp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc an thần, rượu
Độ thanh thải Cetirizin giảm nhẹ khi uống cùng 400mg theophylin.
Không dùng viên giải phóng chậm kết hợp Cetirizin hydroclorid và pseudoephedrin hydroclorid ở người bệnh đang dùng hoặc ngừng thuốc IMAO.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng của quá liều là: ngủ gà ở người lớn; ở trẻ em có thể bị kích động. Khi quá liều nghiêm trọng cần gây nôn và rửa dạ dày cùng với các phương pháp hỗ trợ. Đen nay, chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cetirizin là thuốc kháng histamin mạnh có tác dụng chống dị ứng nhưng không gây buồn ngủ ở liều dược lý. Cetirizin có tác dụng đối kháng chọn lọc ở thụ thể H1, nhưng hầu như không có tác dụng đến các thụ thể khác, do vậy hầu như không có tác dụng đối kháng acetylcholin và không có tác dụng đối kháng serotonin. Cetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng làm giảm sự di dời của các tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.
Cơ chế tác dụng:
Cetirizin, một chất chuyển hóa của hydroxyzine trên người, là chất kháng thụ thể H1 ngoại vi mạnh và chọn lọc. Các nghiên cứu về gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy thuốc không có ái lực đo được với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H1.
Thực nghiệm ex vivo trên chuột cho thấy cetirizin dùng đường toàn thân chiếm giữ không đáng kể các thụ thể H1 ở não.
Ngoài tác dụng kháng thụ thể H1, cetirizin đã chứng tỏ có hoạt tính kháng dị ứng: với liều 10mg một hoặc hai lần mỗi ngày, cetirizin ức chế sự tập kết các tế bào viêm ở giai đoạn muộn, đặc biệt là bạch cầu ái toan, ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng có tiếp xúc với kháng nguyên, và với liều 30mg/ngày ức chế sự di chuyển của bạch cầu ái toan trong dịch rửa phế quản – phế nang trong giai đoạn muộn của co thắt phế quản do người mắc bệnh hen hít phải dị ứng nguyên. Ngoài ra, cetirizin còn ức chế phản ứng viêm giai đoạn muộn trên bệnh nhân mắc mày đay mạn tính khi tiêm kallikrein trong da. Thuốc đồng thời cũng có tác dụng làm giảm sự xuất hiện của các phần tử gắn kết như ICAM-1 và VCAM-1 – là những dấu chỉ điểm của phản ứng viêm dị ứng.
Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cetirizin liều 5mg và 10mg ức chế mạnh phản ứng mày đay và ban đỏ do nồng độ rất cao của histamine trong da gây nên. Sau khi uống liều đơn 10mg, thuốc bắt đầu có tác dụng trong vòng 20 phút trên 50% đối tượng thử nghiệm và trong vòng 1 giờ trên 95% đối tượng. Tác dụng của thuốc duy trì ít nhất 24 giờ sau khi uống một liều đơn. Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày trên trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, người ta không thấy có sự dung nạp đối với tác dụng kháng histamine (chống mày đay và ban đỏ) của cetirizin. Sau khi dùng nhiều lần cetirizin, khi ngưng điều trị, da phục hồi lại phản ứng bình thường với histamine trong vòng 3 ngày
5.2. Dược động học:
Thuôc hâp thu nhanh sau khi uông. Nông độ đỉnh trong máu ở mức 0,3 microgam/ml, đạt được sau (1,0 ± 0,5) giờ. Sinh khả dụng đường uống không thay đổi khi dùng thuốc cùng với thức ăn. Mức độ hâp thu của Cetirizin không bị giảm bởi thức ăn, tuy nhiên tốc độ hấp thu bị giảm.
Thể tích phân bố biểu kiến là 0,5 lit/kg. Tỷ lệ liên kế với protein huyết tương là 90 – 96%.
Cetirizin không bị chuyển hóa bước một. Khoảng 2/3 liều dùng được bài xuất dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ huyết tương khoảng 10 giờ. Cetirizin có động học tuyến tính ở khoảng liều 5-60 mg.
Thuốc vào sữa mẹ nhưng hầu như không qua hàng rào máu – não.
Độ thanh thải ở thận là 30 ml/phút và thời gian bán thải xấp xỉ 9 giờ
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Cellulose vi tinh thể, Cellactose 80, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methylcellulose, Polyethylen glycol, Titan dioxid, Talc.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Dữ liệu tiền lâm sàng không cho thấy nguy hiểm đặc biệt cho người dựa trên các nghiên cứu quy ước về an toàn dược lý học, độc tính liều lặp lại, đột biến gen, nguy cơ gây ung thư, độc tính trên khả năng sinh sản.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
