Thuốc Cardipino là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Cardipino (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Valsartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D06B B03, J05A B01, S01A D03.
Biệt dược gốc: Diovan
Biệt dược: Cardipino
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần SPM
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 80 mg, 160 mg.
Thuốc tham khảo:
| CARDIPINO 80 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Valsartan | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp
Điều trị tăng huyết áp nguyên phát ở người người lớn, tăng huyết áp ở trẻ em và thanh thiểu niên từ 6 đến 18 tuổi.
Nhồi máu cơ tim gần đây
Điều trị cho những bệnh nhân người lớn ổn định về mặt lâm sàng có triệu chứng suy tim hoặc rối loạn chức năng tâm thu thất trái không có triệu chứng sau nhồi máu cơ tim (trong vòng 12 giờ đến 10 ngày).
Suy tim
Điều trị các bệnh nhân người lớn bị suy tim triệu chứng khi các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) không được dung nạp hoặc các bệnh nhân không dung nạp thuốc chẹn beta khi điều trị cộng thêm với các thuốc ức chế ACE khi các thuốc đối kháng thụ thể kháng corticoid không sử dụng được
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Uống viên thuốc cùng với nước
Liều dùng:
Tăng huyết áp
Liều khuyến cáo của valsartan là 80 mg một liều duy nhất mỗi ngày. Hiệu quả hạ huyết áp đạt được trong vòng hai tuần và đạt tối đa sau 4 tuần, ở bệnh nhân huyết áp không kiểm soát được thì có thể tăng liều lên đến 160 mg và tối đa là 320mg.
Valsartan cũng có thể dùng cùng với các thuốc hạ áp khác. Việc bổ sung thuốc lợi tiểu như hydrochlorothiazid sẽ làm hạ huyết áp hơn ở những bệnh nhân này
Nhồi máu cơ tim gần đây
Ở các bệnh nhân ổn định về lâm sàng, điều trị có thể bắt đầu sớm 12 giờ sau nhồi máu cơ tim. Sau liều ban đầu 20mg hai lần mỗi ngày, valsartan nên được điều chỉnh liều đến 40 mg, 80 mg, và 160 mg hai lần mỗi ngày trong vài tuần kế tiếp.
Liều mục tiêu tối đa là 160 mg, hai lần mỗi ngày. Nhìn chung, khuyến cáo các bệnh nhân dùng liều 80 mg, 2 lần mỗi ngày trong 2 tuần sau khi bắt đầu điều trị và đến liều mục tiêu tối đa, 160 mg, 2 lần mỗi ngày, đạt được trong 3 tháng, dựa trên sự dung nạp của các bệnh nhân. Nếu hạ huyết áp triệu chứng hoặc suy chức năng thận xảy ra, nên xem xét giảm liều. Valsartan có thể được dùng ở các bệnh nhân được điều trị bằng các liệu pháp sau nhồi máu cơ tim khác, như các thuốc làm tan cục máu đông, acid acetylsalicylic, các thuốc chẹn beta, các statin, và các thuốc lợi tiểu. Sự kết hợp với các thuốc ức chế ACE không được khuyến cáo.
Đánh giá các bệnh nhân sau nhồi máu cơ tỉm phải luôn bao gồm đánh giá chức năng thận
Suy tim
Liều ban đầu được khuyến cáo của valsartan là 40 mg, hai lần mỗi ngày. Điều chỉnh liều đến 80 mg và 160 mg, 2 lần mỗi ngày nên được thực hiện ở khoảng thời gian giữa ít nhất 2 tuần đến liều cao nhất, khi được dung nạp bởi bệnh nhân. Nên xem xét giảm liều các thuốc lợi tiểu dùng đồng thời. Liều tối đa mỗi ngày trong các thử nghiệm lâm sàng là 320 mg được chia thành các liều nhỏ.
Valsartan có thể được dùng cùng các liệu pháp trị suy tim khác. Tuy nhiên, sự kết hợp 3 thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn beta và valsartan không được khuyến cáo.
Đánh giá các bệnh nhân suy tim phải luôn bao gồm đánh giá chức năng thận.
Thông tin bổ sung trên nhóm bệnh nhân đặc biệt
Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều.
Suy thận
Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân người lớn có độ thanh thải Clcr > 10 ml/phút. dùng đồng thời valsartan với aliskiren bị Chống chỉ định ở các bệnh nhân suy thận (GFR<60ml/phút/l ,73m2)
Đái tháo đường:
Dùng đồng thời valsartan với alỉskỉren bị chống chỉ định ở bệnh nhân bị đái tháo đường
Bệnh nhân suy gan
Valsartan được chống chỉ định ở các bệnh nhân bị suy gan nặng, xơ gan và bệnh nhân bị tắc mật. ở các bệnh nhân bị suy gan nhẹ và vừa không bị tắc mật, liều của valsartan không vượt quá 80 mg.
Trẻ em
Tăng huyết áp ở bênh nhân trẻ em
Trẻ em và thanh thiếu niên 6-18 tuổi
Liều ban đầu 40 mg một lần mỗi lần đối với trẻ em cân nặng dưới 35 kg và 80 mg một lần mỗi ngày đối với trẻ em cân nặng 35 kg hoặc hơn. Liều phải được điều chỉnh dựa trên đáp ứng của huyết. Đối với liều tối đa được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng theo bảng sau:
Liều cao hơn liều bên dưới chưa được nghiên cứu và vì thế không được khuyến cáo.
| Cân nặng | Liều tối đa |
| ≥ 18 kg đến < 35 kg | 80 mg |
| ≥ 35 kg đẽn < 80 kg | 160 mg |
| ≥ 80 kg đến < 160 kg | 320 mg |
Trẻ em dưới 6 tuổi
Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em từ 1 đến 6 tuổi chưa được thiết lập,
Dùng ở bênh nhân trẻ em 6 – 18 tuổi bi suy thân
Dùng ở bệnh nhân trẻ em có độ thanh thải creatinin <30 ml/phút và các bệnh nhân trẻ em đang thầm tách máu chưa được nghiên cứu, vì thế valsartan không được khuyến cáo ở các bệnh nhân này. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân trẻ em có độ thanh thải creatinin >30 ml/phút. cần giám sát chặt chẽ chức năng thận và kali huyết thanh.
Dùng ở bênh nhân trẻ em 6 – 18 tuổi bi suy gan
Như ở người lớn, valsartan được chống chỉ định ở bệnh nhân trẻ em bị suy gan nặng, xơ gan và ở bệnh nhân bị tắc mật. Có kinh nghiệm lâm sàng hạn chế với valsartan ở bệnh nhân trẻ em bị suy gan nhẹ và vừa. Liều của valsartan không vượt quá 80 mg ở các bệnh nhân này.
Bênh nhi bi suy tim và nhồi máu cơ tim gần đây
Valsartan không được khuyến cáo dùng điều trị suy tim hoặc nhồi máu cơ tim gần đây ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất cứ thành phần của thuốc.
Suy gan nặng, xơ gan và tắc mật.
Phụ nữ có thai.
Dùng đồng thời các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin (ARBs)- bao gồm valsartan hoặc các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE Is) với aliskiren ở bệnh nhân bị đái tháo đường hoặc suy thận ( GFR <60ml/phút/1,73m2).
4.4 Thận trọng:
Tăng kali huyết
Dùng đồng thời với các chế phẩm chứa kali, các thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, các chất thay thế muối chứa kali, hoặc các chất khác có thể làm tăng mức kali (heparin v.v.v.) không được khuyến cáo. Giám sát kali phải được thực hiện khi phù hợp.
Suy chức năng thận
Gần đây không có kinh nghiệm về việc sử dụng an toàn ở các bệnh nhân có độ thanh thải Creatinin <10 ml/phút và ở các bệnh nhân đang thẩm tách máu, vì thế valsartan phải được dùng thận trọng ở các bệnh nhân này. Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân có độ thanh thải Creatinin >10 ml/phút. Sử dụng đồng thời ARBs – bao gồm valsartan – hoặc ACEIs với aliskiren được chống chỉ định ở các bệnh nhân suy thận (GFR < 60 mL/phút/1,73m2).
Suy gan
Bệnh nhân bị suy gan nhẹ và vừa không bị tắc mật, valsartan phải được dùng thận trọng. Các bênh nhân bi mất natri – và/hoăc thể tích máu
Ở các bệnh nhân bị mất natri – và/hoặc thể tích máu, chẳng hạn những người đang dùng liều cao các thuốc lợi tiểu, hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra trong các trường hợp hiếm sau khi bắt đầu điều trị bằng valsartan. Sự mất natri và/hoặc thể tích máu phải được khắc phục trước khi bắt đầu điều trị bằng valsartan, ví dụ bằng cách giảm liều thuốc lợi tiểu.
Nhồi máu cơ tim gần đây
Ở các bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên, sử dụng an toàn valsartan chưa được thiết lập. Vì vậy cần giám sát chức năng thận khi các bệnh nhân được điều trị bằng valsartan.
Sự kết hợp của Captopril và valsartan không cho thấy lợi ích lâm sàng cộng thêm, thay vào đó nguy cơ các phản ứng có hại tăng được so sánh với việc điều trị bằng các liệu pháp tương ứng. Vì thế, việc kết hợp valsartan với một thuốc ức chế ACE không được khuyến cáo.
Thận trọng quan sát khi bắt đầu điều trị ở các bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim. Đánh giá các bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim phải luôn báo gồm đánh giá chức năng thận.
Sử dụng valsartan ở các bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim thường gây giảm huyết áp, nhưng không cần ngừng điều trị nếu theo hướng dẫn về chỉnh liều.
Suy tim
Ở các bệnh nhân suy tim, sự kết hợp 3 thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn beta và valsartan không cho thấy bất kỳ lợi ích lâm sàng nào. Sự kết hợp này hình như làm tăng nguy cơ các phản ứng có hại và vì thế không được khuyến cáo.
Thận trọng quan sát khi bắt đầu điều trị ở các bệnh nhân suy tim. Đánh giá các bệnh nhân suy tim phải luôn báo gồm đánh giá chức năng thận. Phải ngừng ngay lập tức và nếu thích hợp, điều trị thay đổi nên được bắt đầu.
Hẹp động mạch thận
ở các bệnh nhân hẹp động mạch thận cả hai bên hoặc hẹp động mạch sử dụng an toàn của valsartan chưa được thiết lập.
Sử dụng ngắn hạn valsartan ở 12 bệnh nhân bị tăng huyết áp mạch thận thứ động mạch thận một bên không gây bất kỳ thay đổi đáng kề lưu lượng máu ở thận, creatinin huyết thanh, hoặc nitơ urê máu (BUN). Tuy nhiên, các thuốc khác có ảnh hưởng đến hệ renin-angiotensin có thể làm tăng urê máu và creatinin huyết thanh ở các bệnh nhân bị hẹp động mạch thận một bên, vì thế cần kiểm soát chức năng thận khi bệnh nhân được cho dùng valsartan.
Ghép thận
Hiện nay chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng an toàn valsartan ở các bệnh nhân đã được ghép thận gần đây.
Tăng aldosteron tiên phát
Các bệnh nhân bị tăng aldosteron tiên phát không được điều trị bằng valsartan vì hệ thống renin-angiotensin bị bất hoạt.
Hẹp van hai lá và van động mạch chủ, bênh phình cơ tim tắt nghẽn
Như với tất cả các thuốc làm giãn mạch khác, cần thận trọng đặc biệt ở các bệnh nhân đang bị hẹp van hai lá hoặc van động mạch chủ, hoặc bệnh phình cơ tim tắt nghẽn (HOCM)
Tiền sử phù mạch
Phù mạch, bao gồm phù thanh quản và thanh môn, gây nghẹt đường thở và/hoặc phù mặt, môi, họng và/hoặc lưỡi đã được báo cáo ở các bệnh nhân được điều trị bằng valsartan; một số trong các bệnh nhân này bị phù trước đây với các thuốc khác bao gồm các thuốc ức chế ACE. Valsartan phải được ngừng ngay lập tức ở các bệnh nhân phát triển phù mạch. Và valsartan không được dùng lại.
Chẹn kép hê thống Renin-Angiotensin-Aldosteron (RAAS)
Hạ huyết áp, ngất, đột quỵ, tăng kali huyết, và thay đổi chức năng thận (bao gồm suy thận cấp) đã được báo cáo ở các bệnh nhạy cảm, đặc biệt nếu kết hợp các thuốc ảnh hưởng đến hệ thống này. Vì thế, chẹn kép hệ thống renin-angiotensin-aldosteron bằng kết hợp aliskiren với thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEI) hoặc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB) không được khuyến cáo.
Sử dụng aliskiren kết hợp với valsartan bị chống chỉ định ở các bệnh nhân bị đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/phút/1,73 m2).
Bệnh nhân trẻ em
Suy chức năng thận
Sử dụng ở các bệnh nhân trẻ em có độ thanh thải creatinin <30 ml/phút và các bệnh nhân trẻ em đang thẩm tách máu chưa được nghiên cứu, vì thế valsartan không được khuyến cáo ở các bệnh nhân này. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân trẻ em có độ thanh thải creatinin >30 ml/phút. cần giám sát chặt chẽ chức năng thận và kali huyết thanh trong quá trình điều trị bằng valsartan. Đặc biệt điều này được áp dụng khi valsartan được dùng với sự xuất hiện của các điều kiện khác (sốt, mất nước) có khả năng gây suy thận. Sử dụng đồng thời ARBs – bao gồm valsartan – hoặc ACEIs với aliskiren bị chống chỉ định ở các bệnh nhân suy thận (GFR < 60 mL/phút/1,73m2).
Suy chức năng gan
Như ở người lớn, valsartan được chống chỉ định ở bệnh nhân trẻ em bị suy gan nặng, xơ gan và ở bệnh nhân bị tắc mật. Có kinh nghiệm lâm sàng hạn chế với valsartan ở bệnh nhân trẻ em bị suy gan nhẹ và vừa. Liều của valsartan không vượt quá 80mg ở bệnh nhân này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Giống như các thuốc chống tăng huyết áp khác, phải cẩn thận khi lái xe hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Mặc dù chưa có nhiều kinh nghiệm sử dụng valsartan ở phụ nữ có thai nhưng ảnh hưởng của các chất ức chế men chuyển angiotensin (ACE) trên phụ nữ có thai ở 3 tháng giữa và cuối thai kỳ đã được báo cáo là gây tổn thương và gây tử vong cho thai nhi đang phát triển. Vì vậy như bất cứ loại thuốc nào tác động lên hệ thống RAAS, không nên điều trị với valsartan khi có thai. Nếu đang điều trị mà phát hiện có thai thì ngưng thuốc càng sớm càng tốt.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ rằng valsartan, hoạt chất của valsartan có bài tiết qua sữa mẹ hay khống nhưng đã thấy valsartan bài tiết qua sữa chuột đang cho con bú vì vậy không khuyến cáo dùng valsartan ở phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng trên bệnh nhân bị tăng huyết áp, tần suất chung bị các phản ứng phụ (ADRs) được so sánh với giả dược và phù hợp với tính chất dược lý của valsartan. Tần suất của các phản ứng phụ không liên quan đến liều dùng hoặc thời gian điều trị và cũng cho thấy không có liên quan với giới tính, tuổi tác hoặc chủng tộc.
Các phản ứng phụ được báo cáo từ các nghiên cứu lâm sàng, kinh nghiệm hậu mãi và các kết quả cận lâm sàng được liệt kê theo nhóm hệ thống cơ quan.
Các phản ứng phụ được xếp loại theo tần suất, đầu tiên là hay gặp nhất, sử dụng quy ước sau đây: rất hay gặp (≥1/10); hay gặp (≥1/100, <1/10); ít gặp (≥1/1.000, <1/100); hiếm gặp (≥1/10.000, <1/1.000); rất hiếm gặp (<1/10.000) bao gồm cả các báo cáo lẻ tẻ. Với mỗi nhóm tần suất, các phản ứng phụ được xếp loại theo thứ tự độ nghiêm trọng giảm dần.
Đối với các phản ứng phụ được báo cáo từ kinh nghiệm hậu mãi và các kết quả cận lâm sàng không thể sắp xếp vào bất cứ tần suất phản ứng phụ nào và do đó chúng được đề cập với tần suất “chưa biết”.
Tăng huyết áp
| Rối loạn về máu và hệ bạch huyết | |
| Chưa biết | Giảm hemoglobin, giảm hematocrit, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu |
| Rối loạn về hệ miễn dịch | |
| Chưa biết | Quá mẫn cảm bao gồm bệnh huyết thanh |
| Rồi loạn về chuyển hóa và dinh dưỡng | |
| Chưa biết | Tăng kali huyết, hạ natri huyết |
| Rối loạn về tai và mê đạo | |
| Ít gặp | Chóng mặt |
| Rối loạn về mạch | |
| Chưa biết | Viêm mạch |
| Rối loạn vè hô hấp, ngực và trung thất | |
| Ít gặp | Ho |
| Rối loạn về dạ dày ruột | |
| Ít gặp | Đau bụng |
| Rối loạn về gan mật | |
| Chưa biết | Xét nghiệm chức năng gan bất thường bao gồm tăng bilirubin huyết. |
| Rối loạn về da và mô dưới da | |
| Chưa biết | Phù mạch, viêm da bóng nước, ban, ngứa |
| Rối loạn về cơ xương và mô liên kết | |
| Chưa biết | Đau cơ |
| Rối loạn về thận và tiết niệu | |
| Chưa biết | Giảm chức năng thận và suy thận, tăng creatinine huyết. |
| Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc | |
| Ít gặp | Mệt mỏi |
Bệnh nhân trẻ em
Tăng huyết áp
Tăng kali huyết được quan sát phổ biến hơn ở trẻ em và thanh thiếu niên 6-18 tuổi đang bị bệnh thận mạn tính.
Tóm tắt an toàn được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trên bệnh nhân suy tim và/hoặc sau nhồi máu cơ tim khác với độ an toàn được quan sát thấy ở các bệnh nhân bị tăng huyết áp. Điều này có thể liên quan đến bệnh có sẵn của bệnh nhân. Các phản ứng phụ xảy ra ở các bệnh nhân suy tim và/hoặc sau nhồi máu cơ tim được liệt kê dưới đây:
| Rối loạn về máu và hệ bạch huyết | |
| Chưa biết | Giảm tiểu cầu |
| Rối loạn về hệ miễn dịch | |
| Chưa biết | Quá mẫn cảm bao gồm bệnh huyết thanh |
| Rối loạn về chuyển hóa và dinh dưỡng | |
| Ít gặp | Tăng kali huyết |
| Chưa biết | Tăng kali huyết, hạ natri huyết |
| Rối loạn về hệ thần kinh | |
| Hay gặp | Chóng mặt, chóng mặt khi thay đổi tư thế |
| Ít gặp | Ngất, đau đầu |
| Rối loạn về tai và mê đạo | |
| Ít gặp | Chóng mặt |
| Rối loạn về tim | |
| Ít gặp | Suy tim |
| Rối loạn về mạch | |
| Hay gặp | Hạ huyết áp tư thế |
| Chưa biết | Viêm mạch |
| Rối loạn về hô hấp, ngực và trung thất | |
| Ít gặp | Ho |
| Rối loạn về dạ dày ruột | |
| Ít gặp | Buồn nôn, tiêu chảy |
| Rối loạn về gan mật | |
| Chưa biết | Xét nghiệm chức năng gan bất thường |
| Rối loạn về da và mô dưới da | |
| Ít gặp | Phù mạch |
| Chưa biết | Viêm da bóng nước, ban, ngứa |
| Rối loạn về cơ xương và mô liên kết | |
| Chưa biết | Đau cơ |
| Rối loạn về thận và tiết niệu | |
| Hay gặp | Giảm chức năng thận và suy thận |
| Ít gặp | Suy thận cấp, tăng creatinine huyết |
| Chưa biết | Tăng urê huyết |
| Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc | |
| Ít gặp | Suy nhược, mệt mỏi |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Trong quá trình nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát ở người tăng huyết áp, các ADR tương đương giữa nhóm điều trị bằng valsartan và nhóm dùng placebo. Tần suất ADR không phụ thuộc vào liều, thời gian điều trị, tuổi, giới tính hoặc dân tộc
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chẹn kép hệ thống Renin-Anqiotensin (RAS) với ARBs, ACEIs, hoặc aliskiren
Thận trọng khi dùng đồng thời ARBs, bao gồm valsartan, với các thuốc khác chẹn RAAS như ACEIs hoặc aliskiren.
Dùng đồng thời các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin (ARBs) – bao gồm valsartan – hoặc ACEIs với alisklren bị chống chỉ định ở các bệnh nhân suy thận (GFR < 60 mL/phút/1,73m2).
Dùng đồng thời không đươc khuyến cáo
Lithi
Tăng có phục hồi nồng độ lithi trong huyết thanh và độc tính đã được báo cáo trong quá trình dùng đồng thời lithi với các thuốc ức chế men chuyển angiotensin hoặc các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II bao gồm valsartan. Nếu sự kết hợp chứng minh là cần thiết, giám sát cẩn thận mức lithi huyết thanh được khuyến cáo. Nếu thuốc lợi tiểu được dùng, có lẽ nguy cơ độc tính của lithi tăng hơn nữa.
Các thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, các chế phẩm bổ sung kali, các chất thay thế muối chứa kali và các chất khác có thể làm tăng mức kali
Nếu một thuốc ảnh hưởng đến mức kali được xem là cần thiết kết hợp với valsartan, nên giám sát mức kali trong huyết tương.
Thận trọng khi dùng đồng thời
Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs), bao gồm các thuốc ức chế COX-2 chọn lọc, acid acetylsalicylic >3 g/ngày), và các NSAIDs không chọn lọc
Khi các thuốc đối kháng angiotensin II được dùng cùng với NSAIDs, sự suy giảm tác dụng hạ huyết áp có thể xảy ra. Hơn nữa, dùng đồng thời các thuốc đối kháng angiotensin II và NSAIDs có thể dẫn đến tăng nguy cơ làm xấu hơn chức năng thận và tăng kali huyết thanh. Vì thế, cần giám sát chức năng thận lúc bắt đầu điều trị cũng như bù đủ nước cho bệnh nhân
Các chất vận chuyển
Dữ liệu in vitro cho thấy rằng valsartan là chất nền của chất vận chuyển vào trong gan OATP1B1/OATP1B3 và chất vận chuyển ra ngoài gan MRP2. Liên quan lâm sàng của phát hiện này chưa được biết. Dùng đồng thời các thuốc ức chế vận chuyển vào trong gan (như: rifampin, ciclosporin) hoặc vận chuyển ra ngoài gan (như: ritonavlr) có thể làm tăng nồng độ toàn thân của valsartan, cần thận khi bắt đầu hay kết thúc điều trị đồng thời với các thuốc này.
Khác
Trong các nghiên cứu tương tác thuốc với valsartan, không có các tương tác đáng kể về lâm sàng được tìm thấy với valsartan hoặc với bất kỳ thuốc nào sau đây: cimetidin, warfarin, furosemid, digoxin, atenolol, indometacin, hydrochlorothiazid, amlodipin, glibenclamid.
Bệnh nhân trẻ em
Tăng huyết áp ở trẻ em và thanh thiếu niên, bất thường ở thận là nguyên nhân phổ biến, nên thận trọng trong việc dùng đồng thời valsartan với các thuốc khác mà chúng ức chế hệ thống renin angiotensin aldosteron do có thể làm tăng kali huyết thanh. Phải giám sát chặt chẽ chức năng thận và kali huyết thanh
4.9 Quá liều và xử trí:
Mặc dù chưa thấy có hiện tượng quá liều với valsartan nhưng dấu hiệu quan trọng nhất có lẽ là tụt huyết áp. Có thể gây nôn nếu mới uống, mặt khác có thể truyền dịch muối đẳng trương. Valsartan không thực sự bị đào thải bằng cách lọc máu
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC: C09CA03
Hormon có hoạt tính của hệ renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) là angiotensin II, được hình thành từ angiotensin I (Ang I). Angiotensin II gắn với một số thụ thể đặc hiệu trên màng tế bào ở các mô. Nó có nhiều tác dụng sinh lý gồm cả sự tham gia trực tiếp và gián tiếp trong việc điều hòa huyết áp. Là một chất có khả năng gây co mạch, angiotensin II gây một đáp ứng tăng áp lực mạch trực tiếp. Ngoài ra, nó có tác dụng tăng cường giữ muối và kích thích bài tiết aldosteron.
Valsartan dùng đường uống có hoạt tính đối kháng đặc hiệu với thụ thể angiotensin II. Thuốc hoạt động một cách chọn lọc trên kiểu thụ thể AT1, thụ thể này kiểm soát hoạt động của angiotensinII (Ang II). Nồng độ Ang II tăng trong huyết thanh khi thụ thể AT1 bị ức chế bằng Valsartan dẫn đến hoạt hóa thụ thể AT2, thụ thể này có tác dụng cân bằng với thụ thể AT1. Valsartan không có bất cứ hoạt động chủ vận nào đối với thụ thể AT1 nhưng có ái tính với thụ thể AT1 mạnh hơn nhiều (gấp 20.000 lần) so với ái tính với thụ thể AT2.
Valsartan không ức chế men chuyển angiotensin (ACE), còn gọi là kinase II, có tác dụng chuyển Ang Ithành Ang II và làm thoái hóa bradykinin. Vì không có tác dụng lên ACE và không hoạt hóa bradykininhay chất P, các chất đối kháng Ang II không có khả năng gây ho. Trong các thử nghiệm lâm sàng màvalsartan được so sánh với một thuốc ức chế ACE, tỉ lệ ho khan ít hơn đáng kể (P <0,05) trên bệnh nhânđược điều trị bằng valsartan so với những người được điều trị bằng một thuốc ức chế ACE (2,6% so với7,9%). Trong một thử nghiệm lâm sàng trên những bệnh nhân có tiền sử bị ho trong thời gian điều trịbằng thuốc ức chế ACE, 19,5% đối tượng thử nghiệm dùng valsartan và 19% số người dùng một thuốclợi tiểu nhóm thiazid đã bị ho so với 68,5% số người được điều trị bằng một thuốc ức chế ACE (P <0,05). Valsartan không gắn hoặc chẹn các thụ thể hormon khác hay các kênh ion được biết là quan trọngđối với việc điều hòa tim mạch.
Điều trị valsaban cho bệnh nhân tăng huyết áp cho kết quả hạ áp tốt mà không ảnh hưởng đến nhịp tim. Trong đa số các bệnh nhân, sau khi điều trị liều duy nhất, thì khởi đầu tác dụng xảy ra trong vòng 2 giờ và giảm huyết áp tối đa đạt được trong vòng 4-6 giờ. Hiệu quả hạ áp kéo dài hơn 24 giờ. Khi lặp lại nhiều liều, huyết áp giảm tối đa với bất cứ liều nào đạt được trong vòng 2-4 tuần và luôn duy trì tốt trong điều trị dài hạn. Khi kết hợp với hydrochlorothiazid hiệu quả hạ áp gia tăng đáng kể. Ngưng đột ngột valsaban không gây tăng huyết áp dội hay các tác dụng phụ khác.
Cơ chế tác dụng:
Trong hệ renin-angiotensin-aldosteron, angiotensin I không có hoạt tính được chuyển thành angiotensin II có hoạt tính co mạch mạnh, gây tăng huyết áp, đồng thời, kích thích tuyến thượng thận bài tiết aldosteron. Ái lực gắn của angiotensin II trên thụ thể AT1 và AT2 tương tự nhau, trong khi đó, ái lực của valsartan đối với thụ thể AT1 mạnh gấp khoảng 20.000 lần so với ái lực của thụ thể AT2. Thụ thể AT1 tham gia vào hầu hết hoặc tất cả các hoạt động trên tim mạch, thận và TKTW. Valsartan ức chế chọn lọc angiotensin II gắn vào thụ thể AT1 ở nhiều mô khác nhau, trong đó có cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, làm hạ huyết áp bằng cách đối kháng các tác dụng gây ra bởi angiotensin II (co mạch, tăng bài tiết aldosteron, tăng bài tiết catecholamin ở tuyến thượng thận và trước synap, giải phóng arginin vasopressin, tái hấp thu nước và gây phì đại cơ tim).
5.2. Dược động học:
Hấp thu: valsartan sau khi uống đuợc hấp thụ rất nhanh chóng, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong 2-4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 23%. Thức ăn làm giảm sự hấp thu (khi được đo bằng AUC) khoảng 40% và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) khoảng 50%, dù nồng độ trong huyết tương 8 giờ sau khi dùng thuốc là tương tự ở nhóm người có ăn và không ăn khi dùng thuốc. Tuy nhiên, sự giảm AUC này không xảy ra cùng với sự giảm đáng kể hiệu quả điều trị trên lâm sàng, và vì thế valsartan có thể được dùng hoặc có hoặc không có thức ăn.
Phân bố: thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của valsartan sau khi tiêm tĩnh mạch khoảng 17 lít, cho thấy rằng valsartan không phân bố rộng rãi vào các mô. Valsartan liên kết mạnh với protein huyết thanh ( 94-97%), phần lớn là albumin.
Chuyển hóa: valsartan không được chuyển hóa mạnh khi chỉ khoảng 20% liều dùng được tìm thấy là các chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa hydroxy được xác định trong huyết tương ở nồng độ thấp (dưới 10% AUC của valsartan). Chất chuyển hóa này không có tác dụng dược lý.
Thải trừ: valsartan thể hiện động học nhiều ngăn (t1/2 alpha < 1 giờ, t1/2 beta khoảng 9 giờ).. Valsartan được thải trừ trước tiên bởi sự bài tiết mật vào phân (khoảng 83% liều dùng) và qua thận vào nước tiểu (khoảng 13% liều dùng), phần lớn ở dạng không đổi. Sau khi dùng đường tĩnh mạch, độ thanh thải huyết tương của valsartan khoảng 2 l/giờ và độ thanh thải thận của nó là 0,62 l/giờ (khoảng 30% tổng độ thanh thải). Thời gian bán thải của valsartan là 6 giờ.
Ở nhóm bệnh nhân đặc biệt:
Người già, nồng độ thuốc có phần cao hơn đã được quan sát ở một số bệnh nhân cao tuổi cao hơn ở người trẻ nhưng không biểu hiện đáng kể về lâm sàng.
Suy chức năng thận: do độ thanh thải thận chỉ bằng 30% tổng độ thanh thải của huyết tương, không có liên quan giữa chức năng thận và ảnh hường toàn thân của valsartan. Vì thế không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinln >10ml/phút). Chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng an toàn ở các bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <10ml/phút và các bệnh nhân đang thẩm tách máu, vì thế valsartan nên được dùng thận trọng ở những bệnh nhân này. Valsartan gắn kết mạnh vào protein huyết tương và không chắc bị loại bỏ bằng thẩm tách máu.
Suy gan: khoảng 70% liều dùng được hấp thu được bài tiết qua đường mật dưới dạng không đổi. Valsartan không bị chuyển hóa nhiều. Sự tăng gấp đôi nồng độ thuốc (AUC) đã được quan sát ở các bệnh nhân bị suy gan nhẹ và vừa được so sánh với những người khỏe mạnh. Tuy nhiên, không có sự liên quan được quan sát giữa nồng độ valsartan trong huyết tương với mức độ suy gan. Valsartan chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng.
Suy thận: sử dụng ở bệnh nhân nhi có độ thanh thải creatinin <30ml/phút và bệnh nhi đang thẩm tách máu chưa được nghiên cứu, vì thế không dùng valsartan cho các bệnh nhân này. Không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân nhi có độ thanh thải creatinin >30ml/phút. Chức năng thận và kali huyết thanh phải được giám sát chặt chẽ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Avicel, Croscarmellose sodium, Magnesi stearat, Aerosil, Hydroxypropylmethyl cellulose15cP, Hydroxypropylmethyl cellulose 6cP, Polyethylen glycol 6000, Talc, Titan dioxyd, Màu Tartrazinlake, Màu Sicovit red, Màu Patent blue
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
