1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Esomeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC05.
Biệt dược gốc: Nexium injection, Nexium Mups , Nexium Sachet
Biệt dược: Eso-DR , Eso-Mups , Yesom
Hãng sản xuất : Hetero Labs Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang /nén (dạng muối magnesi) 20 mg; 40 mg chứa các hạt bao tan trong ruột.
Thuốc tham khảo:
| YESOM 40 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ESO-DR 40 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ESO-MUPS 40 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Bệnh dạ dày – thực quản trào ngược (GORD). Điều trị bệnh viêm thực quản trợt xước do trào ngược.
Điều trị sau khi tiêm tĩnh mạch nhằm phòng ngừa chảy máu tái phát do loét dạ dày.
Điều trị hội chứng Zollinger Ellison.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc ít nhất một giờ trước bữa ăn.
Phải nuốt nguyên vẹn viên thuốc với nước. Không được nhai hay làm vỡ viên thuôc. Đối với những bệnh nhân khó nuốt nguyên viên thuốc thì có thể làm rã viên thuốc trong nửa cốc nước không chứa carbonal. Không được dùng các loại chất lỏng khác vì có thể làm hòa tan lớp bao hạt thuốc. Ngoáy nhẹ đến khi viên thuốc tan rã và uống ngay cốc nước với các hạt thuốc, hoặc uống trong vòng 30 phút sau. Cho thêm nước vào cốc và lắc rồi uống tiếp để đảm bảo uống hết các hạt thuốc còn sót lại trong cốc. Không được nhai hay nghiền vỡ các hạt thuốc. Đối với bệnh nhân không nuốt được, thuốc có thể hoà tan vào nước không chứa carbonate và được đưa vào qua ống thông dạ dày. Điều quan trọng là cần kiểm tra cần thận bơm tiêm và ống thông dạ dày có phù hợp không.
Liều dùng:
Người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi
Bệnh dạ dày – thực quản trào ngược (GORD):
Điều trị bệnh viêm thực quản trợt xước do trào ngược: 40mg ngày một lần trong 4 tuần. Cần điều trị bổ sung 4 tuần trên những bệnh nhân viêm thực quản chưa lành hẳn hoặc vẫn còn những triệu chứng dai dẳng.
Người lớn
Điều trị sau khi tiêm tĩnh mạch nhằm phòng ngừa chảy máu tát phát do loét dạ dày:
Liều 40mg ngày một lần trong vòng 4 tuần sau khi tiêm tĩnh mạch nhằm phòng ngừa chảy máu tái phát do loét dạ dày.
Điều trị hội chứng Zollinger Ellison:
Liều khởi đầu khuyến cáo là 40mg/ngày hai lần. Sau đó cần phải chỉnh liều theo từng bệnh nhân và kéo dài thời gian điều trị theo chỉ định lâm sàng. Dựa trên các dữ liệu lâm sàng, đa số các bệnh nhân có thể được kiểm soát với liều từ 80 đến 160 mg esomeprazol/ngày. Với liều trên 80mg/ngày cần chia uống làm hai lần.
Suy giảm chức năng thận: Không cần chỉnh liều với bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Do còn ít kinh nghiệm trên bệnh nhân bị bệnh thận nặng, cần thận trọng khi điều trị các bệnh nhân này.
Suy giảm chức năng gan: Không cần chỉnh liều với bệnh nhân suy giảm chức năng gan nhẹ đến vừa phải. Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan nặng, không được dùng liều quá 20mg/ngày.
Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều với bệnh nhân cao tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với esomeprazol, dẫn xuất benzimidazol (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol…) hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Không sử dụng đồng thời esomeprazol với nelfinavir.
4.4 Thận trọng:
Trước khi dùng thuốc ức chế bơm profon, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư. Thận trọng khi đùng ở người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú. Phải thận trọng khi dùng esomeprazol kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày. Phải thận trọng khi dùng cho trẻ em đưới 18 tuổi vì độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định. Thuốc không được khuyến cáo dùng cho trẻ em.
Khuyến cáo không dùng esomeprazol đồng thời với atazanavir. Nếu cần phải dùng đồng thời atazanavir với thuốc ức chế bơm proton, cần phải theo đối kỹ lâm sàng đồng thời tăng liều atazanavir lên 400mg cùng với 100mg ritonavir; không được dùng quá 20mg esomeprazol.
Nang giải phóng chậm esomeprazol magnesi có chứa sucrose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về dung nạp fructose, kém hấp thu glucose–galactose hoặc thiếu sucrose-isomaltase không nên dùng thuốcnay.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân cần lưu ý thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt và buồn ngủ.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm chứng tốt ở phụ nữ mang thai. Đã nhận được các báo cáo lẻ tẻ về các sự khác thường bam sinh xảy ra ở trẻ nhỏ sinh ra từ các phụ nữ đã dùng omeprazol trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết esomeprazol có bài tiết vào sữa người hay không. Tuy nhiên đã đo được nồng độ của omeprazol trong sữa của phụ nữ sau khi uống 20 mg omeprazol. Vì esomeprazol có thể được bài tiết trong sữa người, vì khả năng xảy ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ nhỏ bú sữa do esomeprazol, và vì khả năng gây u đã được chứng minh với omeprazol trong các nghiên cứu về tác dụngpây ung thư trên chuột cống trắng, sẽ phải quyết định hoặc ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, có cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nhìn chung, esomeprazol dung nạp tốt cả khi sử dụng trong thời gian ngắn hoặc thời gian dài.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khồ miệng.
ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100.
Toàn thân: Mệt mỏi, mất ngủ, buồn ngủ, phát ban, ngứa.
Rối loạn thị giác.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: sốt, đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).
Thần kinh trung ương: Kích động, trầm cảm, lú lẫn có hồi phục, ảo giác ở người bệnh nặng.
Huyết học: Chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Gan: Tăng enzym gan, viêm gan, vàng da, suy chức năng gan.
Tiêu hóa: Rối loạn vị giác.
Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.
Tiết niệu: Viêm thận kẽ.
Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da.
Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn ở đường tiêu hóa.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Esomeprazol được chuyển hóa một phần lớn trong gan bởi CYP2C19 và CYP3A4.
Các nghiên cứu in vitro và in vivo cho thấy esomeprazol có thé không ức chế các enzym CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1 và 3A4. Không có tương tác liên quan đến lâm sàng với các thuốc được chuyển hóa bởi enzym CPY này có thể xảy ra. Các nghiên cứu về tương tác thuốc cho thay esombprazol không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào với phenytoin, warfarin, quinidin, clarithromycin hoặc amoxicilin. Đã nhận được các báo cáo sau khi thuốc được cấp phép lưu hành về các thay đổi của trị số đo prothrombin trong các bệnh nhân điều trị đồng thời với warfarin và esomeprazol. Sự tăng về INR và thời gian prothrombin có thể dẫn đến sự chảy máu không bình thường và thậm chí tử vong. Bệnh nhân điều trị với thuốc ức chế bơm proton và warfarin đồng thời có thể cần được theo đối về sự tăng INR và thời gian prothrombin.
Esomeprazol có thể có ảnh hưởng đối với CYP2C19, là enzym chuyển hóa esomeprazol chủ yếu. Việc sử dụng đồng thời esomeprazol 30 mg và diazepam, một cơ chất của CYP2C19, dẫn đến sự giảm 45% độ thanh thải của diazepam. Đã nhận thấy sự tăng nồng độ của diazepam trong huyết tương 12 giờ sau khi dùng thuốc và sau đó. Tuy vậy, vào thời gian đó, nồng độ huyết tương của diazepam ở dưới phạm vi điều trị và như vậy tương tác này có thể không liên quan đến lâm sàng. Việc dùng đồng thời các thuốc tránh thụ thai uống, diazepam, phenytoin hoặc quinidin có vẻ không làm thay đổi tính chất dược động học của esomeprazol.
Liệu pháp kết hợp với clarithromycin: Việc dùng đồng thời esomeprazol, clarithromycin và amoxicilin đã dẫn đến sự tăng nồng độ huyết tương của esomeprazol và 14-hydroxy-clarithromycin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Có một số báo cáo về quá liều với esomeprazol uống. Các liều thay đối tới 2.400 mg (gấp 120 lần liều thường dùng lâm sàng được khuyến cáo. Các biểu hiện có thê thay đổi, nhưng gồm có lú lẫn, ngủ lơ mơ, nhìn mờ, nhịp tim nhanh, buồn nôn, toát mồ hôi, đỏ bừng, nhức đầu, miệng khô và các tác dụng không mong muốn khác giống như tác dụng nhận xét thấy trong kinh nghiệm lâm sàng bình thường. Không biết có thuốc giải độc đặc hiệu nào cho esomeprazol. Vì esomeprazol xước găn một phần lớn với protein, có thể nó không bị loại bỏ bởi sự thẩm tách. Trong trường hợp quá liều, thực hiện việc điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Esomeprazol là dạng đồng phân s của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày – tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày – thực quản. Esomeprazol gắn với H+/K+ – ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bâ’t kỳ tác nhân nào.
Cơ chế tác dụng:
Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.
5.2. Dược động học:
Esomeprazol hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của Esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20mg và 98% khi dùng liều 40mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu Esomeprazol, diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất Esomeprazol 40mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 33% đến 35%. Do đó Esomeprazol phải uống ít nhất một giờ trước bữa ăn. Esomeprazol gắn với tỷ lệ 97% với Protein huyết tương. Sự gắn với Protein huyết tương không thay đổi trên phạm vi nồng độ 2- 20 μmol/lít. Thể tích phân bố khi nồng độ thuốc ổn định ở người tình nguyện khỏe mạnh là 16 lít. Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19, hệ enzym cytochrom P450, thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không cồn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần. ở một số người vì thiếu CYP2C19 do di truyền (15 – 20% người châu á), nên làm chậm chuyển hóa esomeprazol, dẫn đến giá trị AUC tăng cao khoảng 2 lần so với người có đủ enzym. Nửa đời thải trừ trong huyết tương 1-1,5 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1% chất mẹ được thải trừ trong nước tiểu, ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2 – 3 lần so với người có chức năng gan bình thường, vì vậy phải giảm liều esomeprazol ở những người bệnh này, liều dùng không quá 20 mg một ngày.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, không quá 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
