1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Thioctic Acid (alpha-lipoic acid)
Phân loại: Thuốc điều trị các rối loạn cảm giác do đái tháo đường..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A16AX01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: DEPLIN 600
Hãng sản xuất : Dragenopharm Apotheke Puschl GmbH.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch thuốc tiêm 600 mg.
Thuốc tham khảo:
| DEPLIN 600 | ||
| Mỗi ống dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Thioctic Acid | …………………………. | 600 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các rối loạn cảm giác do bệnh viêm đa dây thần kinh đái tháo đường.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng tiêm tĩnh mạch.(Xem thêm phần liều dùng)
Liều dùng:
Người lớn: có những triệu chứng rói loạn cảm giác rõ rệt trong viêm đa dây thần kinh do đái tháo đường, dùng hàng ngày 24 ml dung dịch tiêm qua đường tĩnh mạch (tương đương 600 mg acid alpha-lipoic/ ngày).
Đợt điều trị đầu tiên: từ 2 đến 4 tuần, dung dịch tiêm được dùng qua đường tĩnh mạch. Khi không pha loãng, lượng dung dịch tiêm được dùng qua đường tĩnh mạch với thời gian tiêm tối thiểu 12 phút.
Khi được pha loãng với khoảng 100 – 250 ml dung dịch natri chloride 0,9%, lượng dung dịch tiêm truyền qua đường tĩnh mạch cũng phải tuân thủ thời gian tiêm tối thiều là 12 phút. Do hoạt chát rất nhạy cảm ánh sáng nên dung dịch tiêm truyền phải dùng trong thời gian ngắn, dược pha ngay trước khi Sừ dụng và phải được bảo vệ tránh ánh sáng bằng lớp giấy nhôm. Khi được bảo vệ tránh ánh sáng, dung dịch tiêm truyền thì ổn định trong khoảng 6 giờ. Cũng cần tuân thủ thời gian tiêm truyền tối thiều là 12 phút.
Đợt điều trị duy trì: có thể dùng từ 300 – 600 mg acid alpha-lipoic chứa trong dạng ché phẩm dùng đường uống.
Việc tối ưu sự ổn định cho bệnh đái tháo đường là cơ sở đlẽu trị bệnh viêm đa dây thần kinh do bệnh này gây nên.
4.3. Chống chỉ định:
Thuốc tiêm Deplin 600 mg chống chỉ định tuyệt đối với những bệnh nhân bị mẫn cảm đổi với acid alpha-lipoic hoặc một trong các thành phần của thuốc.
Lưu ý: trẻ em và thiếu niên không được điều trị với thuốc này, bởi vì không có kinh nghiệm lâm sàng trên nhóm tuổi này.
4.4 Thận trọng:
Phản ứng quá mẫn như sốc phản vệ đã được quan sát khi dùng thuốc tiêm Deplin 600 mg (xem mục Tác dụng không mong muốn). Do đó bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ. Khi xuất kiện những dấu hiệu ban đầu (ví dụ như ngứa, buồn nôn, khó chịu…) phải ngưng ngay việc điều trị, những liệu pháp khác có thể cần thiết.
Hàm lượng natri có ít hơn 1 mmol (23 mg) / 24 ml thuốc tiêm Deplin 600 mg nên xem như chế phẩm không có natri
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Phù hợp với các nguyên tắc sử dụng dược phẩm, sản phẩm chỉ nên sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú sau khi đã cân nhắc cẩn thận tỉ lệ giữa lợi ích và nguy cơ.
Phụ nữ có thai và cho con bú nên điều trị với acid Thioctic chỉ khi đã tuân thủ đúng theo chỉ dẫn của thầy thuốc, ngay cả khi các nghiên cứu độc tính đối với hệ sinh sản không cho kết quả nào ảnh hưởng đến khả năng sinh sản và sự phát triển phôi thai và không có dấu hiệu nào cho thấy gây độc cho thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết alpha-lipoic acid có tiết vào sữa người hay không.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các triệu chứng trên tiêu hóa:
Rất hiếm: Buồn nôn, nôn, đau dạ dàỵ-ruột và tiêu chảy.
Phản ứng mẫn cảm:
Rất hiếm: Phản ứng dị ứng như là phát ban, mày đay và ngứa.
Rối loạn hệ thần kinh:
Rất hiếm: Thay đổi và/hoặc rối loạn vị giác.
Những phản ứng không mong muốn khác:
Rất hiếm: bởi vì quá trình tiêu dùng đường có thể cải thiện ở bệnh nhân đái tháo đường, tình trạng hạ đường huyết có thể xảy ra. Các triệu chứng tương tự như hạ đường huyết đã được mô tả như là chóng mặt, toát mồ hôi, đau đầu, biến đổi thị giác.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Làm mât hiệu lưc cùa cisplatin khi dùng chung.
Làm tăng tác dụng hạ đường huyết của Insulin và các thuốc tri đái tháo đường dùng đường uống. Do vậy, bệnh nhân phải dược chi định kiềm soát chặt chẽ đường huyết, đặc biệt trong giai đoạn đầu dùng acid alpha-lipoic. Tùy trường hợp, để tránh những triệu chứng hạ đường huyết việc giảm liều lượng của insulin hoặc các thuốc trị đái tháo đường dùng đường uống là cần thiết.
Lưu ý:
Việc thường xuyên sử dụng rượu là yếu tố nguy cơ đáng kể đối với diễn tiến phát triển các biểu hiện lâm sàng về bệnh thần kinh, như vậy rượu cũng ảnh hưởng đển mức dộ đáp ưng điều trị đối với thuốc tiêm Deplin®600 mg. Vì vậy, một nguyên tắc cho bệnh nhân viêm đa dây thần kinh do đái tháo đường là phải tránh sử dụng rượu ngay cả trong khoảng thời gian ngưng điều trị.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều, buồn nôn, nôn và đau đầu có thể xảy ra.
Sau khi cố ý hay vô ý uống lượng lớn từ 10 đến 40g alpha-lipoic acid kèm với rượu, tình trạng nhiễm độc nặng và đôi khi gây chết đã được báo cáo. Dấu hiệu nhiễm độc lâm sàng có thể biểu lộ đầu tiên ở sự rối loạn tâm thần vận động hay rối loạn ý thức, và điển hình phát triển những cơn động kinh tổng quát và nhiễm acid lactic. Thêm vào đó, giảm glucose huyết, sốc, globulin cơ niệu kịch phát tan huyết, huyết khối thành mạch rải rác (DIC), suy yếu tủy xương và suy đa cơ quan đã được miêu tả như là hậu quả của việc dùng liều cao alpha-lipoic acid.
Các ý kiến điều trị trong trường hợp quá liều:
Trong trường hợp nghi ngờ có sự nhiễm độc nặng do alpha-lipoic acid (như dùng liều > 10 viên 600mg ở người lớn và > 50mg/kg cân nặng ở trẻ em) lập tức đưa bệnh nhân đến các cơ quan y tế có đủ các điều kiện cấp cứu cơ bản các trường hợp nhiễm độc (như là gây nôn, rửa dạ dày, dùng than hoạt tính,…). Điều trị cơn động kinh tổng quát, nhiễm acid lactic và những hậu quả nguy hiểm đến tính mạng khác của nhiễm độc cần được thực hiện với các nguyên tắc chăm sóc hỗ trợ hiện đại và cẩn điều trị triệu chứng. Lợi ích của thẩm tách máu và thẩm phân phúc mạc hoặc các phương pháp lọc để loại trừ acid Thioctic đều không cho kết quả chắc chắn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý điều trị: điều trị thần kinh, chống oxy hóa
Mã ATC: N07XB01
Acid alpha-lipolc giống như một vitamin, nhưng là chất nội sinh có chức năng như coenzyme trong phản ứng decarboxyl oxy hóa các add có nhóm alpha-keto.
Tăng đường huyết trong bệnh đái tháo đường gây tích tụ glucose trên các protein gốc của mạch máu và hình thành quá trình glycosyl hóa các protein này. Quá trình này dẫn đến giám lưu lượng máu nội thần kinh và gây thiểu máu cho cơ quan này, điều này liên quan đến việc tăng sản sinh các gốc oxy tự do, tiếp tục làm tổn hạl thần kinh ngoại biên. Sự suy giảm các chất chống oxy hóa như glutathlon cũng được ghi nhận ở thần kinh ngoại biên.
Các thử nghiệm trên chuột cho thấy có sự tương tác giữa add alpha-lipoic với các sản phẩm sinh hóa được tạo bởi bệnh đái tháo đương do streptozotocin thông qua sự suy giảm hình thành quá trình glycosyl hóa các sản phẩm cuối, cải thiện lưu lượng máu cho nộl thần kinh, gia tăng nồng độ glutathlon cũng như nồng độ các chất chống oxy hóa để loại bò các góc tự do trong các dây thần kinh trên bệnh nhân đái tháo đường. Quan sát trong các điều kiện thử nghiệm đã cho thây add alpha-lipoic có tác dụng cảl thiện chức năng thần kinh ngoại biên. Điều này cũng liên quan dãn những rối loạn cảm giác trong viêm da dây thần kinh do bệnh đái tháo đường mà có thể tự biểu hiện như suy nhược cảm giác, dị cảm, hay như nóng rát, cảm giác đau, tê cứng và cảm giác kiển bò.
Ngoài ra, add alpha-lipoic cũng đã được thử nghiệm lâm sàng trong điều trị triệu chứng trong viêm đa dây thần kinh do đái tháo đường cho hiệu quả khả quan trong điều trị các triệu chứng như nóng rát, dị cảm, tê cứng và đau trong một nghiên cứu đa trung tâm có đối chứng giá dược vào năm 1955.
Cơ chế tác dụng:
Sự tăng cao đường huyết trong bệnh đái tháo đường là kết quả của việc tích lũy glucose tại những protein mẹ trong các mạch máu và hình thành những chất gọi là các sản phẩm cuối cùng của quá trình glycosyl hóa (AGEs: Advanced glycosylation end products). Quá trình này dẫn đến sự giảm lưu lượng máu nội thần kinh và sự giảm oxy huyết/ thiếu máu cục bộ nội thẩn kinh, kết hợp với sự gia tăng sản sinh các gốc oxy tự do, điều này ghi nhận ở thần kinh ngoại vi là do suy giảm các chất chống oxy hóa như glutathion.
Trong các nghiên cứu trên chuột, acid Thioctic tương tác với các quá trình sinh hóa gây ra bởi chuột bị đái tháo đường thực nghiệm do streptozocin thông qua sự giảm hình thành AGEs, cải thiện lưu lượng máu nội thần kinh, gia tăng mức độ chống oxy hóa sinh lý của glutathione và những chất chống oxy hóa đối với các gốc oxy tự do trong thần kinh đái tháo đường. Những kết quả quan sát được trong điều kiện thí nghiệm cho thấy rằng chức năng của thần kinh ngoại vi có thể được cải thiện bởi acid Thioctic. Điều này liên quan đến sự rối loạn cảm giác trong bệnh viêm đa dây thần kinh đái tháo đường có thể được thể hiện như các rối loạn cảm giác, dị cảm như là nóng, đau, tê buốt, cảm giác kiến bò.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Alpha-lipoic acid (acid Thioctic) được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối (khi so với đường tiêm tĩnh mạch) của alpha-lipoic acid xấp xỉ 20%. Với kết quả phân bố nhanh chóng vào các mô trong cơ thể, thời gian bán hủy trong huyết tương của alpha-lipoic acid ở người xấp xỉ 25 phút. Sinh khả dụng tương đối của acid alpha-lipoic khi dùng ở dạng rắn cao hơn 60% khi so với dạng dung dịch uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương xấp xỉ 4µg/ml được đo khoảng 0,5 giờ sau khi uống 600mg alpha-lipoic acid. Dùng phương pháp đánh dấu phóng xạ trong thử nghiệm trên động vật (chuột, chó) cho thấy đường bài tiết chủ yếu là qua thận, chiếm lượng lớn (80 – 90%) dưới dạng chất chuyển hóa. Chỉ có một lượng nhỏ chất không biến đổi được tìm thấy trong nước tiểu. Biến đổi sinh học xảy ra chủ yếu là do oxy hóa cắt ngắn chuỗi (P-oxidation) và/ hoặc S-methyl hóa các thiol đóng vị.
Trên In vitro alpha-lipoic acid phản ứng với các phức hợp ion kim loại (như với cisplatin). Alpha-lipoic acid tạo thành phức hợp khó tan với các phân tử đường.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Propylene glycol, dung dich natrl hydroxld 10%, nước cất pha tiêm
6.2. Tương kỵ :
Add alpha-lipoic tạo phức với các ion klm loại (như cisplatin), tạo phức kém tan với các phân tử glucose (như dung dịch levulose). Dung dịch tiêm Deplin® 600 mg tương ky với dung dịch glucose, dung dịch Ringer’s và các dung dịch phản ứng với nhóm SH- và có cầu disulphid.
Chi có dung dịch nước muối sinh lý mới sử dụng chung với Depliln® 600 mg để làm dịch tiêm truyền
6.3. Bảo quản:
Bảo quản dưới 30°c, trong bao bì carton và tránh ánh sáng.
Sau pha chế, bảo quản dung dịch dưới 25°c, tránh ánh sáng, nhưng khống được để quá 6 giờ.
Không đông lạnh
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
