Thuốc Hyperium là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Hyperium (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Rilmenidine
Phân loại: Thuốc chống tăng huyết áp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C02AC06.
Brand name: HYPERIUM.
Hãng sản xuất : Les Laboratoires Servier Industrie
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 1 mg.
Thuốc tham khảo:
| HYPERIUM 1mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Rilmenidine | …………………………. | 1 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Chỉ dùng cho người lớn – Dùng đường uống vào buổi sáng, trước khi ăn.
Liều dùng:
Liều khuyến cáo là 1 mg mỗi ngày, uống 1 lần duy nhất vào buổi sáng.
Trường hợp chưa đạt kết quả điều trị như mong muốn thì có thể tăng lên 2 viên mỗi ngày, chia làm 2 lần (buổi sáng và tối), uống vào đầu bữa ăn.
Thuốc có thể dùng được cho người lớn tuổi bị tăng huyết áp và người tiểu đường bị tăng huyết áp.
Ở người suy thận, nếu thanh thải creatinin trên 15 ml/phút thì không cần phải chỉnh liều.
Phải dùng thuốc liên tục.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc.
Trầm cảm nặng.
Suy thận nặng.
Phối hợp với sultopride.
Nói chung, không nên dùng thuốc này trong trường hợp sau:
Khi phối hợp với:
Rượu.
Các thuốc chẹn bêta dùng trong suy tim (bisoprolol, carvedilol, metoprolol) (Xem mục tương tác thuốc và các dạng tương tác khác).
4.4 Thận trọng:
Khi điều trị nên được bác sĩ theo dõi thường xuyên.
Tránh uống rượu trong suốt thời gian điều trị.
Không ngưng thuốc đột ngột mà phải giảm liều từ từ.
Cũng như tất cả các thuốc trị tăng huyết áp khác, những bệnh nhân có tiền sử bị bệnh mạch máu gần đây (đột quỵ, nhồi máu cơ tim) khi dùng thuốc phải được kiểm tra y khoa đều đặn.
Không nên uống rượu trong thời gian điều trị.
Trong suy thận, nếu thanh thải creatinin trên 15 ml/phút thì không cần phải chỉnh liều.
Do chưa có kinh nghiệm trên y văn, không nên kê đơn cho trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Các nghiên cứu so sánh với giả dược không cho thấy thuốc có ảnh hưởng đến sự tập trung khi dùng ở liều điều trị (1 hoặc 2 viên mỗi ngày). Trường hợp vượt quá liều này hay có phối hợp với những thuốc có thể làm giảm độ tập trung, cần phải báo trước cho những người lái xe hay điều khiển máy móc về khả năng bị buồn ngủ.
Có thể có nguy cơ buồn ngủ nếu dùng quá liều qui định hoặc dùng cùng những thuốc có thể làm giảm sự tỉnh táo.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Như đối với các thuốc mới được lưu hành, nên tránh dùng cho phụ nữ có thai mặc dầu thử nghiệm trên động vật không cho thấy thuốc có tác dụng gây quái thai hay độc phôi.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, do đó không nên dùng thuốc trong thời gian cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Giống như tất cả các thuốc, HYPERIUM có thể gây những tác dụng không mong muốn, mặc dù không phải tất cả bệnh nhân đều gặp phải những tác dụng này.
Ở liều 1 mg/ngày, trong các nghiên cứu có kiểm soát, các tác dụng ngoại ý xảy ra với tần suất tương tự như ở nhóm dùng giả dược.
Ở liều 2 mg/ngày, trong các nghiên cứu có kiểm soát, so sánh với clonidine liều 0,15-0,3 mg/ngày hay alphamethyldopa liều 500-1000 mg/ngày, các tác dụng ngoại ý được ghi nhận xảy ra với tần suất ít hơn đáng kể so với của clonidine và alphamethyldopa.
Các tác dụng ngoại ý hiếm khi xảy ra, lành tính và chỉ thoáng qua khi dùng ở liều điều trị, bao gồm : suy nhược, đánh trống ngực, mất ngủ, buồn ngủ, mệt khi gắng sức, đau dạ dày, khô miệng, tiêu chảy, nổi ban ; ngoại lệ : lạnh đầu chi, hạ huyết áp tư thế, rối loạn dục năng, lo âu, hội chứng trầm cảm, ngứa, phù, chuột rút, nôn, mửa, bốc hỏa.
Ngoại lệ: tình trạng nóng bừng, buồn nôn, hạ huyết áp tư thế đứng có kèm chóng mặt đã từng được báo cáo.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Để tránh những tương tác có thể gặp khi dùng nhiều thuốc đặc biệt khi dùng cùng với sultopride, rượu và các thuốc chẹn bêta dùng trong suy tim (bisoprolol, carvedilol, metoprolol).
Không nên phối hợp :
IMAO.
Thuốc chống trầm cảm 3 vòng : phải thật thận trọng khi phối hợp, tác động trị tăng huyết áp của HYPERIUM có thể bị đối kháng một phần.
Có thể phối hợp :
Do đã quan sát thấy không có tương tác với một số liệu pháp khác nên có thể dùng phối hợp : thuốc trị tiểu đường loại uống, insuline, thuốc hạ acid uric máu, thuốc hạ lipid máu, thuốc chống loạn nhịp, thuốc chống đông máu, thuốc giãm đau, thuốc kháng viêm, các thuốc trị tăng huyết áp khác, đặc biệt là các thuốc lợi tiểu, dihydralazine và thuốc chẹn bêta, ức chế canxi, ức chế men chuyển.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Các triệu chứng dự kiến có thể là bị hạ huyết áp và rối loạn sự tập trung. Việc trị liệu ngoài biện pháp rửa dạ dày có thể dùng các thuốc giống giao cảm. Thuốc ít được thẩm phân.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
HYPERIUM có tác dụng chống tăng huyết áp phụ thuộc liều lượng khi xét trên chuột cống tăng huyết áp bẩm sinh. Những tác dụng này của thuốc không có liên quan tới tác dụng dược lý thần kinh trung ương thường gặp với các thuốc đồng vận Alpha-2, trừ khi với các liều cao hơn liều chống tăng huyết áp ở súc vật. Đặc biệt, rất ít thấy biểu hiện tác dụng an thần.
Sự phân ly giữa tác dụng chống tăng huyết áp với tác dụng dược lý thần kinh cũng được khẳng định trên người.
HYPERIUM có tác dụng chống tăng huyết áp phụ thuộc liều lượng trên cả huyết áp tâm thu và tâm trương ở cả hai tư thế đứng và nằm. Với liều điều trị (mỗi ngày 1mg liều duy nhất, hoặc mỗi ngày 2mg chia làm 2 lần), các nghiên cứu mù đôi so với placebo và thuốc tham chiếu đã chứng minh hiệu lực chống tăng huyết áp mức độ nhẹ và trung bình. Hiệu quả này duy trì trong suốt 24 giờ và khi gắng sức. Những kết quả này được chứng minh trong điều trị lâu dài mà không phát triển sự quen thuốc.
Với liều mỗi ngày 1mg, các nghiên cứu mù đôi so sánh với placebo đã cho thấy HYPERIUM không ảnh hưởng đến các test kiểm tra sự tỉnh táo. Tần số các tác dụng phụ (buồn ngủ, khô miệng, táo bón) không có khác biệt so với khi dùng placebo.
Với liều 2mg/ngày, các nghiên cứu mù đôi, so sánh với các chất đồng vận Alpha-2 dùng với liều tham chiếu có tác dụng hạ áp tương đương, thấy tần số các tác dụng phụ và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ này ở HYPERIUM là thấp hơn rõ rệt.
Với liều điều trị, HYPERIUM không có ảnh hưởng tới chức năng tim, không gây tích lũy muối và nước, không làm rối loạn cân bằng chuyển hoá:
HYPERIUM tiếp tục có tác dụng chống tăng huyết áp rõ rệt 24 giờ sau khi uống, làm giảm sự đề kháng toàn thể ở ngoại biên, nhưng không làm thay đổi cung lượng tim. Các chỉ số co bóp tim và điện sinh lý tim không bị ảnh hưởng.
HYPERIUM không gây hạ huyết áp tư thế đứng (đặc biệt ở người cao tuổi) và không tương tác với sự tăng sinh lý của tần số tim khi gắng sức.
HYPERIUM không gây thay đổi dòng máu thận, tốc độ lọc của cầu thận hoặc phân số lọc và không tác động tới chức năng thận.
HYPERIUM không ảnh hưởng đến chuyển hóa glucose (bao gồm bệnh nhân tiểu đường, ở cả nhóm phụ thuộc insulin và không phụ thuộc insulin) và cũng không tác động tới chuyển hóa lipid.
Cơ chế tác dụng:
Rilmenidine là dẫn xuất oxazoline có tính chất chống tăng huyết áp, tác động cả trên hai cấu trúc tuỷ và vận mạch ngoại biên. Rilmenidine có tác dụng chọn lọc trên thụ thể «imidazoline» mạnh hơn trên các thụ thể Alpha-2-adrenergic não, giúp phân biệt thuốc này với các chất đồng vận Alpha-2 tham chiếu.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Nhanh: nồng độ đỉnh trong huyết tương (3,5ng/ml) đạt được từ 1,5 đến 2 giờ sau khi uống 1 liều 1mg HYPERIUM.
Hoàn toàn: sinh khả dụng tuyệt đối là 100%, không có chuyển hoá qua gan lần đầu.
Hằng định: không có thay đổi rõ rệt giữa các cá thể, uống thuốc cùng thức ăn không có ảnh hưởng tới sinh khả dụng. Không có thay đổi về mức độ hấp thụ thuốc khi dùng liều điều trị theo khuyến cáo.
Phân bố
Gắn vào Protein huyết tương dưới 10%. Thể tích phân bố là 5lít/kg.
Chuyển hoá
Rilmenidine chỉ chuyển hoá một phần nhỏ, các chất chuyển hoá được tìm thấy dưới dạng vết trong nước tiểu và các chất này được chuyển hoá bằng cách thuỷ phân hoặc oxy hoá vòng oxazoline. Những chất chuyển hoá này không có hoạt tính của chất đồng vận Alpha-2.
Đào thải
Rilmenidine thải chủ yếu qua thận: 65% liều dùng được thải nguyên vẹn qua nước tiểu. Sự thanh lọc qua thận chiếm 2/3 độ thanh lọc toàn thể.
Thời gian bán thải là 8 giờ và không chịu ảnh hưởng bởi liều dùng hoặc khi dùng liên tiếp. Thời gian tác dụng dược lý dài hơn, tác dụng chống tăng huyết áp mạnh mẽ duy trì 24 giờ sau khi uống trên bệnh nhân tăng huyết áp dùng mỗi ngày 1mg.
Sử dụng nhắc lại liên tục. Trạng thái ổn định đạt sau 3 ngày dùng thuốc. Nghiên cứu trên nồng độ huyết tương cho thấy trạng thái ổn định được giữ vững hơn 10 ngày. Theo dõi dài ngày về nồng độ trong huyết tương của bệnh nhân cao huyết áp (điều trị trong 2 năm liền) đã xác định nồng độ của Rilmenidine trong huyết tương được giữ ổn định.
Với người cao tuổi: những nghiên cứu về dược động học trên bệnh nhân cao tuổi (trên 70 tuổi) đã cho thấy thời gian bán thải của thuốc này là 12 giờ.
Với người suy gan: thời gian bán thải là 11 giờ.
Với người suy thận: do Rilmenidine đào thải chủ yếu qua thận, nên tốc độ đào thải của thuốc giảm tỷ lệ thuận với mức độ nghiêm trọng của suy thận. Với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh lọc creatinin dưới 15ml/phút), thì thời gian bán thải khoảng 35 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, microcrystalline cellulose, paraffin, sodium starch glycollate, anhydrous colloidal silica, magnesium stearate, talc, white beeswax.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
