Thuốc Rvlevo là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Rvlevo (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Levofloxacin

Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm quinolon. Fluoroquinolon thế hệ 3

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA12, S01AE05.

Biệt dược gốc: Tavanic , Cravit , Cravit Ophthalmic

Biệt dược: Rvlevo

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược vật tư y tế Hải Dương

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm truyền 250 mg/50ml; 500mg/100ml, 750mg/150ml.

Dạng viên nén : 750mg

Thuốc tham khảo:

RVLEVO 750
Mỗi chai dung dịch truyền có chứa:
Levofloxacin	………………………….	750 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

RVLEVO 500
Mỗi chai dung dịch truyền có chứa:
Levofloxacin	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Levofloxacin được chỉ định để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin gây ra sau đây:

Viêm phổi nặng mắc phải trong cộng đồng.

Nhiễm khuẩn nặng đường tiểu có biến chứng, kể cả viêm thận-bể thận.

Nhiễm khuẩn nặng ở da và mô mềm..

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dung dịch Levofloxacin được truyền tĩnh mạch chậm một hoặc hai lần mỗi ngày. Liều dùng phụ thuộc vào loại và mức độ nhiễm trùng cũng như sự nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh. Trong trường hợp cần phải điều trị bước đầu bằng đường tĩnh mạch với dung dịch tiêm truyền levofloxacin, sau vài ngày có thể chuyên từ đường tĩnh mạch lúc đầu sang đường uống với cùng liều lượng (Viên Levofloxacin 250 hoặc 500 mg), tùy theo tình trạng của bệnh nhân..

Thời gian điều trị

Thời gian điều trị thay đổi theo loại bệnh. Cũng như các trị liệu kháng sinh nói chung, Levofloxacin (dạng truyền tĩnh mạch cũng như dạng viên) cần được tiếp tục sử dụng ít nhất là 48 đến 72 giờ sau khi bệnh nhân hết sốt hoặc có bằng chứng là vi khuẩn đã được diệt hết.

Phương pháp điều trị

Dung dịch Levofloxacin chỉ được truyền tĩnh mạch chậm mỗi ngày một lần. Thời gian tiêm truyền ít nhất phải là 30 phút đối với chai dung dịch levofloxacin 250mg, 60 phút đối với chai 500mg và 90 phút đối với chai 750mg..

Liều dùng:

Liều dùng Levofloxacin được khuyến cáo như sau:

Liều dùng cho bệnh nhân có chức năng thận bình thường (thanh thải creatinine > 50 ml/phút)

Chỉ định	Liều dùng mỗi ngày (tùy theo độ nặng)	Thời gian điều trị
Viêm phổi nặng mắc phải ở cộng đồng	500mg một lần mỗi ngày (1) 750mg một lần mỗi ngày (2)	7 – 14 ngày 5 ngày
Nhiễm khuẩn nặng đường tiểu có biến chứng kể cả viêm thận – bể thận	750mg một lần mỗi ngày (3) 250mg một lần mỗi ngày (4)	5 ngày 10 ngày
Nhiễm khuẩn đường niệu không biến chứng	250mg một lần mỗi ngày	3 ngày
Nhiễm khuẩn nặng da và mô mềm có biến chứng	750mg một lần mỗi ngày	7 – 14 ngày
Nhiễm khuẩn nặng da và mô mềm không biến chứng	500mg một lần mỗi ngày	7 – 10 ngày

(1) Do Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicillin, Streptococcus pneumoniae (kể cả chủng đã đề kháng thuốc [MPRSP]), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzue, Klebsiella preumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila hoặc Mycoplasma pneumoniae gây ra.

(2) Do Streptococcus pneumoniae (ngoại trừ các chủng đa kháng thuốc), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae hoặc Chlamydophila pneumoniae gây ra.

(3) Phác đồ này được chỉ định cho nhiễm khuẩn đường tiểu gây biến chứng do Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis và viêm thận-bể thận cấp tính do E. Coli gây ra, kể cả các trường hợp bị đồng thời nhiễm trùng huyết.

(4) Phác đồ này được chỉ định cho nhiễm khuẩn đường tiểu gây biến chứng do Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa và viêm thận-bể thận cấp tính do E. coli gây ra

Đối tượng đặc biệt

Suy thận (thanh thải creatinn ≤ 50ml/ phút):

Liều ở người chức năng thận bình thường mỗi 24h		Độ thanh thải creatinin 20-49 ml/phút		Độ thanh thải creatinin 10-19 ml/phút		Thẩm tách máu hay thẩm phân phúc mạc liên tục (CAPD)
750 mg		750 mg mỗi 48 giờ		Liều đầu tiên 750mg, sau đó liều 500mg mỗi 48h		Liều đầu tiên 750mg, sau đó liều 500mg mỗi 48h
500 mg		Liều đầu tiên 500mg, sau đó liều 250mg mỗi 24h		Liều đầu tiên 500mg, sau đó liều 250mg mỗi 48h		Liều đầu tiên 500mg, sau đó liều 250mg mỗi 48h
250 mg		Không cần chỉnh liều		250mg mỗi 48 giờ. Nếu bị nhiễm trùng đường tiểu không biến chứng – không cần chỉnh liều		Chưa có thông tin

Suy chức năng gan: Không cần điều chỉnh liều vì levofloxacin không chuyển hóa qua gan mà bài tiết chủ yếu qua thận.

Người già: Không cần điều chỉnh liều ở người già, tuy nhiên cần chú ý đến chức năng thận ở bệnh nhân cao tuổi.

Trẻ em: Levofloxacin chống chỉ định cho trẻ em đang phát triển.

4.3. Chống chỉ định:

Những người có tiền sử quá mẫn cảm với levofloxacin, các kháng sinh quinolone, hoặc với bất cứ thành phần nào khác của thuốc này.

Không nên dùng thuốc này cho trẻ em có sự phát triển bộ xương chưa hoàn chỉnh (< 18 tuổi), phụ nữ có thai và cho con bú.

4.4 Thận trọng:

Tính an toàn và hiệu quả của levofloxacin ở bệnh nhân nhi, thanh thiếu niên (<18 tuổi), phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú chưa được xác minh.

Viêm kết tràng giả mạc đã được báo cáo với gần như tất cả các kháng sinh, kể cả levofloxacin, và có thể ở mức độ từ nhẹ đến nguy hiểm tính mạng. Vì vậy, cần phải xem xét chẩn đoán bệnh này ở những bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh.

Bệnh lý thần kinh ngoại vi: Đã có báo cáo vài trường hợp hiếm bệnh đa thần kinh sợi trục giác quan-vận động hay giác quan làm ảnh hưởng đến sợi trục lớn và/ hoặc nhỏ gây chứng dị cảm, giảm cảm giác, loạn cảm và suy yếu ở những bệnh nhân dùng các quinolon, kể cả levofloxacin. Nên ngưng dùng levofloxacin nếu bệnh nhân có các triệu chứng bệnh lý thần kinh bao gồm đau, cảm giác bỏng, đau nhói dây thần kinh, tê, và/ hoặc suy yếu hoặc có những thay đổi cảm giác khác bao gồm đau, sốt và cảm giác run để ngăn sự tiến triển đến tình trạng không hồi phục được.

Tác động trên gân: Đã có báo cáo đứt gân Achilles, tay, vai hoặc các gân khác cần phải chữa bằng phẫu thuật hoặc gây tàn tật kéo dài ở những bệnh nhân dùng các quinolon, kể cả levofloxacin. Nên ngưng dùng levofloxacin nếu bệnh nhân cảm thấy đau, viêm hoặc đứt gân. Bệnh nhân nên nghỉ ngơi và kiêng tập thể dục cho đến khi chẩn đoán xác định không có bị viêm gân hoặc đứt gân. Đứt gân có thể xảy ra trong hoặc sau khi điều trị với cdc quinolon, kể cả levofloxacin.

Xoắn đỉnh tim: Một số quinolon, kể cả levofloxacin, gây kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ và vài trường hợp gây loạn nhịp. Nên tránh dùng levofloxacin cho những bệnh nhân đã biết kéo dài khoảng QT, bệnh nhân hạ kali huyết chưa hiệu chỉnh được, và bệnh nhân dùng các thuốc chống loạn nhịp loại IA (quinidin, procainamid) hoặc loại III (amiodaron, sotalol); thận trọng khi sử dụng levofloxacin cho các người bệnh đang trong các tình trạng tiền loạn nhịp như nhịp tim chậm và thiếu máu cơ tim cấp.

Thận trọng khi dùng levofloxacin trong trường hợp thiểu năng thận. Nên làm các xét nghiệm labô thích hợp và theo dõi lâm sàng chặt chẽ trước khi và trong suốt thời gian điều trị bởi vì sự thải trừ của levofloxacin có thể bị giảm. Cần phải điều chỉnh liều dùng ở những bệnh nhân suy chức năng thận (thanh thải creatinin <50 ml/phút) để tránh sự tích lũy levofloxacin do giảm thanh thải.

Phản ứng độc hại của ánh sáng ở mức độ vừa đến nặng đã thấy ở những bệnh nhân tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời khi đang dùng một số thuốc trong nhóm này. Nên tránh phơi nắng. Tuy nhiên, trong các thử nghiệm lâm sàng với levofloxaein, tính độc hại của ánh sáng chỉ xảy ra dưới 0,1% bệnh nhân. Nên ngưng điều trị nếu xảy ra phản ứng độc hại do ánh sáng (như phát ban da).

Như với các quinolon khác, nên thận trọng khi dùng levofloxacin cho bất cứ bệnh nhân nào đã biết hoặc nghi ngờ có rối loạn hệ thần kinh trung ương có thể gây động kinh hoặc hạ thấp ngưỡng động kinh (như xơ cứng động mạch não nặng, động kinh) hoặc có các yếu tố nguy cơ khác có thể gây động kinh hoặc hạ thấp ngưỡng động kinh (như điều trị một số thuốc, rối loạn chức năng thận).

Như với các quinolon khác, đã có báo cáo rối loạn glucose trong máu, kể cả tăng và hạ đường huyết triệu chứng, thường ở bệnh nhân đái tháo đường điều trị đồng thời với một thuốc hạ đường huyết dạng uống (như glyburid/ glibenclamid) hoặc insulin. Ở những bệnh nhân này, nên theo dõi cần thận nồng độ glucose trong mau. Nếu xảy ra phản ứng hạ đường huyết ở bệnh nhân điều trị với levofloxacin, nên ngưng dùng levofloxacin ngay lập tức và tiến hành điều trị bằng thuốc khác thích hợp.

Như với bất cứ kháng sinh mạnh nào, nên đánh giá định kỳ chức năng các hệ cơ quan bao gồm thận, gan và khả năng tạo máu trong suốt thời gian điều trị.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Bệnh nhân cảm thấy chóng mặt hoặc có các rối loạn thần kinh trung ương khác kể cả rối loạn thị giác, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Chưa có những nghiên cứu thích hợp và kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng levofloxacin trong thai kỳ nếu lợi ích điều trị vượt trội so với nguy cơ tiềm tàng trên bào thai.

Thời kỳ cho con bú:

Không tìm thấy levofloxacin trong sữa người. Do khả năng có các tác dụng phụ nghiêm trọng của levofloxacin trên trẻ sơ sinh, nên quyết định ngưng thuốc hoặc ngưng cho con bú nhưng phải tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ..

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng phụ sau xảy ra >3% bệnh nhân, không kể đến mối liên quan với thuốc: buồn nôn, nhức đầu, tiêu chảy, mắt ngủ, táo bón.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng phụ sau xảy ra từ 1 đến 3% bệnh nhân, không kể đến mối liên quan với thuốc: đau bụng, chóng mặt, nôn mửa, khó tiêu, viêm âm đạo, phát ban, đau ngực, ngứa, viêm xoang, khó thở, mệt mỏi, đầy hơi, đau, đau lưng, viêm mũi, lo âu, viêm họng.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng phụ sau xảy ra ở tỷ lệ 0,1% đến 0,9% bệnh nhân, không kể đến mối liên quan với thuốc:

Rối loạn toàn thân: Cổ trướng, phản ứng dị ứng, suy nhược, phù, tăng nồng độ thuốc, sốt, nhức đầu, triệu chứng giống cảm cúm, khó ở, ngất, thay đổi cảm giác về nhiệt độ.

Rối loạn tim mạch: Suy tim, tăng huyết áp, hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế.

Rối loạn hệ thần kinh trung ương và ngoại vi: Co giật (động kinh), khó phát âm, tăng vận động, tăng trương lực, giảm cảm giác, co cơ không tự chủ, đau nửa đầu, dị cảm, liệt, rối loạn phát âm, run, hoa mắt, bệnh não, mất điều hòa.

Rối loạn hệ tiêu hóa: Khô miệng, khó nuốt, viêm thực quản, viêm dạ dày, viêm dạ dày-ruột, trào ngược dạ dày-thực quản, viêm lưỡi, trĩ, tắc nghẽn ruột, viêm tuyến tụy, đại tiện máu đen, viêm miệng.

Rối loạn tiền đình và khả năng nghe: Đau tai, ù tai.

Rối loạn hệ gan và mật: Bất thường chức năng gan, viêm túi mật, sỏi mật, tăng bilirubin, tăng các men gan, suy gan, vàng da.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm magiê huyết, khát, mất nước, bất thường điện giải, tăng đường huyết, tăng kali huyết, tăng natri huyết, hạ đường huyết, giảm kali huyết, giảm phosphat huyết, giảm cân.

Rối loạn hệ cơ – xương: Đau khớp, viêm khớp, bệnh khớp, đau cơ, viêm xương tủy, đau xương, viêm màng hoạt dịch, viêm gân, rối loạn gân.

Rối loạn tâm thần: Ác mộng, kích động, chán ăn, lú lẫn, suy nhược, ảo giác, bất lực, căng thẳng, ngủ gà.

Rối loạn sinh sản: Chứng thống kinh, khí hư.

Rối loạn hệ hô hấp : Tắc nghẽn khí đạo, hen, viêm phế quản, co thắt phế quản, ho, chảy máu cam, giảm oxi huyết, viêm thanh quản, viêm họng, viêm màng phổi, suy hô hấp, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.

Rối loạn da và các phần phụ: Rụng lông tóc, khô da, eczema, ngứa sinh dục, toát mồ hôi, nổi mẩn, loét da, mề đay.

Rối loạn đường niệu: Bất thường chức năng thận, khó tiểu, huyết niệu, thiểu niệu, bí tiểu.

Rối loạn thị giác: Bất thường thị giác, đau mắt, viêm kết mạc..

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Cần ngừng levofloxacin trong các trường hợp: Bắt đầu có các biểu hiện ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm hay ADR trên thần kinh trung ương. Cần giám sát người bệnh để phát hiện viêm đại tràng màng giả và có biện pháp xứ trí thích hợp khi xuất hiện tiêu chảy trong khi đang dùng levofloxacin.

Khi xuất hiện dấu hiệu viêm gân cần ngừng ngay thuốc, để hai gân gót nghỉ với các dụng cụ cố định thích hợp hoặc nẹp gót chân và hội chẩn chuyên khoa.

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Theophyllin: Dùng đồng thời các quinolon khác với theophyllin gây kéo dài thời gian bán thải, tăng nồng độ theophyllin trong huyết thanh và kéo theo tăng nguy cơ các phản ứng phụ liên quan đến theophyllin. Vì vậy, nên theo dõi chặt chẽ nồng độ theophyllin và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng đồng thời với levofloxacin.

Warfarin: có báo cáo trong thời gian lưu hành trên thị trường ở bệnh nhân rằng levofloxacin làm tăng tác động của warfarin. Nên theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin hoặc các xét nghiệm chống đông thích hợp khác nếu levofloxacin được dùng đồng thời với warfarin. Cũng nên theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu xuất huyết.

Cyclosporin: Trong một nghiên cứu lâm sàng cho thấy sự ảnh hưởng của levofloxacin lên nồng độ đỉnh trong huyết tương, AUC, và các thông số phân bố khác của cyclosporin là không đáng kể. Vì vậy, không cần điều chỉnh liều levofloxacin hoặc cyclosporin khi dùng đồng thời.

Digoxin: Động học phân bố và sự hấp thu của levofloxacin khi có sự hiện diện hay không của digoxin là tương đương nhau. Vì vậy, không cần điều chỉnh liều levofloxacin hoặc digoxin khi dùng đồng thời.

Probenecid và Cimetidin: Trong một nghiên cứu lâm sàng ở những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy sự ảnh hưởng của probenecid hoặc cimetidin lên tốc độ và mức độ hấp thu của levofloxacin là không đáng kể.

Các thuốc kháng viêm không steroid: Dùng đồng thời một thuốc kháng viêm không steroid với một kháng sinh quinolon, kể cả levofloxacin, có thể làm tăng nguy cơ kích thích hệ thần kinh trung ương và cơn động kinh co giật.

Các thuốc trị tiểu đường: Rối loạn nồng độ glưcose trong máu, kể cả tăng đường huyết và hạ đường huyết, đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị đồng thời kháng sinh quinolon với thuốc trị đái tháo đường. Do đó, nên theo dõi cần thận nồng độ glucose trong máu khi những thuốc này được dùng đồng thời.

4.9 Quá liều và xử trí:

Theo các nghiên cứu về độc tính ở động vật hoặc các nghiên cứu dược lý lâm sàng, những dấu hiệu quan trọng sau khi truyền tĩnh mạch quá liều levofloxacin là các triệu chứng của hệ thần kinh trung ương như lú lẫn, chóng mặt, suy giảm ý thức, động kinh và co giật, tăng khoảng QT. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng. Theo dõi ECG vì nguy cơ kéo dài khoảng QT. Thẩm phân máu, bao gồm thẩm phân phúc mạc và CAPD (thẩm phân màng bụng liên tục lưu động), không có hiệu quả trong việc loại bỏ levofloxacin khỏi cơ thể. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Levofloxacin là dạng đồng phân L của chất triệt quang ofloxacin, một kháng sinh quinolon. Cơ chế tác động của levofloxacin và các kháng sinh fluoroquinolon khác liên quan đến sự ức chế DNA gyrase và topoisomerase IV của vi khuẩn (cả hai là topoisomerase loại II). Các enzym này cần cho sự sao chép, phiên mã, sửa chữa và tái tổ hợp DNA.

Levofloxacin có tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram-dương và Gram-âm in vitro. Levofloxacin thường có tác dụng diệt khuẩn ở nồng độ tương đương hoặc hơi lớn hơn nồng độ ức chế.

Các fluoroquinolon, kể cả levofloxacin, khác về cấu trúc hóa học và cơ chế tác động với các kháng sinh aminoglycosid, macrolid và ß-lactam, kể cả các penicillin. Vì vậy, các fluoroquinolon có thể có tác dụng với các vi khuẩn đã đề kháng với những kháng sinh này.

Levofloxacin có tác dụng đối với hầu hết các chủng vi khuẩn sau trên in vitro và các nhiễm khuẩn lâm sàng.

Vi khuẩn Gram dương ưa khí:

Enterococcus faecalis (nhiều chủng chỉ có tính nhạy cảm trung bình), Staphylococcus aureus (các chủng nhạy cảm methicillin), Staphylococcus epidermidis (các chủng nhạy cảm methicillin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (kể cả chủng đa đề kháng thuốc [MDRSP]*), Streptococcus pyogenes.

*MDRSP (Streptococcus pneumoniae đa đề kháng thuốc) là các chủng đề kháng với hai hoặc nhiều hơn các kháng sinh sau: penicillin (MIC ≥2 μg/mL), các cephalosporin thế hệ hai như cefuroxime, kháng sinh quinolon, tetracycline và trimethoprim/sulfamethoxazol.

Vi khuẩn Gram âm ưa khí: Enterobacter cloacae, E.coli, H. influenza, H. parainfluenza, Klebsiella pneumonie, Legionalla pneumophila, Moraxella catarralis, Proteusmirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens

Như với các thuốc khác trong nhóm này, một số chủng Pseudomonas aeruginosa có thể phát triển sự đề kháng khá nhanh trong thời gian điều trị với levofloxacin.

Các vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, peptostreptococcus, propionibacterium.

Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian in vitro

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecalis.

Levofloxacin có nồng độ ức chế tối thiểu (giá trị MIC) in vitro là 2 mcg/mL hoặc ít hơn đối với hầu hết (>90%) các chủng vi khuẩn sau; tuy nhiên, tính an toàn và hiệu quả của levofloxacin trong điều trị các nhiễm khuẩn lâm sàng do những vi khuẩn này chưa được xác minh trong các thử nghiệm thích hợp và có kiểm soát tốt.

Khuẩn Gram dương ưa khí: Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (nhóm C/F), Streptococcus (nhóm G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus mileri, Streptococcus nhóm viridans.

Khuẩn Gram âm ưa khí: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens.

Khuẩn Gram dương kỵ khí: Clostridium perfringens.

Cơ chế tác dụng:

Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình  sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Đường uống: Levofloxacin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 1 đến 2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 99% sau khi uống đơn liều 500mg.

Tĩnh mạch: Sau khi truyền tĩnh mạch đơn liều 500mg levofloxacin trong 60 phút cho những người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 6,2 mcg /mL. Dược động học của Levofloxacin tuyến tính và có thể dự đoán được sau khi truyền tĩnh mạch đơn liều hay đa liều. Độ ổn định đạt được trong vòng 48 giờ sau khi điều trị 500 mg mỗi ngày. Nồng độ đỉnh và nồng độ thuốc duy trì trong huyết tương đạt được sau khi điều trị liên tục 500mg truyền tĩnh mạch mỗi ngày là khoảng 6,4 mcg /mL va 0,8 mcg/mL tương ứng.

Quan sát nồng độ thuốc trong huyết tương và diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi dùng liều bằng nhau (mg/mg) lexofloxacin đường uống và truyền tĩnh mạch cho thấy có sự giống nhau. Do đó, việc dùng thuốc bằng đường uống và đường truyền tĩnh mạch có thể được xem xét hoán đổi cho nhau..

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình của levofloxacin thường giới hạn từ 74 đến 112 l sau khi uống đơn liều và đa liều 500 mg hoặc 750 mg. Điều này cho thấy sự phân bố rộng khắp của thuốc trong các mô cơ thể.

In vitro, trong khoảng nồng độ trị liệu của levofloxacin trong huyết tương/huyết thanh có tác dụng trên lâm sàng (1-10 μg/ml), khoảng 24-38% levofloxacin liên kết với protein huyết thanh. Sự liên kết ấy không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc.

Chuyển hóa

Levofloxacin có cấu trúc hóa học ổn định trong máu và nước tiểu, không chuyển hóa thành đồng phân quang học của nó D-ofloxacin. Levofloxacin chuyển hóa giới hạn ở người và chủ yếu được bài tiết ở dạng không đổi (khoảng 87%) qua nước tiểu trong vòng 48 giờ..

Thải trừ

Nồng độ Levofloxacin được bài tiết trong nước tiểu ở dạng không đổi. Thời gian bán thải trung bình khoảng 6 đến 8 giờ sau khi uống hoặc truyền tĩnh mạch đơn liều hay đa liều Levofloxacin.

Các yếu tố ảnh hưởng đến dược động học:

Người cao tuổi: Không có sự khác nhau có ý nghĩa về được động học của thuốc ở người trẻ và người cao tuổi khi sự khác nhau về độ thanh thải của hai đối tượng được xem xét. Sự hấp thu thuốc không phụ thuộc vào độ tuổi. Điều chỉnh liều dùng của Levofloxacin chỉ dựa vào tuổi là không cần thiết..

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Natri clorid, Nước cất pha tiêm vừa đủ.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30oC, tránh ánh sáng..

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Rvlevo do Công ty cổ phần dược vật tư y tế Hải Dương sản xuất (2018)..

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM