1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diacerein
Phân loại: Thuốc chống thoái hóa khớp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AX21.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Nidal-Flex
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| NIDAL-FLEX 50 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Diacerein | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.
Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối). Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không được làm vỡ thuốc) với một ly nước.
Liều dùng:
Việc sử dụng diacerein nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp.
Do một số bệnh nhân có thể đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50 mg một lần/ngày vào bữa tối trong vòng 2-4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên liều 50 mg x 2 lần/ngày. Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối). Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không làm vỡ thuốc) với một ly nước.
Không khuyến cáo dùng diacerein cho bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên.
Bác sĩ sẽ quyết định thời gian dùng thuốc tùy vào kết quả điều trị. Tuy nhiên, không nên ngừng thuốc trước 6 tháng.
Do khởi phát tác dụng chậm (sau 2-4 tuần điều trị), diacerein có thể được kết hợp với một thuốc kháng viêm không thuộc nhóm steroid hay thuốc giảm đau trong 2-4 tuần đầu điều trị.
Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30ml/phút), liều dùng hàng ngày nên giảm đi một nửa.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với diacerein hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân đang mắc các bệnh về gan hoặc tiền sử bị bệnh gan.
4.4 Thận trọng:
Tiêu chảy: uống diacerein thường xuyên có thể gây tiêu chảy (xem phần tác dụng không mong muốn), từ đó dẫn tới mất nước và giảm kali máu. Bệnh nhân nên ngừng sử dụng diacerein khi bị tiêu chảy và trao đổi với bác sĩ điều trị về biện pháp điều trị thay thế.
Suy thận:Nên giảm phân nửa liều dùng hàng ngày của diacerein ở những bệnh nhân suy thận nặng.
Suy gan:thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho bất kỳ bệnh nhân nào bị bệnh gan hoặc có tiền sử bệnh gan.
Dùng cho trẻ em:Không khuyến cáo dùng diacerein cho trẻ em dưới 15 tuổi, các thông số dược động học của thuốc ở trẻ em chưa được nghiên cứu.
Bệnh nhân lớn tuổi:diacerein hiện không được khuyến cáo dùng cho bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên.
Khi dùng lâu dài với các loại thuốc khác, nên làm các xét nghiệm máu toàn diện, bao gồm các men gan, và tổng phân tích nước tiểu mỗi 6 tháng.
Dữ liệu từ theo dõi hậu mại
Rối loạn hệ gan mật
Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng enzym gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Hiện chưa có nghiên cứu cho thấy ảnh hưởng của diacerein tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không khuyến cáo dùng diacerein trong thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Ngoài ra, cũng không nên kê đơn Diacerein ở phụ nữ đang cho con bú vì có báo cáo cho thấy những lượng nhỏ các dẫn xuất của Diacerein đi vào sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là tăng nhanh thời gian thức ăn di chuyển qua ruột (7%). Một số ít các trường hợp đau bụng đã được mô tả. Điều chỉnh liều dùng trong giai đoạn đầu điều trị (2 đến 4 tuần) cho phép khắc phục hay giảm thiểu các tác dụng phụ này.
Đi phân lỏng hay tiêu chảy là tác dụng không mong muốn thường được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng với liều diacerein 100 mg mỗi ngày. Tỷ lệ bệnh nhân bị tiêu chảy trong các nghiên cứu lâm sàng thay đôi từ 0% đến 54,4%. Phần lớn các trường hợp tiêu chảy do diacerein bắt đầu vào những tuần đầu điều trị.
Trong các nghiên cứu lâm sàng, khoảng 0,5% bệnh nhân dùng diacerein có biểu hiện phản ứng gan, với hầu hết các trường hợp tăng men gan nhẹ, có thể hồi phục. Tỷ lệ bệnh nhân tốn thương gan do thuốc sau khi dùng diacerein được ước tính khoảng 0,03%.
Hiếm gặp thay đổi sắc tố niêm mạc trực tràng (colonic melanosis).
Có thể thấy nước tiểu sậm màu do các cấu trúc các chất trong thuốc và không liên quan đến bệnh học.
Một số trường hợp ngứa, nổi mân, và chàm; bệnh lý gan, đặc biệt là tiêu hủy tê bào đã được ghi nhận.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng các thuôc kháng acid có thê làm giảm hấp thu diacerein nên dùng thuốc kháng acid sau khi uống điacerein 2 giờ, nêu được.
Không được dùng chung với thuốc nhuận tràng.
Không có tương tác với các thuốc như: warfrin, tolbutamid, aspirin, clorpromazin, indomethacin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Tiêu chảy nhiều có thể xảy ra khi dùng quá liều. Điều trị triệu chứng và điều chỉnh cân bằng nước , điện giải nếu cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Diacerein là một dẫn xuất của anthraquinon có tác dụng kháng viêm ở liều cao và không có bất kỳ tác động kích thích nào trên dạ dày.
Khởi phát tác dụng chậm, bắt đầu sau khoảng 30 ngày điều trị và có tác dụng đáng kể saukhoảng 45 ngày. Nó có tác dụng hiệp đồng khi kết hợp với các thuốc kháng viêm không thuộc nhóm steroid (NSAIDs).
Trong thực nghiệm, diacerein có những đặc tính sau:
Ức chế sự thực bào và di chuyên của đại thực bào
Ức chế tổng hợp interleukin
Giảm hoạt động phân giải collagen
Nó cũng làm giảm đáng kế mức độ nghiêm trọng của các thay đổi bệnh lý của bệnh thoái hóa khớp, gia tăng sự hiện diện của yếu tố tăng trưởng chuyền dạng TGF-beta và TGF-beta 2 với các đặc tính phục hồi sụn khớp tiềm tàng.
Trong một sé mô hình thực nghiệm, diacerein kích thích sản xuất proteoglycan, glycosaminoglycan và acid hyaluronic. Người ta đã chứng minh được tác động tích cực trên sụn khớp của diacerein trong một số mô hình thực nghiệm trên động vật.
Diacerein không thay đổi hoạt động của men cyclooxygenase trên thận và tiểu cầu và vì vậy nó được dung nạp ở những bệnh nhân có chức năng thận phụ thuộc prostaglandin.
Cơ chế tác dụng:
Diacerein điều trị triệu chứng viêm xương khớp, tác dụng chậm, theo hai cơ chế:
In vitro, diacerein ức chế sự tổng hợp interleukin-1, là chất chủ yếu gây tiêu hủy sụn.
Tác động trên sự tổng hợp proteoglycan và acid hyaluronic là thành phần chủ yếu của sụn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sau khi dùng một liều đơn 50 mg, nồng độ đỉnh của diacerein trong huyệt tương đạt được trung bình sau 2,5 giờ và nông độ tôi đa vào khoảng 3 mg/l.
Dùng viên NIDAL®-FLEX 50 cùng với thức ăn làm tăng sinh khả dụng (tăng gần 25% diện tích dưới đường cong) và làm chậm hấp thu thuốc. Các thông số được động học không phụ thuộc liều, khi dùng liều đơn viên NIDAL®-FLEX 50 từ 50 đến 200 mg.
Phân bố: Khoảng 99% rhein kết hợp với profein trong huyết tương, chủ yếu là albumin và một tỷ lệ nhỏ với lipoprotein và gamma-immunoglobulin. Nồng độ của rhein trong chất hoạt dịch từ 0,3 đến 3,0 mg/l.
Chuyển hóa: Sau khi dùng đường uống, diacerein chịu tác động chuyển hóa qua gan lần đầu và được khử acetyl toàn bộ thành chất liên hợp sulpho hoạt hóa, rhein.
Thải trừ: Thời gian bán thải của rhein khoảng 4,5 giờ. Tổng lượng thuốc được đào thải qua nước tiêu khoảng 30%. Khoảng 80% rhein được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng liên hợp sulpho và glucuro và khoảng 20% dưới dạng rhein không thay đổi.
Sau khi dùng liều nhắc lại viên nang cứng diacerein (50mg-x2 lần /ngày) cho thấy có tích lũy nhẹ.
Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), diện tích dưới đường cong và thời gian bán hủy tăng gấp đôi và đào thải qua nước tiểu giảm một nửa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
