Thuốc Doraval , Dovalic là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Doraval , Dovalic (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Valsartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D06B B03, J05A B01, S01A D03.
Biệt dược gốc: Diovan
Biệt dược: Doraval , Dovalic
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần xuất nhập khẩu y tế Domesco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 80 mg, 160 mg.
Thuốc tham khảo:
| DORAVAL 80 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Valsartan | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| DORAVAL 160 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Valsartan | …………………………. | 160 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp.
Điều trị suy tim [độ II đến IV theo phân loại của Hội tim mạch New York (NYHA)] trên bệnh nhân điều trị thông thường như thuốc lợi tiểu, trợ tim như các chất ức chế men chuyển angiotensin (ACE) hoặc chẹn beta, sự có mặt của những điều trị chuẩn không bắt buộc.
Valsartan làm chậm sự tiến triển suy tim, giảm nhẹ độ suy tim chức năng theo phân loại của NYHA, tăng khả năng bơm máu, giảm dấu hiệu và triệu chứng của suy tim.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Cao huyết áp:
Liều khuyến cáo 80 mg/ngày, tác dụng chống tăng huyết áp thể hiện trong 2 tuần và tác dụng tối đa đạt sau 4 tuần. Trên những bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát thỏa đáng, liều hàng ngày có thể tăng tới 160 mg, hoặc có thể thêm thuốc lợi tiểu.
Suy tim:
Liều ban đầu được khuyến cáo là 40 mg x 2 lần/ngày. Liều cao nhất là 80 – 160 mg x 2 lần/ngày. Nên giảm liều khi dùng kết hợp với thuốc chống lợi tiểu. Liều tối đa 320 mg/ngày.
Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận hoặc suy gan không phải do nguyên nhân mật và không có ứ mật. Cũng có thể dùng thuốc Doraval 160 mg với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với thành phần của thuốc.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Nên sử dụng thận trọng cho các đối tượng sau:
Bệnh nhân mất muối và/hoặc mắt dịch nặng, dùng liều cao thuốc lợi tiểu.
Hẹp động mạch thận.
Bệnh nhân suy chức năng thận (hệ số thanh thải creatinine < 10 ml/phút).
Bệnh nhân có những rối loạn gây ứ mật.
Thận trọng khi bắt đầu điều trị cho bệnh nhân suy tim.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thận trọng khi dùng thuốc Doraval 160 mg cho người đang lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Đã có báo cáo gây tổn thương đối với sự phát triển của thai, vì vậy không nên sử dụng thuốc Doraval 160 mg trong thời kỳ mang thai. Trong khi đang điều trị nếu phát hiện có thai phải ngừng dùng thuốc càng sớm càng tốt.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên dùng thuốc Doraval 160 mg cho phụ nữ đang cho con bú do chưa đủ dữ liệu chứng minh tính an toàn của thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Đau đầu, chóng mặt, nhiễm trùng hô hấp trên, ho, tiêu chảy, mệt mỏi, đau lưng, đau bụng, viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, buồn nôn, đau khớp.
Hiếm gặp: phù, suy nhược, mắt ngủ, phát ban, yếu sinh lý, chóng mặt.
Rất hiếm gặp trường hợp chức năng thận suy giảm.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Trong quá trình nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát ở người tăng huyết áp, các ADR tương đương giữa nhóm điều trị bằng valsartan và nhóm dùng placebo. Tần suất ADR không phụ thuộc vào liều, thời gian điều trị, tuổi, giới tính hoặc dân tộc
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu giữ kali (spironolacton, triamteren, amilorid), các thuốc bổ sung kali, hoặc các chất muối thay thế chứa kali vì có thể dẫn đến tăng kali huyết thanh
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều Doraval 160 mg, dấu hiệu chính có thể thấy là hạ huyết áp nặng. Nếu mới uống thuốc nên gây nôn và truyền tĩnh mạch dung dịch muối sinh lý.
Thuốc Doraval 160 mg không có khả năng được loại trừ bằng lọc máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Hormon có hoạt tính của hệ renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) là angiotensin II, được hình thành từ angiotensin I (Ang I). Angiotensin II gắn với một số thụ thể đặc hiệu trên màng tế bào ở các mô. Nó có nhiều tác dụng sinh lý gồm cả sự tham gia trực tiếp và gián tiếp trong việc điều hòa huyết áp. Là một chất có khả năng gây co mạch, angiotensin II gây một đáp ứng tăng áp lực mạch trực tiếp. Ngoài ra, nó có tác dụng tăng cường giữ muối và kích thích bài tiết aldosteron.
Valsartan dùng đường uống có hoạt tính đối kháng đặc hiệu với thụ thể angiotensin II. Thuốc hoạt động một cách chọn lọc trên kiểu thụ thể AT1, thụ thể này kiểm soát hoạt động của angiotensinII (Ang II). Nồng độ Ang II tăng trong huyết thanh khi thụ thể AT1 bị ức chế bằng Valsartan dẫn đến hoạt hóa thụ thể AT2, thụ thể này có tác dụng cân bằng với thụ thể AT1.
Valsartan không có bất cứ hoạt động chủ vận nào đối với thụ thể AT1 nhưng có ái tính với thụ thể AT1 mạnh hơn nhiều (gấp 20.000 lần) so với ái tính với thụ thể AT2.
Valsartan không ức chế men chuyển angiotensin (ACE), còn gọi là kinase II, có tác dụng chuyển Ang Ithành Ang II và làm thoái hóa bradykinin. Vì không có tác dụng lên ACE và không hoạt hóa bradykininhay chất P, các chất đối kháng Ang II không có khả năng gây ho. Trong các thử nghiệm lâm sàng màvalsartan được so sánh với một thuốc ức chế ACE, tỉ lệ ho khan ít hơn đáng kể (P <0,05) trên bệnh nhânđược điều trị bằng valsartan so với những người được điều trị bằng một thuốc ức chế ACE (2,6% so với7,9%). Trong một thử nghiệm lâm sàng trên những bệnh nhân có tiền sử bị ho trong thời gian điều trịbằng thuốc ức chế ACE, 19,5% đối tượng thử nghiệm dùng valsartan và 19% số người dùng một thuốclợi tiểu nhóm thiazid đã bị ho so với 68,5% số người được điều trị bằng một thuốc ức chế ACE (P <0,05). Valsartan không gắn hoặc chẹn các thụ thể hormon khác hay các kênh ion được biết là quan trọngđối với việc điều hòa tim mạch.
Việc dùng valsartan cho các bệnh nhân tăng huyết áp dẫn đến kết quả là làm hạ huyết áp mà không ảnhhưởng tới nhịp tim.
Trên hầu hết các bệnh nhân, sau khi dùng một liều duy nhất, tác dụng chống tăng huyết áp đạt đượctrong vòng 2 giờ và hạ huyết áp tối đa đạt được trong vòng 4 – 6 giờ. Tác dụng chống tăng huyết áp duytrì trong hơn 24 giờ kể từ khi dùng thuốc. Trong quá trình dùng thuốc nhắc lại, mức độ tối đa giảm huyếtáp ở bất kỳ liều nào đạt trong vòng 2 – 4 tuần và được duy trì trong suốt quá trình điều trị dài hạn. Nếuđược phối hợp với hydrochlorothiazid thì có thể đạt được mức hạ huyết áp thêm đáng kể.
Việc ngừng valsartan đột ngột không liên quan đến tăng huyết áp đột ngột trở lại hoặc các tác dụng phụtrên lâm sàng.
Trong các nghiên cứu dùng đa liều trên bệnh nhân tăng huyết áp, valsartan không tác dụng lêncholesterol toàn phần, triglycerid khi đói, đường huyết khi đói hoặc acid uric.
Suy tim:
Huyết động học và nội tiết tố thần kinh: Huyết động học và nội tiết tố thần kinh trong huyết tương đượcđánh giá trong bệnh nhân suy tim độ II – IV theo phân loại của NYHA với áp lực mao mạch phổi ≥ 15mmHg trong 2 nghiên cứu ngắn hạn, điều trị kéo dài. Trên một nghiên cứu bao gồm bệnh nhân điều trịkéo dài với chất ức chế ACE, đơn liều valsartan và đa liều điều trị kết hợp valsartan và một thuốc ức chếmen chuyển cải thiện huyết động học bao gồm áp lực mao mạch phổi (PCWP), áp lực động mạch phổi trong thì tâm trương (PAD), áp lực động mạch phổi trong thì tâm thu (SBP). Nồng độ aldosteron huyếttương (PA) và norepinephrin huyết tương (PNE) giảm sau 28 ngày điều trị. Trong nghiên cứu thứ hai baogồm những bệnh nhân chỉ được điều trị bởi chất ức chế ACE ít nhất 6 tháng trước khi điều trị vớivalsartan, valsartan cải thiện đáng kể PCWP, sức bền thành mạch (SVR), công suất tim (CO) và SBP sau28 ngày điều trị. Trong nghiên cứu Val-HeFT dài hạn, norepinephrin huyết tương và natriuretic peptid(BNP) não giảm đáng kể từ nồng độ ban đầu của nhóm điều trị bằng valsartan so với nhóm giả dược.
Cơ chế tác dụng:
Trong hệ renin-angiotensin-aldosteron, angiotensin I không có hoạt tính được chuyển thành angiotensin II có hoạt tính co mạch mạnh, gây tăng huyết áp, đồng thời, kích thích tuyến thượng thận bài tiết aldosteron. Ái lực gắn của angiotensin II trên thụ thể AT1 và AT2 tương tự nhau, trong khi đó, ái lực của valsartan đối với thụ thể AT1 mạnh gấp khoảng 20.000 lần so với ái lực của thụ thể AT2. Thụ thể AT1 tham gia vào hầu hết hoặc tất cả các hoạt động trên tim mạch, thận và TKTW. Valsartan ức chế chọn lọc angiotensin II gắn vào thụ thể AT1 ở nhiều mô khác nhau, trong đó có cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, làm hạ huyết áp bằng cách đối kháng các tác dụng gây ra bởi angiotensin II (co mạch, tăng bài tiết aldosteron, tăng bài tiết catecholamin ở tuyến thượng thận và trước synap, giải phóng arginin vasopressin, tái hấp thu nước và gây phì đại cơ tim).
5.2. Dược động học:
Sau khi uống thuốc Doraval 160 mg, valsartan được hấp thu nhanh chóng, mặc dù lượng thuốc được hấp thu rất khác nhau. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của valsartan 23%. Valsartan có động học phân hủy theo hệ số mũ (t1/2 α< 1 giờ và t1/2 β khoảng 9 giờ).
Dược động học valsartan là đường tuyến tính tương ứng với các liều thử. Không có sự thay đổi về mặt động học của valsartan khi dùng nhắc lại và tích tụ rất ít khi dùng 1 liều trong ngày. Nồng độ huyết tương ở phụ nữ cũng như nam giới. Valsartan có khả năng gắn kết với protein huyết tương cao (94 – 97%) chủ yếu là albumin huyết thanh.
Thể tích bền vững của sự lưu thông thấp (khoảng 17 lít). Hệ số thanh thải huyết tương là tương đối chậm (khoảng 2 lít) khi so sánh với lưu lượng tưới máu gan (khoảng 30 lít/giờ). Lượng valsartan được hấp thu, 70% được bài tiết qua phân và 30% qua nước tiểu, chủ yếu là dưới dạng không đổi. Khi dùng valsartan với thức ăn, hệ số biến thiên diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC) của valsartan giảm 482%, mặc dù sau 8 giờ uống thuốc, nồng độ valsartan trong huyết tương tương đương như nhau đối với người đã ăn hoặc nhịn đói.
Mặc dù giảm AUC, cũng không làm giảm đáng kể về phương diện hiệu quả lâm sàng trong điều trị, do vậy valsartan có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn.
Thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh và thời gian bán hủy của valsartan ở bệnh nhân suy tim cũng như trên những người tình nguyện khỏe mạnh là tương đương nhau. Giá trị AUC và Cmạx tăng theo đường tuyến tính và tương ứng với tỷ lệ tăng liều điều trị (40 — 160 mg, ngày 2 lần). Tỷ lệ tích tụ trung bình vào khoảng 1,7. Hệ số thanh thải của valsartan là xấp xỉ 4,5 lit/giờ. Tuổi tác cũng không làm thay đổi hệ số thanh thải của bệnh nhân suy tim.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Avicel, Croscarmellose sodium, Magnesi stearat, Aerosil, Hydroxypropylmethyl cellulose15cP, Hydroxypropylmethyl cellulose 6cP, Polyethylen glycol 6000, Talc, Titan dioxyd, Màu Tartrazinlake, Màu Sicovit red, Màu Patent blue
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
