1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diacerein
Phân loại: Thuốc chống thoái hóa khớp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AX21.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Opecerin
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| OPECERIN | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Diacerein | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.
Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống, nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối). Thuốc phải dược nuốt nguyên vẹn (không được làm vỡ thuốc) với một ly nước
Liều dùng:
Việc sử dụng diacerein nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp.
Không khuyến cáo dùng diacerein cho bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên.
Do một số bệnh nhân có thể đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50 mg một lần/ngày vào bữa tối trong vòng 2-4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên liều 50 mg x 2 lần/ngày.
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận trung bình và người cao tuổi.
Suy thận: Trong trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), liều hằng ngày nên giảm khoáng 50% liều khuyến cáo cho người lớn
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với diacerein hoặc với bất cứ tá dược nào cùa thuốc.
Bệnh viêm ruột kết (viêm loét dại tràng, bệnh Crohn …),
Hội chứng tắc ruột hoặc bán tắc ruột.
Hội chứng đau bụng không rõ nguyên nhân.
Quá mẫn với rhein và các chất có hoạt tính gần giống với nó.
Bệnh nhân đang mẳc các bệnh về gan hoặc có tiền sử bệnh gan
4.4 Thận trọng:
Tiêu chảy: uống diacerein thường xuyên có thể gây tiêu chảy (xem phần tác dụng không mong muốn), từ đó dẫn tới mất nước và giảm kali máu. Bệnh nhân nên ngừng sử dụng diacerein khi bị tiêu chảy
Cần sử dụng thận trọng ở bệnh nhân uống thuốc lợi tiểu, vì mất nước và hạ kali máu có thể xảy ra. Đặc biệt thận trọng trong trường hợp hạ kali máu ở những bệnh nhân được điều trị bằng các glycosid tim (digitoxin, digoxin).
Nên tránh dùng dồng thời với các thuốc nhuận tràng
Nồng độ enzym gan huyết thanh cao và tổn thương gan cấp tính triệu chứng có liên quan diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mãi. Trước khi bắt dầu điều trị với diaccrein, bệnh nhân cần được dặt câu hỏi về tình trạng bệnh gan đang mắc hoặc có tiền sử bệnh gan. Các dấu hiệu tổn thương gan nên được theo dõi và nên thận trọng khi dùng diacercin đồng thời với các thuốc khác gây tổn thương gan. Bệnh nhân nên được khuyên hạn chế uống rượu trong khi điều trị bằng diacerein. Ngưng điều trị bằng diacerein nếu enzym gan tăng cao hoặc có dấu hiệu nghi ngờ hoặc triệu chứng tổn thương gan được phát hiện. Bệnh nhân cần được tư vấn về các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm độc gan và phải thông báo ngay lập tức với bác sỹ của họ trong trường hợp xuất hiện các triệu chứng gợi ý tổn thương gan.
Suy thận làm thay đổi dược động học của diaccrein và cần giảm liều khi dộ thanh thải crealinin < 30 ml/phút.
Không dùng cho trẻ em dưới 15 tuổi.
Thuốc này có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp ghlactose, thiếu hụt Lapp laclase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa ghi nhận được báo cáo phản ứng bất lợi hoặc chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng vận hành máy móc. lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Nghiên cứu thực nghiệm ở động vật cho thấy sự chậm hóa xưorng ở bào thai do tác dụng dộc tính trên cá thể mẹ ờ liều cao. Hiện tại không có dữ liệu lâm sàng đầy đủ dể đánh giá tác động gây dị tật hoặc gây quái thai có thể có của diacerein khi dùng trong thai kỳ. Do đó, không khuyến cáo dùng thuốc này trong khi mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên dùng thuốc này cho phụ nữ cho con bú. vì các dẫn xuất anthraquinon đi vào sữa mẹ với lượng nhỏ đã được chứng minh trong các tài liệu y văn
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rối loạn hệ tiêu hóa:
Rất thường gặp (ADR > 1/10): đau bụng, tiêu chảy
Thường gặp (1/10 > ADR > 1/100): đại tiện nhiều lần, đầy hơi
Các tác dụng này sẽ giảm dần hoặc tự biến mất sau một thời gian điều trị. Một số trường hợp bị tiêu chảy nặng, có thể dẫn tới mất nước và rối loạn cân bằng điện giải.
Bệnh hắc tố kết tràng hiếm khi được quan sát thấy.
Rối loạn gan – mật:
Hiếm gặp ( 1/100 > ADR > 1.000): tăng men gan huyết thanh
Rối loạn da và mô mềm:
Thường gặp (1/10 > ADR > 1/100): ngứa, phát ban, eczema
Rối loạn hệ gan mật:
Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng men gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không nên dùng đồng thời diacerein với các thuốc làm thay đổi thời gian di chuyển thức ăn qua ruột.
Không nên dùng dồng thời với các thuốc có hydroxyd nhôm và/hoặc magnesi để làm tăng tối đa sinh khả dụng của diacerein.
Uổng diaccrein có thể dẫn đến tiêu chảy và hạ kali máu. cần thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu và/hoặc các glycosid tim (digitoxin, digoxin), do tăng nguy cơ loạn nhịp tim
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Trong trường hợp quá liều, có thể gây tiêu chảy nhiều.
Cách xử trí: cần điều trị triệu chứng với hiệu chỉnh cân bằng nước-điện giải. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý điều trị: Thuốc chống viêm và chống thấp khớp không Steroid.
Mã ATC: M01AX21
Diacerein là một dẫn xuất anthraquinon có hoạt tính kháng viêm trung bình. Nó là thuốc kháng viêm dùng liều cao mà không gây kích ứng đến dạ dày.
Thuốc tác động chậm và xuất hiện vào khoảng ngày điều trị thứ 30 và tác động đáng kể vào khoảng ngày thứ 45. Tác dụng cùa thuốc tăng thêm khi kết hợp với các thuốc kháng viêm không steroid.
In vitro, Diacerein có các tính chất sau:
ức chế thực bào và di chuyển của các đại thực bào,
ức chế việc sản xuất interleukin 1,
Giảm hoạt tính tạo keo
Cơ chế tác dụng:
Diacerein điều trị triệu chứng viêm xương khớp, tác dụng chậm, theo hai cơ chế:
In vitro, diacerein ức chế sự tổng hợp interleukin-1, là chất chủ yếu gây tiêu hủy sụn.
Tác động trên sự tổng hợp proteoglycan và acid hyaluronic là thành phần chủ yếu của sụn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, diacerein trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu ở gan và bị khử acetyl hoàn toàn thành rhein. Chất này là chất liên hợp sulpho.
Sau khi hấp thu một liều đơn 50 mg diacerein, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt dược trung bình sau 2.5 giờ và nồng độ đỉnh cùa thuốc là 3 mg/1.
Dùng diacerein trong bữa ăn làm tăng sinh khả dụng (diện tích dưới đường cong tăng gần 25%) và sự hấp thu bị trì hoãn.
Đối với liều từ 50 đến 200 mg diaccrein ở liều đơn, tất cả các thông số dược dộng học không phụ thuộc vào liều dùng.
Gắn kết protein rất cao (99%). Chủ yếu là liên kết ái lực cao với albumin.
Thời gian bán thải của rhein là khoảng 4.5 giờ. Tổng lượng được bài tiết trong nước tiểu là khoảng 30%. Rhcin được thải trừ qua nước tiểu đến 80% ở dạng sulib và glucuronid và 20% ở dạng không đổi.
Ở liều lặp lại (50 mg x 2 lần mỗi ngày), diacerein có sự tích lũy thấp.
Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), diện tích dưới đường cong và thời gian bán thải là gấp đôi và sự bài tiết qua đường tiểu giảm đi một nửa.
Ở những bệnh nhân cao tuổi, do khả năng dung nạp tốt của thuốc, không cần thiết phải thay đổi liều dùng, mặc dù việc thải trừ chậm hơn
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
