Thuốc Beasy 4mg Sachet là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Beasy 4mg Sachet (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Montelukast
Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03DC03.
Biệt dược gốc: Singulair
Biệt dược: Beasy 4mg Sachet
Hãng sản xuất : Bosch Pharmaceuticals (PVT) Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Gói cốm 4mg.
Thuốc tham khảo:
| BEASY 4MG SACHET | ||
| Mỗi gói bột có chứa: | ||
| Montelukast | …………………………. | 4 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Montelukast được chỉ định cho điều trị hen suyễn như là điều trị hỗ trợ cho bệnh nhân hen suyễn nhẹ đến trung bình mà không được kiểm soát đầy đủ khi dùng Corticosteroid dạng hít và người cần dùng chất chủ vận có tác dụng ngắn nhưng không đủ kiểm soát hen suyễn trên lâm sàng. Montelukast được chỉ định ở bệnh nhân bị hen suyễn, Montelukast cũng có thể làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa.
Montelukast cũng có thể chỉ định cho dự phòng hen suyễn mà tác nhân chính gây co thắt phế quản là do gắng sức..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc.
Liều dùng:
Người lớn
Montelukast nên được uống 1 lần trong ngày. Để với bệnh hen suyễn nên uống vào buổi tối. Đối với bệnh dị ứng viêm mũi thời gian dùng thuốc có thể chia ra nhiều lần để phù hợp với bệnh nhân. Bệnh nhân vừa bị hen suyễn và dị ứng viêm mũi chỉ nên uống một viên vào buổi tối.
Người già:
Không cần điều chỉnh liều khi điều trị cho người già.
Trẻ em:
Uống một gói Montelukast 4 mg vào mỗi tối.
Khi trẻ uống Montelukast phải chắc chắn rằng trẻ không dùng các loại thuốc khác có cùng hoạt chất là Montelukast.
Đối với trẻ từ 6 tháng tuổi đến 2 tuổi, gói Montelukast 4 mg là phù hợp.
Đối với trẻ từ 2 đến 5 tuổi, gói Montelukast 4 mg là phù hợp. Không dùng gói Montelukast 4 mg cho trẻ dưới 6 tháng tuổi..
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân được khuyên không bao giờ sử dụng Montelukast dạng uống để điều trị đợt hen suyễn cấp tính. Nếu đợt cấp tính xảy ra nên dùng thuốc chủ vận dạng hít. Bệnh nhân nên gặp bác sĩ càng sớm càng tốt nếu cần dùng thuốc chủ vận dạng hít nhiều hơn bình thường.
Montelukast không nên thay thế cho corticosteroid dạng hít hoặc uống.
Không có dữ kiện chứng minh giảm tác dụng của Corticosteroid dạng uống khi dùng chung với Montelukast.
Những trường hợp hiếm khi, bệnh nhân đang điều trị thuốc trị hen suyễn bao gồm Montelukast có thể biểu hiện tăng bạch cầu ưa Eosin, đôi khi biểu hiện viêm mạch lâm sàng với hội chứng Churg-Strauss, trong điều kiện thường điều trị với Corticosteroid có tác dụng toàn thân. Những trường hợp này thường nhưng không luôn luôn liên quan đến giảm và ngừng dùng Corticosteroid dạng uống. Bác sĩ nên được cảnh báo tăng bạch cầu ưa Eosin, phát ban viêm mạch, triệu chứng phổi nặng thêm, biến chứng tim mạch, và/hoặc bệnh thần kinh biểu hiện ở bệnh nhân. Bệnh nhân phát triển những triệu chứng này nên được đánh giá lại chế độ điều trị..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Montelukast không cho thấy ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, trong những trường hợp hiếm khi, vài cá nhân được báo cáo buồn ngủ hoặc hoa mắt.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Thử nghiệm trên thú không cho thấy tác dụng có hại trên phụ nữ có thai hoặc phôi thai hoặc bào thai đang phát triển.
Hạn chế về dữ liệu trên phụ nữ có thai không cho thấy có mối quan hệ giữa Montelukast và dị tật bào thai (ví dụ thiếu chi) đã được báo cáo hiếm thấy trong khảo sát rộng rãi khi lưu hành trên thị trường.
Montelukast có thể được dùng trong thời gian mang thai chỉ khi thật sự cần thiết..
Thời kỳ cho con bú:
Thử nghiệm trên thỏ cho thấy Montelukast được đào thải vào sữa mẹ. Không biết rằng Montelukast có được đào thải vào sữa người hay không.
Montelukast có thể sử dụng trong thời gian cho con bú khi thật sự cần thiết..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Montelukast đã được đánh giá ở các thử nghiệm lâm sàng như sau:
Gói 4 mg trên 175 bệnh nhân nhi từ 6 tháng tuổi – 2 tuổi.
Viên nén bao phim 10 mg trên gần 4.000 bệnh nhân từ 15 tuổi trở lên.
Những tác dụng phụ trên thử nghiệm lâm sàng sau được báo cáo phổ biến (>1/100, <1/10) ở bệnh nhân hen suyễn được điều trị với montelukast và ở tỉ lệ lớn hơn so với bệnh nhân điều trị bằng giả dược:
| Cơ quan trong cơ thể | Người lớn ≥ 15 tuổi (2 nghiên cứu 12 tuần; n=795) | Bệnh nhân 6 đến 14 tuổi (1 nghiên cứu 8 tuần; n=201) (hai nghiên cứu 56 tuần; n=615) |
| Rối loạn hệ thần kinh trung ương | Nhức đầu | Nhức đầu |
| Rối loạn tiêu hóa | Đau bụng |
Với điều trị lâu dài ở thử nghiệm lâm sàng với một số lượng giới hạn bệnh nhân cho tới 2 năm ở người lớn và cho tới 6 tháng ở trẻ từ 6 đến 14 tuổi, tính an toàn của thử nghiệm không thay đổi.
Những phản ứng phụ dưới đây đã được báo cáo trong khi lưu hành trên thị trường:
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Có xu hướng gia tăng chảy máu
Rối loạn hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn bao gồm sốc phản vệ, tăng bạch cầu ưa eosin trong gan.
Rối loạn tâm thần: Giấc mơ bất thường bao gồm ác mộng, hoang tưởng, kích động thần kinh (bao gồm kích động, bồn chồn, hung hăn và run), trầm cảm, có ý nghĩa tự sát và rất hiếm hành vi tự tử, mất ngủ.
Rối loạn hệ thần kinh trung ương: Hoa mắt, buồn ngủ, dị cảm/tăng cảm, động kinh.
Rối loạn tim mạch: Tim đập nhanh.
Rối loạn tiêu tiêu hóa: Tiêu chảy, khô miệng, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, nôn.
Rối loạn gan: Tăng nồng độ Transaminase trong huyết thanh (ALT, AST), viêm gan ứ mật.
Rối loạn da và mô dưới da: Phù mạch, vết bầm, mày đay, ngứa, phát ban.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút.
Rối loạn chung: Suy nhược, mệt mỏi, khó chịu, phù. Trường hợp rất hiếm của hội chứng Churg-Strauss (CSS) đã được báo cáo trong thời gian điều trị montelukast cho bệnh nhân hen suyễn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Montelukast có thể được dùng với các điều trị thông thường khác để dự phòng và điều trị hen suyễn mãn tính. Trong các thử nghiệm tương tác thuốc, liều lâm sàng khuyến nghị của Montelukast không có ảnh hưởng quan trọng lên dược động học của các thuốc sau: Theophylline, Prednisone, Prednisolone, thuốc tránh thai đường uống (Ethinyl estradiol/ Norethindrone 35/1), Terfenadine, Digoxin và Warfarin.
Nồng độ dưới đường cong trong huyết tương (AUC) của Montelukast giảm khoảng 40% trong các thử nghiệm dùng chung với Phenobarbital. Bởi vì Montelukast được chuyển hóa bởi CYP 3A4, nên thận trọng đặc biệt trên trẻ em khi Montelukast dùng chung với tác nhân gây cảm ứng CYP 3A4, như là Phenytoin, Phenobarbital và Rifampicin.
Thử nghiệm In vitro cho thấy Montelukast có khả năng ức chế CYP 2C8. Tuy nhiên, dữ liệu lâm sàng của thử nghiệm tương tác thuốc – thuốc cho thấy Montelukast và Rosiglitazone (như là một chất nền đại diện cho thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C8) cho thấy montelukast không ức chế CYP 2C8 ở thử nghiệm in vivo. Vì thế, Montelukast không làm thay đổi chuyển hóa của các thuốc chuyển hóa qua các enzyme đó (ví dụ Paclitaxel, Rosiglitazone, và Repaglinide).
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có thông tin đặc biệt nào để điều trị quá liều Montelukast. Ở các thử nghiệm hen suyễn mãn tính, Montelukast được dùng ở liều đến 200 mg/ngày cho bệnh nhân trong 22 tuần và ở các thử nghiệm ngắn dùng liều đến 900 mg/ngày cho bệnh nhân khoảng 1 tuần mà không có các tác dụng phụ quan trọng nào trên lâm sàng.
Đã có báo cáo quá liều cấp trong khi lưu hành trên thị trường và các thử nghiệm lâm sàng với Montelukast. Bao gồm các báo cáo ở người lớn và trẻ em với liều cao 1000 mg (khoảng 61 mg/kg trên trẻ 42 tháng tuổi). Không có tác dụng phụ quan trọng trong báo cáo quá liều. Những tác dụng phụ thường nhất xảy ra khi quá liều với montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, nhức đầu, nôn và hoạt động thần kinh thái quá.
Không được biết Montelukast có được tách ra bằng thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm phân máu hay không..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Các Cysteinyl leukotriene (LTC4, LTD4, LTE4) là các Eicosanoid có khả năng gây viêm được phóng thích từ các tế bào khác nhau bao gồm tế bào Mast và bạch cầu ưa Eosin. Các chất trung gian quan trọng này bám vào thụ thể của Cysteinyl leukotriene (CysLT). Thụ thể CysLT type-1 (CysLT1) được tìm thấy trong đường thở (bao gồm tế bào cơ trơn và đại thực bào trong đường thở) và trên các tế bào gây viêm khác (bao gồm Eosinophil và một số tế bào gốc). CysLTs có liên quan đến sinh lý bệnh học của hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong hen suyễn, tác dụng trung gian của nó bao gồm co phế quản, tăng tiết chất nhầy, tăng tính thấm thành mạch và tăng bạch cầu ưa Eosin. Trong viêm mũi dị ứng, CysLTs được giải phóng từ dịch nhầy mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong giai đoạn sớm và muộn của phản ứng và liên quan đến triệu chứng của viêm mũi dị ứng. Kích thích trong mũi cho thấy tăng kháng lực đường dẫn khí và triệu chứng nghẹt mũi.
Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống có mà có khả năng gắn kết cao và chọn lọc với thụ thể CysLT1. Ở các thử nghiệm lâm sàng, Montelukast ức chế co thắt phế quản do LTD4 ở liều thấp 5 mg. Giãn phế quản được quan sát trong vòng 2 giờ sau khi uống. Montelukast được dùng như là chất hỗ trợ với các chất chủ vận để tăng tác dụng giãn phế quản. Montelukast có thể được dùng để điều trị cả giai đoạn sớm và muộn của co thắt phế quản do kích thích của kháng nguyên. Khi so sánh Montelukast với giả dược, giảm bạch cầu ưa Eosin trong máu ngoại vi ở người lớn và trẻ em. Trong một nghiên cứu riêng biệt, điều trị với Montelukast giảm đáng kể bạch cầu ưa Eosin trong đường thở (cũng như đo được trong đàm) và trong máu ngoại vi trong khi cải thiện kiểm soát triệu chứng lâm sàng của hen suyễn..
Cơ chế tác dụng:
Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.
Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Montelukast được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Viên nén bao phim 10 mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh (Cmax) đạt được sau khi uống 3 giờ (Tmax) ở người lớn trong điều kiện nhịn ăn. Sinh khả dụng trung bình đường uống là 64%. Sinh khả dụng đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn chuẩn.
Viên nhai 5 mg, Cmax đạt được 2 giờ sau khi uống ở người lớn trong điều kiện nhịn ăn. Sinh khả dụng trung bình đường uống 73% và giảm xuống còn 63% khi dùng với bữa ăn chuẩn.
Ở trẻ từ 2 đến 5 tuổi, sau khi dùng viên nhai 4 mg, Cmax đạt được 2 giờ sau khi uống trong điều kiện nhịn ăn. Cmax trung bình lớn hơn 66% trong khi đó Cmin trung bình thấp hơn so với người lớn khi uống viên 10 mg.
Gói 4 mg có khả dụng sinh học tương đương với viên nhai 4 mg khi dùng trong điều kiện nhịn ăn ở người lớn. Ở bệnh nhân từ 6 tháng đến 2 tuổi, Cmax đạt được 2 giờ sau khi uống gói 4 mg. Cmax này lớn gấp 2 lần so với người lớn khi dùng viên 10 mg.
Phân bố: Montelukast gắn kết vào protein huyết thanh 99%. Thể tích phân bố của Montelukast ở tình trạng ổn định là 8-11 lít. Thử nghiệm trên chuột với Montelukast được đánh dấu đồng vị phóng xạ cho thấy một lượng nhỏ đi qua hàng rào máu não.
Chuyển hóa: Thử nghiệm ở liều điều trị, nồng độ chất chuyển hóa của Montelukast trong huyết tương không thể tìm thấy ở trạng thái ổn định trên người lớn và trẻ em.
Trong thử nghiệm In vitro ở microsome gan người cho thấy Cytochrome P450 3A4, 2A6 và 2C9 có liên quan đến chuyển hóa của montelukast. Dựa trên những thử nghiệm sâu hơn ở microsome gan người, nồng độ trị liệu trong huyết tương Montelukast không ức chế Cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 hoặc 2D6. Đóng góp chất chuyển hóa vào tác dụng điều trị của montelukast là nhỏ nhất.
Thải trừ: Độ thanh thải của Montelukast trong huyết tương trung bình 45 ml/phút trên người tình nguyện khỏe mạnh. Sau khi uống Montelukast được đánh dấu phóng xạ, 86% chất được đánh dấu phóng xạ được tìm thấy trong phân sau khi tập hợp trong 5 ngày và < 0,2% được tìm thấy trong nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Hypromellose, Mannitol.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
