Montelukast – Musonbay

Thuốc Musonbay, Musonbay Powder là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Musonbay, Musonbay Powder (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Montelukast

Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03DC03.

Biệt dược gốc: Singulair

Biệt dược: Musonbay, Musonbay Powder

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Me Di Sun

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg.

Gói cốm 4mg.

Thuốc tham khảo:

*MUSONBAY 10mg*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Montelukast	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

*MUSONBAY POWDER*
Mỗi gói bột có chứa:
Montelukast	………………………….	4 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Musonbay Powder/ Musonbay được chỉ định cho trẻ em từ 12 tháng tuổi đến 5 tuổi để dự phòng và điều trị hen phế quản mãn tính bao gồm dự phòng cả các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, điều trị hen nhạy cảm với aspirin và dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức.

Musonbay Powder/ Musonbay được chỉ định giảm các triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa cho trẻ em từ 2 năm tuổi trở lên và viêm mũi dị ứng quanh năm cho trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên)..

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Musonbay được dùng mỗi ngày một lần, dùng đường uống.

MUSONBAY Powder để uống có thể cho trực tiếp vào lưỡi hoặc vào miệng, rắc vào một thìa thức ăn mềm (ví dụ, nước sốt tảo), với nhiệt độ phòng, hoặc hòa tan trong một thìa cà phê (5ml) sữa mẹ hoặc dung dịch nuôi dưỡng trẻ, ở nhiệt độ phòng. Ngay trước khi dùng mới được mở gói thuốc. Sau khi mở gói thuốc, toàn bộ liều MUSONBAY Powder phải được pha như trên và dùng ngay lập tức (trong vòng 15 phút). Khi đã trộn với thức ăn hoặc với sữa mẹ, dùng dịch nuôi dưỡng trẻ, không được giữ để dùng cho lần sau. MUSONBAY Powder không được pha vào các dịch khác, ngoài sữa mẹ và dung dịch nuôi dưỡng trẻ. Tuy nhiên, sau khi uống thuốc, thì có thể uống các dịch khác.

Liều dùng:

Dùng mỗi ngày một lần. Để chữa hen, cần uống thuốc vào buổi tối. Với viêm mũi dị ứng, thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của từng đối tượng.

Với người bệnh vừa hen vừa viêm mũi dị ứng nên dùng mỗi ngày một liều vào buổi tối.

Trẻ em từ 2-5 tuổi bị hen và/ hoặc viêm mũi dị ứng : 1 gói x 1 lần/ngày.

Trẻ em từ 6 tháng — 2 năm tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng quanh năm: 1 gói x 1 lần/ngày.

Người lớn và trẻ từ 15 tuổi trở lên, bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: mỗi ngày 1 viên 10mg.

Trẻ em 6-14 tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: mỗi ngày 1/2 viên.

Hoặc theo sự chỉ dẫn của thầy thuốc

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với thành phần thuốc.

4.4 Thận trọng:

Hiệu lực điều trị của Montelukast dựa vào các thông số kiểm tra hen sẽ đạt trong một ngày. Có thể uống viên nén, viên nhai và cốm hạt Montelukast cùng hoặc không cùng thức ăn. Cần dặn người bệnh tiếp tục dùng Montelukast mặc dù cơn hen đã bị khống chế, cũng như trong các thời kỳ bị hen nặng hơn.

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhi trong từng nhóm tuổi, cho người cao tuổi, người suy thận, người suy gan nhẹ và trung bình, hoặc cho từng giới tính.

Điều trị Montelukast liên quan tới các thuốc chữa hen khác:

Montelukast có thể dùng phối hợp cho người bệnh đang theo các chế độ điều trị khác.

Giảm liều các thuốc phối hợp:

* Thuốc giãn phế quản: có thể thêm Montelukast vào chế độ điều trị cho người bệnh chưa được kiểm soát đầy đủ chỉ bằng thuốc giãn phế quản. Khi có chứng cớ đáp ứng lâm sàng, thường sau liều đầu tiên, có thể giảm liều thuốc giãn phế quản nếu dung nạp được.

* Corticosteroid dạng hít: cùng dùng Montelukast mang thêm lợi ích điều trị cho người bệnh đang dùng corticosteroid dạng hít. Có thể giảm liều corticosteroid nếu dung nạp được. Tuy nhiên, liều corticosteroid phải giảm dần dần dưới sự giám sát của thầy thuốc. Ở một số người bệnh, liều lượng corticosteroid dạng hít có thể rút khỏi hoàn toàn. Không nên thay thế đột ngột thuốc corticosteroid dạng hít bằng Montelukast.

Chưa xác định được hiệu lực khi uống Montelukast trong điều trị các cơn hen cấp tính. Vì vậy, không nên dùng các dạng uống để điều trị cơn hen cấp. Người bệnh cần được dặn dò dùng cách điều trị thích hợp sẵn có. Có thể phải giảm corticosteroid dạng hít dần dần với sự giám sát của thầy thuốc, nhưng không được thay thế đột ngột corticosteroid dạng uống hoặc hít bằng Montelukast.

Khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân ở người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leukotriene sẽ kéo theo trong một số hiếm trường hợp sau: tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban, thở ngắn, biến chứng tim và/hoặc bệnh thần kinh có khi chẩn đoán là hội chứng Churg-Strauss là viêm mạch hệ thống có tăng bạch cầu ưa eosin. Mặc dù chưa xác định được sự liên quan nhân quả với các chất đối kháng thụ thể leukotriene, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi giảm liều corticosteroid đường toàn thể ở người bệnh dùng Montelukast.

Montelukast đã được nghiên cứu trên bệnh nhi từ 6 tháng đến 14 năm tuổi (xin xem thêm phần Liều lượng và Cách dùng). Chưa có nghiên cứu về tính an toàn và tính hiệu lực của thuốc trên bệnh nhi dưới 6 tháng tuổi. Các nghiên cứu cho thấy Montelukast không ảnh hưởng lên tỷ lệ phát triển của trẻ em.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, không thấy có khác biệt gì về các thuộc tính an toàn và hiệu quả của Montelukast liên quan đến tuổi tác.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có cơ sở chứng minh Montelukast ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, một số ít trường hợp bị chóng mặt khi dùng Montelukast. Thận trọng khi sử dụng thuốc này trong khi lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Chưa nghiên cứu Montelukast ở người mang thai. Chỉ dùng Montelukast khi thật cần thiết

Đã có báo cáo hiếm gặp các trường hợp bị khuyết tật chi bẩm sinh ở con của các bà mẹ sử dụng Montelukast khi mang thai. Phần lớn các bà mẹ này cũng dùng kèm theo các thuốc trị hen khác trong quá trình mang thai. Mối liên hệ nhân quả của các biến cố này với việc sử dụng Montelukast chưa được xác lập.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa rõ sự bài tiết của Montelukast qua sữa mẹ. Vì nhiều thuốc có thể bài tiết qua sữa mẹ, nên người mẹ cần thận trọng khi dùng Motelukast trong thời kỳ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Nói chung Montelukast dung nạp tốt. Các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và thường không cần ngừng thuốc. Tỷ lệ chung của các tác dụng ngoại ý của Montelukast tương đương với nhóm placebo. Các phản ứng thông thường nhất gồm sốt, đau đầu, viêm hầu họng, ho, đau bụng, ỉa chảy, buồn nôn, nôn.

Rối loạn hệ máu và bạch huyết: gia tăng xu hướng chảy máu.

Rối loạn hệ miễn dịch các phản ứng quá mẫn bao sồm phản ứng phản vệ, sự thâm nhiễm bạch cầu ái toan ở gan.

Rối loạn tâm thần: bất thường về giấc mơ như ác mộng, ảo giác, chứng quá hiếu động tâm thần vận động (gồm tính dễ bị kích thích, hiếu động, lo âu như hành vi hung hăng và run), trầm cảm, mất ngủ.

Rối loạn hệ thần kinh: hoa mắt, ngủ lơ mơ, dị cảm/giảm cảm giác, co giật.

Rối loạn tim: đánh trống ngực.

Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, khô miệng, khó tiêu, buồn nôn, nôn.

Rối loạn gan mật: tăng nồng độ các transaminase trong huyết thanh ( ALT, AST), viêm gan ứ mật.

Rối lọan da và mô dưới da: phù mach, vết thâm tím, mề đay, ngứa, phát ban.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết đau khớp, đau cơ gồm co cứng cơ.

Các rối loạn thông thường: suy nhược/ mệt mỏi, khó chịu, phù..

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Có thể dùng Montelukast với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, thấy liều khuyến cáo trong điều trị của Montelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: theophylline, prednisone, prednisolone, thuốc uống ngừa thai (ethinyl estradiol/norethindrone 35/1), tertenadine, digoxin và warfarin.

Diện tích dưới đường cong (AUC) của Montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng phenobarbital. Không cần điều chỉnh liều lượng Montelukast.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy Montelukast là chất ức chế CYP2C8. Tuy nhiên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của Montelukast và rosiglitazone (là cơ chất đại diện cho các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C8) lại cho thấy Montelukast không ức chế CYP2C8 in vivo. Do đó, Montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzyme này (ví dụ như paclitaxel, rosiglltazone, repaglinide).

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có thông tin đặc biệt trong điều trị quá liều montelukast. Trong các nghiên cứu về hen suyễn mãn tính, montelukast được dùng ở liều lên đến 200mg/ngày cho những bệnh nhân người lớn trong 22 tuần và trong các nghiên cứu ngắn hạn, 900mg/ngày cho bệnh nhân trong khoảng 1 tuần mà không có phản ứng không mong muốn nghiêm trọng về mặt lâm sàng.

Cũng có những báo cáo về ngộ độc cấp sau khi đưa thuốc ra thị trường và trong các nghiên cứu lâm sàng với Montelukast. Các báo cáo này bao gồm cả ở trẻ em và người lớn với liều cao nhất lên tới 1000 mg. Những kết quả trong phòng thí nghiệm và trong lâm sàng phù hợp với tổng quan về độ an toàn ở người lớn và các bệnh nhi. Trong phần lớn các báo cáo về quá liều, không gặp các phản ứng có hại. Những phản ứng hay gặp nhất cũng tương tự như dữ liệu về thuộc tính an toàn của Montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.

Chưa rõ Montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể Leucotrien.

Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.

Cơ chế tác dụng:

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Montelukast được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Đối với viên bao phim 10 mg, nồng độ đỉnh huyết tương (Cmax) đạt được 3 giờ (tmax) sau khi uống ở người lớn. Khả dụng sinh học đường uống đạt 64%. Khả dụng sinh học đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. An toàn và hiệu quả đã được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng khi uống viên bao phim 10 mg mà không cần quan tâm đến thời gian tiêu thụ thực phẩm.

Phân phối: Có hơn 99% montelukast gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân phối ổn định trung bình của montelukast là 8 – 11 lít. Nghiên cứu trên chuột với montelukast phóng xạ cho thấy có phân phối tối thiểu qua hàng rào máu-não. Ngoài ra, nồng độ phóng xạ trong 24 giờ sau liều uống đã được tìm thấy trong tất cả các mô khác.

Chuyển hóa sinh học: Montelukast được chuyển hóa mạnh nên trong các nghiên cứu với liều điều trị, nồng độ chất chuyển hóa trong huyết tương của montelukast đã không thể phát hiện được ở trạng thái ổn định nơi người lớn và trẻ em. Trong các nghiên cứu in vitro băng cách sử dụng microsomes gan người cho thấy cytochrome P450 3A4, 2A6 và 2C9 đều tham gia vào chuyển hóa của montelukast. Căn cứ vào các kết quả in vitro khác với microsomes gan của con người, nồng độ điều trị trong huyết tương của montelukastkhong ức chế cytochrome P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 hoặc 2D6. Đóng góp của các chất chuyển hóa đến hiệu quả điều trị của montelukast là tối thiểu.

Thải trừ: Độ thanh thải huyết tương trung bình của montelukast là 45 ml/ phút ở người lớn khỏe mạnh. Khi uống một liều montelukast phóng xạ, có khoảng 86% phóng xạ được thu hồi trong phân sau 5 ngày và < 0,2% được thu hồi trong nước tiểu. Kết hợp với dự đoán khả dụng sinh học đường uống của montelukast, điều này cho thấy montelukast và chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu thông qua mật..

Nhóm bệnh nhân đặc biệt: Không cần điều chỉnh liều cho người cao tuổi hoặc suy gan từ nhẹ đến trung bình.Nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận đã không thực hiện. Vì montelukast và chất chuyển hóa của nó được đào thải qua tuyến đường mật, nên không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận. Không có đữ liệu về dược động học của montelukast ở bệnh nhân suy gan nặng (> 9 điểm Child-Pugh).

Liều cao montelukast (gap 20 – 60 lần liều khuyến cáo dành cho người lớn), làm giảm nồng độ theophyllin trong huyết tương đã được quan sát thấy. Không quan sát được hiệu ứng này ở liều khuyến cáo là 10 mg một lần mỗi ngày.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

…

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM