Diacerein – Rohcerine/Certrang

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Diacerein

Phân loại: Thuốc chống thoái hóa khớp.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AX21.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Rohcerine , Certrang

Hãng sản xuất : M/s Windlas Biotech Ltd..

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 50 mg.

Thuốc tham khảo:

ROHCERINE
Mỗi viên nang có chứa:
Diacerein …………………………. 50 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.

Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng uống.

Liều dùng:

Việc sử dụng diacerein nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp.

Do một số bệnh nhân có thể bị đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50mg một lần/ngày vào bữa tối trong vòng 2 – 4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên liều 50mg x 2 lần/ngày.

Khi dó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vảo bữa tối). Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không được làm vỡ thuốc) với 1 ly nước.

Đối tượng đặc biệt: bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 30 ml / phút, liều nên được giảm một nửa

Khuyến cáo không kê diacerein cho bệnh nhân trên 65 tuổi.

4.3. Chống chỉ định:

Ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với thuổc hay trước dó đã từng quá mẫn với các dẫn xuẩt của anthraquinon

Bệnh nhân đang mắc các bệnh về gan hay có tiền sử bệnh gan

Suy thận

Sử dụng ở trẻ em

Phụ nữ có thai và cho con bú

Tẳc ruột hoặc chứng tắc giả

Bệnh viêm đường ruột (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn).

4.4 Thận trọng:

Tiêu chảy:

Uống diacerein thường xuyên có thể gây tiêu chảy (xem phần Tác dụng không mong muốn), từ đó dẫn tới mất nước và giảm kali máu. Bệnh nhân nên ngừng sử dụng diacerein khi bị tiêu chảy và trao đổi với bác sĩ điều trị về các biện pháp điều trị thay thế.

Diacercin không nên kê dơn cho trẻ em dưới 15 tuổi vì hiện nay vẫn chưa có nghiên cứu lâm sàng nào được thực hiện trong độ tuổi này

Rối loạn hệ gan mật

Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng enzym gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mãi. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bất đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân (xem phần cảnh báo đặc biệt và thận trọng).

Trẻ em

Dược động học của diacerein chưa được nghiên cứu ở trẻ em. do đó không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 15 tuổi.

Người già

Vi diacerein có thể dùng chung với thực phẩm, do đó không cần phải chỉnh liều ở người già mặc dù độ thanh thải có thể chậm hơn.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Không nên dùng Diacerein cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú:

Dược động học của diacerein chưa được nghiên cứu ở phụ nữ cho con bú. do dó không khuyến cáo sử dụng.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các dấu hiệu và triệu chứng sau khi dùng quá liều diacerein bao gồm tiêu chảy, buồn nôn, nôn, phát ban, ngứa, đau vùng thượng vị, đổi màu nước tiểu. Nếu trở nên nghiêm trọng, cần điều trị triệu chứng.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Diacerein được biết là tương tác với các thuốc khác như nhôm hydroxit và nhôm oxid, hạt mã đề

Thuốc bị giảm hấp thu khi kết hợp cùng với nhôm và / hoặc các thuốc kháng acid như magnesi hydroxid.

Tăng nguy cơ bị tiêu chảy khi kết hợp cùng với thuốc nhuận tràng, kháng sinh.

4.9 Quá liều và xử trí:

Vô tình hay cổ ý nuốt phải liều cao diacerein có thể dẫn dên tiêu chảy. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu bị tiêu chảy kéo dài, phải đến gặp bác sĩ. Phương pháp điều trị khẩn cấp bao gồm khôi phục cân bằng nước – điện giải nếu cần thiết

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Diacerein là loại thuốc mới chống viêm xương khớp có tác dụng chống viêm để điều trị các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có liên quan), được dung nạp tốt ở dạ dày vì thuốc không ức chế tổng hợp prostaglandin.

Diacerein là thuốc có khả năng ảnh hưởng đến cả sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm. Kết quả của một số nghiên cứu in – vitro và in – vivo cho thấy Diacerein và Rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của chất cytokine IL-1β tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dịch trong khi kích thích sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF – β) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II. Ngoài ra, các chất này còn cho thấy ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở một số mô hình viêm xương khớp ở động vật cho thấy Diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị.

Cơ chế tác dụng:

Diacerein điều trị triệu chứng viêm xương khớp, tác dụng chậm, theo hai cơ chế:

In vitro, diacerein ức chế sự tổng hợp interleukin-1, là chất chủ yếu gây tiêu hủy sụn.

Tác động trên sự tổng hợp proteoglycan và acid hyaluronic là thành phần chủ yếu của sụn.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Sau khi dùng liều duy nhất 50 mg diacerein, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2,5 giờ, khoảng 3 mg/1. Các thông sổ dược động học không phụ thuộc vào liều dùng khi dùng liều diacerein trong khoảng 50 mg – 200 mg. Dùng chung với thức ăn làm tăng 25% khà năng hấp thu Do đó, nên dùng chung diacerein với thức ăn

Phân bố

Rhein (chất chuyển hóa có hoạt tính của diacerein) gẳn kết 99% với albumin huyết tương, một lượng nhỏ hơn gẳn kết với lipoprotein và gamma globulin miễn dịch. Nồng độ hoạt dịch đạt được trong khoảng 0,3 đến 3,0 mg/l.

Chuyển hóa

Diacerein được chuyển hóa mạnh (100%) tại gan sau khi uống, diacerein sẽ bị khử acetyl tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính rhein.

Thải trừ

Diacerein bài tiết qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa trong khoảng 35% – 60%, trong đó khoảng 20% dưới dạng rhein tự do và 80% là hợp chất của rhein

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

 

Pharmog Team

Pharmog Team

Được thành lập từ năm 2017 bởi các dược sỹ, bác sỹ trẻ có chuyên môn tốt với mục đích quảng bá, tuyên truyền thông tin về dược tới nhân viên y tế.