1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diacerein
Phân loại: Thuốc chống thoái hóa khớp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AX21.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Sindirex
Hãng sản xuất : Công ty TNHH dược phẩm Glomed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| SINDIREX | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Diacerein | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.
Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống, nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối). Thuốc phải dược nuốt nguyên vẹn (không được làm vỡ thuốc) với một ly nước
Liều dùng:
Việc sử dụng diacerein nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp.
Người lớn:
Do một số bệnh nhân có thể đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50 mg một lần/ngày vào bữa tối trong vòng 2-4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên liều 50 mg x 2 lần/ngày.
Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối). Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không được làm vỡ thuốc) với một ly nước.
Bệnh nhân suy thận: Dùng nửa liều thông thường ở bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút.
Trẻ em: Tính anh toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em dưới 15 tuổi chưa được thiết lập.
Người già: Không khuyến cáo dùng diacerein cho bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với dẫn chất của anthraquinon hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Viêm đường tiêu hóa (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn’s,…).
Hội chứng tắc hoặc bán tắc.
Đau bụng không rõ nguyên nhân.
Bệnh nhân có bệnh gan hoặc có tiền sử mắc bệnh gan.
Bệnh nhân trên 65 tuổi.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Tiêu chảy: uống diacerein thường xuyên có thể gây tiêu chảy (xem phần tác dụng không mong muốn), từ đó dẫn tới mất nước và giảm kali máu. Bệnh nhân nên ngừng sử dụng diacerein khi bị tiêu chảy và trao đổi với bác sỹ điều trị về các biện pháp điều trị thay thế.
Nên thận trọng khi sử dụng diacerhein cho những bệnh nhân có sử dụng thuốc lợi tiểu do làm tăng nguy cơ mất nước và giảm kali máu. Đặc biệt thận trọng đề phòng giảm kali máu khi bệnh nhân có sử dụng đồng thời các glycosid tim (digitoxin, digoxin).
Tránh sử dụng đồng thời diacerein với các thuốc nhuận tràng.
Nhiễm độc gan:
Tăng nồng độ enzym gan huyết thanh và các triệu chứng tổn thương gan cấp tính đã được ghi nhận trong thời gian lưu hành diacerhein trên thị trường. Nếu chẩn đoán mắc các bệnh gan được xác định, chống chỉ định dùng diacerhein
Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu tổn thương gan và thận trọng khi sử dụng diacerein đồng thời với các thuốc có thể gây tổn thương gan. Khuyến cáo bệnh nhân giảm uổng rượu khi đang điều trị bằng diacerhein.
Ngừng dùng diacerhein nếu phát hiện tăng enzym gan hay nghi ngờ có dấu hiệu hoặc triệu chứng của nhiễm độc gan và yêu cầu bệnh nhân liên lạc ngay với bác sỹ điều trị trong trường hợp phát hiện dấu hiệu của tổn thương gan.
Sử dụng thuốc trên trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em dưới 15 tuổi chưa được xác định. Do đó, không nên dùng thuốc này cho trẻ em nếu không có chỉ định của bác sĩ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có sự khoáng hóa xương làm chậm phát triển thai nhi do tác dụng gây độc với người mẹ ở liều cao. Chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ trong lâm sàng để đánh giá khả năng gây quái thai hoặc gây độc cho thai nhi của diacerein trong thời kỳ mang thai. Vì vậy, không khuyên dùng diacerein trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng diacerein cho phụ nữ đang cho con bú vì có báo cáo cho thấy có lượng nhỏ các dẫn xuất của anthraquinon đi vào sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rối loạn hệ tiêu hóa:
Rất thường gặp (ADR > 1/10): đau bụng, tiêu chảy
Thường gặp (1/10 > ADR > 1/100): đại tiện nhiều lần, đầy hơi
Các tác dụng này sẽ giảm dần hoặc tự biến mất sau một thời gian điều trị. Một số trường hợp bị tiêu chảy nặng, có thể dẫn tới mất nước và rối loạn cân bằng điện giải.
Bệnh hắc tố kết tràng hiếm khi được quan sát thấy.
Rối loạn gan – mật:
Hiếm gặp ( 1/100 > ADR > 1.000): tăng men gan huyết thanh
Rối loạn da và mô mềm:
Thường gặp (1/10 > ADR > 1/100): ngứa, phát ban, eczema
Rối loạn hệ gan mật:
Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng men gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các antacid: Dùng đồng thời diacerein với các antacid làm giảm hấp thu diacerein dùng đường uống. Nên dùng diacerein cách xa các antacid ít nhất 2 giờ.
Sử dụng diacerein có thể gây tiêu chảy và giảm kali máu. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu (thuốc lợi tiểu quai và các thiazid) hay với các glycosid tim (digitoxin, digoxin) do làm tăng nguy cơ loạn nhịp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Dùng quá liều diacerein có thể xảy ra tiêu chảy.
Xứ trí: Cần điều trị triệu chứng và phục hồi cân bằng nước – điện giải nếu cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Diacerein là một dẫn xuất anthraquinon có hoạt tính kháng viêm trung bình. Nó là thuốc kháng viêm dùng liều cao mà không gây kích ứng đến dạ dày.
Thuốc tác động chậm và xuất hiện vào khoảng ngày điều trị thứ 30 và tác động đáng kể vào khoảng ngày thứ 45. Tác dụng cùa thuốc tăng thêm khi kết hợp với NSAIDs.
In vitro, Diacerein có đặc tính sau:
Ức chế di tản thực bào và đại thực bào.
Ức chế tổng hợp interleukin-1.
Làm giảm hoạt tính tiêu collagen.
Trong vài nghiên cứu, diacerein kích thích sản sinh proteoglycans, glycosaminoglycans và acid hyaluronic
Cơ chế tác dụng:
Diacerein điều trị triệu chứng viêm xương khớp, tác dụng chậm, theo hai cơ chế:
In vitro, diacerein ức chế sự tổng hợp interleukin-1, là chất chủ yếu gây tiêu hủy sụn.
Tác động trên sự tổng hợp proteoglycan và acid hyaluronic là thành phần chủ yếu của sụn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, diacerein chuyển hóa qua gan lần đầu và được deacetyl hóa hoàn toàn thành chất chuyển hóa sulfo liên hợp, rhein.
Động học rhein tuyến tính theo mức liều từ 50 mg đến 200 mg sau khi uống liều đơn diacercin.
Sau khi dùng liều đơn 50 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc đạt được sau khoảng 2,5 giờ là 3 mg/l. Dùng viên nang diacerein cùng với thức ăn làm tăng sinh khả dụng của thuốc (diện tích dưới đường cong tăng khoảng 25%) và tốc độ hấp thu thuốc chậm.
99% diacerein gắn với protein huyết tương.
Rhein được thải trừ qua thận (20%) hay liên hợp trong gan thành rhein glucuronid (60%) và rhein sulfat (20%); những chất chuyển hóa này được thải trừ chủ yếu qua thận.
Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thai creatinine < 30 ml/phút), diện tích dưới đường cong và thời gian bán thải tăng gấp đôi, thải trừ qua thận giảm một nửa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
