Thuốc Relinide Tablets 1mg Standard là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Relinide Tablets 1mg Standard (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Repaglinide
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Meglitinides
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BX02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Relinide Tablets 1mg “Standard”
Hãng sản xuất : Standard Chem & Pharm Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 1 mg.
Thuốc tham khảo:
| RELINIDE TABLETS 1MG STANDARD | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Repaglinide | …………………………. | 1 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Repaglinid được chỉ định cho những bệnh nhân đái tháo đường typ 2 (Đái tháo đường không phụ thuộc insulin) mà tình trạng đường huyết cao không thể kiểm soát đầy đủ bằng chế độ ăn kiêng, giảm cân nặng và tập thể dục. Repaglinid cũng được chỉ định để phối hợp với metformin ở những bệnh nhân đái tháo đường typ 2 không kiểm soát được tình trạng đường huyết khi chỉ dùng metformin.
Nên bắt đầu dùng thuốc để điều trị hỗ trợ với chế độ ăn kiêng và tập thể dục nhằm hạ mức đường huyết có liên hệ đến bữa ăn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên dùng Relinide Tablets 1mg “Standard” trước các bữa ăn chính.
Liều dùng:
Người lớn:
Liều khởi đầu
Thầy thuốc nên xác định liều dùng tùy theo nhu cầu của bệnh nhân.
Liều dùng khởi đầu khuyến nghị là 0,5 mg. Nên cách khoảng 1-2 tuần giữa các lần điều chỉnh liều (được xác định bằng đáp ứng đối với mức đường huyết).
Nếu bệnh nhân được chuyển từ một thuốc hạ đường huyết dạng uống khác, liều dùng khởi đầu khuyến nghị là 1 mg.
Liều duy trì
Liều dùng tối đa là 4 mg/lần, uống vào các bữa ăn chính. Tổng liều dùng tối đa hàng ngày không nên vượt quá 16 mg.
Các bệnh nhân đang uống các thuốc hạ đường huyết khác
Bệnh nhân có thể được chuyên trực tiếp từ các thuốc hạ đường huyết dạng uống khác sang sử dụng repaglinid. Tuy nhiên, không có mối quan hệ chính xác về liều dùng giữa repaglinid và các thuốc hạ đường huyết dạng uống khác. Liều dùng khởi đầu tối đa khuyến nghị cho bệnh nhân chuyền sang dùng repaglinid là 1 mg uống trước các bữa ăn chính.
Repaglinid có thể dùng phối hợp với metformin, khi chỉ dùng metformin không đủ để kiểm soát mức độ đường huyết. Trong trường hợp này, nên duy trì liều dùng của metformin và dùng đồng thời với repaglinid. Liều dùng khởi đầu của repaglinid là 0,5 mg, uống trước các bữa ăn chính; điều chỉnh liều dùng tùy theo đáp ứng đối với mức đường huyết như trong trường hợp đơn trị liệu.
Người cao tuổi:
Chưa có nghiên cứu lâm sàng nào được tiến hành ở bệnh nhân trên 75 tuổi.
Người suy thận:
Repaglinid không bị ảnh hưởng bởi rối loạn chức năng thận (xem phần “Dược động học”). 8% của một liều repaglinid được bài tiết qua thận và độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của sản phẩm giảm ở bệnh nhân suy thận. Vì độ nhạy cảm với insulin tăng lên ở những bệnh nhân đái tháo đường bị suy thận, nên thận trọng khi chuẩn độ liều ở các bệnh nhân này.
Người suy gan:
Chưa có nghiên cứu lâm sàng nào được tiến hành ở những bệnh nhân suy gan.
Người bị suy nhược hoặc suy dinh dưỡng:
Liều khởi đầu và liều duy trì cần để đạt và cần chuẩn độ liều thật cẩn thận để tránh các phản ứng hạ đường huyết.
Bệnh nhi:
An toàn và hiệu quả của repaglinid ở trẻ em dưới 18 tuổi vẫn chưa được thiết lập. Hiện chưa có dữ liệu.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với repaglinid hoặc bất kỳ tá dược nào
Đái tháo đường typ I (Đái thao đường phụ thuộc insulin), âm tính với C-peptid.
Nhiễm xê tôn huyết do đái tháo đường, có hay không có hôn mê
Rối loạn chức năng gan nặng
Dùng đồng thời với gemfibrozil
4.4 Thận trọng:
Chỉ nên kê đơn repaglinid nếu khó kiểm soát đường huyết và các triệu chứng của bệnh đái tháo đường mặc dù đã cố gắng ăn kiêng, tập thể dục và giảm cân.
Khi bệnh nhân đã ổn định với bất cứ sản phẩm hạ đường huyết dạng uống nào mà tiếp xúc với stress như sốt, chấn thương, nhiễm khuẩn hoặc phẫu thuật, sự mất kiểm soát đường huyết có thể xảy ra. Khi đó, có thể phải ngừng dùng repaglinid và điều trị tạm thời bằng insulin.
Cũng giống như các chất tăng tiết insulin, repaglinid có khả năng làm hạ đường huyết.
Phối hợp với các chất tăng tiết insulin:
Tác dụng hạ đường huyết của nhiều thuốc hạ đường huyết dạng uống bị giảm ở nhiều bệnh nhân sau khi sử dụng một thời gian. Điều này có thể là do bệnh đái tháo đường diễn tiến nặng hoặc bệnh nhân giảm đáp ứng với thuốc. Hiện tượng này được gọi là thất bại thứ phát, phân biệt với thất bại nguyên phát là thuốc không có tác dụng với một bệnh nhân ngay lần đầu dùng thuốc. Nên điều chỉnh liều dùng và tuân thủ chế độ ăn kiêng và tập thể dục trước khi phân loại bệnh nhân là thất bại thứ phát.
Repaglinid hoạt động thông qua một vị trí liên kết riêng biệt và tác động ngắn trên các tế bào beta. Sử dụng repaglinid trong trường hợp thất bại thứ phát đối với các chất tăng tiết insulin khác chưa được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng.
Các thử nghiệm nghiên cứu sự phối hợp repaglinid với các chất tăng tiết insulin khác chưa được thực hiện.
Phối hợp với insulin tác dụng trung gian (insulin NPH) hoặc nhóm thiazolidinedion:
Các thử nghiệm phác đồ phối hợp với insulin NPH hoặc thiazolidinedion đã được thực hiện. Tuy nhiên, hồ sơ lợi ích – nguy cơ vẫn tiếp tục được thiết lập tương tự các liệu pháp phối hợp khác.
Phối hợp với metformin:
Phối hợp điều trị với metformin có liên quan đến tăng nguy cơ hạ đường huyết.
Nguy cơ có thể tăng tỉ lệ mắc hội chứng mạch vành cấp (ví dụ: nhồi máu cơ tim) khi dùng repaglinid (xem phần “Dược lực học”).
Chưa có các nghiên cứu lâm sàng tiến hành trên các bệnh nhân bị suy chức năng gan.
Chưa có các nghiên cứu lâm sàng thực hiện trên trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi hoặc trên bệnh nhân trên 75 tuổi. Vì thế, không nên sử dụng cho các nhóm bệnh nhân này.
Khuyến nghị điều chỉnh liều dùng thận trọng ở các bệnh nhân suy nhược hoặc rối loạn dinh dưỡng. Liều khởi đầu và liều duy trì phải dè dặt.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Repaglinid không ảnh hưởng trực tiếp đến khả năng lái xe và vận hành máy móc nhưng có thể gây hạ đường huyết.
Nên nhắc bệnh nhân thận trọng tránh để hạ đường huyết khi đang lái xe. Điều này đặc biệt quan trọng ở những người đã giảm cảnh giác hoặc không có cảnh giác về các dấu hiệu hạ đường huyết, hoặc thường có những lúc bị hạ đường huyết.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có nghiên cứu về repaglinid ở phụ nữ có thai và cho con bú. Vì thế nên tránh dùng repagplinid trong thai kỳ và không nên dùng cho phụ nữ cho con bú.
Thời kỳ cho con bú
Không có nghiên cứu về repaglinid ở phụ nữ có thai và cho con bú. Vì thế nên tránh dùng repagplinid trong thai kỳ và không nên dùng cho phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (≥1/10); thường gặp (≥1/100 và <1/10); ít gặp (≥1/1000 và <1/100); hiếm gặp (≥1/10000 và <1/1000); rất hiếm gặp (<1/10000), không rõ tần suất (không thể ước tính từ những số liệu có sẵn).
Bảng tóm tắt các phản ứng có hại
| Rối loạn hệ thống miễn dịch | Các phản ứng dị ứng | Rất hiếm gặp |
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | Hạ đường huyết | Thường gặp |
| Hôn mê, mắt ý thức do hạ đường huyết | Không rõ | |
| Rối loạn thị giác | Rối loạn khúc xạ | Rất hiếm gặp |
| Rối loạn tim mạch | Các bệnh tim mạch | Hiếm gặp |
| Rối loạn tiêu hóa | Đau bụng, tiêu chảy | Thường gặp |
| Nôn, táo bón | Rất hiếm gặp | |
| Buôn nôn | Không rõ | |
| Rối loạn gan-mật | Chức năng gan bất thường, tăng enzym gan | Rất hiếm gặp |
| Rối loạn da và mô dưới da | Quá mẫn | Không rõ |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các tai biến trên (trừ tụt đường huyết) thường xảy ra trong giai đoạn đầu khi thăm dò liều và thường giảm, rồi mất đi trong quá trình điều trị. Trường hợp nặng, phải ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các chất sau có thể làm tăng và/hoặc kéo dài tác dụng hạ đường huyết của repaglinid: gemfibrozil, clarithromycin, itraconazol, ketoconazol, trimethoprim, deferasirox, ciclosporin, clopidogrel, các thuốc hạ đường huyết khác, các chất ức chế enzym monoamin oxidase (MAOI), các chất chẹn thụ thể beta không chọn lọc, chất ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE), các salicylat, các thuốc kháng viêm không steroid, octreotid, rượu và các steroid đồng hóa.
Các chất chẹn thụ thể beta có thể che dấu các triệu chứng hạ đường huyết.
Các chất sau có thể làm giảm tác dụng hạ đường huyết của repaglinid: Thuốc tránh thai đường uống, rifampicin, các thuốc barbiturat, carbamazepin, các thiazid, các corticosteroid, danazol, các hormon tuyến giáp và các chất giống giao cảm. Khi dùng hoặc ngưng dùng các thuốc này cho bệnh nhân đang sử dụng repaglinid, nên theo dõi bệnh nhân cẩn thận để kiểm soát những thay đổi về mức đường huyết.
Khi dùng repaglinid đồng thời với các thuốc khác được bài tiết chủ yếu ra mật, giống như repaglinid, nên cân nhắc xem có tương tác không.
4.9 Quá liều và xử trí:
Repaglinid được dùng với liều tăng dần lên mỗi tuần từ 4 – 20 mg x 4 lần/ngày trong 6 tuần. Không có vấn đề gì về tính an toàn của thuốc. Trong nghiên cứu này vi tinh trạng hạ đường huyết được tránh bằng cách tăng lượng calori ăn vào, sự quá liều tương đối có thể gây tăng tác dụng hạ đường huyết với các triệu chứng hạ đường huyết (chóng mặt, ra mồ hôi, run, nhức đầu, v.v….). Nếu xảy ra các triệu chứng này, cần có biện pháp thích hợp để điều chỉnh lượng đường huyết bị thấp (dùng carbohydrat đường uống). Tình trạng hạ đường huyết nặng bị co giật, mất ý thức hoặc hôn mê nên điều trị bằng cách tiêm truyền tĩnh mạch glucose.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc điều trị đái tháo đường typ 2, dẫn chất meglitinid.
Mã ATC: A10BX02
Cơ chế tác dụng:
Repaglinid là một dẫn xuất carbamoylmethyl benzoic acid, một chất tăng tiết insulin đường uống tác động ngắn hạn. Repaglinid làm giảm mức độ glucose huyết cấp tính bằng cách kích thích sự phóng thích insulin từ tuyến tụy, tác dụng này phụ thuộc vào hoạt động của tế bào beta trong tiểu đảo tuyến tụy.
Repaglinid đóng kênh kali phụ thuộc ATP ở màng tế bào beta thông qua một protein đích khác với các thuốc tăng tiết insulin khác. Chất này khử cực tế bào beta và dẫn đến mở kênh calci. Calci vào tế bào tăng lên gây sự tiết insulin từ tế bào beta.
Tác dụng dược lý:
Ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2, đáp ứng tăng tiết insulin đối với bữa ăn xảy ra trong 30 phút sau một liều uống repaglinid. Điều này dẫn đến tác dụng hạ nồng độ glucose huyết trong suốt bữa ăn. Mức repaglinid huyết tương giảm nhanh, và nồng độ thấp trong huyết tương bệnh nhân đái tháo đường typ 2 được nhận thấy 4 giờ sau khi dùng thuốc.
Hiệu quả lâm sàng và tính an toàn:
Sự giảm glucose huyết phụ thuộc liều dùng được chứng minh ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2 khi dùng liều từ 0,5 đến 4 mg repaglinid.
Các kết quả nghiên cứu lâm sàng cho thấy repaglinid được định liều một cách tối ưu trong mối liên hệ với bữa ăn chính (uống trước bữa ăn).
Thường uống trong vòng 15 phút trước bữa ăn, nhưng thời gian có thể thay đổi từ ngay trước bữa ăn đến 30 phút trước bữa ăn.
Một nghiên cứu dịch té hoc cho thay nguy cơ có thể tăng tỉ lệ mắc hội chứng mạch vành cấp ở những bệnh nhân điều trị bằng repaglinid so với các bệnh nhân được điều trị bằng sulfonylurea.
Cơ chế tác dụng:
Repaglinid làm giảm mức glucose huyết cấp thời bằng cách kích thích sự phóng thích insulin từ tụy, hiệu quả này phụ thuộc vào hoạt động của tế bào β trong tiểu đảo tụy.
Repaglinid làm đóng các kênh kali phụ thuộc ATP trên màng tế bào β thông qua 1 loại protein đích khác với các tác nhân kích thích tiết insulin khác.
Tác động này làm khử cực tế bào β và dẫn đến việc mở kênh calcium, kết quả làm tăng dòng calcium vào tế bào. Điều này gây ra sự tiết insulin từ tế bào β.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Repaglinid được hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống. Sau khi đạt nồng độ tối đa, nồng độ trong huyết tương giảm nhanh.
Dược động học của repaglinid được đặc trưng bằng sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 63% (độ lệch chuẩn tương đối 11%).
Không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng trong dược động học của repaglinid khi dùng ở thời điểm 0, 15 hoặc 30 phút trước bữa ăn hoặc ở trạng thái nhịn ăn.
Các thử nghiệm lâm sàng đã phát hiện sự biến thiên lớn giữa các cá thể (60%) về nồng độ repaglinid trong huyết tương. Sự biến thiên trong một cá thể là từ thấp đến trung bình (35%) và do repaglinid được chuẩn độ liều theo đáp ứng lâm sàng, hiệu quả không bị ảnh hưởng bởi sự biến thiên giữa các cá thể.
Phân bố:
Dược động học của repaglinid được đặc trưng bằng thể tích phân bố thấp, 30 L (phù hợp với sự phân bố vào dịch nội bào). Ở người, tỉ lệ liên kết với protein huyết tương cao (trên 98%).
Thải trừ:
Repaglinid được thải trừ nhanh khỏi máu trong vòng 4 – 6 giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương xấp xỉ một giờ.
Repaglinid gần như được chuyển hóa hoàn toàn và không có chất chuyên hóa nào được nhận diện là có tác dụng gây hạ đường huyết về lâm sàng.
Các chất chuyển hóa của repaglinid được thải trừ chủ yếu qua mật. Một tỉ lệ nhỏ (dưới 8%) của liều dùng xuất hiện trong nước tiểu, chủ yếu là các chất chuyển hóa. Ít hơn 1% repaglinid được tìm thấy trong phân.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:
Nồng độ repaglinid tăng lên ở bệnh nhân suy gan và bệnh nhân đái tháo đường typ 2 cao tuổi.
Thể tích dưới đường cong nồng độ AUC (độ lệch chuẩn SD) sau khi uống liều đơn 2 mg (4 mg ở bệnh nhân suy gan) là 31,4 ng/ml x giờ (28,3) ở người tình nguyện khỏe mạnh, 304,9 ng/ml x giờ (228,0) ở bệnh nhân suy gan, và 117,9 ng/ml x giờ (83,8) ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2 cao tuổi.
Sau 5 ngày điều trị bằng repaglinid (2 mg x 3 lần/ngày) cho các bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin: 20 – 39 ml/phút), kết quả cho thấy tăng gấp 2 lần AUC và thời gian bán thải (t1/2) so với các bệnh nhân có chức năng thận bình thường.
Bệnh nhi: Không có dữ liệu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Microcrystalline cellulose (E460), Calcium hydrogen phosphate, anhydrous, Maize starch, Polacrilin potassium, Povidone (polyvidone), Glycerol 85%, Magnesium stearate, Meglumine, Poloxamer, Iron oxide, yellow (1 mg tablets only) (E172).
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
