Thuốc Lamone là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lamone (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Lamivudine (3TC)
Phân loại: Thuốc kháng virus.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J05AF05.
Biệt dược gốc: Zeffix
Biệt dược: Lamone
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Liên Doanh Stellapharm – Chi nhánh 1
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 100 mg; 150 mg.
Thuốc tham khảo:
| LAMONE 100 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Lamivudine | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Lamone 100 mg được chỉ định trong điều trị viêm gan siêu vi B mãn tính ở người lớn với:
Bệnh gan còn bù có bằng chứng về hoạt động sao chép của virus, mức alanin aminotransferase (ALT) trong huyết thanh tăng cao liên tục và có bằng chứng mô học của viêm gan hoạt động và/hoặc chứng xơ hóa gan.
Bệnh gan mất bù..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Lamone 100 được dùng bằng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Liều dùng:
Viêm gan siêu vi B mãn tính: Liều của người lớn là 100 mg x 1 lần/ngày. Liều dùng cho trẻ trên 2 tuổi là 3 mg/kg x 1 lần/ngày, liều tối đa 100 mg/ngày.
Bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV và nhiễm viêm gan siêu vi B: Dùng liều thích hợp kháng virus HIV.
Liều dùng cho bệnh nhân suy thận: Nên giảm liều lamivudine ở những bệnh nhân suy thận vừa và nặng (độ thanh thải creatinin (CC) dưới 50ml/phút).
Người lớn viêm gan siêu vi B mãn tính:
CC 30-49ml/phút: Liều đầu tiên 100 mg, sau đó 50 mg x 1 lần/ngày.
CC 15-29ml/phút: Liều đầu tiên 100 mg, sau đó 25 mg x 1 lần/ngày.
CC 5-14ml/phút: Liều đầu tiên 35 mg, sau đó 15 mg x 1 lần/ngày.
CC nhỏ hơn 5ml/phút: Liều đầu tiên 35 mg, sau đó 10 mg x 1 lần/ngày.
Bệnh nhân thẩm phân máu: Không có sự điều chỉnh liều nào khác hơn là dựa vào CC.
Bệnh nhân thẩm phân màng bụng: Không khuyến cáo.
Trẻ em: Nên giảm liều dựa vào CC theo tỷ lệ giống như ở người lớn.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn cảm với Lamivudine hay các thành phần của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Phác đồ lamivudine nên ngưng ở bệnh nhân bị đau bụng tiến triển, buồn nôn, nôn hoặc kết quả kiểm tra sinh hóa bất thường cho đến khi khả năng viêm tụy đã được loại trừ.
Điều trị với lamivudine có thể liên quan đến việc nhiễm acid lactic và nên ngưng điều trị nếu có sự gia tăng nhanh nồng độ men aminotransferase, gan to tiến triển, nhiễm acid chuyển hóa hoặc nhiễm acid lactic không rõ nguyên nhân. Nên sử dụng lamivudine thận trọng ở những bệnh nhân bị chứng gan to hoặc có những yếu tố khác của bệnh gan. Ở những bệnh nhân viêm gan B mãn tính, có nguy cơ viêm gan trở lại khi ngưng lamivudine, nên kiểm soát chức năng gan ở những bệnh nhân này. Nên loại trừ khả năng nhiễm HIV trước khi bắt đầu dùng lamivudine điều trị viêm gan B, vì đã từng trị với liều thấp hơn thì về sau có thể gây tăng khả năng đề kháng lamivudine của virus HIV.
Cần giảm liều ở bệnh nhân suy chức năng thận.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Hiện nay chưa có nghiên cứu nào dùng lamivudine trên phụ nữ có thai đầy đủ và chặt chẽ, do vậy thuốc chỉ được dùng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có hại cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Lamivudine được phân bố qua sữa mẹ. Vì có khả năng xảy ra phản ứng phụ nghiêm trọng do lamivudine trên trẻ bú sữa mẹ, người mẹ nên ngưng cho con bú khi dùng lamivudine để điều trị nhiễm HBV mãn tính.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ thường gặp liên quan tới lamivudine bao gồm đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau đầu, sốt, nổi mẩn, rụng tóc, khó ở, mất ngủ, ho, các triệu chứng ở mũi, viêm khớp và đau cơ xương. Ngoài ra còn gặp tăng nồng độ huyết thanh của men creatinin phosphokinase và men alanin aminotransferase ở bệnh nhân đang dùng lamivudine để điều trị viêm gan siêu vi B mãn tính.
Hiếm gặp trường hợp ly giải cơ vân. Hiếm thấy trường hợp viêm tụy. Giảm bạch cầu trung tính và thiếu máu (thường khi dùng chung với zidovudin), giảm tiểu cầu, tăng các men gan và hiếm có trường hợp viêm gan xảy ra. Nhiễm acid lactic thường thấy với bệnh nhân có phì đại gan nặng và gan nhiễm mỡ nặng đã được báo cáo trong quá trình trị liệu với các thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng lamivudin ngay nếu có những dấu hiệu lâm sàng, triệu chứng, hoặc kết quả xét nghiệm cho thấy có thể xảy ra viêm tụy.
Phải ngừng lamivudin ngay nếu có những dấu hiệu lâm sàng, triệu chứng, hoặc kết quả xét nghiệm cho thấy nhiễm toan lactic, hoặc bị độc lên gan (gan to, tích mỡ, ngay cả khi transaminase tăng không cao lắm).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Việc thải trừ qua thận của lamivudin có thể bị ức chế bởi các thuốc khác được thải trừ chủ yếu qua sự bài tiết chủ động ở thận, như là trimethoprim. Với liều phòng ngừa thường dùng của trimethoprim không cần phải giảm liều của lamivudin trừ khi bệnh nhân bị suy thận, nhưng tránh dùng đồng thời lamivudin với liều cao trimethoprim (như co-trimoxazol) trong bệnh viêm phổi do pneumocystis và nhiễm toxoplasma. Mặc dù không có tương tác lâm sàng đáng kể với zidovudin, nhung thỉnh thoảng xảy ra thiểu máu nặng ở bệnh nhân dùng lamivudin với zidovudin. Lamivudin có thể đối kháng tác động kháng virus của zalcitabin, hai thuốc này không nên dùng chung với nhau. Dùng phác đồ gồm 3 nucleosid như lamivudin và tenofovir với abacavir hoặc didanosin ngày 1 lần gây mức độ điều trị thất bại cao và xuất hiện kháng thuốc, vì thế nên tránh dùng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Liều rất cao lamivudine trong nghiên cứu độc tính cấp trên động vật không gây ra độc tính trên bất kỳ cơ quan nào. Dữ liệu về hậu quả ngộ độc cấp trên người còn giới hạn. Không có sự nguy hại nào và bệnh nhân đều được hồi phục. Không có dấu hiệu hay triệu chứng đặc hiệu được biểu hiện khi dùng quá liều.
Nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân nên được theo dõi và điều trị hỗ trợ thích hợp. Do lamivudine thẩm tách được, có thể dùng thẩm tách máu liên tục trong điều trị quá liều, mặc dù điều này chưa được nghiên cứu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Lamivudin (2’,3’-dideoxythiacytidin) thuộc nhóm nucleotid ức chế enzym phiên mã ngược. Lamivudin có cấu trúc tương tự zalcitabin. Lamivudin được các enzym trong tế bào chuyển thành dẫn xuất có hoạt tính là lamivudin-5’-triphosphat (3TC-TP). Do có cấu trúc tương tự deoxycytidin triphosphat là cơ chất tự nhiên cho enzym phiên mã ngược nên 3TC-TP cạnh tranh với deoxycytidin triphosphat tự nhiên và làm sự tổng hợp DNA của virus bị kết thúc sớm. Lamivudin có độc tính rất thấp đối với tế bào.
Lamivudin có hoạt tính lên virus HIV typ 1 và 2 (HIV-1, HIV-2), và cũng có tác dụng ức chế virus viêm gan B ở người bệnh mạn tính. Tuy lamivudin được dung nạp tốt, nhưng không được dùng lamivudin đơn độc vì dễ sinh kháng thuốc. Sự kháng thuốc này do đột biến về enzym phiên mã ngược, làm giảm tính nhạy cảm hơn 100 lần và làm mất tác dụng kháng virus trên người bệnh. Các chủng HIV kháng lamivudin là chủng M184I (isoleucin thay thế methionin ở codon 184) và M184V (valin thay thế methionin ở codon 184) của enzym phiên mã ngược. Điều trị viêm gan B mạn tính bằng lamivudin một thời gian thì sẽ xuất hiện các chủng đột biến kháng thuốc trên enzym polymerase. Các chủng HBV đột biến kháng lamivudin là M552V (valin thay methionin ở codon 552) và M552I (isoleucin thay methionin). Mặc dù xuất hiện kháng thể anti-HBe nhưng ADN-HBV lại tăng cao sau khi ngừng lamivudin và ALT lại tăng, bệnh tái phát. Tỷ lệ kháng lamivudin sau 1 năm điều trị là 24%, sau 2 năm là 38%, sau 3 năm là 50%.
Liệu pháp phối hợp lamivudin và zidovudin ở người bệnh chưa được điều trị trước đây, làm giảm khoảng 10 lần mật độ virus trong huyết tương, tác dụng kéo dài hơn 1 năm, mặc dù có sự đột biến của enzym phiên mã ngược.
Cách dùng thuốc kháng retrovirus: Trong liệu pháp kháng retrovirus, thuốc chọn lọc là những thuốc tương tự nucleosid. Hiện nay chưa xác định rõ lúc nào là thời điểm tốt nhất để bắt đầu điều trị với thuốc kháng retrovirus. Liệu pháp kháng retrovirus cũng làm tăng thời gian sống sót ở người bệnh có số lượng tế bào CD4 dưới 500 trong 1 mm3.[Pharmog]. Liệu pháp này cũng có thể dùng cho những người bệnh có mật độ HIV trên 30 000/ml huyết tương, không phụ thuộc vào số lượng tế bào CD4, vì tải lượng virus HIV là một yếu tố tiên lượng sự tiến triển của bệnh. Mục tiêu điều trị là đạt mật độ HIV ở mức không thể phát hiện được. Liệu pháp chuấn hiện nay gồm 2 thuốc tương tự nucleosid kháng retrovirus, cùng với một thuốc ức chế protease. Sự tuân thủ điều trị có tính quyết định cho hiệu lực duy trì của thuốc.
Người bệnh điều trị không có kết quả (tăng gấp 3 lần mật độ virus, hoặc giảm số lượng tế bào CD4, hoặc tiến triển thành bệnh AIDS) phải chuyển sang dùng một kết hợp thuốc kháng retrovirus khác. Phải lựa chọn kết hợp thuốc mới sao cho nguy cơ kháng chéo với những thuốc đã dùng là tối thiểu. Khi liệu pháp cũ không còn tác dụng cần cho thêm thuốc mới, nguyên tắc là cho thêm không chỉ một thuốc, mà kết hợp 2 thuốc mới. Phải xem xét nguy cơ của tương tác thuốc khi điều trị với các thuốc kháng retrovirus.
Cơ chế tác dụng:
Lamivudin được chuyển hóa nội bào tạo thành dạng triphosphat. Triphosphat này ức chế sự tổng hợp DNA của retrovirus, bao gồm virus HIV, thông qua sự ức chế cạnh tranh với enzym sao chép ngược và sự gắn kết vào DNA của virus. Lamivudin cũng có hoạt tính kháng virus gây viêm gan B.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, lamivudin hấp thu nhanh và nồng độ đỉnh huyết thanh đạt sau khoảng 1 giờ (uống lúc đói), là 3,2 giờ (uống lúc no). Thức ăn làm chậm nhưng không làm giảm hấp thu thuốc. Sinh khả dụng ở người lớn nhiễm HIV là khoảng 80 – 87%; ở trẻ em từ 5 tháng đến 12 tuổi nhiễm HIV là 66%.
Tỷ lệ gắn với protein huyết tương thấp (< 36%). Thể tích phân bố là 1,3 lít/kg, không phụ thuộc vào liều và không có tương quan với cân nặng. Chỉ khoảng 10% lamivudin qua hàng rào máu – não; tỷ lệ nồng độ trong dịch não – tủy/nồng độ huyết thanh là 0,12.
Lamivudin được chuyển hóa trong tế bào thành dạng triphosphat có hoạt tính. Thuốc bị chuyển hóa ít ở gan và được đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng không thay đổi. Nửa đời trong tế bào lympho ở máu ngoại vi là 10 – 19 giờ. Nửa đời đào thải sau khi uống liều một lần là 5 – 7 giờ ở người lớn; là 2 giờ ở trẻ em từ 4 tháng đến 14 tuổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
