Thuốc Nativilet là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Nativilet (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Nebivolol
Phân loại: Thuốc ức chế thụ thể giao cảm chọn lọc beta1.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C07AB12.
Biệt dược gốc: Nebilet.
Biệt dược: Nativilet
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần SX – TM dược phẩm Đông Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 2,5 mg, 5 mg.
Thuốc tham khảo:
| NATIVILET 5 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Nebivolol | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| NATIVILET 2.5 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Nebivolol | …………………………. | 2.5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng huvết áp.
Nativilet cùng được phổi hợp với điều trị chuẩn để điều trị suy tim mạn tính ổn định ở mức độ nhẹ hoặc trung binh ở bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống. Tốt nhất là uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày.
Liều dùng:
Điều trị tăng huyết áp:
Liều thông thường : 5 mg mỗi ngày.
Điều trị tăng huyết áp sẽ thấy hiệu quả sau 1-2 tuần điều trị. Đôi khi hiệu quả tối đa đạt được sau 4 tuần điều trị.
Phối hợp với các thuốc hạ áp khác: Thuốc chẹn beta có thể được sử dụng đơn lẻ hoặc đồng thời với các thuốc hạ huyết áp khác. Tác dụng hạ huyết áp tăng lên khi nebivolol 5 mg kết hợp với hydroclorothiazid 12,5 – 25 mg.
Bệnh nhân suy thận: Liều khởi đầu khuyến cáo là 2,5mg/ ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên 5 mg.
Bệnh nhân suy gan: Dữ liệu ở bệnh nhân suy gan hoặc suy giảm chức năng gan chưa có. Vì vậy không sử dụng Nativilet ở những bệnh nhân này.
Người cao tuổi: Bệnh nhân trên 65 tuổi, liều khởi đầu là 2,5 mg mỗi ngày. Nếu cần, liều hàng ngày có thể tăng lên 5 mg. Những bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ
Trẻ em: Không dùng thuốc cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Điều trị suy tim mãn tính (CHF):
Việc điều trị suy tim mạn tính nên được bắt đầu với liều thấp sau đó tăng dần liều cho đến khi đạt đến liều duy trì tối ưu. Phác đồ chuẩn bao gồm : thuốc lợi tiểu, và/hoặc digoxin, và/hoặc ức chế ACE, và/hoặc thuốc ức chế thụ thể angiotensin II. Nên duy trì liều lượng các thuốc này trong vòng hai tuần trước khi bắt đầu điều trị với Nativilet.
Việc tăng liều nên được thực hiện trong khoảng 1-2 tuần tùy theo khả năng dung nạp của bệnh nhân:
Bắt đầu điều trị với 1,25 mg nebivolol, tăng lên 2,5 mg/lần mỗi ngày, sau đó lên 5 mg/lần mỗi ngày và sau đó lên 10 mg/lần mỗi ngày.
Liều tối đa là 10 mg/ngày.
Việc điều trị và tăng liều nên được tiến hành dưới sự giám sát bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong ít nhất 2 giờ để tránh các vấn đề về huvết áp, nhịp tim, rối loạn dẫn truvền hoặc suy tim.
Trong giai đoạn điều trị, nếu suy tim nặng hơn hoặc không dung nạp, trước tiên phải giảm liều nebivolol, hoặc ngừng ngay lập tức nếu cần thiết (trường hợp hạ huyết áp trầm trọng, suy nhược cơ tim phổi, sốc tim, block AV).
Không nên ngừng thuốc đột ngột vì điều này có thể làm tình trạng suy tim trầm trọng hơn. Nếu cần ngừng thì nên giảm dần liều mỗi tuần.
Bệnh nhân suy thận : Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đen trung bình. Không có dữ liệu ở bệnh nhân suy thận nặng (creatinin huyết thanh > 250 mcmol/L). Do đó, việc sử dụng nebivolol ở những bệnh nhân này không được khuyến cáo.
Bệnh nhân suy gan : Dữ liệu ở bệnh nhân suy gan chưa có. Vì vậy không sử dụng Nativilet ở những bệnh nhân này.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Trẻ em : Không dùng thuốc cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với nebivolol hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Suy gan
Suy tim cấp, sốc tim hoặc suy tim đang điều trị nội khoa.
Cũng như các thuốc ức chế beta khác, Nativilet không được chỉ định trong các trường hợp sau :
Hội chứng xoang, bao gồm khối u nhĩ
Khối u tim
Tiền sử co thắt phế quản và hen phế quản
u tế bào ưa sắc không được điều trị, u tuvến thượng thận
Rối loạn chuyển hóa (nhiễm toan chuyển hóa)
Nhịp tim chậm (dưới 60 nhịp/phút)
Huyết áp thấp (huyết áp tâm thu < 90 mmHg)
Rối loạn tuần hoàn nghiêm trọng tại tay và chân.
4.4 Thận trọng:
Gây mê
Việc tiếp tục sử dụng thuốc ức chế beta để làm giảm nguy cơ loạn nhịp tim trong quá trình đặt nội khí quản là cần thiết. Nếu ngưng thuốc ức che beta để chuẩn bị cho cuộc phẫu thuật thì phải ngưng thuốc ít nhất 24 giờ trước đó.
Các thuốc gây mê có thể gây suy giảm chức năng cơ tim, do đó bệnh nhân cần được bảo vệ bằng cách tiêm tĩnh mạch bằng atropin trước khi phẫu thuật.
Tim mạch
Nói chung, thuốc ức chế beta-adrenergic không nên sử dụng ở những bệnh nhân suy tim sung huyết (CHF), trừ khi tình trạng bệnh đã ổn định.
ở nhũng bệnh nhân bị bệnh thiếu máu tim cục bộ, nên ngừng điều trị với thuốc ức chế beta-adrenergic trong 1-2 tuần, hoặc xem xét điều trị thay thế bằng một thuốc khác để ngăn ngừa cơn đau thắt ngực. Việc ngừng thuốc hoặc thay thế thuốc phải được thực hiện dưới sự chỉ dẫn và theo dõi chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.
Các thuốc ức chế beta-adrenergic có thể làm chậm nhịp tim: nếu nhịp tim giảm xuống dưới 50-55 nhịp/phút khi nghỉ ngơi hoặc bệnh nhân có các triệu chứng nhịp tim chậm nên giảm liều.
Thuốc ức chế beta-adrenergic sử dụng thận trọng trên các bệnh nhân:
Rối loạn tuần hoàn ngoại biên (hội chứng Raynaud).
Bệnh nhân bị block tim độ 1.
Thuốc có thể gây tăng số cơn đau thắt ngực (kiêu Prinzmetal).
Sự kết hợp của nebivolol với các thuốc chẹn kênh calci như verapamil và diltiazem. với thuốc chống loạn nhịp loại 1, và các thuốc hạ huyết áp không được khuyến cáo.
Chuyển hóa/ nội tiết
Nebivolol không ảnh hưởng đến mức đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường, cần lưu ý ở bệnh nhân tiểu đường, vì nebivolol có thể che dâu một số triệu chúng hạ đường huyết (như đánh trống ngực, nhịp tim nhanh).
Các thuốc ức chế beta-adrenergic có thể che dấu các triệu chứng nhịp tim nhanh ở bệnh nhân cường giáp. Việc ngừng thuốc đột ngột có thể làm tăng các triệu chứng này.
Hô hấp
Có thể gây trầm trọng tình trạng khó thớ ở nhũng bệnh nhân viêm phổi tắc nghẽn mạn tính.
Khác
Thận trọng với bệnh nhân có tiền sử bệnh vảy nến.
Thuốc ức chế beta-adrenergic có thể làm trầm trọng tình trạng của dị ứng và phản ứng phản vệ.
Việc bắt đầu điều trị suy tim mãn tính với nebivolol đòi hỏi phải được theo dõi thường xuyên. Đối với liều dùng và phương pháp điều trị, hãy tham khảo mục Tương tác thuốc. Không nên ngừng điều trị đột ngột trừ khi được chỉ định rõ ràng.
Sản phẩm này có chứa lactose monohỵdrat: Bệnh nhân có các vấn đề về di truyền không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp-lactase hoặc mất khả năng hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc này có thể gây choáng váng, chóng mặt, hoa mắt và mệt mỏi. Nếu dùng thuốc thì không được lái xe và sử dụng máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Nebivolol đã gây tác hại lâm sàng trên bào thai như: làm giảm tưới máu nhau thai, bào thai chậm phát triển, hạ đường huyết, chậm nhịp tim thai, thai chết lưu hoặc chuyển dạ sớm. Chỉ nên dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mang lại lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra.
Thời kỳ cho con bú:
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy rằng nebivolol được bài tiết trong sữa mẹ. Chưa biết liệu thuốc này có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Nhưng hầu hết các thuốc ức chế beta, đặc biệt là nebivolol và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó đi vào sữa mẹ mặc dù ở một mức độ khác nhau. Do đó. không cho trẻ bú sữa mẹ trong thời gian dùng nebivolol.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các ADR thường gặp khi nebivolol được dùng đê điều trị cao huyết áp :
Thường gặp (1/100 ≤ ADR< 1/10):
Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu, hoa mắt, dị cảm.
Rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất: Khó thở.
Rối loạn tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, tiêu chảy.
Các rối loạn chung: Mệt mỏi, phù.Mệt mỏi, phù
Ít gặp (1/1000 ≤ ADR< 1/100):
Rối loạn tâm thần: Ác mộng, trầm cảm.
Rối loạn thị giác: Giảm thị lực.
Rối loạn nhịp tim: Nhịp tim chậm, suy tim, chậm dẫn truyền nhĩ-thất/ bloc nhĩ-thất.
Rối loạn mạch: Hạ huyết áp (tăng) đau cách hồi.
Rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản.
Rối loạn tiêu hóa: Khó tiêu, đầy hơi, nôn mửa.
Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, phát ban, ban đỏ.
Rối loạn tuyến vú và hệ sinh sản: Bất lực.
Rất hiếm gặp (ADR <1/10, 000):
Rối loạn hệ thần kinh: Ngất.
Rối loạn da và mô dưới da: Bệnh vẩy nến nặng thêm.
Khác:
Rối loạn hệ miễn dịch: Phù thượng vị, phản ứng quá mẫn.
Da: Nổi mề đay
Các ADR thường gặp khi nebivolol được dùng để điều trị suy tim mạn tính :
Tăng huyết áp nặng hơn ở 5,8% bệnh nhân dùng nebivolol so với 5,2% bệnh nhân dùng giả dược.
Hạ huyết áp sau sinh được báo cáo ở 2,1 % bệnh nhân dùng nebivolol so với 1,0% bệnh nhân dùng giả dược.
Không dung nạp thuốc xảy ra ở 1,6% bệnh nhân dùng nebivolol so với 0,8% bệnh nhân dùng giả dược.
Khối u thất trái thứ nhất xảy ra ở 1,4% bệnh nhân dùng nebivolol so với 0,9% bệnh nhân dùng giả dược.
Chứng phù chi của chi dưới được báo cáo ở 1,0% bệnh nhân dùng nebivolol so với 0,2% nhân dùng giả dược.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các tương tác sau đâv áp dụng cho các thuốc ức chế beta-adrenergic nói chung :
Không nên phối hợp
Thuốc chống loạn nhịp nhóm I (quinidin, hydroquinidin, cibenzolin, flecainid, disopyramid, lidocain, mexiletin, propafenon): Làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
Các thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm verapamil/diltiazem: Ảnh hưởng xấu đến thời gian co bóp và dẫn truyền nhĩ thất. Tiêm tĩnh mạch với verapamil ở bệnh nhân điều trị bằng thuốc chẹn beta có thể dẫn tới hạ huyết áp
Các thuốc chống cao huyết áp (clonidin, guan/acin, moxonidin, methyldopa, rilmenidin): sử dụng đồng thời các thuốc chống cao huvết áp có thể làm giảm chức năng của tim (giảm nhịp tim và xuất huyết, giãn mạch) Việc ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt nếu trước khi ngưng dùng thuốc chẹn beta, có thể làm tăng nguy cơ tăng huyết áp dội ngược.
Các kết hợp nên thận trọng
Thuốc thuốc chống loạn nhịp nhóm III (amiodaron): ảnh hưởng đến thời gian dẫn truyền động mạch thất trái.
Thuốc gây mê – halogen: Sử dụng thuốc ức chế beta-adrenergic đông thời với thuốc gây mê làm giảm phản ứng phản xạ và tăng nguy cơ hạ huyết áp. Theo nguyên tắc, nên ngưng dùng thuốc chẹn beta. Bác sĩ nên thông báo cho bệnh nhân đang dùng nebivolol biết điều này.
Insulin và các thuốc hạ đường huyết đường uống: Mặc dù nebivolol không ảnh hưởng đến mức đường huyết, nhưng sử dụng đồng thời có thể che dấu một số triệu chứng của hạ đường huyết (như đánh trống ngực, nhịp tim nhanh).
Với Baclofen, amifostin: Sử dụng đồng thời với thuốc chống tăng huyết áp có thể làm tăng tác dụng hạ áp, do đó nên điều chỉnh liều lượng thuốc hạ áp
Các kết hợp cần đươc xem xét:
Digitalis glycosid: Sử dụng đồng thời có thể làm tăng thời gian dẫn truvền nhĩ thất. Các Thử nghiệm lâm sàng với nebivolol đã không cho thấv bất kì bằng chứng lâm sàng nào về sự tương tác này. Nebivolol không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin.
Các thuốc chẹn calci (amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nicardipin, nimodipin, rirtrendipin): Sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và tăng nguy cơ suy giảm chức năng thất trái ở bệnh nhân tim.
Thuốc chống rối loạn tâm thần, thuốc chống trầm cảm (tricyclic, barbiturat và phenothiazin): Sử dụng đồng thời có thể làm tăng tác dụng hạ huvết áp của thuốc chẹn beta.
Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): Không ảnh hưởng đến tác dụng hạ huyết áp của nebivolol.
Các thuốc cường giao cảm: Sử dụng đồng thời có thể làm giảm tác dụng của các thuốc ức chế beta-adrenergic. Nguy cơ tăng huyết áp, nhịp tim chậm và block tim
Tương tác dược động học
Nebivolol được chuyển hoá qua enzym CYP2D6 khi kết hợp với các chất ức chế enzym này, đặc biệt là paroxetin, fluoxetin, thioridazin và quinidin có thể dẫn đến tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương, dẫn đến tăng nguy cơ chậm nhịp tim và tác dụng ngoại ý khác.
Cimetidin làm tăng nồng độ nebivolol trong huvết tương mà không làm thay đổi hiệu quả lâm sàng. Ranitidin không ảnh hưởng đến dược động học của nebivolol.
Kết hợp nebivolol với nicardipin làm tăng nồng độ trong huyết tương của cả hai loại thuốc mà không ảnh hưởng đến hiệu quả lâm sàng.
Rượu, furosemid hoặc hydrochlorothiazid không ảnh hưởng đến dược động học của nebivolol.
Nebivolol không ảnh hưởng đến dược động học của warfarin
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Các triệu chứng của quá liều với thuốc chẹn beta là: nhịp tim chậm, hạ huvết áp, co thắt phế quản và suy tim cấp tính.
Cách xử trí:
Trong trường hợp dùng quá liều hoặc quá mẫn, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ và được điều trị trong một phòng chăm sóc đặc biệt. Nên kiểm tra mức đường huyết. Sự hấp thu của bất kỳ dư lượng thuốc nào vẫn còn trong dạ dày-ruột có thể phòng ngừa bằng cách rửa dạ dày và sử dụng than hoạt tính và thuốc nhuận tràng. Thở oxy có thể được yêu cầu. Chứng nhịp tim chậm hoặc phản ứng lan rộng nên được điều trị bằng cách dùng atropin hoặc methylatropin. Hạ huyết áp và sốc cần được điều trị bằng chất thay thế huyết tương và nếu cần, dùng catecholamin. Hiệu quả ngăn chặn beta có thể được giảm bớt bằng cách tiêm tĩnh mạch isoprenalin hydroclorid, khởi đầu với liều khoảng 5 mcg/phút, hoặc dobutamin, bắt đầu với liều 2,5 mcg/phút, cho đến khi đạt được hiệu quả mong muốn. Trong trường hợp dai dẳng, isoprenalin có thể kết hợp với dopamin. Nếu điều này không tạo ra hiệu quả như mong muốn, hăv dùng glucagon 50-100 mcg/kg tiêm tĩnh mạch. Nếu cần, nên tiêm lặp lại trong vòng 1 giờ và nếu cần thiết, truyền glucagon 70 mcg/kg/giờ. Trong những trường hợp xấu của nhịp chậm, máy tạo nhịp tim có thể được sử dụng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Nhóm thuốc ức chế beta chọn lọc
Mă ATC: C07AB12
Nebivolol là hỗn hợp của hai loại đồng phân quang học, SRRR-nebivolol (hoặc d-nebivolol) và RSSS-nebivolol (hoặc l-nebivolol). Thuốc phối hợp hai tác dụng dược lý:
Nó là một chất đối kháng thụ thể beta có chọn lọc và cạnh tranh: tác dụng này là của đồng phân SRRR-enantiomer (d-enantiomer).
Nó có đặc tính gây dãn mạch nhẹ do tương tác với con đường L-arginine/nitric oxid NO.
Dùng nebivolol liều đơn hay liều nhắc lại làm giảm nhịp tim và hạ huyết áp khi nghỉ ngơi và khi vận động thể lực, ở cả những người có huyết áp bình thường và cả những bệnh nhân tăng huyết áp. Hiệu quả hạ huyết áp được duy trì khi điều trị lâu dài. Ở liều điều trị, nebivolol không có tác dụng đối kháng hệ alpha-adrenergic.
Trong quá trình điều trị ngắn và điều trị dài ngày với nebivlol cho bệnh nhân tăng huyết áp, kháng lực mạch toàn thân giảm. Mặc dù nhịp tim giảm, nhưng cung lượng tim khi nghỉ và khi vận động thể lực cũng không đổi do tăng thể tích nhát bóp. Các nghiên cứu lâm sàng về sự khác nhau về huyết động học khi so với các chất đối kháng thụ thể beta 1 khác chưa được thiết lập đầy đủ.
Đối với bệnh nhân tăng huyết áp, nebivolol làm tăng đáp ứng dãn mạch qua trung gian NO đối với acetylcholine mà thông số này thường giảm ở những bệnh nhân rối loạn chức năng nội mạc.
Về tỷ lệ tử vong và tỷ lệ bệnh tật, trong một thử nghiệm lâm sàng có so sánh với giả dược tiến hành trên 2128 bệnh nhân ≥70 tuổi (tuổi trung bình là 75,2) bị suy tim mạn tính ổn định có hoặc không có suy giảm phân suất tống máu của thất trái (LVEF trung bình: 36±12,3%, với sự phân bố như sau: LVEF < 35% ở 56% bệnh nhân; LVEF: 35% – 45% ở 25% bệnh nhân và LVEF >45% ở 19% bệnh nhân) được theo dõi trong thời gian trung bình 20 tháng, nebivolol, thuộc nhóm trị liệu tốt nhất, kéo dài thời gian xuất hiện tử vong hoặc nhập viện lại vì những lý do tim mạch với tỉ lệ giảm nguy cơ tương đối 14% (tỉ lệ giảm nguy cơ tuyệt đối là 4,2%). Nguy cơ giảm sau 6 tháng điều trị và duy trì trong suốt quá trình điều trị (trung bình là 18 tháng). Hiệu quả của nebivolol không phụ thuộc vào tuổi tác, giới tính hoặc LVEF của đối tượng nghiên cứu. Lợi ích giảm tử vong do mọi nguyên nhân không khác biệt có ý nghĩa thống kê khi so sánh với giả dược (giảm tỉ lệ tử vong tuyệt đối 2,3%).
Tỷ lệ đột tử giảm khi điều trị nebivolol cho bệnh nhân (4,1% so với 6,6%, giảm tương đối 38%).
Các thử nghiệm in vitro và in vivo ở động vật cho thấy nebivolol không có tác dụng giống giao cảm nội sinh (intrinsic sympathicomimetic activity).
Các thử nghiệm in vitro và in vivo ở động vật cho thấy nebivolol dùng ở liều dược lý không có tính ổn định màng.
Ở người tình nguyện khoẻ mạnh, nebivolol không có ảnh hưởng đáng kể đến khả năng gắng sức tối đa hoặc tính bền bỉ..
Cơ chế tác dụng:
Nebivolol là một hỗn hợp racemic gồm hai dạng đồng phân SRRR – nebivolol (hay d – nebivolol) và RSSS – nebivolol (hay l – nebivolol). Thuốc phối hợp cả hai tác động dược lý: Nebivolol là thuốc chẹn thụ thể beta chọn lọc và cạnh tranh, tác động này do SRRR – enantiomer (d – enantiomer). Thuốc có những đặc tính giãn mạch nhẹ do tương tác với L – arginin/nitric oxyd trên đường đi.
5.2. Dược động học:
Cả hai đồng phân quang học của nebivolol đều hấp thu nhanh sau khi uống. Việc hấp thu của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nebivolol có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Nebivolol được chuyển hoá rộng rãi, phần lớn thành chất chuyển hoá hydroxy hoạt tính. Nebivolol được chuyển hoá thông qua hydroxyl hoá vòng no và vòng thơm, khử alkyl và glucuronide hoá, ngoài ra, glucuronide của chất chuyển hoá hydroxyl cũng được hình thành. Chất chuyển hoá của nebivolol bằng cách hydroxyl hoá vòng thơm do enzyme CYP2D6 phụ thuộc vào hình thái oxy hoá mang tính chất di truyền.
Độ sinh khả dụng trung bình của nebivolol sau khi uống là 12% với các chất chuyển hoá nhanh và gần như hoàn toàn với các chất chuyển hoá kém. Ở trạng thái ổn định và liều như nhau, nồng độ đỉnh trong huyết tương của nebivolol không biến đổi ở dạng chuyển hoá kém có nồng độ gấp khoảng 23 lần so với ở dạng chuyển hoá nhanh. Khi so sánh thuốc chưa chuyển hoá và chất chuyển hoá có hoạt tính thì sự chệnh lệch về nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1,3-1,4 lần. Vì sự thay đổi khác nhau về tốc độ chuyển hoá, liều lượng Nebilet luôn luôn được điều chỉnh cho từng đối tượng bệnh nhân: những người chuyển hoá kém dùng liều thấp hơn.
Với các chất chuyển hoá nhanh, thời gian bán hủy thải trừ của các đồng phân nebinolol trung bình là 10 giờ. Với các chất chuyển hoá chậm, thời gian sẽ kéo dài gấp 3-5 lần. Khi chuyển hoá nhanh, nồng độ trong huyết tương của đồng phân RSSS cao hơn đồng phân SRRR một chút. Khi chuyển hoá chậm, sự khác biệt này sẽ lớn hơn. Khi chuyển hoá nhanh, thời gian bán hủy thải trừ của các chất chuyển hoá hydroxyl của 2 dạng đồng phân trung bình là 24 giờ, và khi chuyển hóa chậm thì thời gian này kéo dài gấp 2 lần.
Ở hầu hết đối tượng nghiên cứu (dạng chuyển hóa nhanh) nồng độ thuốc trong huyết tương đạt trạng thái ổn định trong vòng 24 giờ đối với nebivolol và khoảng vài ngày đối với chất chuyển hoá hydroxyl.
Nồng độ thuốc trong huyết tương tỷ lệ thuận với liều từ 1 mg tới 30 mg. Dược động học của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi độ tuổi.
Trong huyết tương, cả hai đồng phân quang học của nebivolol gắn kết chủ yếu với albumin.
Độ gắn kết với protein huyết tương là 98,1% đối với đồng phân SRRR và 97,9% đối với đồng phân RSSS.
Một tuần sau khi dùng thuốc, 38% liều dùng thải trừ qua nước tiểu và 48% thải trừ qua phân. Nebivolol thải trừ qua nước tiểu ở dạng không chuyển hoá dưới < 0,5% liều dùng..
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
