Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Acarbose
Acarbose là một loại thuốc giúp làm chậm quá trình chuyển hóa carbohydrate trong cơ thể, giúp kiểm soát lượng đường trong máu. Acarbose được sử dụng cùng với chế độ ăn kiêng và tập thể dục để điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2. Acarbose cũng được sử dụng kết hợp với insulin hoặc các loại thuốc trị tiểu đường khác do bác sỹ chỉ định.. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Acarbose (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):
Nội dung chính
Toggle1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Acarbose
Phân loại: Thuốc tác động trên hệ nội tiết > Thuốc điều trị tiểu đường > Nhóm ức chế Alpha-glucosidase.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BF01.
Biệt dược gốc: Glucobay
Biệt dược, thuốc Generic:
Tên thuốc | NĐ-HL | Doanh nghiệp sản xuất |
Nurich-25 | 25mg | Bal Pharma Ltd. |
Nurich-50 | 50mg | |
Bluecabose 50mg | 50mg | Bluepharma- Indústria Farmacêutica, S.A |
Bluecose | 100mg | |
Aucabos | 50mg | Công ty Cổ phần BV Pharma |
Bivicarbo | 50mg | |
Medbose 100 | 100mg | Công ty cổ phần Dược phẩm 3/2 |
Medbose 50 | 50mg | |
Arbosnew 100 | 100 mg | Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm |
Arbosnew 50 | 50mg | |
Actidine 100 | 100 mg | Công ty Cổ phần Dược phẩm Bos Ton Việt Nam |
Actidine 50 | 50mg | |
Gyoryg | 50mg | Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú |
Acarfar | 100mg | Công ty cổ phần dược phẩm dược liệu Pharmedic |
Acarbose 50mg | 50mg | Công ty cổ phần dược phẩm Khánh Hoà |
Usarbose 100 | 100mg | Công ty cổ phần Dược phẩm Phong Phú – Chi nhánh nhà máy Usarichpharm |
Usarbose 50 | 50 mg | |
SaVi Acarbose 100 | 100mg | Công ty cổ phần dược phẩm SaVi |
SaVi Acarbose 25 | 25mg | |
SaVi Acarbose 50 | 50 mg | |
Pharglucar 100 | 100mg | Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương I – Pharbaco |
Pharglucar 50 | 50mg | |
Acarbose-VMG 50 | 50 mg | Công ty cổ phần dược phẩm Vimedimex 2 |
Acarbose DWP 25 mg | 25mg | Công ty cổ phần dược phẩm Wealphar |
Dorobay 100 mg | 100mg | Công ty cổ phần xuất nhập khẩu y tế Domesco |
Dorobay 50 mg | 50mg | |
Acarsel | 50mg | Công ty Roussel Việt Nam.. |
Hasanbose 100 | 100mg | Công ty TNHH Hasan-Dermapharm |
Hasanbose 50 | 50mg | |
Glucarbose 100mg | 100mg | Công ty TNHH một thành viên dược phẩm và sinh học y tế |
Glucarbose 50mg | 50mg | |
Acarbose Friulchem 100 | 100mg | Famar Italia S.p.A |
Acarbose Friulchem 50 | 50mg | |
Acabrose Tablets 50mg | 50mg | Standard Chem. & Pharm. Co., Ltd. |
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén hoặc viên nén bao phim chứa 25 mg, 50 mg, 100 mg Acarbose.
Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:
3. Thông tin dành cho người sử dụng:
3.1. Acarbose là thuốc gì?
Acarbose là một loại thuốc giúp làm chậm quá trình chuyển hóa carbohydrate trong cơ thể, giúp kiểm soát lượng đường trong máu. Acarbose được sử dụng cùng với chế độ ăn kiêng và tập thể dục để điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2. Acarbose cũng được sử dụng kết hợp với insulin hoặc các loại thuốc trị tiểu đường khác do bác sỹ chỉ định.
3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:
Acarbose thuộc nhóm thuốc ức chế Alpha-glucosidase là nhóm gì??
Alpha-glucosidase là một trong những enzyme chịu trách nhiệm chuyển hóa carbohydrate thành glucose (và một số chất khác), để các chất này được hấp thụ. Các chất ức chế alpha-glucosidase sẽ ức chế cạnh tranh và giảm tác dụng của các enzyme đường ruột này. Từ đó làm chậm quá trình tiêu hóa carbohydrate và làm chậm quá trình hấp thu glucose, mức đường huyết sau ăn sẽ tăng ít hơn và chậm hơn.
Acarbose có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?
Acarbose CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam, thuốc này được cấp bảo hiểm ở các bệnh viện. Do đó người bệnh có thể được kê đơn và lĩnh thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.
4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:
4.1. Chỉ định:
Đơn trị liệu:
Acarbose như một thuốc phụ trợ chế độ ăn và tập luyện để điều trị đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin) ở người tăng glucose máu (đặc biệt tăng glucose máu sau khi ăn) không kiểm soát được chỉ bằng chế độ ăn và tập luyện.
Phòng ngừa khởi phát bệnh tiểu đường type 2 ở những người bị rối loạn dung nạp đường*, kết hợp với chế độ ăn kiêng và luyện tập thể dục.
Thuốc có thể phối hợp với các nhóm thuốc khác (sulfonylurê hoặc biguanid hoặc insulin) với chế độ ăn và tập luyện để đạt được mục tiêu điều trị đái tháo đường typ 2.
*Rối loạn dung nạp đường được xác định khi nồng độ đường huyết sau ăn 2 giờ từ 7,8 – 11,1mmol/L (140 – 200mg/dL) và đường huyết lúc đói từ 5,6 – 7mmol/L (100 – 125mg/dL).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống acarbose vào đầu bữa ăn để giảm nồng độ glucose máu sau ăn. Liều phải do thầy thuốc điều chỉnh cho phù hợp từng trường hợp, vì hiệu quả và dung nạp thay đổi tùy từng người bệnh. Viên thuốc phải nhai cùng với miếng ăn đầu tiên hoặc nuốt cả viên cùng với ít nước ngay trước khi ăn.
Mục tiêu điều trị là giảm glucose máu sau khi ăn và hemoglobin glycosylat về mức bình thường hoặc gần bình thường. Trong quá trình điều trị ban đầu và điều chỉnh liều phải định lượng glucose một giờ sau khi ăn để xác định sự đáp ứng điều trị và liều tối thiểu có tác dụng của acarbose. Sau đó, theo dõi hemoglobin glycosylat khoảng 3 tháng một lần (thời gian sống của hồng cầu) để đánh giá kiểm soát glucose máu dài hạn.
Liều dùng:
Liều ban đầu thường dùng cho người lớn: 25 mg/lần, 3 lần/ngày cùng với miếng ăn đầu tiên của mỗi bữa chính. Nhưng để giảm bớt các triệu chứng về tiêu hóa, có thể bắt đầu 25 mg uống một lần mỗi ngày, rồi tăng dần liều cho tới 25 mg/lần, uống 3 lần/ngày, nếu dung nạp được.
Liều duy trì: Khi đã đạt được liều 25 mg/lần, ngày uống 3 lần, thì cứ cách 4 – 8 tuần lại điều chỉnh liều, dựa theo nồng độ glucose huyết 1 giờ sau bữa ăn và khả năng dung nạp thuốc. Liều lượng có thể tăng từ 25 mg/lần, ngày uống 3 lần cho tới 50 mg/lần, ngày uống 3 lần. Liều duy trì thường dao động từ 50 -100 mg/lần, ngày uống 3 lần.
Liều tối đa: Nếu cân nặng người bệnh là 60 kg hoặc nhẹ hơn: 50 mg/lần, ngày uống 3 lần. Nếu người bệnh có cân nặng trên 60 kg: 100 mg/lần, ngày uống 3 lần. Có người đã dùng tới liều 200 mg/lần, ngày uống 3 lần.
Vì người có cân nặng thấp có nguy cơ bị tăng transaminase huyết thanh, nên chỉ những người bệnh trên 60 kg mới nên dùng liều cao trên 50 mg/lần, ngày uống 3 lần.
Khi glucose huyết sau ăn hoặc hemoglobin glycosylat không giảm thêm nữa, khi đã dùng liều 200 mg/lần, ngày uống 3 lần, nên tính đến giảm liều. Phải duy trì liều có hiệu quả và dung nạp được.
Điều chỉnh liều trong suy thận:
Clcr < 25 ml/phút: Nồng độ đỉnh trong huyết tương cao hơn gấp 5 lần, và AUC rộng gấp 6 lần so với người có chức năng thận bình thường.
Creatinin huyết thanh > 2 mg/dl: Không nên dùng acarbose.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Không nên sử dụng.
Người già (trên 65 tuổi)
Không cần chỉnh liều hoặc thời gian sử dụng thuốc theo tuổi của bệnh nhân.
Bệnh nhân bị suy gan
Không cần điều chỉnh liều trên những bệnh nhân đã có suy chức năng gan từ trước.
Không có nhận định về việc hạn chế thời gian sử dụng viên acarbose.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với acarbose.
Viêm nhiễm đường ruột, đặc biệt kết hợp với loét. Do thuốc có khả năng tạo hơi trong ruột, không nên dùng cho những người dễ bị bệnh lý do tăng áp lực ổ bụng (thoát vị).
Những trường hợp suy gan, tăng enzym gan.
Người mang thai hoặc đang cho con bú; người đái tháo đường typ 2 dưới 18 tuổi.
Hạ đường huyết.
Đái tháo đường nhiễm toan thể ceton.
4.4 Thận trọng:
Vì có những trường hợp tăng enzym gan nên cần theo dõi transaminase gan trong quá trình điều trị bằng acarbose.
Có thể xảy ra hạ glucose máu khi dùng acarbose đồng thời với một thuốc chống đái tháo đường sulfonylurê và/hoặc insulin. Khi điều trị hạ glucose máu, phải dùng glucose uống (dextrose) mà không dùng sucrose (đường trắng) vì hấp thu glucose không bị ức chế bởi acarbose.
Acarbose không có tác dụng khi dùng đơn độc ở những người bệnh đái tháo đường có biến chứng nhiễm toan, tăng ceton hoặc hôn mê; hoặc khi bị một stress (như sốt cao, chấn thương, phẫu thuật…), ở những trường hợp này, phải dùng insulin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa xác định được độ an toàn ở người mang thai. Nên dùng insulin trong thời kỳ mang thai để duy trì glucose máu càng gần bình thường càng tốt.
Thời kỳ cho con bú:
Sau khi cho chuột đang nuôi con dùng arcabose có đánh dấu bằng đồng vị phóng xạ, một lượng nhỏ hoạt chất phóng xạ được tìm thấy trong sữa. Vẫn chưa có các ghi nhận tương ứng ở người. Vì vậy chưa loại trừ được các ảnh hưởng của arcabose gây ra trên trẻ nhỏ, nói chung, không nên chỉ định Acarbose trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Đa số các tác dụng không mong muốn là về tiêu hóa như ỉa chảy, đau bụng, đầy hơi, tăng enzym gan, viêm gan. Đã có báo cáo về tác dụng phụ gây phù, ban đỏ, vàng da, ngứa, mày đay.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Đầy bụng, phân nát, ỉa chảy, buồn nôn, bụng trướng và đau.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Gan: Test chức năng gan bất thường.
Da: Ngứa, ngoại ban.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Gan: Vàng da, viêm gan
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Tác dụng không mong muốn về tiêu hóa có thể giảm khi vẫn tiếp tục điều trị và chỉ cần giảm lượng đường ăn (đường mía). Để giảm thiểu các tác dụng phụ về tiêu hóa, nên bắt đầu điều trị bằng liều thấp nhất và tăng dần cho tới khi đạt được kết quả mong muốn. Không dùng các thuốc kháng acid để điều trị các tác dụng phụ về tiêu hóa, do thuốc có thể ít có hiệu quả điều trị.
Tổn thương gan, kèm vàng da, tăng aminotransferase huyết thanh thường hết sau khi ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Trong khi điều trị bằng acarbose, thức ăn chứa đường saccharose (đường trắng) thường gây khó chịu ở bụng hoặc có khi ỉa chảy, vì hydrat carbon tăng lên men ở đại tràng.
Acarbose có thể cản trở hấp thu hoặc chuyển hóa sắt.
Vì cơ chế tác dụng của acarbose và của các thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylurê hoặc biguanid khác nhau, nên tác dụng của chúng đối với kiểm soát glucose máu có tính chất cộng khi dùng phối hợp.
Cần tránh dùng đồng thời với các thuốc kháng acid, cholestyramin, các chất hấp phụ ở ruột và các enzym tiêu hóa, vì có thể làm giảm tác dụng của acarbose.
Neomycin làm tăng tác dụng giảm glucose huyết của acarbose. Acarbose làm giảm tác dụng của digoxin do ức chế hấp thu digoxin.
Trong quá trình điều trị bằng Acarbose, đường sucrose (đường mía) và các loại thực phẩm có chứa sucrose thường gây cảm giác khó chịu ở bụng, thậm chí gây tiêu chảy do hiện tượng gia tăng sự lên men carbohydrate ở đại tràng.
Acarbose có tác dụng chống tăng đường huyết, nhưng chính nó không gây ra hiện tượng hạ đường huyết.
Khi Acarbose được dùng kết hợp với các thuốc có chứa sulphonylurea hoặc metformin hoặc kết hợp với insulin, mà xảy ra hiện tượng hạ đường huyết thì cần phải giảm liều thích hợp các thuốc sulphonylurea, metformin hoặc insulin. Trong một số trường hợp cá biệt shock do hạ đường huyết có thể xảy ra.
Nên lưu ý rằng trong quá trình điều trị bằng Acarbose, quá trình thoái giáng, đường sucrose (đường mía) thành fructose và glucose xảy ra chậm hơn. Do đó nếu xảy ra hiện tượng hạ đường huyết, đường sucrose không thích hợp để cải thiện nhanh tình trạng hạ đường huyết và thay vào đó nên dùng glucose.
Trong một số trường hợp Acarbose có ảnh hưởng tới sinh khả dụng của Digoxin, khi đó cần điều chỉnh liều lượng của Digoxin.
Tránh dùng đồng thời Acarbose với các thuốc cholestyramine, các chất hấp phụ đường ruột và các sản phẩm men tiêu hoá vì các chất này cố thể làm ảnh hưởng lên tác dụng của Acarbose.
Sử dụng đồng thời Acarbose với neomycin đường uống có thể dẫn đến gia tăng sự giảm đường huyết sau ăn và tăng tần suất của các tác dụng ngoại ý nghiêm trọng trên đường tiêu hóa. Nếu tác dụng ngoại ý là nghiêm trọng cần xem xét việc giảm liều của Acarbose.
Không có tương tác giữa Acarbose với Dimeticone/simeticone.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không giống như sulfonylurê hoặc insulin, quá liều acarbose không gây hạ glucose huyết. Quá liều acarbose có thể gây tăng trướng bụng, ỉa chảy, đau bụng, nhưng các triệu chứng thường hết nhanh chóng. Trong trường hợp quá liều, không nên cho người bệnh dùng đồ uống hoặc thức ăn chứa nhiều hydrat carbon (polysaccharid, oligosaccharid, và disaccharid) trong 4 – 6 giờ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Acarbose là một tetrasaccharid có tác dụng làm hạ glucose máu. Acarbose ức chế có tính chất cạnh tranh và hồi phục với các enzym alpha-amylase ở tụy và enzym alpha-glucosidase ở tế bào bàn chải của ruột đặc biệt là sucrase, làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat. Kết quả là glucose máu tăng chậm hơn sau khi ăn, giảm nguy cơ tăng glucose máu sau ăn, và nồng độ glucose máu ban ngày dao động ít hơn. Khi dùng acarbose duy nhất để điều trị đái tháo đường typ 2 cùng chế độ ăn, acarbose làm giảm nồng độ trung bình của hemoglobin glycosylat (vào khoảng 0,6 đến 1%). Giảm hemoglobin glycosylat tương quan với giảm nguy cơ biến chứng vi mạch ở người đái tháo đường. Acarbose không ức chế lactase và không gây mất dung nạp lactose.
Trái với các thuốc hạ glucose máu nhóm sulfonylurê, acarbose không làm tăng tiết insulin. Acarbose cũng không gây giảm glucose máu lúc đói khi dùng đơn trị liệu ở người. Vì cơ chế tác dụng của acarbose và của thuốc hạ glucose máu thuộc nhóm sulfonylurê, nhóm biguanid khác nhau, chúng có tác dụng cộng hợp khi dùng phối hợp. Tuy nhiên, vì acarbose chủ yếu làm chậm hơn là ngăn cản hấp thu glucose, thuốc không làm mất nhiều calo trong lâm sàng và không gây sụt cân ở cả người bình thường và người đái tháo đường. Acarbose có thể thêm vào để giúp cải thiện kiểm soát glucose máu ở người bệnh điều trị ít kết quả bằng các liệu pháp thông thường.
Cơ chế tác dụng:
Hoạt tính của acarbose biểu hiện ở ống tiêu hoá. Tác dụng dựa vào cơ chế ức chế men α-glucosidase, đây là một men ở ruột, xúc tác cho sự giáng hoá disaccharide, oligosaccharide và polysaccharide. Điều này dẫn tới một sự làm chậm phụ thuộc liều đối với sự tiêu hoá các carbonhydrate nêu trên.
Quan trọng nhất là glucose sinh ra từ carbonhydrate sẽ chậm phóng thích và chậm hấp thu vào máu hơn. Bằng cơ chế này, acarbose sẽ làm chậm và làm giảm sự tăng đường máu sau ăn. Kết quả là acarbose có tác dụng làm cân bằng sự hấp thu glucose qua ruột, sự dao động của glucose máu trong ngày sẽ giảm bớt và giảm giá trị trung bình của glucose máu.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Sau khi uống, phần lớn acarbose lưu lại trong ống tiêu hóa để được các enzym tiêu hóa và chủ yếu vi khuẩn chí ở ruột chuyển hóa để acarbose phát huy tác dụng dược lý. Dưới 2% liều uống được hấp thu dưới dạng thuốc có hoạt tính; trong khi đó, khoảng 35% liều uống được hấp thu chậm dưới dạng chất chuyển hóa được tạo thành trong đường tiêu hóa.
Nồng độ đỉnh của acarbose trong huyết tương: Khoảng 1 giờ.
Nồng độ đỉnh các chất chuyển hóa trong huyết tương: Từ 14 – 24 giờ sau khi uống.
Chuyển hóa:
Acarbose được chuyển hóa hoàn toàn ở đường tiêu hóa, chủ yếu do vi khuẩn chí đường ruột và một lượng ít hơn do enzym tiêu hóa. Ít nhất 13 chất chuyển hóa đã được xác định.
Đào thải:
Nửa đời thải trừ acarbose hoạt tính trong huyết tương khoảng 2 giờ, như vậy, không có hiện tượng tích lũy thuốc khi uống 3 lần mỗi ngày. Khoảng 51% liều uống đào thải qua phân dưới dạng acarbose không hấp thu, trong vòng 96 giờ. Khoảng 34% liều uống đào thải qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa hấp thu. Dưới 2% liều uống đào thải qua nước tiểu dưới dạng acarbose và chất chuyển hóa hoạt động.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM