Thuốc Sibutramine là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Sibutramine (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Sibutramine
Phân loại: Thuốc giảm cân.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A08AA10.
Brand name:
Generic : Sibutramine, Reductil
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 10 mg, 15 mg.
*Hiện nay sản phẩm có chứa Sibutramine đã bị cấm , không được lưu hành ở Việt Nam.
Thuốc tham khảo:
| SIBUTRAMINE 15mg | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Sibutramine | …………………………. | 15 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Sibutramine là một thuốc làm giảm cân. Thuốc có tác dụng giúp cảm thấy no nê với một lượng thức ăn ít hơn. Thuốc giúp bạn kiểm soát lượng ăn vào do đó làm bạn giảm cân dễ dàng hơn.
Sibutramine chỉ là một phần của một chương trình giảm cân toàn diện. Giảm cân có nghĩa là cần thay đổi các sở thích của mình theo chiều hướng tốt. Bác sỹ của bạn sẽ giúp đỡ và kiểm tra sức khỏe thường xuyên cho bạn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Uống cả viên với 1 cốc nước. Tuân thủ liều này trừ khi có ý kiến khác của bác sỹ. Có thể dùng Sibutramine cùng hoặc không cùng với bữa ăn.
Liều dùng:
Liều thường dùng:
Người lớn từ 18 đến 65 tuổi: Uống một viên Sibutramine vào mỗi buổi sáng. Uống cả viên với 1 cốc nước. Tuân thủ liều này trừ khi có ý kiến khác của bác sỹ. Có thể dùng Sibutramine cùng hoặc không cùng với bữa ăn.
Không dùng Sibutramine cho trẻ em.
Thời gian điều trị:
Chỉ dùng Sibutramine như là 1 phần của chương trình giảm cân. Bác sỹ sẽ theo dõi thường kỳ để kiểm tra hiệu quả của việc sử dụng thuốc. Nếu bạn không giảm cân trong 3 tháng đầu hoặc tăng cân thì cần ngừng dùng thuốc. Không dùng Sibutramine quá 1 năm.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với Sibutramine hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Huyết áp cao không kiểm soát được (trên 145/90 mmHg) hoặc có tiền sử bệnh tim, xơ cứng động mạch, hoặc đột quỵ.
Bị bệnh gan, bệnh thận, bệnh tuyến tiền liệt hoặc tuyến giáp hoặc u tế bào ưa crôm.
Đang mang thai, có thể có thai hay cho con bú.
Người trên 65 tuổi và trẻ em dưới 18 tuổi.
Có tiền sử chán ăn hoặc chứng cuồng ăn vô độ.
Bị bệnh tâm thần, hoặc hai tuần trước đã dùng thuốc điều trị bệnh trầm cảm hay bệnh tâm thần.
Đã dùng tryptophan để điều trị rối loạn giấc ngủ hoặc phentermine hay diethylpropion (amfepramone) để giảm cân trong 2 tuần trước.
Bị glôcôm góc hẹp (tăng áp lực nội nhãn). Cần hỏi bác sỹ hoặc bác sỹ nhãn khoa nếu nghi bị glôcôm nhưng chưa rõ loại nào (xem phần “Thận trọng”).
Có tiền sử nghiện ma tuý hay rượu.
Có các rối loạn trong cơ thể gây nên rối loạn thể trọng.
Mắc hội chứng Tourette (chứng không kiểm soát được cử động và lời nói).
Nếu được bác sỹ cho biết là bất dung nạp với một số loại đường, cần phải hỏi bác sỹ trước khi dùng thuốc (do thuốc có chứa lactose).
4.4 Thận trọng:
Với bệnh nhân bị động kinh, Sibutramine làm cho bệnh trầm trọng hơn. Sibutramine không được dùng cùng với một số thuốc điều trị động kinh (xem phần “Tương tác thuốc”).
Nên thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử gia đình bị chứng giật cơ hay nói lắp không kiểm soát được.
Thận trọng cho những bệnh nhân bị glôcôm góc mở hoặc có nguy cơ bị (ví dụ có người trong gia đình bị mắc). Cần hỏi bác sỹ hoặc bác sỹ nhãn khoa nếu nghi bị glôcôm nhưng chưa rõ loại nào (xem phần”Chống chỉ định”).
Thận trọng cho những bệnh nhân có nguy cơ tăng nhãn áp.
Thận trọng cho những bệnh nhân có tình trạng dễ chảy máu.
Theo dõi huyết áp: Khi dùng Sibutramine, cần được bác sỹ kiểm tra sức khỏe thường kỳ, kiểm tra cân nặng, đo huyết áp và kiểm tra nhịp tim. Một vài bệnh nhân (< 1 trong 10 bệnh nhân) bị tăng huyết áp khi dùng Sibutramine. Nếu huyết áp quá cao, cần ngừng dùng thuốc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Các thuốc tác dụng lên hệ thần kinh trung ương có khả năng tác dụng lên khả năng phán đoán, quá trình suy nghĩ và thời gian phản ứng. Mặc dù trong các nghiên cứu Sibutramine không ảnh hưởng đến các chức năng đó, nhưng khả năng lái xe, vận hành máy móc và lao động trong điều kiện nguy hiểm có thể bị suy giảm khi dùng Sibutramine.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không dùng Sibutramine cho phụ nữ có thai, có thể có thai hoặc đang cho con bú.
Phụ nữ có khả năng mang thai phải dùng các phương pháp tránh thai phù hợp vì không được dùng Sibutramine khi có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng Sibutramine cho phụ nữ có thai, có thể có thai hoặc đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Một vài người sử dụng Sibutramine gặp các tác dụng bất lợi, nhưng phần lớn là không gặp. Phần lớn các tác dụng phụ bất lợi xảy ra sớm (trong 4 tuần đầu điều trị) và chúng mất đi theo thời gian. Nói chung, các tác dụng bất lợi là nhẹ và bệnh nhân có thể tiếp tục dùng thuốc.
Các tác dụng bất lợi thường gặp nhất (xảy ra ở 10 trong số 100 người):
Hệ tiêu hóa: Mất ngon miệng, táo bón, khô miệng
Các loại khác: Rối loạn giấc ngủ
Nếu gặp phải những tác dụng bất lợi trên, hãy báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ.
Các tác dụng bất lợi đôi khi gặp (xảy ra ở khoảng từ 1 đến 10 trong 100 người):
Tim mạch và hệ tuần hoàn: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, loạn nhịp tim, huyết áp tăng, nóng đỏ bừng
Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, bệnh trĩ nặng hơn
Da: ra mồ hôi
Các cảm giác: rối loạn vị giác
Các loại khác: đầu nhẹ, cảm giác kiến bò, đau đầu, lo âu.
Nếu nhịp tim tăng đến mức cảm thấy khó chịu hoặc bất cứ tác dụng bất lợi nào làm bạn cảm thấy lo lắng, hãy báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ càng sớm càng tốt.
Các tác dụng phụ hiếm gặp (xảy ra ở dưới 1 trong số 100 người):
Gan và thận: rối loạn chức năng thận, tăng nồng độ men gan khi xét nghiệm
Da: ban xuất huyết ở chân, vết thâm tím
Các loại khác: co giật, nhìn mờ, trầm cảm, ý nghĩ muốn tự tử, cảm giác căng thẳng.
Thay đổi chức năng tình dục: Bất lực và rối loạn kinh nguyệt
Nếu gặp bất kỳ tác dụng bất lợi hiếm gặp nào đã nêu, ngừng dùng thuốc và báo ngay cho bác sỹ.
Các biểu hiện khác cần chú ý:
Khi bị khó thở, đau ngực hoặc sưng phồng mắt cá chân, ngừng dùng thuốc và báo ngay cho bác sỹ.
Các phản ứng dị ứng bao gồm phát ban đã được báo cáo. Rất hiếm khi xảy ra các trường hợp khó thở, choáng ngất và sưng mặt và cổ họng cần phải điều trị cấp cứu. Những triệu chứng này có thể đi kèm với buồn nôn, đau đầu hoặc sốt. Nếu gặp những triệu chứng này, ngừng dùng thuốc và báo ngay cho bác sỹ.
Hội chứng Serotonin: Tập hợp các triệu chứng bao gồm cảm giác nhầm lẫn, ra mồ hôi, run, buồn nôn, ảo giác, co giật cơ hoặc nhịp tim nhanh có thể gặp phải khi dùng cùng Sibutramine với những thuốc ảnh hưởng đến sự giải phóng serotonin khác như Sumatriptan và thuốc chống trầm cảm.
Nếu nhận thấy bất kỳ dấu hiệu bất thường nào mà không nêu trong tờ hướng dẫn sử dụng này và cho rằng có thể do thuốc gây ra hãy báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tương tác với rượu:
Tốt nhất không nên uống rượu trong khi uống Sibutramine để giảm cân. Các đồ uống có chứa cồn (như là bia, rượu táo, rượu vang, rượu mạnh) thường gây tăng cân trở lại. Do vậy uống rượu làm cho khó đạt được mục đích giảm cân.
Tương tác với các thuốc khác
Một số thuốc không dùng được cùng với Sibutramine. Nếu bạn đang dùng bất cứ thuốc nào sau đây cần phải báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ trước khi bạn dùng Sibutramine
Một số kháng sinh như Rifampicin, erythromycin và clarithromycin
Một số thuốc ho, cảm lạnh, dị ứng và thuốc chống nghẹt mũi: một số thành phần của chúng có thể làm tăng huyết áp ví dụ ephedrine, pseudoephedrin hoặc xylometazoline.
Một số thuốc động kinh: carbamazepine, phenobarbital (phenobarbitone), phenytoin
Thuốc chống nấm ketoconazole hoặc itraconazole
Một số thuốc chống đau nửa đầu: ví dụ sumatriptan, dihydroergotamine
Thuốc giảm đau nhóm opioids: ví dụ Fentanyl, Pentazocine, Pethidine, Dextromethorphan
Một số steroid và thuốc ảnh hưởng đến hệ thống miễn dịch: cyclosporine, dexamethasone
Thuốc chống đông máu: heparin, warfarin, clopidogrel
Nếu bạn đang dùng thuốc chống trầm cảm hoặc mới dùng trong hai tuần gần đây cần phải báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ trước khi bạn dùng Sibutramine
Các loại thuốc chống trầm cảm:
Thuốc ức chế Monoamine oxidase (MAOI): bao gồm isocarboxazid, phenelzine và tranylcypromine
Thuốc ức chế tái hấp thu Serotonin chọn lọc (SSRIs): bao gồm fluoxetine và paroxetine
Thuốc chống trầm cảm ba vòng: bao gồm amitryptiline, dothiepin và lofepramine.
Thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ những thuốc bạn đang dùng hoặc mới dùng gần đây. Nên đề cập đến cả những thuốc tự mua không cần kê đơn.
4.9 Quá liều và xử trí:
Có rất ít kinh nghiệm về dùng quá liều Sibutramine. Chưa được biết các dấu hiệu đặc biệt khi quá liều nhưng có lẽ là các tác dụng phụ sẽ xảy ra nhiều hơn.
Các biện pháp y học khi quá liều:
Không có điều trị đặc hiệu và không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Sibutramine. Phải dùng các phương pháp thông thường như làm thoáng khí, theo dõi chức năng tim mạch và các biện pháp điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng thông thường. Dùng than hoạt tính sớm có thể làm chậm tốc độ hấp thụ Sibutramine. Rửa dạ dày có thể có lợi. Đối với các bệnh nhân có huyết áp cao hay mạch đập nhanh, có thể cẩn thận chỉ định các thuốc chẹn beta (thuốc làm giảm huyết áp và chậm nhịp tim).
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Trên mô hình động vật, sibutramine tạo ra sự giảm cân. Điều đó được tin là do ảnh hưởng của nó lên lượng ăn vào, nhờ làm tăng cảm giác no nê và làm tăng sự sinh nhiệt. Các tác dụng này đã được chứng tỏ là nhờ sự ức chế tái hấp thu serotonin và noradrenalin.
Trong các thử nghiệm lâm sàng trên người, Sibutramine có tác dụng giảm cân hiệu quả do làm tăng cảm giác no. Các dữ liệu cũng chứng tỏ tác dụng tăng sinh nhiệt của Sibutramine nhờ làm mất sự giảm mức độ chuyển hoá lúc nghỉ của bệnh nhân. Giảm cân do sibutramine còn đi kèm theo cải thiện lipid máu và đường huyết ở bệnh nhân bị rối loạn lipid máu và tiểu đường týp 2.
Trên các bệnh nhân béo phì bị tiểu đường týp 2, giảm cân do sibutramine còn kèm theo sự giảm trung bình 0,6% (đơn vị) HbA1c. Tương tự, ở các bệnh nhân béo phì bị rối loạn lipid huyết, giảm cân kèm theo tăng HDL cholesterol khoảng 12-22% và giảm triglycerid khoảng 9-21%.
Cơ chế tác dụng:
Tác dụng điều trị của Sibutramin chủ yếu là do các chất chuyển hoá amine đầu tiên và thứ cấp có hoạt tính của nó (chất chuyển hoá 1 và chất chuyển hoá 2), là các chất ức chế tái hấp thu noradrenaline, serotonin và dopamine. Trong mô não, chất chuyển hoá 1 và chất chuyển hoá 2 ức chế tái hấp thu noradrenaline và serotonin mạnh hơn gấp 3 lần ức chế tái hấp thu dopamine. Các mẫu máu lấy từ người tình nguyện dùng sibutramine gây ra sự ức chế đáng kể cả tái hấp thu noradrenaline (73%) và serotonin (54%) mà không ức chế đáng kể tái hấp thu dopamine (16%). Sibutramine và các chất chuyển hoá của nó không có tác dụng giải phóng monoamine và không ức chế monoamine oxidase. Chúng không có ái lực với nhiều thụ thể dẫn truyền thần kinh, bao gồm các thụ thể serotonergic (5HT1, 5HT1A, 5HT1B, 5HT2A, 5HT2C), adrenergic ( 1, 2, 3, 1, 2), dopaminergic (D1-like, D2-like), muscarinic, histaminergic (H1), benzodiazepine và NDMA.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Thuốc hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa (Tmax là 1,2 giờ) sau khi uống và chuyển hóa bước đầu qua gan mạnh (thanh thải là 1750 L/giờ và thời gian bán thải là 1,1 giờ) để tạo thành các chất chuyển hóa hoạt tính là mono và di-desmethyl M1 và M2. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của M1 và M2 đạt được trong vòng 3 giờ, với thời gian bán thải là 14 và 16 giờ. Dược động học của sibutramine và các chất chuyển hóa của nó trên người béo phì cũng giống như ở người bình thường. Các dữ liệu có được không cho thấy sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học giữa phụ nữ và nam giới. Dược động học ở người già khoẻ mạnh (tuổi trung bình 70) cũng tương tự như ở người trẻ khoẻ mạnh. Với bệnh nhân suy gan nhẹ, sinh khả dụng của các chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn 24% sau khi dùng liều đơn sibutramine. Sibutramine, M1 và M2 liên kết nhiều (97%, 94% và 94%) với protein huyết tương. Chuyển hóa qua gan là đường thải trừ chính của sibutramine và các chất chuyển hóa 1 và 2 của nó. Các chất chuyển hóa bất hoạt khác thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, với tỷ lệ nước tiểu: phân là 10 : 1.
Các nghiên cứu microsom gan trong in vitro cho thấy CYP3A4 là isoenzym P450 chính cho chuyển hoá sibutramine. Các nghiên cứu khác cho thấy sibutramine không có tác dụng đáng kể lên ái lực của các isoenzym P450 chính, bao gồm cả CYP3A4. CYP450 liên quan trong chuyển hoá xa hơn của chất chuyển hoá 2 là CYP3A4 và CYP2C9 trong in vitro. Mặc dù chưa có dữ liệu, có lẽ CYP3A4 cũng liên quan đến chuyển hoá tiếp theo của chất chuyển hoá 1.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
