Thuốc Lidocaine (Xylocain , Lignocaine) là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lidocaine (Xylocain , Lignocaine) (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Lidocaine (Xylocain , Lignocaine)
Phân loại: Thuốc tê, thuốc chống loạn nhịp nhóm 1B.
Nhóm pháp lý: Dạng dùng ngoài là thuốc không kê đơn OTC (Over the counter drugs), dạng bào chế khác là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C01BB01, C05AD01, D04AB01, N01BB02, R02AD02, S01HA07, S02DA01.
Brand name: Xylocaine Jelly
Generic : Lidocaine Injection BP 1% w/v, Lidocain 2% Danapha, Lidocain-BFS, Lidocain 1% Minh Dân, Lidocain 40mg/ 2ml, Lidocain 40 Pharbaco, Lidocain hydroclorid 100 mg/5ml, Lidocain hydroclorid 40mg/2ml, Lidogel 2% ,Lidopad , Lidocain Vinphaco, Lidocain HCl 40mg/2ml Hdpharma, Lidocain Thephaco, Lidocain Kabi 2% , Lidocain 1% Pymepharco, Lidocain 2% Pymepharco, Lidocain Armephaco, Lidocain 10% 38g Egis, Lidocaine 2% Egis, Xylocaine 5% Nebuliseur , Falipan, Axcel Lignocaine 2% Gel Sterile, Kipasrin Injection, Lignopad
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Hàm lượng và liều lượng được tính theo lidocain hydroclorid.
Thuốc tiêm: 0,5% (50 ml); 1% (2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, 30 ml, 50 ml); 1,5% (20 ml); 2% (2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, 30 ml, 50 ml); 4% (5 ml); 10% (3 ml, 5 ml, 10 ml); 20% (10 ml, 20 ml).
Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch trong glucose 5%: 0,2% (500 ml); 0,4% (250 ml, 500 ml, 1000 ml); 0,8% (250 ml, 500 ml).
Dung dịch 4% (25 ml, 50 ml), dung dịch 5% (20 ml) để pha với dung dịch glucose 5% thành 250, 500, 1000 ml dịch tiêm truyền tĩnh mạch lidocain hydroclorid 0,2%, 0,4%, 0,8%, 1%.
Thuốc dùng ngoài:
Gel: 2% (30 ml); 2,5% (15 ml).
Thuốc mỡ: 2,5%, 5% (35 g).
Dung dịch: 2% (15 ml, 240 ml); 4% (50 ml).
Kem: 2% (56 g), 4% (5 g, 15 g, 30 g).
Miếng dán 5%
Thuốc tham khảo:
| LIDOCAIN 40mg/2ml | ||
| Mỗi ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Lidocaine | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Gây tê tại chỗ niêm mạc trước khi khám nghiệm, nội soi, đặt thiết bị kỹ thuật, hoặc tiến hành các thủ thuật khác và để làm giảm triệu chứng đau trong nhiều bệnh. Gây tê từng lớp và các kỹ thuật gây tê phong bế thần kinh bao gồm gây tê thần kinh ngoại vi, gây tê hạch giao cảm, gây tê ngoài màng cứng, gây tê khoang cùng, và gây tê tủy sống.
Tiêm để điều trị cấp tính các loạn nhịp thất sau nhồi máu cơ tim hoặc trong khi tiến hành các thao tác kỹ thuật về tim như phẫu thuật tim hoặc thông tim. Lidocain là thuốc chọn lọc để điều trị ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơ tim, điều trị nhịp nhanh thất và rung tâm thất..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thiết bị hồi sức, oxy và những thuốc để cấp cứu phải sẵn sàng để có ngay, nếu cần. Khi dùng thuốc tê để khám nghiệm hoặc thực hiện kỹ thuật với dụng cụ, liều khuyến cáo là để dùng cho một người trung bình; cần hiệu chỉnh liều theo từng cá nhân, dựa trên tuổi, kích thước và tình trạng cơ thể, và dự đoán tốc độ hấp thu toàn thân từ chỗ tiêm.
Liều dùng:
Gây tê tại chỗ niêm mạc mũi, miệng, họng, khí phế quản, thực quản và đường niệu – sinh dục: Bôi trực tiếp dung dịch lidocain hydroclorid (2% – 10%). Liều tối đa an toàn để gây tê tại chỗ cho người lớn cân nặng 70 kg là 500 mg lidocain.
Gây tê từng lớp: Tiêm trực tiếp vào mô thuốc tiêm lidocain hydroclorid (0,5% – 1%); khi không pha thêm adrenalin: Liều lidocain tới 4,5 mg/kg; khi có pha thêm adrenalin: có thể tăng liều này thêm một phần ba (7 mg/kg).
Gây tê phong bế vùng: Tiêm dưới da dung dịch lidocain hydroclorid với cùng nồng độ và liều lượng như gây tê từng lớp.
Gây tê phong bế thần kinh: Tiêm dung dịch lidocain vào hoặc gần dây thần kinh hoặc đám rối thần kinh ngoại vi có tác dụng gây tê rộng hơn so với những kỹ thuật nêu trên. Ðể phong bế trong 2 – 4 giờ, có thể dùng lidocain (1% – 1,5%) với liều khuyến cáo ở trên (xem Gây tê từng lớp).
Ðiều trị cấp tính loạn nhịp thất: Ðể tránh sự mất tác dụng có liên quan với phân bố, dùng chế độ liều nạp 3 – 4 mg/kg trong 20 – 30 phút, ví dụ, dùng liều ban đầu 100 mg, tiếp theo cho liều 50 mg, cứ 8 phút một lần cho 3 lần; sau đó, có thể duy trì nồng độ ổn định trong huyết tương bằng tiêm truyền 1 – 4 mg/phút, để thay thế thuốc bị loại trừ do chuyển hóa ở gan. Thời gian đạt nồng độ lidocain ở trạng thái ổn định là 8 – 10 giờ.
Ghi chú: Trong suy tim và bệnh gan, phải giảm tổng liều nạp ban đầu và tốc độ tiêm truyền để duy trì, cũng như khi tiêm truyền kéo dài. Cần thường xuyên đo nồng độ lidocain huyết tương và điều chỉnh liều để bảo đảm nồng độ huyết tương vẫn ở trong phạm vi điều trị (1,5 – 5 microgam/ml) để giảm thiểu độc tính của thuốc. Một số người bệnh có nhồi máu cơ tim cấp có thể cần nồng độ lidocain huyết tương cao hơn bình thường để duy trì hiệu lực chống loạn nhịp.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với thuốc tê nhóm amid; người bệnh có hội chứng Adams-Stokes, hội chứng Wolf-Parkinson-White, hoặc có rối loạn xoang – nhĩ nặng, blốc nhĩ – thất ở tất cả các mức độ, suy cơ tim nặng, hoặc blốc trong thất (khi không có thiết bị tạo nhịp); rối loạn chuyển hóa porphyrin.
4.4 Thận trọng:
Không dùng chế phẩm lidocain chứa chất bảo quản để gây tê tủy sống, gây tê ngoài màng cứng, hoặc khoang cùng.
Dùng hết sức thận trọng cho người có bệnh gan, suy tim, thiếu oxygen máu nặng, suy hô hấp nặng, giảm thể tích máu hoặc sốc, blốc tim không hoàn toàn hoặc nhịp tim chậm, và rung nhĩ.
Dùng thận trọng ở người ốm nặng hoặc suy nhược, vì dễ bị ngộ độc toàn thân với lidocain.
Không được tiêm thuốc tê vào những mô bị viêm hoặc nhiễm khuẩn và không cho vào niệu đạo bị chấn thương vì trong điều kiện như vậy, thuốc sẽ được hấp thu nhanh và gây phản ứng toàn thân thay vì phản ứng tại chỗ..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Lidocain đã được dùng nhiều trong phẫu thuật cho người mang thai mà không thấy thông báo về những tác dụng có hại đối với người mẹ và thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Lidocain được phân bố trong sữa mẹ với lượng rất nhỏ, nên không có nguy cơ gây tác dụng có hại cho trẻ nhỏ bú mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Cùng với tác dụng phong bế dẫn truyền ở sợi trục thần kinh tại hệ thần kinh ngoại vi, thuốc tê ảnh hưởng đến chức năng của tất cả những cơ quan mà sự dẫn truyền xung động tới. Do đó thuốc có tác dụng quan trọng trên hệ thần kinh trung ương, các hạch tự động, khớp thần kinh – cơ, và tất cả các dạng cơ. Mức độ nguy hiểm của ADR tỷ lệ với nồng độ của thuốc tê trong tuần hoàn.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tim mạch: Hạ huyết áp.
Thần kinh trung ương: Nhức đầu khi thay đổi tư thế.
Khác: Rét run.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tim mạch: Blốc tim, loạn nhịp, trụy tim mạch, ngừng tim.
Hô hấp: Khó thở, suy giảm hoặc ngừng hô hấp.
Thần kinh trung ương: Ngủ lịm, hôn mê, kích động, nói líu nhíu, cơn co giật, lo âu, sảng khoái, ảo giác.
Da: Ngứa, ban, phù da, tê quanh môi và đầu lưỡi.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
Thần kinh – cơ và xương: Dị cảm.
Mắt: Nhìn mờ, song thị.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Đối với phản ứng toàn thân do hấp thu quá mức: Duy trì thông khí, cho 100% oxygen, và thực hiện hô hấp hỗ trợ hoặc chỉ huy, khi cần. ở một số người bệnh, có thể cần phải đặt ống nội khí quản.
Đối với suy tuần hoàn: Dùng một thuốc co mạch và truyền dịch tĩnh mạch.
Đối với chứng methemoglobin huyết: Cho xanh methylen (1 – 2 mg/kg thể trọng tiêm tĩnh mạch).
Đối với co giật: Khi xuất hiện các triệu chứng vật vã, mất tri giác là sắp xuất hiện co giật, cần hỗ trợ hô hấp, cho một thuốc an thần, chống co giật benzodiazepin (cần nhớ là benzodiazepin tiêm tĩnh mạch có thể gây ức chế hô hấp và tuần hoàn, đặc biệt khi tiêm nhanh), đến khi bệnh nhân tỉnh táo hoàn toàn (khoảng 1 giờ).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Adrenalin phối hợp với lidocain làm giảm tốc độ hấp thu và độc tính, do đó kéo dài thời gian tác dụng của lidocain. Những thuốc tê dẫn chất amid có tác dụng chống loạn nhịp khác, như mexiletin, tocainid, hoặc lidocain dùng toàn thân hoặc tiêm để gây tê cục bộ: sẽ gây nguy cơ độc hại (do tác dụng cộng hợp trên tim); và nguy cơ quá liều (khi dùng lidocain toàn thân hoặc thuốc tiêm gây tê cục bộ), nếu đồng thời bôi, đắp lidocain trên niêm mạc với lượng lớn, dùng nhiều lần, dùng ở vùng miệng và họng, hoặc nuốt.
Thuốc chẹn beta: Dùng đồng thời với lidocain có thể làm chậm chuyển hóa lidocain do giảm lưu lượng máu ở gan, dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc lidocain.
Cimetidin có thể ức chế chuyển hóa lidocain ở gan, dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc lidocain.
Sucinylcholin: Dùng đồng thời với lidocain có thể làm tăng tác dụng của sucinylcholin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Lidocain có chỉ số điều trị hẹp, có thể xảy ra ngộ độc nặng với liều hơi cao hơn liều điều trị, đặc biệt khi dùng với những thuốc chống loạn nhịp khác. Những triệu chứng quá liều gồm: an thần, lú lẫn, hôn mê, cơn co giật, ngừng hô hấp và độc hại tim (ngừng xoang, blốc nhĩ – thất, suy tim, và giảm huyết áp); các khoảng QRS và Q – T thường bình thường mặc dù có thể kéo dài khi bị quá liều trầm trọng. Những tác dụng khác gồm chóng mặt, dị cảm, run, mất điều hòa, và rối loạn tiêu hóa.
Ðiều trị chỉ là hỗ trợ bằng những biện pháp thông thường (truyền dịch, đặt ở tư thế thích hợp, thuốc tăng huyết áp, thuốc chống loạn nhịp, thuốc chống co giật); natri bicarbonat có thể phục hồi QRS bị kéo dài, loạn nhịp chậm và giảm huyết áp. Thẩm phân máu làm tăng thải trừ lidocain..
Tránh ăn uống 1 giờ sau khi gây tê vùng miệng vì tình trạng tê cứng ở lưỡi họng có thể xảy ra, uống từng ngụm nhỏ để đảm bảo nuốt bình thường.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Lidocain là thuốc tê tại chỗ, nhóm amid, có thời gian tác dụng trung bình. Thuốc tê tại chỗ phong bế cả sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh bằng cách giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri, do đó ổn định màng và ức chế sự khử cực, dẫn đến làm giảm lan truyền hiệu điện thế hoạt động và tiếp đó là blốc dẫn truyền xung động thần kinh. Lidocain hiện được dùng rộng rãi nhất, gây tê nhanh hơn, mạnh hơn, rộng hơn và thời gian dài hơn so với procain cùng nồng độ. Lidocain được chọn dùng cho người mẫn cảm với thuốc tê loại este. Lidocain có phạm vi ứng dụng rộng rãi làm thuốc gây tê, có hiệu lực trong mọi trường hợp cần một thuốc gây tê có thời gian tác dụng trung bình.
Lidocain là thuốc chống loạn nhịp, chẹn kênh Na+, nhóm 1B, được dùng tiêm tĩnh mạch để điều trị loạn nhịp tâm thất. Lidocain làm giảm nguy cơ rung tâm thất ở người nghi có nhồi máu cơ tim. Tuy vậy, tỷ lệ sống sót không tăng lên mà còn có thể bị giảm, nếu trong việc sử dụng lidocain không có những phương thức chẩn đoán cẩn thận để tránh điều trị cho những người mà lidocain có thể làm tăng nguy cơ blốc tim, hoặc suy tim sung huyết. Do đó không được dùng lidocain để điều trị một cách thông thường cho mọi người bệnh, trừ khi có chẩn đoán đầy đủ. Lidocain chẹn cả những kênh Na+ mở và kênh Na+ không hoạt hóa của tim. Sự phục hồi sau đó nhanh, nên lidocain có tác dụng trên mô tim khử cực (thiếu máu cục bộ) mạnh hơn là trên tim không thiếu máu cục bộ..
Cơ chế tác dụng:
Lidocaine là một thuốc gây tê tại chỗ thuộc loại amide, trong nhóm I/b có tính làm ổn định màng tế bào và chống loạn nhịp như đã được Vaughan William xếp loại. Thuốc gây tê bằng cách ngăn sự hình thành và dẫn truyền của xung động thần kinh. Các thuốc gây tê tại chỗ – bao gồm lidocaine – tác dụng bằng cách làm ổn định tính thấm của màng bào tế bào thần kinh đối với ion natri. Ngưỡng kích thích điện tăng dần và do đó ức chế sự dẫn truyền.
Khi dùng tại chỗ trên niêm mạc, lidocaine được hấp thu nhiều hay ít tùy thuộc vào liều lượng và vị trí áp dụng. Lưu lượng tuần hoàn ở niêm mạc ảnh hưởng đến sự hấp thu. Tác dụng của thuốc phun mù Lidocain xảy ra trong vòng 1 phút và kéo dài trong 5-6 phút. Cảm giác tê dại từ từ biến mất trong vòng 15 phút. Với các liều điều trị, thuốc không ảnh hưởng đến nhịp tim và không làm giảm lực co cơ tim (ức chế tim).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Lidocain hấp thu tốt khi uống (35 ± 11%), nhưng bị chuyển hóa bước đầu ở gan nhiều, do đó lidocain kém hiệu quả khi uống để điều trị loạn nhịp tim. Có thể duy trì nồng độ điều trị của lidocain trong huyết tương bằng tiêm bắp cách quãng, nhưng đường tiêm tĩnh mạch được ưa dùng hơn. Các chất chuyển hóa glycin xylidid (GX) và mono – ethyl GX có tác dụng chẹn kênh Na+ yếu hơn lidocain. Nồng độ lidocain trong huyết tương giảm theo hàm 2 số mũ sau một liều tiêm tĩnh mạch. Sau khi tiêm tĩnh mạch, nửa đời ban đầu (8 – 10 phút) biểu thị sự phân bố từ ngăn trung tâm sang các mô ngoại biên; nửa đời thải trừ cuối (100 – 120 phút) biểu thị sự chuyển hóa thuốc ở gan. Hiệu lực của lidocain phụ thuộc vào sự duy trì nồng độ điều trị trong huyết tương ở ngăn trung tâm.
Thải trừ trong nước tiểu: 2 ± 1%. Gắn với protein huyết tương: 70 5%. Ðộ thanh thải: 9,2 ± 2,4 ml/phút/kg. Thể tích phân bố: 1,1 ± 0,4 lít/kg. Nồng độ có tác dụng: 1,5 – 6 microgam/ml. Nồng độ độc, đôi khi: 6 – 10 microgam/ml, thường gặp > 10 microgam/ml. Ở người suy tim, thể tích phân bố trung tâm và độ thanh thải giảm. Ðộ thanh thải cũng giảm trong bệnh gan. Bệnh nhồi máu cơ tim cấp tính làm tăng gắn lidocain với protein, và làm giảm tỷ lệ thuốc tự do.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Nước cất pha tiêm.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc tiêm lidocain hydroclorid ở nhiệt độ 15 – 300C; không được để đóng băng. Dung dịch lidocain hydroclorid có sức bền lớn đối với thủy phân acid hoặc kiềm và do đó có thể hấp tiệt khuẩn; tuy vậy, không được hấp những lọ đựng thuốc dùng cho nha khoa có nắp đậy không chịu được nhiệt hấp. Dung dịch chứa adrenalin không ổn định khi hấp. Vì dung dịch lidocain để gây tê tủy sống chứa dextrose, nên có thể chuyển thành đường caramen nếu đun nóng kéo dài, hoặc khi được bảo quản trong thời gian dài. Không dùng dung dịch bị kết tủa.
Các thuốc dùng ngoài chỉ dùng trong 30 ngày kể từ lúc mở.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
