1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gliclazide
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB09.
Brand name: Diamicron MR,Diamicron,Diamicron MR 60mg
Generic : Glucostat,Glitab 80,Zidenol,Gliclazide 80mg,Glumeron 80,Glumeron 30 MR,Gliclazid,Agilizid,Agilizid 80,Gliclazid 80,Crondia 30 MR,Griacron,Glimaron,Diacronbet,Lazibet MR 60,Pyme Diapro – 80mg,Pyme Diapro MR,Dorocron MR 30 mg,Dorocron MR 60 mg,Vacodedian – 80 mg,pms-Imelazide 80mg,GLICLAZIDE 80 mg WINTHROP,PREDIAN 80mg,Gliclazid 80mg,Gliclazide Stada 80 mg,Staclazide 60 MR,Staclazide 30 MR,Dializid – 80mg,Ausdiaglu,Glidin MR,Glizasan 80,Glilazic 80,Gluzitop MR 60,Glisan 30 MR,Levazid,Clazic MR,Clazic SR,Wonlicla,Reclide MR 30,Getzzid-MR 30mg,Hawonglize,Glimicron,D-Amin,Ikologic,Navadiab,Gly4par 30,Gly4par 60,Glycinorm-80,Clibite,Gliclada 30mg,Gliclada 60mg modified – release tablets,Myzith MR 60,Diabesulf,Glica 80,Gilatavis,Glucodex,Diapro,Nidem,Glycos,Glycos MR,Decmiron,Azukon,Azukon MR,Gliclazide 60mg MR Valpharma,Golddicron MR,Melicron,
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 40 mg, 80 mg.
Viên nén giải phóng kéo dài: 30 mg, 60 mg.
Thuốc tham khảo:
| DIALIZID 80 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Gliclazide | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| GLYCOS-MR | ||
| Mỗi viên nén giải phóng chậm có chứa: | ||
| Gliclazide | …………………………. | 30 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Đái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ 2) ở người lớn khi không còn kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn, luyện tập thể lực và giảm cân.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Đường uống.
Nuốt nửa viên nén hoặc cả viên nguyên vẹn. Không nhai hoặc làm vỡ viên thuốc. Viên thuốc có thể bẻ thành 2 nửa bằng nhau.
Uống viên nén với một cốc nước vào thời gian bữa ăn điểm tâm (tốt nhất là vào đúng một thời điểm trong ngày).
Bao giờ cũng phải ăn một bữa ăn sau khi uống thuốc.
Liều dùng:
Liều gliclazid phải phù hợp với từng trường hợp cụ thể và phải dựa vào nồng độ glucose huyết của người bệnh. Với dạng viên nén thông thường, liều khởi đầu thường là 40 – 80 mg uống một lần vào lúc ăn sáng rồi tăng dần nếu cần, lên tới tối đa là 320 mg/ngày. Liều vượt quá 160 mg/ngày, phải chia làm 2 lần. Nếu liều hôm trước quên không uống, không bao giờ được uống tăng liều để bù.
Trường hợp dùng dạng viên nén giải phóng kéo dài thì một viên giải phóng kéo dài 30 mg tương đương với một viên nén 80 mg thông thường. Liều khởi đầu của viên gliclazid MR 30 mg là 30 mg mỗi ngày (1 viên). Nếu việc kiểm soát glucose huyết đã đạt thì có thể coi đó là liều duy trì. Nếu việc kiểm soát glucose huyết chưa đạt, thì có thể tăng dần liều lên là 60 mg (2 viên), 90 mg (3 viên), 120 mg (4 viên)/ngày theo từng nấc, cách nhau tối thiểu 1 tháng một lần, trừ những người bệnh mà glucose huyết không có đáp ứng giảm sau 2 tuần điều trị.
Trường hợp đó, có thể tăng liều ngay sau tuần điều trị thứ 2. Liều tối đa của gliclazid MR 30 mg là 120 mg (4 viên) mỗi ngày. Các viên gliclazid MR 30 mg phải nuốt cả viên, không nhai. Gliclazid có thể phối hợp với metformin hoặc với các chất ức chế a-glucosidase (thí dụ acarbose) hoặc với insulin. Khi điều trị phối hợp với insulin, cần có sự giám sát của thầy thuốc.
Mục tiêu điều trị đái tháo đường tùy thuộc vào từng đối tượng. Nhìn chung là giảm glucose huyết lúc đói xuống dưới 7 mmol/lít, glucose huyết sau ăn xuống dưới 10 mmol/lít và glycosylat hemoglobin (HbA1 ) xuống dưới 7% (ở người bình thường là 4 – 6%). HbA1 -glycated hemoglobin là một dạng của hemoglobin, là chỉ số xác định mức đường huyết trung bình trong cơ thể và vì thế HbA1 được xem là chỉ số phản ánh tình trạng glucose máu trong 2 – 3 tháng gần đây. HbA1 rất có giá trị trong việc theo dõi, đánh giá hiệu quả của điều trị và được sử dụng như một chỉ số dự báo về nguy cơ phát triển các biến chứng mạch máu nhỏ ở người đái tháo đường (bệnh lý thần kinh, bệnh lý võng mạc, bệnh lý thận). Biến chứng mạch máu nhỏ trong bệnh đái tháo đường là nguyên nhân chính của mù lòa và suy thận. Sau khi điều trị và dò liều, cứ khoảng 3 tháng một lần cần xác định HbA1 để đánh giá đáp ứng của người bệnh và điều trị.
4.3. Chống chỉ định:
Đái tháo đương phụ thuộc insulin (typ 1).
Hôn mê hoặc tiền hôn mê do đái tháo đường, nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
Nhiễm khuấn nặng, chấn thương nặng, phẫu thuật lớn.
Suy gan hoặc suy thận nặng (trong những trường hợp này khuyến cáo dùng insulin).
Có tiền sử dị ứng với gliclazid hoặc với một thành phần của chế phấm hoặc với các sulfonylurê khác hoặc với các sulfamid.
Điều trị phối hợp miconazol (xem mục Tương tác).
Phụ nữ có thai, phụ nữ đang cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Người bệnh cần được hướng dẫn đầy đủ về bản chất của đái tháo đường và cần phải làm gì để phòng tránh và phát hiện các biến chứng. Gliclazid cũng như các sulfonylurê khác có thể gây hạ glucose huyết (lượng glucose trong máu hạ xuống dưới 60 mg/dl tương đương 3,5mmol/lít). Hạ glucose huyết có thể xảy ra khi dùng thuốc quá liều, ăn uống không đầy đủ, thất thường, bỏ bữa, luyện tập nặng nhọc kéo dài, uống rượu… Hạ glucose huyết thường xảy ra phố biến hơn ở người cao tuối, người suy thận, suy gan. Khi bị hạ glucose huyết, cần tiến hành như trong mục Quá liều và xử trí. Người bệnh đang ốn định với chế độ điều trị bằng gliclazid có thể trở nên không kiểm soát được glucose huyết khi bị stress (chấn thương, phẫu thuật, nhiễm khuấn, sốt cao). Trong những trường hợp này, có thể cần phải dùng insulin, phối hợp với gliclazid hoặc dùng đơn độc insulin thay cho gliclazid.
Người thiếu hụt enzym glucose 6 phosphat dehydrogenase (G6PD).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Khả năng tập trung và phản ứng của bạn có thể bị suy giảm nếu đường huyết của bạn quá thấp (hạ đường huyết), hoặc quá cao (tăng đường huyết), hoặc nếu bạn gặp các biến chứng về thị giác do các trạng thái bệnh lý kể trên. Hãy lưu ý rằng bạn có thể gây nguy hiểm cho bản thân hoặc cho người khác (khi lái xe hoặc sử dụng máy móc). Hãy hỏi ý kiến bác sỹ xem bạn có thể lái xe được không nếu bạn:
Có các đợt hạ đường huyết thường xuyên,
Không có hoặc có một vài dấu hiệu báo trước là bị hạ đường huyết.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không dùng gliclazid.
Người đang dùng gliclazid mà có thai, phải báo ngay cho thầy thuốc để chuyển sang dùng insulin.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên dùng gliclazid cũng như các sulfonylurê khác trong thời kỳ cho con bú vì hạ glucose huyết có thể xảy ra ở trẻ nhỏ. Nếu bắt buộc phải dùng gliclazid thì phải ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: ADR > 1/100
TKTW Đau đầu.
Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn.
Da: Phát ban.
Ít gặp: 1/1 000 < ADR < 1/100
Rối loạn máu (thường hồi phục): Giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, thiếu máu.
Da: Phản ứng da, niêm mạc.
Hiếm gặp: ADR < 1/1 000
TKTW: Trạng thái lơ mơ, vã mồ hôi.
Tim mạch: Tăng tần số tim.
Da: Tái xanh.
Tiêu hóa: Nôn, đói cồn cào.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sự phối hợp với một số thuốc có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng của gliclazid.
Tăng tác dụng hạ glucose huyết: Có thể xảy ra tình trạng hạ glucose huyết quá mức khi gliclazid được dùng cùng với các thuốc sau: Miconazol (dùng đường toàn thân và gel bôi miệng): Không được dùng miconazol khi người bệnh đang được điều trị bằng gliclazid: Tác dụng hạ glucose huyết tăng có thể dẫn đến xuất hiện các biểu hiện hạ glucose huyết nặng, thậm chí hôn mê.
Phenylbutazon, rượu, các đồ uống có rượu, các thuốc chứa rượu: Không nên phối hợp.
Các thuốc chống đái tháo đường khác (insulin, acarbose, biguanid), các thuốc chẹn beta, fluconazol, các chất ức chế enzym chuyển (captopril, enalapril), các chất đối kháng thụ thể H2, các IMAO, sulfonamid và các thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Cần thận trọng khi dùng phối hợp.
Giảm tác dụng hạ glucose huyết: Vì vậy có thể làm tăng glucose huyết.
Danazol: Có tác dụng gây đái tháo đường, không nên dùng khi đang điều trị bằng gliclazid. Nếu không thể tránh được phối hợp này, thì phải thông báo trước cho người bệnh và tăng cường kiểm tra glucose huyết. Có thể điều chỉnh liều của thuốc chữa đái tháo đường trong thời gian điều trị danazol và sau khi ngừng thuốc này. Clorpromazin (thuốc an thần kinh) liều cao (trên 100 mg mỗi ngày): Tăng glucose huyết (giảm giải phóng insulin). Thông báo cho người bệnh và tăng cường kiểm tra glucose huyết). Nếu cần, điều chỉnh liều của thuốc chống đái tháo đường trong thời gian điều trị thuốc an thần kinh và sau khi ngừng thuốc này.
Các glucocorticoid (đường toàn thân và tại chỗ trong khớp, bôi trên da và thụt trực tràng) và tetracosactid: Tăng glucose huyết (do giảm dung nạp glucose bởi các corticoid). Thông báo cho người bệnh và tăng cường kiểm tra glucose huyết, nhất là khi bắt đầu điều trị. Điều chỉnh liều của thuốc chống đái tháo đường, nếu cần thiết, trong và sau khi ngừng dùng corticoid.
Ritodrin, salbutamol, terbutalin (đường tĩnh mạch): Tăng glucose huyết bởi các chất kích thích beta2. Tăng cường kiểm tra glucose huyết. Nếu cần, có thể chuyển sang dùng insulin.
Phối hợp cần lưu ý: Các thuốc chống đông máu (warfarin…). Các sulfonylurê có thể dẫn đến tăng tác dụng chống đông máu trong khi điều trị. Có thể cần phải điều chỉnh liều của thuốc chống đông.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Vô tình hay cố ý dùng quá liều sẽ dẫn đến những dấu hiệu hạ glucose huyết như vã mồ hôi, da tái xanh, tim đập nhanh, cảm giác đói cồn cào; các triệu chứng liên quan đến thiếu oxy não bao gồm đau đầu, hoa mắt, chóng mặt, lo lắng, hồi hộp. Nặng: lơ mơ, buồn ngủ, co giật, hôn mê dẫn đến tử vong nếu không cấp cứu kịp thời.
Xử trí:
Trường hợp nhẹ, điều trị hạ glucose huyết bằng cách cho uống ngay glucose hoặc đường 20 – 30 g hòa vào một cốc nước và theo dõi glucose huyết. Cứ sau 15 phút lại cho uống một lần cho đến khi glucose huyết trở về bình thường. Trường hợp nặng người bệnh hôn mê hoặc không uống được, phải cho nhập viện cấp cứu và tiêm tĩnh mạch ngay 50 ml dung dịch glucose 20 – 30%, sau đó phải truyền tĩnh mạch chậm dung dịch glucose 10% để tăng dần glucose huyết lên đến giới hạn bình thường. Cần theo dõi liên tục glucose huyết đến 24 – 48 giờ vì rất dễ xuất hiện hạ glucose huyết tái phát. Nếu quá nặng có thể tiêm dưới da hoặc bắp thịt 1 mg glucagon.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Gliclazid là một thuốc chống đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin), nhóm sulfonylurê, dạng uống. Tác dụng chủ yếu của gliclazid là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin, vì vậy thuốc chỉ có tác dụng khi tụy của người bệnh còn hoạt động (còn khả năng sản xuất insulin). Gliclazid thường được chỉ định kết hợp với chế độ ăn, luyện tập thể lực. Gliclazid được dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc hạ glucose huyết khác như metformin, insulin.
Cơ chế tác dụng:
Gliclazide là một thuốc thuộc nhóm sulphonylurea dùng đường uống để hạ đường huyết, hoạt chất chống đái tháo đường này khác với các hợp chất có liên quan khác bởi một dị vòng chứa nitơ (N) với một liên kết nội vòng.
Gliclazide làm giảm mức đường huyết do kích thích tiết insulin từ các tế bào bê ta của các tiểu đảo Langerhans. Sự tăng tiết insulin và C peptid sau bữa ăn vẫn tồn tại sau 2 năm điều trị.
Cùng với các đặc tính chuyển hóa này, gliclazide có tác dụng trên máu – mạch máu.
Tác dụng trên sự giải phóng insulin:
Trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2, gliclazide phục hồi đỉnh tiết insulin sớm trong đáp ứng với glucose và giúp tăng tiết insulin trong pha 2. Sự tăng đáng kể đáp ứng với insulin đã được quan sát thấy sau khi có kích thích gây ra bởi bữa ăn hoặc glucose.
Tính chất huyết mạch:
Gliclazide làm giảm vi huyết khối bằng hai cơ chế. Hai cơ chế này có thể có vai trò trong biến chứng của đái tháo đường:
Ức chế một phần sự kết tập và dính của tiểu cầu, cũng như làm giảm các dấu ấn của sự hoạt hóa tiểu cầu (bê ta thromboglobulin, thromboxane B2);
Tác dụng trên hoạt tính tiêu fibrin của nội mạc mạch máu, kèm tăng hoạt tính của t-PA.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Gliclazid dễ dàng hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt sau khi uống khoảng 2 – 4 giờ. Thức ăn không làm thay đối tốc độ và mức độ hấp thu. Thuốc gắn mạnh với protein huyết tương (85 – 95%). Thời gian tác dụng kéo dài 12 giờ hoặc hơn. Gliclazid được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành những sản phấm không còn hoạt tính. Thuốc chưa biến đối và các chất chuyển hóa đào thải chủ yếu qua nước tiểu (60 – 70%), khoảng 10 – 20% qua phân ở dạng chuyển hóa. Nửa đời thải trừ của gliclazid khoảng 10 – 12 giờ.
Dạng giải phóng kéo dài:
Hấp thu
Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng tuần tự trong 6 giờ đầu, và duy trì ở mức đỉnh từ giờ thứ 6 đến giờ thứ 12 sau khi uống.
Sự khác biệt giữa các cá thể không đáng kể.
Gliclazide hấp thụ hoàn toàn, thức ăn không có ảnh hưởng tới tốc độ hoặc mức độ hấp thu.
Phân bố
Gliclazide gắn khoảng 95% vào protein huyết tương. Thể tích phân bố khoảng 30 lít.
Liều duy nhất hàng ngày của Gliclazide MR duy trì dược nồng độ gliclazide hữu hiệu trong huyết tương trong hơn 24 giờ.
Chuyển hóa
Gliclaizide chuyển hóa chủ yếu qua gan vào đào thải chủ yếu qua nước tiểu; dưới 1% dạng chưa chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu. Không tìm thấy các chất chuyển hóa còn hoạt tính trong huyết tương.
Thải trừ
Thời gian bán thải của gliclazide dao động từ 12 đến 20 giờ.
Tuyến tính/ Không tuyến tính
Cho tới liều 120mg, thì sự liên quan giữa liều lượng với diện tích dưới đường biểu diễn nồng độ thời gian là tuyến tính (AUC).
Dân số đặc biệt
Với người cao tuổi, không có thay đổi rõ rệt trên lâm sàng về các thông số dược động học.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: lactose monohydrate, maltodextrin, hypromellose, magnesi stearate, keo silica khan.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
