1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gliclazide
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB09.
Biệt dược gốc: Diamicron, Diamicron MR
Biệt dược: Myzith MR
Hãng sản xuất : M/s Windlas Healthcare (P) Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén giải phóng kéo dài: 30 mg, 60 mg.
Thuốc tham khảo:
| MYZITH MR 60 | ||
| Mỗi viên nén phóng thích duy trì có chứa: | ||
| Gliclazide | …………………………. | 60 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị đái tháo đường typ 2 kết hợp với liệu pháp ăn kiêng, khi liệu pháp ăn kiêng không kiểm soát được glucose.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Liều hàng ngày có thể thay đổi từ 1 đến 4 viên/ngày, 30mg đến 120mg đường uống dùng liều duy nhất vào bữa ăn sáng.
Nên uống nguyên viên.
Nếu quên dùng thuốc, không tăng liều uống vào ngày kế tiếp.
Với bất kỳ thuốc hạ đường huyết nào, liều được điều chỉnh theo đáp ứng của từng bệnh nhân (đường huyết, HbA1C)
Liều dùng:
Liều khởi đầu
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 30mg mỗi ngày
Nếu đường huyết được kiểm soát hiệu quả, liều này được sử dụng để điều trị duy trì.
Nếu đường huyết không được kiểm soát thích đáng, có thể tăng liều lần lượt 60, 90 hay 120mg mỗi ngày.
Khoảng thời gian giữa mỗi lần tăng liều nên ít nhất là 1 tháng ngoại trừ những bệnh nhân có nồng độ đường huyết giảm sau 2 tuần điều trị. Trong những trường hợp này, liều có thể tăng ở cuối tuần điều trị thứ hai.
Liều tối đa được khuyến cáo là 120mg.
Chuyển từ một thuốc chống tiểu đường đường uống khác sang viên nén gliclazid MR
Viên nén gliclazid mr có thể dùng thay thế cho các thuốc chống tiểu đường đường uống khác. Trong trường hợp này nên lưu ý đến liều và thời gian bán thải của các thuốc trị tiểu đường trước đó khi chuyển qua dùng viên nén gliclazid MR.
Thời gian chuyển tiếp nhìn chung không cần thiết. Bắt đầu với liều 30mg và liều này sẽ được điều chỉnh để phù hợp với đáp ứng đường huyết của từng bệnh nhân theo như mô tả ở trên.
Khi chuyển từ một thuốc hạ đường huyết sulphonylurea có thời gian bán thải kéo dài, có thể có một thời gian cửa sổ điều trị trong vài ngày để tránh tác dụng hiệp đồng của 2 thuốc, dẫn đến hạ đường huyết. Khi chuyển từ thuốc hạ đường huyết khác sang gliclazid MR, có nghĩa là nên bắt đầu với liều 30mg/ngày, sau đó tăng dần liều tùy theo đáp ứng chuyển hóa.
Kết hợp trị liệu với thuốc hạ đường huyết khác:
Viên nén gliclazid mr có thể được dùng phối hợp với biguanid, ức chế alpha glucosidase hoặc insulin.
Ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ với viên nén gliclazid MR, điều trị đồng thời với insulin có thể được bắt đầu cùng với việc theo dõi y tế chặt chẽ.
Bệnh nhân lớn tuổi (trên 65): Viên nén gliclazid mr nên được kê đơn theo phác đồ liều dùng được khuyến nghị đối với bệnh nhân trên 65 tuổi. Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình phác đồ liều có thể được sử dụng như đôi với các bệnh nhân có chức năng thận bình thường với việc theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Các dữ liệu này đã được ghi nhận trong nghiên cứu lâm sàng.
Bệnh nhân có nguy cơ hạ đường huyết
Do dinh dưỡng kém hoặc suy dinh dưỡng
Rối loạn nội tiết nghiêm trọng hoặc kém bù (suy tuyến yên, suy giáp, suy thượng thận)
Ngưng trị liệu bằng corticosteroid kéo dài và/hoặc liều cao
Bệnh mạch máu nặng (bệnh tim động mạch vành nghiêm trọng, tổn thương động mạch cảnh nặng, bệnh lý mạch máu lan tỏa) liều bắt đầu tối thiểu hàng ngày được đề nghị là 30mg
Không có dữ liệu và nghiên cứu lâm sàng ở trẻ em.
4.3. Chống chỉ định:
Gliclazid bị chống chỉ định ở bệnh nhân:
Quá mẫn với gliclazid hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào hoặc sulphonylureas khác và sulphonamids.
Đái tháo đường typ 1.
Tiền hôn mê và hôn mê do đái tháo đường, nhiễm ceton và nhiễm toan do đái tháo đường.
Suy thận hoặc suy gan nặng: trong những trường hợp này nên sử dụng insulin.
Dùng chung với miconazol.
Phụ nữ đang cho con bú
4.4 Thận trọng:
Biến chứng cấp tính chẳng hạn như chấn thương nặng, sốt nhiễm trùng hoăc phẫu thuật
Các biến chứng cấp tính này, căng thẳng do chuyển hóa quá mức có thể làm tăng khuynh hướng tăng đường huyết và nhiễm ceton. Những bệnh nhân như vậy có thể yêu cầu insulin để duy trì sự kiểm soát đường huyết. Không cần thiết phải tăng liều gliclazid.
Hạ đường huyết
Theo dõi chặt chẽ và khởi đầu liều & điều chỉnh liều cẩn thận là bắt buộc đối với bệnh nhân cao tuổi, suy nhược, thiếu dinh dưỡng, thể trạng suy kiệt hoặc chỉ đơn giản là bỏ qua chế độ ăn kiêng. Hạ đường huyết nặng có thể xảy ra ở những bệnh nhân đang cần điều trị tích cực trong vài ngày. Nghiện rượu, phụ thuộc insulin, suy thượng thận, suy tuyến giáp và suy tuyến yên làm tăng tính nhạy cảm với sulphonylureas và có thể xử lý theo hướng hạ đường huyết.
Theo dõi hênh nhân
Bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ. Chăm sóc đặc biệt phải được thực hiện trong thời gian ban đầu để ổn định đường huyết, cần theo dõi bệnh nhân thường xuyên để đảm bảo tình trạng bệnh tiểu đường được kiểm soát tối ưu và điều chỉnh liều khi cần thiết.
Chuyển sang gliclazid
Các bệnh nhân được điều trị bằng sulphonylureas hoặc các biguanid đơn thuần hoặc phối hợp có thể chuyển sang dùng gliclazid. Khi gliclazid được sử dụng cho bệnh nhân ngoại đang được điều trị phối hợp phải được theo dõi cẩn thận trong quá trình chuyển thuốc.
Các bệnh nhân đã được điều trị băng insulin không được khuyến cáo chuyển qua gliclazid
Bệnh nhân cần được hướng dẫn tổng quát về bản chất của bệnh và những điều cần được thực hiện để phát hiện và ngăn ngừa các biến chứng
Trẻ em
An toàn và hiệu quả ở trẻ em đã chưa được thành lập..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân nên được hướng dẫn nhận biết các triệu chứng của hạ đường huyết, phải thận trọng và bệnh nhân cần được thông báo về tác dụng phụ hạ đường huyết đặc biệt là lúc bắt đầu điều trị.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Điều quan trọng là phải đạt được nồng độ glucose huyết bình thường trong quá trình mang thai, các thuốc hạ đường huyết đường uống nên được thay thế bằng insulin.
Sulphonylureas có thể thâm nhập vào thai nhi và gây hại đường huyết ở trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu phối động vật và/hoặc dị tật bẩm sinh đã chứng minh rằng, gliclazid không nên sử dụng cho phụ nữ mang thai. Trong khi các nghiên cứu trên động vật không cho thấy bất kỳ tác dụng gây quái thai nào, gliclazid chỉ nên được sử dụng ở phụ nữ có khả năng mang thai khi lợi ích lớn hơn nguy cơ tiềm năng.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định cho con bú trong quá trình điều trị với thuốc này
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hạ đường huyết: Biểu hiện của hạ đường huyết bao gồm chóng mặt, thiếu năng lượng, buồn ngủ, đau đầu và ra mồ hôi đã được quan sát thấy. Suy nhược, căng thẳng, run rẩy và dị cảm cũng đã được báo cáo. Hạ đường huyết nghiêm trọng mà các rối loạn hệ thần kinh trung ương cấp tính giả có thể xảy ra. Bệnh gan và/hoặc bệnh thận, suy dinh dưỡng, suy nhược, nâng cao tuổi, nghiện rượu suy thượng thận, tuyến yên có thể là các yếu tố ảnh hưởng.
Đường tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đầy bụng và kích thích dạ dày có thể được quan sát thấy. Những phản ứng này thường liên quan đến liều và có thể biến mất khi giảm liều.
Gan mật: số ít trường hợp vàng da đã được báo cáo.
Da: Phản ứng dị ứng da, ví dụ: ngứa, ban đỏ, nổi mề đay và ban sởi hoặc ban sần đã được báo cáo. Những phản ứng này có thể kéo dài trong thời gian điều trị mà sau đó phải bị gián đoạn.
Các trường hợp rối loạn chuyển hóa porphyrin cutanea tarda và với ánh sáng cũng đã được báo cáo với các thuốc sulphonylurea.
Máu: Số ít trường hợp giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt và thiếu máu đã được báo cáo.
Trao đổi chất: Các trường hợp rối loạn chuyển hóa porphyrin gan và phản ứng giống như disulfiram đã được báo cáo với các thuốc sulphonylurea. Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy gliclazid có một tỷ lệ thấp gây ra các phản ứng loại disulfiram.
Nội tiết: Giảm sự hấp thu iot phóng xạ do tuyến giáp đã được báo cáo với các thuốc sulphonylurea khác. Điều này đã không được báo cáo với gliclazid.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Hạ đường huyết có thể tăng khi gliclazid được sử dụng đồng thời với các thuốc khác bao gồm cả insulin, biguanid, sulphonamid tác dụng kéo dài, tuberculostatics, oxyphenbutazon, phenylbutazon, clofibrat thuốc ức chế MAO, các dẫn xuất của coumarin, salicylat, probenecid, chloramphenicol, propranolol, miconazol, cimetidin, disopyramid, thuốc chẹn beta và thuốc ức chế ACE.
Một số loại thuốc có xu hướng gây tăng đường huyết và có thể dẫn đến mất kiểm soát lượng đường trong máu. Chúng bao gồm thuốc lợi tiểu thiazid, corticosteroid, oestrogen và acid nicotinic ở liều điều trị.
Barbiturat nên được dùng thận trọng vì chúng có thể làm giảm tác dụng hạ đường huyết của gliclazid.
Không dung nạp rượu (phản ứng giống như disulfram: đỏ bừng, cảm giác ấm áp, chóng mặt, buồn nôn và đôi khi nhịp tim nhanh) có thể xảy ra. Nghiện rượu mạn tính như là một kết quả của cảm ứng enzym gan có thể kích thích chuyển hóa của thuốc sulphonylurea và rút ngắn thời gian bán thải huyết tương và thòi gian tác dụng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều sulphonylureas có thể gây hạ đường huyết.
Các triệu chứng hạ đường huyết vừa phải, mà không có mất ý thức hoặc các dấu hiệu thần kinh, phải được điều chỉnh bởi lượng carbohydrat, điều chỉnh liều và/hoặc thay đổi chế độ ăn uống. Theo dõi chặt chẽ nên được tiếp tục cho đến khi bác sĩ chắc chắn rằng bệnh nhân không còn nguy hiểm.
Phản ứng hạ đường huyết nghiêm trọng, với tình trạng hôn mê, co giật hoặc các rối loạn thần kinh khác có thể xảy ra và phải được điều trị cấp cứu, cần phải nhập viên ngay lập tức.
Nếu tình trạng hôn mê do hạ đường huyết được chẩn đoán hoặc nghi ngờ, bệnh nhân cần được nhanh chóng tiêm tĩnh mạch 50ml dung dịch glucose đậm đặc (20-30%). Sau đó nên truyền tĩnh mạch liên tục dung dịch glucose loãng (10% ở tốc độ mà sẽ duy trì nồng độ đường máu cao hơn l g/L. Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ và phụ thuộc vào tình trạng của bệnh nhân sau thời điểm này, bác sĩ sẽ quyết định nếu tiếp tục theo dõi là cần thiết. Chạy thận không có lợi cho bệnh nhân do gliclazid liên kết mạnh với protein
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Gliclazid là một thuốc hạ đường huyết đường uống nhóm sulphonylurea, dùng trong điều trị đái tháo đường, gliclazid khác với các hợp chất liên quan bởi dị vòng chứa N với một vòng nội. Gliclazid làm giảm nồng độ glucose trong máu bằng cách kích thích tiết insulin từ tế bào beta của đảo Langerhans. Tăng insulin sau bữa ăn và tiết C-peptid vẫn được duy trì sau 2 năm điều trị.
Ngoài những tác dụng trên chuyển hóa này, gliclazid còn có tác dụng trên mạch máu.
Tác dụng trên sự giải phóng insuỉỉn
Đối với bệnh đái tháo đường typ 2, gliclazid tái lập lại đỉnh bài tiết sớm insulin khi có sự hiện diện của glucose và làm tăng tiết insulin ở giai đoạn 2. Các đáp ứng của insuin tăng đáng kể trong các đáp ứng kích thích được gây ra bởi bữa ăn và glucose.
Tác dụng trên mạch máu
Gliclazid làm giảm huyết khối nhỏ bằng 2 cơ chế có liên quan đến biến chứng của đái tháo đường (beta thromboglobilin, thromboxan B2).
Tác dụng trên hoạt động tiêu sợi huyết nội mô mạch máu bằng việc tăng hoạt động tPA.
Cơ chế tác dụng:
Gliclazide là một thuốc thuộc nhóm sulphonylurea dùng đường uống để hạ đường huyết, hoạt chất chống đái tháo đường này khác với các hợp chất có liên quan khác bởi một dị vòng chứa nitơ (N) với một liên kết nội vòng.
Gliclazide làm giảm mức đường huyết do kích thích tiết insulin từ các tế bào bê ta của các tiểu đảo Langerhans. Sự tăng tiết insulin và C peptid sau bữa ăn vẫn tồn tại sau 2 năm điều trị.
Cùng với các đặc tính chuyển hóa này, gliclazide có tác dụng trên máu – mạch máu.
Tác dụng trên sự giải phóng insulin:
Trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2, gliclazide phục hồi đỉnh tiết insulin sớm trong đáp ứng với glucose và giúp tăng tiết insulin trong pha 2. Sự tăng đáng kể đáp ứng với insulin đã được quan sát thấy sau khi có kích thích gây ra bởi bữa ăn hoặc glucose.
Tính chất huyết mạch:
Gliclazide làm giảm vi huyết khối bằng hai cơ chế. Hai cơ chế này có thể có vai trò trong biến chứng của đái tháo đường:
Ức chế một phần sự kết tập và dính của tiểu cầu, cũng như làm giảm các dấu ấn của sự hoạt hóa tiểu cầu (bê ta thromboglobulin, thromboxane B2);
Tác dụng trên hoạt tính tiêu fibrin của nội mạc mạch máu, kèm tăng hoạt tính của t-PA.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Gliclazid được hấp thu hoàn toàn, uống cùng lúc với thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ và tỉ lệ hấp thu.
Phân bố: Nồng độ trong huyết tương tăng dần trong 6 giờ đầu, đạt trạng thái ổn định từ 6 đến 12 giờ sau khi uống. Sự khác biệt trong mỗi cá nhân là thấp.
Liên quan giữa liều dùng và diện tích dưới đường cong (AUC) có tính tuyến tính khi dùng đến liều 120mg. Khoảng 95% kết hợp với protein huyết tương. Thể tích phân bố khoảng 30 lít.
Liều duy nhất hàng ngày gliclazid dạng viên nén phóng thích chậm, viên nén phóng thích kéo dài duy trì nồng độ tác dụng của gliclazid trong huyết tương hơn 24 giờ.
Chuyển hoá: Gliclaád được chuyển hóa chủ yếu ở gan và được thải trừ qua nước tiểu: ít hơn 1% dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu. Không có chất chuyển hóa hoạt động nào được phát hiện trong huyết tương.
Thải trừ: Thời gian bán thải của gliclazid khoảng 12 và 20 giờ.
Bệnh nhân lớn tuổi: Không có thông số dược động học lâm sàng nào đáng kể được quan sát thấy ở bệnh nhân lớn tuổi
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
