Thuốc Ajecxamic, Fiborize, Tranbleed là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Ajecxamic, Fiborize, Tranbleed (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Tranexamic acid

Phân loại: Thuốc cầm máu nhóm chống tiêu fibrin..

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B02AA02.

Biệt dược gốc: Transamin

Biệt dược: Ajecxamic, Fiborize, Tranbleed

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: Acid tranexamic 250mg

Viên nén: Acid tranexamic 500mg, 650mg

Dung dịch tiêm: 250mg /5ml hoặc 1000mg/10ml

Thuốc tham khảo:

TRANBLEED 250mg
Mỗi viên nang có chứa:
Tranexamic acid	………………………….	250 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

TRANBLEED 500
Mỗi viên nén có chứa:
Tranexamic acid	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

TRANBLEED 1000
Mỗi ống 10ml có chứa:
Tranexamic acid	………………………….	1000 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

AJECXAMIC
Mỗi ống 5ml có chứa:
Tranexamic acid	………………………….	250 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

FIBORIZE
Mỗi viên nén có chứa:
Tranexamic acid	………………………….	650 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

DẠNG VIÊN

Acid tranexamic dùng để điều trị và phòng ngừa chảy máu kết hợp với tăng phân hủy fibrin:

Phân hủy fibrin tại chỗ: Dùng thời gian ngắn để phòng và điều trị ở người bệnh có nguy cơ cao chảy máu trong và sau khi phẫu thuật (cắt bỏ tuyến tiền liệt, cắt bỏ phần cổ tử cung, nhổ răng ở người hemophili, đái ra máu, rong kinh, chống máu cam…).

Phân hủy fibrin toàn thân: Biến chứng chảy máu do liệu pháp tiêu huyết khối.

Phù mạch di truyền.

DUNG DỊCH TIÊM

Thuốc tiêm Acid Tranexamic dùng để điều trị và phòng ngừa chảy máu kết hợp với tăng phân hủy Fibrin:

Phân hủy Fibrin tại chỗ: Dùng thời gian ngắn để phòng và điều trị ở người bệnh có nguy cơ cao chảy máu trong và sau khi phẫu thuật (cắt bỏ tuyến tiền liệt, nhổ răng ở người Hemophili, phẫu thuật tim mạch).

Phân hủy Fibrin toàn thân: Biến chứng chảy máu do liệu pháp tiêu huyết khối.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

DẠNG VIÊN

Dùng bằng đường uống.

DUNG DỊCH TIÊM

Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền tĩnh mạch sau khi pha loãng với dung dịch NaCl 0,9%, Glucose 5%, Ringer đến nồng độ 1% hoặc 2% Acid Tranexamic.

Acid Tranexamic dùng tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền tĩnh mạch được khuyến cáo sử dụng với tốc độ 50mg/ phút. Tức là:

Tiêm tĩnh mạch 1 ml/ phút dung dịch AJECXAMIC (Hoặc 0,5ml/phút dung dịch TRANBLEED 1000) không pha loãng.

Tiêm truyền tĩnh mạch 5 ml/ phút Acid Tranexamic dung dịch 1% sau pha loãng.

Tiêm truyền tĩnh mạch 2,5 ml/ phút Acid Tranexamic dung dịch 2% sau pha loãng.

Đối với trường hợp sử dụng cho người lớn khi phẫu thuật tim, tỉ lệ khuyến cáo khi tiêm tĩnh mạch kéo dài là 4,5 mg / kg thể trọng/1 giờ.

Liều dùng:

DẠNG VIÊN

Người lớn:

Ly giải fibrin cục bộ: Liều chuẩn được khuyến cáo dùng đường uống là 1-1,5g (15-25 mg/kg) x 2-3 lần/ngày.

Thủ thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt: Dự phòng và điều trị xuất huyết ở những bệnh nhân có nguy cơ cao phải sử dụng lúc bắt đầu hoặc ngay sau phẫu thuật bằng tiêm acid Tranexamic; sau đó dùng đường uống 1000 mg x 3-4 lần/ngày cho đến khi không còn thấy tiểu ra máu.

Rong kinh: Uống 1000mg x 3 lần/ngày, uống khoảng 4 ngày. Trong trường hợp ra nhiều máu, có thể tăng liều. Liều tổng cộng không nên quá 4 g/ngày. Chỉ bắt đầu điều trị bằng acid Tranexamic sau khi có xuất huyết trầm trọng.

Chảy máu cam: Khi tiên đoán có xuất huyết tái phát, uống 500 mg x 3 lần/ngày trong khoảng 7 ngày.

Cắt bỏ cổ tử cung: Uống 1500 mg, 3 lần/ngày.

Xuất huyết tiền phòng do chấn thương: Uống 1000-1500 mg x 3 lần/ngày. Liều dùng này được dựa trên cơ sở 25 mg/kg cân nặng x 3 lần/ngày.

Những người bệnh có tạng chảy máu: Chỉ định trong trường hợp nhổ răng, dùng 1000-1500 mg, 3 lần/ngày. Liều dùng này được dựa trên cơ sở 25 mg/kg cân nặng x 3 lần/ngày.

Phù thần kinh mạch di truyền: Một số bệnh nhân nhận biết được thời điểm khởi phát bệnh; phương pháp điều trị thích hợp cho những bệnh nhân này là dùng cách quãng 1000-1500 mg x 2-3 lần/ngày trong khoảng vài ngày. Những bệnh nhân khác thì được điều trị liên tục ở liều lượng này.

Trẻ em: 25 mg/kg cân nặng x 2-3 lần/ngày.

Người lớn tuổi: Không cần thiết phải giảm liều trừ phi có bằng chứng suy thận.

Suy thận: Ở bệnh nhân suy thận từ mức độ trung bình đến nặng, do nguy cơ tích lũy thuốc, giảm liều uống được khuyến cáo như sau:

– xem Bảng.

Creatinin huyết thanh (micromol/ lít)	Liều dùng	Số lần dùng/ngày
120 – 250	25 mg/ kg	2 lần
250 – 500	25 mg/ kg	1 lần
> 500	12,5mg/kg	1 lần

DUNG DỊCH TIÊM

Phân hủy Fibrin toàn thân:

Tiêm tĩnh mạch chậm 3 lần mỗi ngày liều 0,5 – 1 g acid tranexamic hoặc 10 mg/ kg thể trọng. Hoặc tiêm truyền tĩnh mạch với liều 25 – 50 mg/ kg thể trọng mỗi ngày.

Trẻ em có thể dùng 10mg/ kg thể trọng tiêm tĩnh mạch, thường dùng trong 2-3 ngày tùy vào hiệu quả điều trị.

Thủ thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt: 10 – 20 ml AJECXAMIC hoặc 5-10ml TRANBLEED 1000, tiêm tĩnh mạch 2 – 3 lần/24 giờ, liều đầu tiên dùng trong thời gian phẫu thuật, những liều tiếp theo dùng trong 3 ngày đầu sau phẫu thuật. Sau đó uống 2 – 3 viên nén (1g/ viên), 2 – 3 lần/24 giờ, cho đến khi không còn đái máu đại thể.

Phẫu thuật răng cho những người bệnh có tạng chảy máu: Dùng acid tranexamic ngay trước khi phẫu thuật với liều tiêm tĩnh mạch 10 mg/ kg thể trọng. Sau phẫu thuật dùng liều 25 mg/kg thể trọng. Có thể vẫn cần phải dùng các yếu tố đông máu.

Phẫu thuật tim mạch:

Ở người lớn: Sau khi gây mê và trước khi rạch da, sử dụng liều tiền phẫu thuật 15mg/ kg thể trọng. Tiếp tục tiêm truyền tĩnh mạch liều 4,5mg/ kg/ giờ trong thời gian phẫu thuật. 0,6mg/kg liều tiêm truyền này có thể sử dụng để thêm vào các khối lượng mồi của máy tim phổi.

Ở trẻ em trên 2 tuổi: Sau khi gây mê và trước khi rạch da, sử dụng liều tiền phẫu thuật 10mg/kg như một liều bolus. Trong thời gian phẫu thuật, có thể tiêm truyền tĩnh mạch hoặc dùng liều bolus 10mg/kg.

Trường hợp bệnh nhân suy gan thận, cần có sự điều chỉnh liều dựa vào chỉ số thanh thải Creatinin:

Chỉ số thanh thải creatinin	Liều dùng
120 – 249 mcmol/l	Tiêm tĩnh mạch liều 10 mg/ kg thể trọng, 2 lần/ngày
250 – 500 mcmol/l	Tiêm tĩnh mạch liều 10 mg/ kg thể trọng, 1 lần/ngày
> 500 mcmol/l	Tiêm tĩnh mạch liều 5 mg/ kg thể trọng, 1 lần/ngày hoặc 10 mg/ kg thể trọng sau mỗi 48h

4.3. Chống chỉ định:

Người bệnh quá mẫn với Acid Tranexamic.

Người có tiền sử bị huyết khối.

Trường hợp phẫu thuật hệ thần kinh trung ương, chảy máu hệ thần kinh trung ương và chảy máu dưới màng nhện hoặc những trường hợp chảy máu não khác.

Suy thận nặng, tiền sử co giật

4.4 Thận trọng:

Tiêm tĩnh mạch phải được thực hiện với tức độ tiêm rất chậm.

Không nên chỉ định tiêm bắp.

Người suy thận: Do có nguy cơ tích lũy acid tranexamic. Điều chỉnh liều cho bệnh nhân bị suy thận.

Người bị huyết niệu từ đường tiết niệu trên, có nguy cơ bị tắc trong thận.

Người có tiền sử huyết khối không nên dùng acid tranexamic trừ khi cùng được điều trị bằng thuốc chống đông. Chảy máu do đông máu rải rác nội mạch không được điều trị bằng thuốc chống phân hủy fibrin trừ khi bệnh chủ yếu do rối loạn cơ chế phân hủy fibrin. Trong trường hợp phân hủy fibrin có liên quan tới sự tăng đông máu trong mạch (hội chứng tiêu hoặc phân hủy fibrin), cần phải thêm chất chống đông như heparin với liều lượng đã được cân nhắc cẩn thận. Xem xét sự cần thiết phải dùng chất kháng thrombin III cho những người bệnh có tiêu thụ những yếu tố đông máu, nếu không, sự thiếu hụt chất kháng thrombin III có thể cản trở tác dụng của heparin.

Chỉ nên sử dụng acid tranexamic đường tiêm, tiêm truyền tĩnh mạch cho trẻ trên 2 tuổi . Trước khi sử dụng cần đánh giá cụ thể chỉ số thanh thải Creatinin và/hoặc độ lọc cầu thận ước tính (eGFR), chỉ được sử dụng khi các chỉ số này nằm trong giới hạn cho phép của lứa tuổi và phải điều chỉnh liều ở các trường hợp suy thận vừa và nhẹ. Cân nhắc kĩ khi dùng cho trẻ dưới 2 tuổi hoặc trẻ suy thận nặng.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không nên lái xe hay vận hành máy móc khi đang điều trị bằng Acid tranexamic.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Không có hoặc có hạn chế dữ liệu từ việc sử dụng acid tranexamic ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho tháy tác dụng gây quái thai, tuy nhiên acid tranexamic không được khuyến cáo dùng trong ba tháng đầu của thai kỳ.

Dữ liệu lâm sàng còn hạn chế của việc sử dụng acid tranexamic trong điều kiện xuất huyết lâm sàng khác nhau trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba đã xác định không ảnh hưởng có hại cho thai nhi. Acid tranexamic chỉ được sử dụng trong suốt thời kỳ mang thai khi lợi ích lớn vượt nguy cơ thuốc có thể gây ra.

Thời kỳ cho con bú:

Acid tranexamic tiết vào sữa mẹ nhưng nguy cơ về tác dụng phụ đối với trẻ em không chắc có thể xảy ra khi dùng liều bình thường, vì vậy có thể dùng acid tranexamic với liều thông thường, khi cần cho người cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc tiêm Ajecxamic có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, mặc dù không phải tất cả mọi người đều gặp.

Thường gặp, ADR > 1/100

Rối loạn tiêu hóa có liên quan đến liều dùng: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy.

Toàn thân: Chóng mặt.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tuần hoàn: Hạ huyết áp sau khi tiêm tĩnh mạch.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Mắt: Thay đổi nhận thức màu.

Thần kinh trung ương: Thiếu máu cục bộ và nhồi máu não (khi dùng điều trị chảy máu dưới mạng nhện), đau đầu, tràn dịch não, chóng mặt, co giật (đặc biệt là với trường hợp lạm dụng thuốc).

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Giảm liều khi có các rối loạn tiêu hóa.

Ngừng dùng thuốc khi có các rối loạn về thị giác..

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Không nên dùng đồng thời acid tranexamic với estrogen vì có thể gây huyết khối nhiều hơn.

Thận trọng khi dùng đồng thời acid tranexamic với các thuốc cầm máu khác.

Thận trọng khi sử dụng acid tranexamic với bệnh nhân sử dụng tretinoin.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa có thông báo về trường hợp quá liều acid tranexamic. Những triệu chứng quá liều có thể là: Buồn nôn, nôn, các triệu chứng và/hoặc hạ huyết áp tư thế đứng. Không có biện pháp đặc biệt để điều trị nhiễm độc acid tranexamic. Nếu nhiễm độc do uống quá liều, gây nôn, rửa dạ dày và dùng than hoạt. Trong cả hai trường hợp nhiễm độc do uống và do tiêm truyền, nên duy trì bổ sung dịch để thúc đẩy bài tiết thuốc qua thận và dùng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý:Thuốc cầm máu,chống tiêu fibrin.

Mã ATC: B02AA02.

Acid tranexamic là một dẫn chất tổng hợp của acid amin lysin có tác dụng chống tiêu fibrin, ức chế sự phân hủy fibrin trong cục máu đông. Cơ chế tác dụng chủ yếu của acid tranexamic là ngăn cản plasminogen và plasmin gắn vào fibrin, do đó ngăn ngừa sự hòa tan của nút cầm máu; ức chế trực tiếp của plasmin chỉ xảy ra ở mức độ thấp. Thuốc ức chế sự giáng hóa tự nhiên của fibrin, làm ổn định cục máu đông.

Trên In vitro, các nghiên cứu chỉ ra rằng liều cao Acid tranexamic làm giảm hoạt tính của bổ thể.

Ở trẻ em trên 1 tuổi, các tài liệu xác định 12 nghiên cứu hiệu quả ở phẫu thuật tim bệnh nhi, bao gồm 1073 trẻ em, 631 dùng acid tranexamic. Hầu hét được kiểm soát so với mẫu giả dược. Quần thể nghiên cứu đa dạng theo lứa tuổi, dạng phẫu thuật, phác đồ liều, kết quả nghiên cứu trên acid tranexamic gợi ý rằng mất máu giảm và đòi hỏi cung cấp các sản phẩm máu giảm ở phẫu thuật bệnh nhi dưới mạch tim phổi thứ cấp khi có nguy cơ cao chảy máu, đặc biệt ở bệnh nhân tím tái do thiếu ô xy hay bệnh nhân trải qua phẫu thuật lặp lại. Phác đồ liều thích ứng:

Liều đơn đầu tiên 10 mg/kg sau gây tê và trước khi rạch da.

Truyền liên tục 10 mg/kg/giờ hay tiêm vào bộ bơm vòng tuần hoàn tim phổi (CPB) ở liều thích nghi trên thủ thuật tuần hoàn tim phổi, hoặc phù hợp với thể trọng bệnh nhân với liều 10 mg/kg, hoặc phù hợp với thể tích bộ bơm tuần hoàn tim phổi, tiêm liều cuối cùng 10 mg/kg ở cuối tuần hoàn tim phổi. Trong khi nghiên cứu ở một số ít bệnh nhân, số liệu hạn chế gợi ý rằng truyền liên tục ưa thích hơn, vì nó duy trì nồng độ huyết tương điều trị suốt ca phẫu thuật. Không có nghiên cứu tác dụng liều đặc hiệu hay nghiên cứu dược lực (PK) được dẫn ra ở trẻ em.

Cơ chế tác dụng:

Tác dụng kháng plasmin: Acid tranexamic gắn mạnh vào vị trí liên kết lysin (LBS), vị trí có ái lực với fibrin của plasmin và plasminogen, và ức chế sự liên kết của plasmin và plasminogen vào fibrin. Do đó, sự phân hủy bởi plasmin bị ức chế mạnh. Với sự có mặt của các kháng plasmin như α2-macroglobulin, trong huyết tương, tác dụng kháng tiêu fibrin của acid tranexamic còn được tăng cường thêm.

Tác dụng cầm máu: Plasmin tăng quá mức gây ra ức chế kết tụ tiểu cầu, sự phân hủy của các tác nhân đông máu, v.v…, nhưng ngay cả một sự tăng nhẹ cũng làm cho sự thoái hóa đặc hiệu của fibrin xảy ra trước. Do đó, trong những trường hợp chảy máu bình thường, sự có mặt của acid tranexamic tạo ra sự cầm máu bằng cách loại bỏ sự phân hủy fibrin đó.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Khả dụng sinh học của thuốc uống xấp xỉ 35% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sau khi uống liều 1,5 g nồng độ đỉnh trong huyết tương của acid tranexamic là xấp xỉ 15 microgam/ml và đạt được sau 3 giờ. Sau khi uống liều 2 gam, nồng độ có hiệu quả của thuốc trong huyết tương duy trì 6 giờ. Ðộ thanh thải trong huyết tương của thuốc xấp xỉ 7 lít/giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều, thời gian bán thải trong huyết tương của thuốc là 2 giờ. Thải trừ của thuốc chậm hơn khi điều trị nhắc lại theo đường uống. Hơn 95% liều thuốc tiêm tĩnh mạch bài tiết dưới dạng không đổi theo nước tiểu. Chức năng thận giảm dễ gây tích tụ acid tranexamic.

Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của acid tranexamic thu được nhanh chóng sau một liều truyền tĩnh mạch ngắn, sau đó nồng độ trong huyết tương giảm theo cấp số nhân.

Phân bố: Thuốc phân bồ rộng khắp cơ thể, gắn rất ít vào protein huyết tương (khoảng 3%). Acid tranexamic không gắn kết với albumin huyết thanh. Thể tích phân bố khoảng 9-12 lít. Acid tranexamic qua được nhau thai. Sau khi dùng tiêm tĩnh mạch 10 mg/kg cho 12 phụ nữ mang thai, nồng độ của acid tranexamic trong huyết thanh trong khoảng 10-53 mg/ml trong khi đó trong máu dây rốn dao động 4-31 mcg/ml. Acid tranexamic khuếch tán nhanh chóng vào dịch khớp và màng hoạt dịch. Sau khi tiêm tĩnh mạch 10 mg/kg cho 17 bệnh nhân trải qua phẫu thuật đầu gối, nồng độ trong dịch khớp cũng tương tự như trong huyết thanh. Nồng độ tranexamic acid trong một số mô khác thấp hơn so với nồng độ trong máu (sữa mẹ, 1% so với trong huyết thanh; dịch não tủy, 1% so với trong huyết thanh; thủy dịch, 1% so với trong huyết thanh). Acid tranexamic cũng thấy ở tinh dịch vẫn còn hoạt tính ức chế tiêu fibrin nhưng không ảnh hưởng đến di chuyển tinh trùng.

Bài tiết-thải trừ: Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Bài tiết nước tiểu qua lọc cầu thận là con đường chính. Độ thanh thải thận bằng thanh thải huyết tương (110-116 ml/phút). Bài tiết acid tranexamic là khoảng 90% trong vòng 24 giờ đầu tiên sau khi tiêm tĩnh mạch 10 mg/kg. Nửa đời thải trừ acid tranexamic là khoảng 3 giờ.

Những nhóm đặc biệt:

Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng ở bệnh nhân suy thận.

Chưa có nghiên cứu cứu dược lực cụ thể (PK) được tiến hành ở trẻ em.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

.

6.2. Tương kỵ :

Dạng tiêm:

Không nên trộn lẫn dung dịch acid tranexamic tiêm với dung dịch có chứa penicilin, hoặc với máu để truyền vào máu. Để truyền tĩnh mạch, có thể trộn dung dịch tiêm TRANBLEED 1000 với các dung dịch dùng để tiêm như: Natri clorid (0,9%), glucose 5% hoặc dung dịch điện giải Ringer.

Có thể cho acid tranexamic và heparin vào cùng một dung dịch tiêm truyền

6.3. Bảo quản:

Nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

HDSD Thuốc Tranbleed 500 do Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2 sản xuất (2017).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM