1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gliclazide
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB09.
Biệt dược gốc: Diamicron, Diamicron MR
Biệt dược: Glycinorm
Hãng sản xuất : Ipca Laboratories Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 80 mg.
Thuốc tham khảo:
| GLYCINORM 80 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Gliclazide | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tiểu đường không phụ thuốc insulin ở người trưởng thành
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống vào bữa ăn sáng và bữa ăn tối
Liều dùng:
Gliclazid (Glycinorm) được dùng để điều trị NIDDM cho những người lớn bị bệnh mà không đáp ứng với chế độ ăn kiêng . Điều trị bằng gliclazid (Glycinorm) cần bắt đầu với tổng liều mỗi ngày là 40 – 80mg . Liều hằng ngày nói chung được yêu cầu để kiểm soát đường huyết tương ứng là 160mg nhưng có thể tăng đến cực đại là 320mg/ngày.
Các liều trên 160mg /ngày cần đươc chia làm 2 liều vào bữa ăn sáng và bữa ăn tối
Có thể làm giảm nguy cơ hạ glucose huyết bằng cách theo dõi chặt chẽ nồng độ glucose huyết và điều chỉnh liều tương ứng.
Trong trường hợp bị hạ glucose huyết do quá liều, phải tiến hành rửa dạ dày và tiêm tĩnh mạch dung dịch glucose ưu trương
Liều dùng cho trẻ em: gliclazid (Glycinorm) cũng như các sulphonylurca khác không dược chỉ định để điều trị bệnh tiểu đường cho trẻ em.
Liều dùng cho người cao tuổi : gliclazid (Glycinorm) phù hợp hơn cho những người cao tuổi dễ bị hạ glucose huyết khi dùng các Sulphonyllurea tác dụng kéo dài hơn
4.3. Chống chỉ định:
Gliclazide chống chỉ dịnh trong:
Bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin bị biến chứng nhiễm keton và nhiễm acid
Bệnh tiểu đường tiền hôn mê và hôn mê
Các bệnh nhân phải phẫu thuật sau khi chấn thương nặng hoặc đang bị nhiễm trùng
Các bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nặng
Các bệnh nhân được biết đến là mẫn cảm với các Sulphonylurea khác và các thuốc có liên quan
4.4 Thận trọng:
Để giảm nguy cơ hạ glucose huyết, cần phai thực hiện một số thận trọng khi chỉ định lần đầu gliclazid bao gồm điều chỉnh liều dùng gliclazid theo nồng độ glucose máu và nước tiểu trong vài tháng đầu điều trị với liều thấp cho các bệnh nhân bị suy thận hay gan.
Có thể làm giám các triệu chứng hạ glucose huyết bằng cách chỉ định chế độ ăn cho người bị tiểu đường bao gồm 3 bữa ăn chính và 3 bữa ăn nhẹ mỗi ngày
Các bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và được thông báo đầy đủ về khả năng hạ glucose huyết
Có thể có yêu cầu insulin trong giai đoạn ức chế chuyến hóa
Cần thận trọng khi chuyến từ một trị liệu phối hợp sang trị liệu gliclazid.
Cần tránh việc dùng cúng lúc gliclazid với các thuóc làm giảm các biểu hiện của sự hạ glucose huyết hay làm tăng tiết insulin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân nên được hướng dẫn nhận biết các triệu chứng của hạ đường huyết và nên cẩn thận khi lái xe hay vận hành máy móc. Đặc biệt là lúc bắt đầu điều trị.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Gliclazid không được dùng cho phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Gliclazid không được dùng cho phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Gliclazid đựợc dung nạp tốt bới hầu het các bệnh nhân. Các rối loạn nhẹ ở hệ tiêu hóa và hệ thần kinh trung ương và các tác dụng trên da liều đôi khi được ghi nhận, trong khi các rối loạn huyết học hiếm khi được thấy.
Các tác dụng bất lợi được mô tá bao gồm rối loạn đường tiêu hóa (buồn nôn, tiêu chày, đau dạ dày tao bón và nôn), các tác dụng trên da (nổi ban. nổi mày đay), cảm giác đầu nhẹ bỗng và chóng mặt
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khi dùng dồng thời gliclazid với các thuốc làm hạ glucose huyết khác cần phải theo dõi chặt chẽ mức glucose huyết để tránh hạ glucose huyết quá mức.
Dùng đồng thời gliclazid và Cimetidin sẽ làm tăng tác dụng hạ đường huyết của gliclazid, có thể do cimetidin làm giảm hấp thu glucose hoặc làm chậm/giảm quá trình chuyển hóa gliclazid ở gan.
Một số thuốc có khả năng làm tăng tác dụng hạ đường huyết của gliclazid như thuốc chống viêm không Steroid (đặc biệt là aspirịn), sullamid kháng khuẩn, coumarin, thuốc chống đông máu, IMAO, thuốc chẹn beta. diazepam, tctracyclin, perhexilin maleat, cloramphenicol, Clofibrat, miconazol viên.
Các thuốc lợi tiểu thải muối, các barbiturat, corticosteroid và thuốc tránh thai đường uống có thể làm giảm tác dụng hạ đường huyết của thuốc.
Gliclazid được dùng đồng thời với miconazol sẽ làm tăng tác dụng hạ đường huyết của gliclazid; tuy nhiên gliclazid được dùng cùng lúc với Fluconazol, hoặc thuốc chống nấm nhóm azol khác không không bị ảnh hưởng trong việc kiểm soát đường huyết.
Sulphonylurea và rượu có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của gliclazid.
Dùng cùng lúc gliclazid với perhexilin maleat có thể dẫn đến hạ glucose huyết mặc dù cơ chế của tác dụng này chưa được rõ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Vô tình hay cố ý dùng quá liều sẽ dẫn đến những dấu hiệu hạ glucose huyết như vã mồ hôi, da tái xanh, tim đập nhanh. Trường hợp nhẹ, điều trị hạ glucose huyết bằng cách cho uống ngay một cốc nước đường hoặc nước hoa quả có cho thêm 2-3 thìa cà phê đường. Trường hợp nặng có thể có biểu hiện lơ mơ, thì phải dùng ngay dung dịch glucose 10% hoặc 30% tiêm tĩnh mạch hoặc chuyển người bệnh đến bệnh viện.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
GLICLAZID(Glycinonn) làm giảm nồng độ glucose trong máu ở người khỏe tình nguyện và các bệnh nhân bị bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin (NIDDM) bằng cách điều chỉnh việc tiết insulin đang bị suy giảm và kháng insulin ngoại biên. Sự tiết insulin do kích thích hay không kích thích từ các tế bào beta cua tuyến tụy tăng lên sau khi uống gliclazid, với cả hai pha bài tiết thứ nhất và thứ hai bị ảnh hưởng. Điều này xảy ra thông qua sự gắn kết gliclazid vào một thụ thể đặc hiệu trong tế bào beta của tuyến tụy làm giảm dòng kali và gây ra sự khử cực của tế bào. Kết quả là kênh canxi mở ra, dẫn đến việc tăng canxi nội bào và gây ra sự giải phóng insulin. Thêm vào đó, gliclazid làm tăng độ nhạy cảm của tế bào beta đối với glucose.
Gliclazid có thể có tác dụng ngoài tuyến tụy, nó khôi phục sự nhạy cảm insulin ngoại biên dẫn đến sự giảm tạo glucose trong gan và tăng tiêu thụ glucose ở cơ xương.
Ngoài những tác dụng trên chuyển hóa, gliclazid còn có tác dụng trên mạch máu. Giảm kết dính tiểu cầu được quan sát thấy thường xuyên nhưng tác dụng của thuốc lên sự kết tụ tiểu cầu chưa được xác định rõ. Gliclazid có thể làm tăng nồng độ của chất hoạt hóa plasminogen mô và làm giảm nồng độ của các gốc tự do, do đó nó ngăn ngừa sự tổn thương của mạch do sự trung gian của các hóa chất này. Các thuộc tính này có lẽ là tác dụng đặc hiệu của thuốc lên tiểu cầu và thành mạch máu hơn là tác dụng gián tiếp của việc tăng cường kiểm soát đường huyết.
Cơ chế tác dụng:
Gliclazide là một thuốc thuộc nhóm sulphonylurea dùng đường uống để hạ đường huyết, hoạt chất chống đái tháo đường này khác với các hợp chất có liên quan khác bởi một dị vòng chứa nitơ (N) với một liên kết nội vòng.
Gliclazide làm giảm mức đường huyết do kích thích tiết insulin từ các tế bào bê ta của các tiểu đảo Langerhans. Sự tăng tiết insulin và C peptid sau bữa ăn vẫn tồn tại sau 2 năm điều trị.
Cùng với các đặc tính chuyển hóa này, gliclazide có tác dụng trên máu – mạch máu.
Tác dụng trên sự giải phóng insulin:
Trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2, gliclazide phục hồi đỉnh tiết insulin sớm trong đáp ứng với glucose và giúp tăng tiết insulin trong pha 2. Sự tăng đáng kể đáp ứng với insulin đã được quan sát thấy sau khi có kích thích gây ra bởi bữa ăn hoặc glucose.
Tính chất huyết mạch:
Gliclazide làm giảm vi huyết khối bằng hai cơ chế. Hai cơ chế này có thể có vai trò trong biến chứng của đái tháo đường:
Ức chế một phần sự kết tập và dính của tiểu cầu, cũng như làm giảm các dấu ấn của sự hoạt hóa tiểu cầu (bê ta thromboglobulin, thromboxane B2);
Tác dụng trên hoạt tính tiêu fibrin của nội mạc mạch máu, kèm tăng hoạt tính của t-PA.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Uống một liều đơn gliclazid 40 đến 120 mg cho nồng độ đỉnh của gliclazid trong huyết tương từ 2.2 đến 8 mg/1 trong vòng 2-8 giờ. Cmaxvà tmax tăng sau khi dùng nhắc lại gliclazid, mặc dù không quan sát thấy sự tích lũy thuốc. Nồng độ từ trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày dùng gliclazid từ 40 – 120 mg. Dùng gliclazid cùng với thức ăn làm giảm Cmax, và tmax,
Thuốc gắn kết rất mạnh với protein (85 đến 97%). Thời gian bán thải của gliclazid trong khoảng 8.1 đến 20.5 giờ. gliclazid bị chuyển hóa mạnh mẽ và các chất chuyển hóa bị bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. 60 đến 70% liều dùng bị bài tiết qua nước tiểu và 10% đến 20% trong phân.
Suy thận ảnh hưởng yếu đến dược động học của gliclazid
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
