1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Atorvastatin
Phân loại: Thuốc nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10A A05.
Biệt dược gốc: LIPITOR
Biệt dược: ATORIS
Hãng sản xuất : KRKA, D.D., Novo Mesto.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 10 mg, 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| ATORIS 10mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Atorvastatin | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Atoris thuộc về nhóm thuốc điều chỉnh.
Atoris có tác dụng giảm lipid, hỗ trợ với chế độ ăn kiêng để làm giảm cholesterol toàn phần, và triglycerides trong máu. Lượng cholesterol của bệnh nhân ở mức bình thường hay có nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao, thì Atoris cũng làm giảm nguy cơ mắc bệnh. Nên kết hợp với chế độ ăn ít cholesterol trong suốt quá trình điều trị bệnh.
Cholesterol rất cần cho cơ thể, nhưng nếu lượng cholesterol quá nhiều trong máu sẽ đọng lại trong mạch máu, và gây ra tắc nghẽn mạch máu. Đây chính là nguyên nhân phổ biến của bệnh tim mạch, lượng cholesterol càng tăng thì nguy cơ mắc bệnh tim mạch càng cao. Những yếu tố khác cũng góp phần là nguyên nhân của bệnh tim mạch như cao huyết áp, tiểu đường, bệnh béo phì, không tập thể dục, nghiện thuốc, hay bệnh tim di truyền.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Sử dụng theo đúng hướng dẫn của bác sĩ. Trước khi điều trị bằng Atoris, nên cố gắng kiểm soát tình trạng cholesterol máu bằng chế độ ăn thích hợp, tập thể dục và giảm cân ở bệnh nhân béo phì, và điều trị các bệnh lý căn bản. Bệnh nhân nên tiếp tục theo chế độ ăn kiêng chuẩn nhằm hạ thấp cholesterol trong khi điều trị bằng Atoris.
Liều dùng khởi đầu khuyến nghị là 10 hoặc 20 mg, uống 1 lần/ngày. Khoảng liều dùng từ 10 đến 80 mg, uống 1 lần/ngày. Có thể dùng Atoris 1 lần/ngày vào bất cứ thời gian nào trong ngày, lúc no hoặc lúc đói.
Nên điều chỉnh liều dùng theo từng bệnh nhân tùy theo mức độ cơ bản. Sau khi đã bắt đầu hoặc điều chỉnh liều dùng của Atoris, nên xét nghiệm mức lipid trong vòng 2-4 tuần và điều chỉnh liều dùng theo đó.
Nếu quên uống Atoris: Nếu quên dùng thuốc, hãy uống liều tiếp theo đúng giờ, không được dùng liều tăng gấp đôi để bù vào liều quên chưa dùng.
Nếu ngưng dùng thuốc: Nếu bệnh nhân ngưng dùng thuốc Atoris trong một thời gian dài, lượng cholesterol trong máu có thể tăng trở lại, điều này dẫn đến các nguy cơ các bệnh về tim hay các bệnh về mạch máu.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng Atoris trong trường hợp:
Bị mẫn cảm với atorvastatin hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc Atoris.
Bệnh gan tiến triển hoặc bị tăng kéo dài các enzyme transaminase trong huyết thanh trên 3 lần giới hạn bình thường trên mà không rõ nguyên nhân.
Có thai, đang nuôi con bằng sữa mẹ hoặc các phụ nữ có khả năng có thai mà không sử dụng các biện pháp ngừa thai. Chỉ dùng Atoris cho các phụ nữ trong độ tuổi sinh sản khi các phụ nữ này không có ý định mang thai hoặc đã được thông báo về tiềm năng thuốc có thể gây nguy hại cho bào thai.
Những người bị mắc chứng rối loạn cơ (bị đau cơ không rõ nguyên nhân).
4.4 Thận trọng:
Trường hợp bị mắc bệnh thận.
Nếu mắc bệnh về tuyến giáp (hypothyroidism).
Nếu mắc chứng rối loạn cơ, đau cơ không rõ nguyên nhân, hay bị các bệnh về cơ theo di truyền.
Nếu mắc bệnh đau cơ trước quá trình điều trị bệnh với một số loại thuốc làm giảm lượng lipid (ví dụ: thuốc “-statin” hay “-fibrate”).
Những người thường uống nhiều rượu.
Những người có tiền sử về bệnh gan.
Người già hơn 70 tuổi.
Nếu bệnh nhân thuộc bất kỳ trường hợp nào trong những trường hợp trên, cần được xét nghiệm máu trước và trong quá trình điều trị bằng Atoris để biết trước được những rủi ro do chứng rối loạn cơ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không lái xe và vận hành máy móc khi dùng thuốc, vì thuốc có thể sẽ có ảnh hưởng đến thần kinh trong khi lái xe hay vận hành máy.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Không dùng Atoris khi mang thai, nghi có thai, có dự định mang thai, hay trong thời gian cho con bú. Những phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ cần có biện pháp tránh thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng Atoris khi mang thai, nghi có thai, có dự định mang thai, hay trong thời gian cho con bú. Những phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ cần có biện pháp tránh thai.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Như tất cả các loại thuốc khác, Atoris có một số tác dụng phụ, nhưng không phải bệnh nhân nào cũng gặp những triệu chứng này.
Những dấu hiệu sau đây rất quan trọng và có dấu hiệu ngay tức thì nếu bệnh nhân gặp phải:
Triệu chứng Angioedema: Bệnh nhân hãy ngưng uống Atoris và gặp bác sĩ ngay khi gặp triệu chứng Angioedema, như:
Sưng mặt, lưỡi hay họng.
Khó nuốt.
Viêm họng, khó thở.
Trong nhiều trường hợp, người bệnh bị tăng nguy cơ bệnh viêm cơ, và hiếm khi thấy trở nên nghiêm trọng, hay có khả năng nguy hiểm đến tính mạng. Điều này chưa tìm thấy ở một trường hợp cụ thể nào (ví dụ: những trường hợp bệnh về cơ). Nếu tại cùng một thời điểm thấy đau cơ, mệt mỏi, yếu, nhiệt độ cơ thể tăng cao, ngừng dùng thuốc và hỏi ngay bác sĩ. Triệu chứng này không thường gặp, 10.000 người dùng thuốc thì có 1 người xuất hiện triệu chứng này.
Nếu gặp những triệu chứng không mong đợi như chảy máu cam hay các vết thâm, đây có thể là các triệu chứng của bệnh gan. Cần hỏi ý kiến bác sĩ càng sớm càng tốt.
Những triệu chứng khác khi dùng Atoris:
Cứ 10.000 người dùng thuốc thì có 100 người gặp phải triệu chứng thông thường này: sổ mũi, đau bụng, táo bón, đầy hơi, khó tiêu, tiêu chảy, đau đầu, đau cơ, mệt, mất ngủ, chóng mặt, đau ngực, dị ứng, tê và đau xương khớp, bị phù nề, mẩn ngứa.
Những triệu chứng ít gặp, thường xảy ra ở những người bệnh dùng Atoris hay những thuốc cùng loại này. Không phải hầu hết các triệu chứng đều liên quan đến việc sử dụng thuốc này, thông thường thì cứ 10.000 bệnh nhân thì dưới 100 người dùng Atoris gặp các triệu chứng như: chán ăn; nhức ở ngón tay, ngón chân, nôn mửa, chuột rút, ù tai, tăng cân, đãng trí, phát ban, mệt mỏi, yếu sinh lý, rụng tóc, tăng hoặc giảm lượng đường trong máu (nếu bệnh nhân bị chứng tiểu đường, nên chú ý kiểm tra lượng đường trong máu.)
Những triệu chứng hiếm thấy ở những người dùng Atoris, theo nghiên cứu, cứ 10.000 người dùng Atoris thì 10 người gặp phải những triệu chứng này: thấy đau da khi chạm nhẹ, đau cơ, phát ban, vàng da, mắt trắng, ốm liên tục.
Những trường hợp rất ít khi gặp, cứ 10.000 người dùng Atoris thì có 1 người bị gặp triệu chứng này: dị ứng, mẩn ngứa ở mặt, rộp lưỡi, khó thở.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.
Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chấn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nếu dùng Atoris với các loại thuốc khác có tên dưới đây, tác dụng của Atoris có thể bị thay đổi:
Các thuốc dùng để thay đổi hệ thống miễn dịch, ví dụ như ciclosporin.
Các thuốc kháng sinh hay chống nấm như: erythromycin, clarithromycin, ketoconazole, itraconazole, rifampicin.
Các thuốc có chức năng điều hòa lipid, như gemfibrozil, fibrates, nicotinic acid derivatives, colestipol.
Các thuốc điều hòa nhịp tim như digoxin, amiodarone.
Thuốc trị các bệnh trầm cảm, lo âu như nefazodone.
Các chất ức chế dùng trong quá trình điều trị bệnh HIV.
Một số thuốc tương tác với Atoris bao gồm cả warfarin (thuốc giảm nguy cơ tắc nghẽn mạch máu), thuốc ngừa thai, phenytoin, antacids (thuốc trị chứng khó tiêu có chứa aluminium hay magnesium).
Dùng thuốc với thức ăn và đồ uống:
Nước nho: Không uống nhiều hơn một hay hai cốc nho ép mỗi ngày, vì một lượng nước nho ép lớn có thể làm thay đổi tác dụng của thuốc Atoris.
Rượu: Tránh uống quá nhiều rượu trong khi dùng thuốc (xem lại phần “Thận trọng” để biết thêm thông tin chi tiết.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nếu vô tình dùng nhiều thuốc hơn so với quy định, khuyên bệnh nhân hãy liên hệ ngay với bác sĩ hay bệnh viện gần nhất được hướng dẫn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Atorvastatin là chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG-CoA, ức chế quá trình chuyển 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A thành mevalonat tiền chất của cholesterol. Sự chuyển HMG-CoA thành mevalonat là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.
Atorvastatin làm giảm lipoprotein và cholesterol huyết tương bằng cách ức chế men khử HMG-CoA, ức chế sự tổng hợp cholesterol ở gan và tăng số lượng những thụ thể LDL ở gan trên bề mặt tế bào, từ dó tăng sự lấy đi và thoái biến LDL. Atorvastatin làm giảm sản xuất LDL và giảm số lượng các hạt LDL. Atorvastatin làm tăng đáng kể hoạt tính của thụ thể LDL cùng với sự thay đổi có lợi trên tính chất của các hạt LDL tuần hoàn. Atorvastatin có hiệu quả trên việc làm giảm LDL ở những bệnh nhân tang cholesterol gia đình đồng hợp tử, một quần thể ít có đáp ứng với thuốc hạ lipid.
Cơ chế tác dụng:
Atorvastatin là một chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG-CoA, một men quyết định về mức độ trong quá trình tổng hợp cholesterol chuyển đổi HMG-Co-A thành meyalonat, một tiền chất của các sterol, bao gồm cả cholesterol. Ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử và dị hợp tử, các thể tăng cholesterol máu không có tính gia đình, và rối loạn lipid máu hỗn hợp, Atorvastatin làm giảm C-toàn phần, LDL-C, và apo B. Atorvastatin cũng làm giảm cholesterol lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL-C) và triglyceridvà làm tăng nhẹ HDL-C.
Atorvastatin làm giảm cholesterol và lipoprotein huyết tương bằng cách ức chế men khử HMG-CoA reductase và quá trình tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách làm tăng số lượng các thụ thể LDL tại gan trên tế bào bề mặt để làm tăng quá trình thu hồi và chuyển hóa LDL.
Atorvastatin làm giảm quá trình sản xuất LDL và số lượng các tiểu phân LDL. Atorvastatin làm tăng mạnh và duy trì hoạt tính các thụ thể LDL kèm theo các thay đổi có lợi về chất lượng của các tiểu phân LDL lưu thông. Atorvastatin có hiệu quả trong việc giảm LDL ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử, nhóm đối tượng thường không đáp ứng với các thuốc điều trị hạ lipid.
Atorvastatin và một số chất chuyển hóa của nó có hoạt tính dược lý ở người. Vị trí tác dụng chủ yếu của Atorvastatin là ở gan, đây là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và đào thải LDL-C. Hiệu quả giảm LDL-C tương quan chặt chẽ với liều thuổc sử dụng hơn là với nồng độ thuốc trong tuần hoàn. Cần dựa trên đáp ứng điều trị để cụ thể hóa liều dùng cho từng bệnh nhân (xem phần Liều dùng và cách dùng).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Atorvastatin dược hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng dộ thuốc trong huyết tương tối đa đạt dược trong vòng 1 – 2 giờ.
Sinh khả dụng tuyệt dối của atorvastatin khoảng 14% và sinh khả dụng toàn thân của hoạt động ức chế men khử HMG-CoA khoảng 30%. Tính khả dụng toàn thân thấp là do sự thanh lọc ở niêm mạc đường tiêu hóa và/hoặc chuyển hóa lần đầu ở gan. Mặc dù thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu của atorvastatin khoảng 25% khi dược dánh giá bởi Cmax và khoảng 9% khi dược đánh giá bởi AUC, nhưng tác dụng làm giảm LDL-cholesterol (LDL-C) thì không dổi khi atorvastatin được uống cùng hay không cùng với thức ăn. Nồng độ atorvastatin huyết tương sau khi dùng thuốc buổi chiều tối thấp hơn khi dùng thuốc vào buổi sáng (khoảng 30% dối với Cmax và AUC). Tuy nhiên, hiệu quả giảm LDL-C thì như nhau bất kể thời điểm dùng thuốc trong ngày.
Thể tích phân bố trung bình của atorvastatin khoảng 381 lít. Trên 98% atorvastatin dược gắn kết với protein huyết tương. Tỉ lệ hồng cầu huyết tương xấp xỉ 0.25 cho thấy sự thấm thuốc vào tế bào hồng cầu thấp.
Atorvastatin được chuyển hóa chủ yếu thành dẫn xuất hydroxyl hóa tại vị trí ortho và para và các sản phẩm oxid hóa tại vị trí beta. In vitro, sự ức chế men khử HMG-CoA của các chất chuyển hóa qua con dường hydroxyl hóa ở vị trí ortho và para tương đương với sự ức chế của atorvastatin. Khoảng 70% hoạt động ức chế men khử HMG-CoA trong huyết tương là do các chất chuyển hóa có hoạt tính. In vitro, các nghiên cứu cho thấy tầm quan trọng của sự chuyển hóa atorvastatin bởi cytochrome P450 3A4 ở gan, phù hợp với nồng độ atorvastatin trong huyết tương tăng lên ở người sau khi dùng đồng thời với erythromycin, một chất ức chế đã dược biết dến của isozym này.
Atorvastatin và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua mật sau quá trình chuyển hóa tại gan và/hoặc ngoài gan. Tuy nhiên, thuốc không di qua chù trình gan ruột. Thời gian bán hủy trong huyết tương trung bình của atorvastatin ở người khoảng 14 giờ, nhưng thời gian bán hủy của hoạt động ức chế men khử HMG-CoA là 10 – 20 giờ do có sự đóng góp của các chất chuyển hóa có hoạt tính. Dưới 2% lượng atorvastatin uống vào được tìm thấy trong nước tiểu.
Atorvastatin và một số chất chuyển hóa của nó có hoạt tính dược lý ở người. Nơi tác động đầu tiên của atorvastatin là gan, đây là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL. Sự giảm LDL-C tương ứng với liều lượng thuốc nhiểu hơn là với nồng độ thuốc toàn thân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Cellactose, hypromellose 6 cp, hypromellose 100 cp, meglumine, natri starch glycolat, magnesi stearat, povidon 25, titan dioxid E171, propylene glycol.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
