Erythromycin

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Erythromycin

Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm macrolid.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D10A F02, J01F A01, S01A A17.

Brand name:

Generic : Althrocin-S,Erythromycin & Nghệ Nam Hà,Erythromycin 250 mg,Erycaf,E’ Rossan trị mụn,Emycin,Emycin DHG,Emycin DHG 250,E’rossan trị mụn,Medskin Ery,Agi-Ery 500,Ecingel,Erythromycin 250mg,Eurycin 250,Erythromycin,Ery 500,Erythromycin,Erythromycin 250,Erythromycin 500,Acneegel,Erybiotic 250,Erycumax,Erythromycin,Eryfar 250 mg,Erythromycin 250mg,Erythromycin 500mg,Erythromycin & Nghệ,Erymekophar,Erymekophar-250mg,Erythromycin 500mg,Erythromycin 250 mg,Erythromycin 250mg ,Erythromycin 500 mg ,Erykid,Therykid,Omaxu,Éloge ERY Enfant,Éloge Ery 250mg,Erystad,Mibery gel 4%,Eryfluid,Eryfluid 4%,Eighteengel,Purecare,Erythromycin 500 mg,Erythromycin 500mg,Axcel Erythromycin ES-200 Suspension,Ery Children 250mg,Ery enfants,Ery Acne 4% 30g,Eryacne 4%,Stiemycin,Erythromycin,

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Erythromycin được sử dụng dưới dạng base, dạng muối, hoặc ester, nhưng hàm lượng đều quy về base.

Viên nén, nang, viên bao 200 mg, 250 mg, 500 mg;

Dung dịch 5% erythromycin gluceptat; Erythromycin lactobionat để pha loãng thành dung dịch truyền;

Thuốc mỡ tra mắt 0,5%;

Dung dịch 2% để điều trị trứng cá.

Thuốc tham khảo:

ERYFAR 250MG
Mỗi gói bột có chứa:
Erythromycin …………………………. 250 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Erythromycin dùng để điều trị nhiều bệnh nhiễm khuẩn như viêm phế quản, viêm ruột do Campylobacter, hạ cam, bạch hầu, viêm phổi và các nhiễm khuẩn do Legionella, viêm kết mạc trẻ sơ sinh và viêm kết mạc do Chlamydia ho gà, viêm phổi (do Mycoplasma, Chlamydia, các loại viêm phổi không điển hình và cả do Streptococcus), viêm xoang, phối hợp với neomycin để phòng nhiễm khuẩn khi tiến hành phẫu thuật ruột.

Erythromycin có thuận lợi hơn tetracyclin là có thể dùng cho người mang thai và các cháu nhỏ, vì vậy rất có ích để trị các bệnh viêm phổi không điển hình do Chlamydia hoặc do Haemophilus influenzae.

Erythromycin có thể dùng cho các người bệnh dị ứng với kháng sinh beta – lactam và nên dành riêng cho người bệnh dị ứng penicillin, nếu không thì sự kháng thuốc sẽ tăng đến mức không kiểm soát được.

Dùng thay thế penicillin trong dự phòng dài hạn thấp khớp cấp.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng : Dùng uống. Nên uống vào bữa ăn.

Liều dùng:

Erythromycin được sử dụng dưới dạng base hoặc muối hay ester, nhưng tính hàm lượng theo dạng base. Viên nén bao phim (base và stearat) nên uống lúc đói, nhưng nếu bị kích ứng tiêu hóa, thì uống với thức ăn. Viên bao tan trong ruột erythromycin base và estolat có thể uống bất cứ lúc nào; erythromycin ethylsucinat được hấp thu tốt nhất khi uống vào bữa ăn. Liều uống thường dùng là:

Người lớn: Từ 1 đến 2 g/ngày chia làm 2 – 4 lần, khi nhiễm khuẩn nặng. Có thể tăng đến 4g/ngày, chia làm nhiều lần.

Trẻ em: Khoảng 30 – 50 mg/kg thể trọng/ngày. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng, liều có thể tăng lên gấp đôi. Trẻ em từ 2 – 8 tuổi dùng 1g/ngày chia làm nhiều lần. Trẻ em dưới 2 tuổi dùng 500 mg/ngày, chia làm nhiều lần.

Ðối với các người bệnh không có khả năng uống, hoặc bệnh nặng, có thể tiêm tĩnh mạch dưới dạng muối dễ tan như gluceptat hoặc lactobionat, liều lượng tương đương với liều uống.

Ðể giảm nguy cơ kích ứng tĩnh mạch, có thể truyền liên tục hoặc tiêm truyền dung dịch có nồng độ không quá 0,5% erythromycin và thời gian tiêm truyền không liên tục là cứ 6 giờ một lần, mỗi lần truyền từ 20 đến 60 phút.

Thuốc tra mắt 0,5% erythromycin dùng để điều trị hoặc phòng các bệnh nhiễm khuẩn về mắt, đặc biệt viêm kết mạc của trẻ sơ sinh.

Dung dịch 0,2% dùng bôi ngoài da để trị mụn trứng cá.

4.3. Chống chỉ định:

Người bệnh quá mẫn với erythromycin, người bệnh trước đây đã dùng erythromycin mà có rối loạn về gan, người bệnh có tiền sử bị điếc.

Việc sử dụng được coi như không an toàn đối với người bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp, vì gây các đợt cấp tính.

Không được phối hợp với terfenadin, đặc biệt trong trường hợp người bệnh có bệnh tim, loạn nhịp, nhịp tim chậm, khoảng Q – T kéo dài, tim thiếu máu cục bộ, hoặc người bệnh có rối loạn điện giải.

4.4 Thận trọng:

Cần sử dụng rất thận trọng các dạng erythromycin cho người bệnh đang có bệnh gan hoặc suy gan, nhất là phải tránh dạng erythromycin estolat. Dùng nhiều lần estolat hay dùng quá 10 ngày làm tăng nguy cơ nhiễm độc gan. Cũng cần phải rất thận trọng khi dùng với các người bệnh loạn nhịp và có các bệnh khác về tim. Trong trường hợp này, tương tác thuốc có thể gây tác dụng phụ chết người.

Erythromycin gây kích ứng, nên khi tiêm phải pha loãng thích hợp và phải truyền tĩnh mạch chậm trong khoảng 60 phút để hạn chế viêm tĩnh mạch huyết khối.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: A

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Erythromycin đi qua nhau thai. Erythromycin estolat làm tăng nguy cơ độc với gan có hồi phục ở khoảng 10% số người mang thai. Vì vậy không được dùng dạng thuốc này trong thai kỳ. Vấn đề đối với các dạng erythromycin khác không có thông báo.

Thời kỳ cho con bú:

Erythromycin tiết vào sữa mẹ, nhưng không có thông báo về tác dụng không mong muốn cho trẻ em bú sữa mẹ có erythromycin.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Erythromycin, muối và ester của thuốc thường dung nạp tốt và hiếm có các phản ứng không mong muốn nặng. Khoảng 5 – 15% người bệnh dùng erythromycin có tác dụng không mong muốn. Phổ biến nhất là các vấn đề tiêu hóa, đặc biệt với liều cao và sự kích ứng tại chỗ, có thể tránh được bằng cách truyền chậm (tối đa 5 ml/phút). Có nhận xét là các dung dịch tiêm có chứa cồn benzylic làm chất bảo quản gây độc cho hệ thần kinh, nên không được dùng cho trẻ nhỏ.

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Ðau bụng, nôn mửa, ỉa chảy.

Da: Ngoại ban.

Khác: Viêm tĩnh mạch và đau ở chỗ tiêm.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Da: Mày đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Phản ứng phản vệ.

Tuần hoàn: Loạn nhịp tim.

Gan: Transaminase tăng, bilirubin huyết thanh tăng, ứ mật trong gan.

Tai: Ðiếc, có hồi phục.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Cần thận trọng khi dùng thuốc erythromycin cùng với các thuốc sau đây:

Erythromycin làm giảm sự thanh thải trong huyết tương và kéo dài thời gian tác dụng của alfentanil.

Chống chỉ định dùng phối hợp astemizol hoặc terfenadin với erythromycin vì nguy cơ độc với tim như xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất và tử vong.

Erythromycin có thể ức chế chuyển hóa của carbamazepin và acid valproic, làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương và làm tăng độc tính.

Erythromycin có thể đẩy hoặc ngăn chặn không cho cloramphenicol hoặc lincomycin gắn với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn, do đó đối kháng tác dụng của những thuốc này.

Các thuốc kìm khuẩn có thể ảnh hưởng đến tác dụng diệt khuẩn của penicilin trong điều trị viêm màng não hoặc các trường hợp cần có tác dụng diệt khuẩn nhanh. Tốt nhất là tránh phối hợp.

Erythromycin làm tăng nồng độ của digoxin trong máu do tác động lên hệ vi khuẩn đường ruột làm cho digoxin không bị mất hoạt tính.

Erythromycin làm giảm sự thanh thải của các xanthin như aminophylin, theophylin, cafein, do đó làm tăng nồng độ của những chất này trong máu. Nếu cần, phải điều chỉnh liều.

Erythromycin có thể kéo dài quá mức thời gian prothrombin và làm tăng nguy cơ chảy máu khi điều trị kéo dài bằng warfarin, do làm giảm chuyển hóa và độ thanh thải của thuốc này. Cần phải điều chỉnh liều warfarin và theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin.

Erythromycin làm giảm độ thanh thải của midazolam hoặc triazolam và làm tăng tác dụng của những thuốc này.

Dùng liều cao erythromycin với các thuốc có độc tính với tai ở người bệnh suy thận có thể làm tăng tiềm năng độc tính với tai của những thuốc này.

Phối hợp erythromycin với các thuốc có độc tính với gan có thể làm tăng tiềm năng độc với gan.

Erythromycin làm tăng nồng độ ciclosporin trong huyết tương và tăng nguy cơ độc với thận.

Erythromycin ức chế chuyển hóa của ergotamin và làm tăng tác dụng co thắt mạch của thuốc này.

Thận trọng khi dùng erythromycin cùng với lovastatin và có thể làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân.

4.9 Quá liều và xử trí:

Cho dùng epinephrin, corticosteroid và thuốc kháng histamin để xử trí các phản ứng dị ứng; thụt rửa dạ dày để loại trừ thuốc chưa hấp thu ra khỏi cơ thể; và khi cần dùng các biện pháp hỗ trợ.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Erythromycin có phổ tác dụng rộng với các vi khuẩn gây bệnh bao gồm các cầu khuẩn Gram dương, các Streptococcus như Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Nhiều chủng Staphylococcus aureus vẫn còn nhạy cảm, tuy sự đề kháng tăng lên nhanh. Các số liệu trong báo cáo ASTS cho thấy trong những năm gần đây, các Staphylococcus, Pneumococcus, Streptococcus tan huyết nhóm A kháng erythromycin tăng lên nhiều, tỉ lệ đề kháng tăng đến 40% (Streptococcuspneumoniae), 55% (Enterococcus faecalis), 51% (Streptococcus viridans) và 59% (Staphylococcus aereus). Sự kháng erythromycin tăng dần qua từng năm ở Việt Nam do sự lạm dụng các Macrolid. Các Macrolid nói chung và erythromycin nói riêng phải được hạn chế sử dụng, chỉ dùng khi cần, như vậy mới có cơ may giảm đề kháng thuốc.

Nhiều vi khuẩn Gram dương khác còn nhạy cảm với erythromycin trong đó có: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteria, Erysipelothris rhusioparthiae, Listeria monocyogenes. Thuốc có tác dụng trung bình với các vi khuẩn yếm khí như Clostridium spp., các chủng loại Nocardia thay đổi nhạy cảm nhưng erythromycin vẫn còn tác dụng với Propionibacterium acnes.

Erythromycin có tác dụng với các cầu khuẩn Gram âm như Neisseria meningitidis, N. gonorrheae và Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

Các vi khuẩn Gram âm khác có độ nhạy cảm thay đổi nhưng thuốc vẫn còn tác dụng hữu hiệu là Bordetella spp., vài chủng Brucella, Flavobacterium, Legionella spp. và Pasteurella, Haemophillus ducreyi được ghi nhận còn nhạy cảm, nhưng H. influenzae lại ít nhạy cảm. Các Enterobacteriaceae nói chung không nhạy cảm, tuy vậy một vài chủng nhạy cảm với thuốc ở pH kiềm.

Trong các vi khuẩn yếm khí Gram âm có Helicobacter pyloridis và nhiều chủng Campylobacter jejuni là nhạy cảm (khoảng 10% chủng sau đã kháng). Hơn một nữa các chủng Bacteroides fragilis và nhiều chủng Fusobacterium đều kháng erythromycin.

Các vi khuẩn khác nhạy cảm với thuốc bao gồm Actinomyces, Chlamdia, Rickettsia spp., Spirochete như Treponema pallidum và Borrelia burgdorferi, một số Mycoplasma (nhất là M. pneumoniae) và một số Mycobacteria cơ hội như M. scrofulaceum và M. kansasii nhưng Mycoplasma trong tế bào lại thường kháng, kể cả M. fortuitum.

Các nấm, nấm nem và virus đều kháng erythromycin. Nồng độ ức chế tối thiểu của erythromycin có thể thấp hơn 0,001 microgam/ml đối với Mycoplasma pneumoniae và nồng độ ức chế tối thiểu từ 0,01 – 0,25 microgam/ml đối với Listeria, Neisseria gonorrheaeCorynebacterium diphteria, Moraxella catarrhalis Bordetella pertussis. Các vi khuẩn có nồng độ ức chế tối thiểu đến 0,5 microgam/ml được coi là nhạy cảm với kháng sinh và những vi khuẩn có độ ức chế tối thiểu từ 0,5 – 2 microgam/ml có độ nhạy cảm trung bình.

Cơ chế tác dụng:

Erythromycin là kháng sinh nhóm macrolid, có tác dụng rộng, chủ yếu là kìm khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương, Gram âm và các vi khuẩn khác bao gồm Mycoplasma, Spirochetes, ChlamydiaRickettsia.

Erythromycin gắn thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein. Tác dụng chính của erythromycin là kìm khuẩn nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao đối với các chủng rất nhạy cảm. Tác dụng của thuốc tăng lên ở pH kiềm nhẹ (khoảng 8,5), đặc biệt với các vi khuẩn Gram âm.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Khả dụng sinh học của erythromycin thay đổi từ 30 đến 65% tùy theo loại muối. Viên nén bao phim (base và stearat) dễ mất hoạt tính bởi dịch vị, tốt nhất nên uống vào lúc đói. Dạng erythromycin base bao tan trong ruột và erythromycin estolat vững bền với acid, có thể uống bất kỳ lúc nào, còn erythromycin ethylsucinat được hấp thu tốt hơn khi dùng trong bữa ăn.

Thuốc phân bố rộng khắp các dịch và mô, bao gồm cả dịch rỉ tai giữa, dịch tuyến tiền liệt, tinh dịch. Nồng độ cao nhất thấy ở gan, mật và lách. Thuốc có nồng độ thấp ở dịch não tủy, tuy nhiên khi màng não bị viêm, nồng độ thuốc trong dịch não tủy tăng lên.

Từ 70 đến 90% thuốc gắn vào protein. Hơn 90% thuốc chuyển hóa ở gan, một phần dưới dạng bất hoạt; có thể tích tụ ở người bệnh suy gan nặng.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt từ 1 đến 4 giờ sau khi uống, tùy theo dạng thuốc. Ðạt nồng độ đỉnh 0,3 – 0,5 microgam/ml với liều erythromycin base 250 mg và 0,3 – 1,9 microgam/ml với liều 500 mg. Ðối với erythromycin stearat cũng như vậy. Với liều lượng erythromycin acistrat hoặc estolat 250 mg hoặc erythromycin ethylsucinat 500 mg đạt nồng độ đỉnh khoảng 0,5 microgam/ml. Với liều tiêm tĩnh mạch 200 mg gluceptat hoặc lactobionat đạt nồng độ đỉnh 3 – 4 microgam/ml.

Erythromycin đào thải chủ yếu vào mật. Từ 2 đến 5% liều uống đào thải ra nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Nếu tiêm tĩnh mạch, lượng đào thải không biến đổi chiếm 12 – 15% theo đường nước tiểu.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Maize Starch, Croscarmellose Sodium Type A, Povidone, Talc, Magnesium Stearate (E572)

Sub coat: Hypromellose (E464), Macrogol 6000, Erythrosine (E127), Talc,

Enteric coat: ,Methacrylic Acid ethylacrylate Copolymer (1:1) dispersion 30%, Macrogol 6000, Talc, Polysorbate 80 (E433), Erythrosine (E127).

6.2. Tương kỵ :

Ðộ bền của các dẫn xuất erythromycin phụ thuộc pH. Sự phân hủy xảy ra rất nhanh ở pH lớn hơn 10 hoặc thấp hơn 5,5. Tương kỵ phụ thuộc vào nhiều yếu tố như nhiệt độ, nồng độ các dung dịch và các dung dịch để pha loãng. Tuy vậy đã có những thông báo về tương kỵ giữa các dạng pha tiêm của erythromycin (như gluceptat hoặc lactobionat) với amikacin, aminophylin, barbiturat, một số cephalosporin như cephazolin, cephalothin, cloramphenicol, colistin sulfomethat natri, heparin natri, metaraminol, metoclopramid, phenytoin, streptomycin, tetracyclin và một số vitamin.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

 

Pharmog Team

Pharmog Team

Được thành lập từ năm 2017 bởi các dược sỹ, bác sỹ trẻ có chuyên môn tốt với mục đích quảng bá, tuyên truyền thông tin về dược tới nhân viên y tế.