1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Erythromycin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm macrolid.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D10A F02, J01F A01, S01A A17.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Erythromycin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm trung ương Vidipha
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén, 250 mg, 500 mg;
Thuốc tham khảo:
| ERYTHROMYCIN 500mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Erythromycin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ERYTHROMYCIN 250MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Erythromycin | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viêm phế quản, viêm ruột do Campylobacter, hạ cam, bạch hầu, viêm phổi và các nhiễm khuẩn do Legionella, viêm kết mạc trẻ sơ sinh và viêm kết mạc do Chlamydia ho gà, viêm phổi (do Mycoplasma, Chlamydia, các loại viêm phổi không điển hình), viêm xoang.
Phối hợp với Neomycin để phòng nhiễm khuẩn khi tiến hành phẫu thuật ruột.
Các bệnh viêm phổi không điển hình do Chlamydia hoặc do Haemophilus Influenzae ở người mang thai và các trẻ nhỏ.
Cho người bệnh dị ứng với kháng sinh beta – lactam, đặc biệt là dị ứng với penicilin.
Dùng thay thế Penicilin trong dự phòng dài hạn thấp khớp cấp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống. Nên uống vào bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn: Từ 1g – 2g/ngày, chia làm 2 – 4 lần. Khi nhiễm khuẩn nặng, có thể tăng đến 4g/ngày, chia làm nhiều lần.
Trẻ em: Khoảng 30 – 50mg/kg thể trọng/ngày. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng, liều có thể tăng lên gấp đôi.
Trẻ em từ 2 – 8 tuổi: 1g/ngày, chia làm nhiều lần.
Trẻ em dưới 2 tuổi: Dùng 500mg/ngày, chia làm nhiều lần.
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh quá mẫn với Erythromycin, người bệnh trước đây đã dùng Erythromycin mà có rối loạn về gan, người bệnh có tiền sử bị điếc.
Người bệnh rối loạn chuyển hóa Porphyrin cấp.
Không phối hợp với Terfenadin, đặc biệt ở người bệnh có bệnh tim, loạn nhịp, nhịp tim chậm, khoảng Q – T kéo dài, tim thiếu máu cục bộ, hoặc người bệnh có rối loạn điện giải.
4.4 Thận trọng:
Người bệnh gan hoặc suy gan.
Bệnh nhân bị loạn nhịp tim hay các bệnh khác về tim.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có tài liệu.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Erythromycin đi qua nhau thai.
Thời kỳ cho con bú:
Erythromycin tiết vào sữa mẹ, nhưng không có thông báo về tác dụng không mong muốn cho trẻ em bú sữa mẹ có Erythromycin.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp:
Tiêu hóa (đau bụng, nôn mửa, tiêu chảy),
Da (ngoại ban).
Ít gặp:
Da (mày đay).
Hiếm gặp:
Toàn thân (phản ứng phản vệ),
Tuần hoàn (loạn nhịp tim),
Gan (tăng Transaminase, tăng Bilirubin huyết thanh, ứ mật trong gan),
Tai (điếc có hồi phục).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cần thận trọng khi dùng thuốc erythromycin cùng với các thuốc sau đây:
Erythromycin làm giảm sự thanh thải trong huyết tương và kéo dài thời gian tác dụng của alfentanil.
Chống chỉ định dùng phối hợp astemizol hoặc terfenadin với erythromycin vì nguy cơ độc với tim như xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất và tử vong.
Erythromycin có thể ức chế chuyển hóa của carbamazepin và acid valproic, làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương và làm tăng độc tính.
Erythromycin có thể đẩy hoặc ngăn chặn không cho cloramphenicol hoặc lincomycin gắn với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn, do đó đối kháng tác dụng của những thuốc này.
Các thuốc kìm khuẩn có thể ảnh hưởng đến tác dụng diệt khuẩn của penicilin trong điều trị viêm màng não hoặc các trường hợp cần có tác dụng diệt khuẩn nhanh. Tốt nhất là tránh phối hợp.
Erythromycin làm tăng nồng độ của digoxin trong máu do tác động lên hệ vi khuẩn đường ruột làm cho digoxin không bị mất hoạt tính.
Erythromycin làm giảm sự thanh thải của các xanthin như aminophylin, theophylin, cafein, do đó làm tăng nồng độ của những chất này trong máu. Nếu cần, phải điều chỉnh liều.
Erythromycin có thể kéo dài quá mức thời gian prothrombin và làm tăng nguy cơ chảy máu khi điều trị kéo dài bằng warfarin, do làm giảm chuyển hóa và độ thanh thải của thuốc này. Cần phải điều chỉnh liều warfarin và theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin.
Erythromycin làm giảm độ thanh thải của midazolam hoặc triazolam và làm tăng tác dụng của những thuốc này.
Dùng liều cao erythromycin với các thuốc có độc tính với tai ở người bệnh suy thận có thể làm tăng tiềm năng độc tính với tai của những thuốc này.
Phối hợp erythromycin với các thuốc có độc tính với gan có thể làm tăng tiềm năng độc với gan.
Erythromycin làm tăng nồng độ ciclosporin trong huyết tương và tăng nguy cơ độc với thận.
Erythromycin ức chế chuyển hóa của ergotamin và làm tăng tác dụng co thắt mạch của thuốc này.
Thận trọng khi dùng erythromycin cùng với lovastatin và có thể làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân.
4.9 Quá liều và xử trí:
Cho dùng epinephrin, corticosteroid và thuốc kháng histamin để xử trí các phản ứng dị ứng;
Thụt rửa dạ dày để loại trừ thuốc chưa hấp thu ra khỏi cơ thể;
Khi cần dùng các biện pháp hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Erythromycin là kháng sinh nhóm macrolid, có tác dụng rộng, chủ yếu là kìm khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương, Gram âm và các vi khuẩn khác bao gồm Mycoplasma, Spirochetes, Chlamydia và Rickettsia.
Erythromycin gắn thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein. Tác dụng chính của erythromycin là kìm khuẩn nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao đối với các chủng rất nhạy cảm. Tác dụng của thuốc tăng lên ở pH kiềm nhẹ (khoảng 8,5), đặc biệt với các vi khuẩn Gram âm.
Erythromycin có phổ tác dụng rộng với các vi khuẩn gây bệnh bao gồm các cầu khuẩn Gram dương, các Streptococcus như Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Nhiều chủng Staphylococcus aureus vẫn còn nhạy cảm, tuy sự đề kháng tăng lên nhanh.
Nhiều vi khuẩn Gram dương khác còn nhạy cảm với erythromycin trong đó có: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteria, Erysipelothris rhusioparthiae, Listeria monocyogenes. Thuốc có tác dụng trung bình với các vi khuẩn yếm khí như Clostridium spp., các chủng loại Nocardia thay đổi nhạy cảm nhưng erythromycin vẫn còn tác dụng với Propionibacterium acnes.
Erythromycin có tác dụng với các cầu khuẩn Gram âm như Neisseria meningitidis, N. gonorrheae và Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
Các vi khuẩn Gram âm khác có độ nhạy cảm thay đổi nhưng thuốc vẫn còn tác dụng hữu hiệu là Bordetella spp., vài chủng Brucella, Flavobacterium, Legionella spp. và Pasteurella, Haemophillus ducreyi được ghi nhận còn nhạy cảm, nhưng H. influenzae lại ít nhạy cảm.
Trong các vi khuẩn yếm khí Gram âm có Helicobacter pyloridis và nhiều chủng Campylobacter jejuni là nhạy cảm (khoảng 10% chủng sau đã kháng).
Các vi khuẩn khác nhạy cảm với thuốc bao gồm Actinomyces, Chlamdia, Rickettsia spp., Spirochete như Treponema pallidum và Borrelia burgdorferi, một số Mycoplasma (nhất là M. pneumoniae) và một số Mycobacteria cơ hội như M. scrofulaceum và M. kansasii nhưng Mycoplasma trong tế bào lại thường kháng, kể cả M. fortuitum.
Nồng độ ức chế tối thiểu của erythromycin có thể thấp hơn 0,001 microgam/ml đối với Mycoplasma pneumoniae và nồng độ ức chế tối thiểu từ 0,01 – 0,25 microgam/ml đối với Listeria, Neisseria gonorrheae và Corynebacterium diphteria, Moraxella catarrhalis và Bordetella pertussis. Các vi khuẩn có nồng độ ức chế tối thiểu đến 0,5 microgam/ml được coi là nhạy cảm với kháng sinh và những vi khuẩn có độ ức chế tối thiểu từ 0,5 – 2 microgam/ml có độ nhạy cảm trung bình.
Cơ chế tác dụng:
Erythromycin là kháng sinh nhóm macrolid, có tác dụng rộng, chủ yếu là kìm khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương, Gram âm và các vi khuẩn khác bao gồm Mycoplasma, Spirochetes, Chlamydia và Rickettsia.
Erythromycin gắn thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein. Tác dụng chính của erythromycin là kìm khuẩn nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao đối với các chủng rất nhạy cảm. Tác dụng của thuốc tăng lên ở pH kiềm nhẹ (khoảng 8,5), đặc biệt với các vi khuẩn Gram âm.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Thuốc phân bố rộng khắp các dịch và mô, bao gồm cả dịch rỉ tai giữa, dịch tuyến tiền liệt, tinh dịch. Nồng độ cao nhất thấy ở gan, mật và lách. Thuốc có nồng độ thấp ở dịch não tủy, tuy nhiên khi màng não bị viêm, nồng độ thuốc trong dịch não tủy tăng lên.
Từ 70 đến 90% thuốc gắn vào protein. Hơn 90% thuốc chuyển hóa ở gan, một phần dưới dạng bất hoạt; có thể tích tụ ở người bệnh suy gan nặng.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt từ 1 đến 4 giờ sau khi uống, tùy theo dạng thuốc. Ðạt nồng độ đỉnh 0,3 – 0,5 microgam/ml với liều erythromycin base 250 mg và 0,3 – 1,9 microgam/ml với liều 500 mg.
Erythromycin đào thải chủ yếu vào mật. Từ 2 đến 5% liều uống đào thải ra nước tiểu dưới dạng không biến đổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược gồm: Starch 1500, Avicel, Magnesi Stearat, D.S.T, Aerosil, H.P.M.C, Titan Dioxyd, Phẩm màu Erythrosin Lake, Triethyl Citrat, Bột Talc, Dầu thầu dầu.
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
