Thuốc Franlucat là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Franlucat (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Montelukast

Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03DC03.

Biệt dược gốc: Singulair

Biệt dược: Franlucat

Hãng sản xuất : Laboratories Sophatex

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén nhai 4 mg, 5 mg,

Viên nén 10 mg.

Thuốc tham khảo:

FRANLUCAT 10
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Montelukast	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

FRANLUCAT 5
Mỗi viên nén nhai có chứa:
Montelukast	………………………….	5 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

FRANLUCAT 4
Mỗi viên nén nhai có chứa:
Montelukast	………………………….	4 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Franlucat 5mg, Franlucat 4mg:

Điều trị bổ trợ các trường hợp hen dai dẳng mức độ nhẹ và trung bình không kiểm soát được bằng việc sử dụng đơn độc corticoid dạng hít và chủ vận beta tác dụng ngắn.

Điều trị hen dai dẳng mức độ nhẹ thay thế cho corticoid dạng hít liều thấp cho người bệnh gần đây không có cơn hen nặng phải dùng corticoid dạng uống hoặc dạng hít.

Dự phòng co thắt phế quản do vận động gắng sức.

Franlucat 10mg:

Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính ở người lớn và trẻ em từ 15 tuổi trở lên.

Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em từ 15 tuổi trở lên.

Dự phòng cơn co thắt phế quản do vận động gắng sức ở người lớn và trẻ em từ 15 tuổi trở lên.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Franlucat 10mg:

Dùng đường uống, uống cả viên thuốc với nước

Bệnh nhân hen phế quản: ngày dùng 1 lần vào buổi tối.

Dự phòng cơn co thắt phế quản do vận động gắng sức: dùng thuốc ít nhất 2 giờ trước khi vận động gắng sức. Không nên dùng liều tiếp theo trong vòng 24 giờ kể từ khi dùng liều trước.

Viêm mũi dị ứng: ngày dùng 1 lần, thời điểm dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của bệnh nhân. Bệnh nhân bị dồng thời hen và viêm mũi dị ứng chỉ nên dùng 1 lần vào buổi tối.

Franlucat 5mg, Franlucat 4mg:

Dùng đường uống, nhai thuốc trước khi nuốt. Dùng thuốc 1 giờ trước khi ăn hoăc 2 giờ sau khi ăn. Tác dụng của thuốc kéo dài trong vòng 1 ngày. Người bệnh cần tiếp tục dùng thuốc kể cả khi tình trạng của bệnh hen đã được kiểm soát hoặc xấu đi.

Không cần điều chinh liều cho người bệnh suy thận hoặc suy gan mức độ nhẹ, trung bình. Không có dữ liệu trên người bệnh suy gan nặng.

Montelukast không được khuyến cáo sử dụng đơn độc cho người bệnh hen dai dẳng mức độ trung bình. Sử dụng montelukast thay thế cho corticosteroid dạng hít liều thấp để điều trị hen dai dẳng mức độ nhẹ chỉ nên áp dụng cho người bệnh gần đây không có cơn hen nặng phải dùng corticosteroid dạng uống hoặc người bệnh không dùng được cortocosteroid dạng hít. Hen dai dẳng mức độ nhẹ được định nghĩa như sau: các triệu chứng hen nhiều hơn 1 lần/tuần nhưng ít hơn 1 lần/ngày, triệu chứng ban đêm nhiều hon 2 lần/tháng nhưng ít hơn 1 lần/tuần, chức năng phổi bình thường giữa các đọt. Nếu bệnh hen không kiểm soát được sau khi dùng thuốc 1 tháng, nên xem xét dùng thêm hoặc thay bằng thuốc chống viêm khác dựa trên phác đồ bậc thang điều trị hen. Người bệnh cần được đánh giá định kỳ mức độ kiểm soát hen.

Khi sử dụng phối hợp với corticosteroid dạng hít, không được thay thế đột ngột corticosteroid bằng thuốc này

Liều dùng:

Người lớn và trẻ em trên 15 tuổi: 10 mg một lần mỗi ngày.

Trẻ em từ 6-14 tuổi: 5 mg một lần mỗi ngày, dùng vào buổi tối.

Trẻ từ 2 đến 5 tuổi: 4mg một lần mỗi ngày

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Chưa xác định được hiệu lực khi uống Montelukast trong điều trị cơn hen cấp, vì vậy không nên dùng Franlucat để điều trị cơn hen cấp tính.

Không được thay thế đột ngột corticosteroid (dạng uống hoặc dạng hít) bằng montelukast. Không có dữ liệu về việc có thể giảm liều corticosteroid đường uống khi dùng đồng thời với montelukast

Trong một số trường hợp hiếm gặp, bệnh nhân khi điều trị với các thuốc chống hen bao gồm cả montelukast có thể bị tăng bạch cầu ưa eosin, đôi khi biểu hiện trên lâm sàng là tình trạng viêm mạch của hội chứng Churg-Strauss, một tình trạng được điều trị bằng corticosteroid toàn thân. Các trường hợp này đôi khi là do việc giảm liều hoặc ngừng dùng corticosteroid đường uống. Mặc dù mối liên hệ với các chất kháng receptor leucotrien chưa được xác định, nhưng bệnh nhân có thể gặp phải các tình trạng như tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban viêm mạch, triệu chứng bệnh phổi nặng thêm, biến chứng tim mạch, và/hoặc các bệnh thần kinh. Bệnh nhân có những biểu hiện này nên được xem xét lại và đánh giá phác đồ điều trị.

Khi điều trị với montelukast, bệnh nhân hen nhạy cảm với aspirin nên tiếp tục tránh dùng aspirin và các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) khác.

Bệnh nhân có bệnh lý di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym Lapp lactase, kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Thận trọng khi dùng cho người bị phenylceton niệu vì thành phần thuốc có aspartam, sẽ chuyển hóa thành phenylalanin trong cơ thể sau khi uống.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Montelukast không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, nếu bệnh nhân gặp các tác dụng phụ như buồn ngủ hoặc chóng mặt thì không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Các nghiên cứu trên động vật chưa thấy tác dụng có hại ảnh hưởng đến phụ nữ mang thai hay sự phát triển của thai nhi. Các dữ liệu trên phụ nữ có thai còn hạn chế. Chỉ nên sử dụng montelukast cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

Không rõ montelukast và các chất chuyển hóa có bài tiết qua sữa mẹ hay không, vì vậy chỉ dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú khi thật cần thiết.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Trong nghiên cứu lâm sàng, tác dụng không mong muốn thường gặp khi dùng montelukast là đau đầu, đau bụng. Các tác dụng không mong muốn có thể gặp phải khi dùng thuốc này bao gồm:.

Hệ cơ quan	Tác dụng phụ	Tần suất
Nhiễm khuẩn	Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên	Rất thường gặp
Máu và hệ bạch huyết	Tăng nguy cơ chảy máu	Hiếm gặp
Hệ miễn dịch	Phản ứng quá mẫn bao gồm cả sốc phản vệ	ít gặp
	Thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin tại gan	Rất hiếm gặp
Rối loạn tâm thần	Mơ bất thường bao gồm cả những cơn ác mộng, mất ngủ, mộng du, lo âu, kích động, trầm cảm, kích thích (cáu gắt, bồn chồn, rùng minh)	ít gặp
	Rối loạn tập trung, suy giảm trí nhớ	Hiếm gặp
	Ảo giác, mất phương hướng, suy nghĩ và có hành vi tự tử.	Rất hiếm gặp
Hệ thần kinh trung ương	Chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm /giảm nhạy cảm, co giật	ít gặp
Tim mạch	Đánh trống ngực	Hiếm gặp
Hô hấp, lồng ngực và trung thất	Chảy máu cam	ít gặp
	Hội chứng Churg-Strauss (CSS)	Rất hiếm gặp
	Tăng bach cầu ưa eosin ở phổi	Rất hiếm găp
Hệ tiêu hóa	Tiêu chảy, buồn nôn, nôn	thường gặp
	Khô miệng, khó tiêu	ít gặp
Gan mật	Nồng độ transaminase huyết thanh (AST, ALT) tăng cao	Thường gặp
	Viêm gan (bao gồm cả ứ mật, tổn thương tế bào gan và tổn thương gan dạng phức tạp)	Rất hiếm gặp
Da và mô dưới da	Phát ban	Thường gặp
	Bầm tím, nổi mề đay, ngứa	ít gặp
	Phù mạch	Hiếm gặp
	Hồng ban nút, hồng ban đa dạng	Rất hiếm gặp
Cơ xương khớp và các mô liên kết	Đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút	ít gặp
Khác	Sốt	Thường gặp
	Suy nhược/mệt mỏi, khó chịu, phù nề	ít gặp

.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Có thể dùng Franlucat với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị hen mạn tính và viêm mũi dị ứng.

Diện tích dưới đường cong (AUC) của Montelukast giảm khoảng 40% ở người dùng đồng thời Phenobarbital, tuy nhiên không cần điều chỉnh liều của Montelukast.

Nghiên cứu trên in vitro cho thấy Montelukast là chất ức chế CYP2C8. Tuy nhiên các dữ liệu lâm sàng cho thấy Montelukast không ức chế CYP2C8 in vivo. Do đó, Montelukast không làm thay đổi chuyển hoá của các thuốc chuyển hoá qua enzym này (Paclitaxel, Rosiglitazone, Repaglinide).

4.9 Quá liều và xử trí:

Trong nghiên cứu về hen mạn tính, dùng Montelukast với các liều mỗi ngày tới 200mg cho người lớn trong 22 tuần và nghiên cứu ngắn ngày với liều 900mg mỗi ngày, dùng trong một tuần, không thấy có phản ứng quan trọng trong lâm sàng.

Trong phần lớn các báo cáo về quá liều, không gặp các phản ứng có hại. Những phản ứng hay gặp nhất tương tự như dữ liệu về thuộc tính an toàn, gồm: Đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.

Không có thông tin đặc hiệu về điều trị quá liều montelukast. Không rõ montelukast có được loại trừ qua thẩm phân màng bụng và thẩm phân máu hay không. Tiến hành các biện pháp hỗ trợ như rửa dạ dày để loại trừ thuốc đã uống và các liệu pháp điều trị triệu chứng phù hợp.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Mã ATC: R03DC03. Nhóm dược lý: Đối kháng receptor Leucotrien.

Montelukast là chất đối kháng chọn lọc đối với Receptor Leucotrien.

Các Cysteinyl Leucotrien (LTC4, LTD4, LTE4) là những sản phẩm chuyển hoá của Acid Archidonic và được giải phóng từ nhiều loại tế bào, bao gồm tế bào Mast, và bạch cầu ưa Eosin. Các chất này liên kết với các Repceptor Cysteinyl Leucotrien (CysLT).

CysLT1 được tìm thấy ở đường hô hấp của người (gồm có các tế bào cơ trơn và các đại thực bào đường hô hấp) và ở các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bạch cầu ưa Eosin và các tế bào thân tuỷ)

Các CysLT có liên quan đến sinh lý bệnh học của bệnh hen và viêm mũi dị ứng: Trong bệnh hen, chất trung gian Leucotrien gây ra phù, co thắt cơ trơn phế quản và thay đổi hoạt tính tế bào kết hợp với quá trình viêm.

Trong viêm mũi dị ứng, sau khi hít phải dị ứng nguyên, các CysLT được giải phóng từ niêm mạc mũi ở cả pha sớm và muộn, gây tăng tiết niêm dịch, tăng tính thấm mạch và kết hợp với các triệu chứng của viêm mũi dị ứng (khó thở, nghẹt mũi).

Montelukast là hoạt chất có tác dụng theo đường uống, có ái lực cao và đối kháng chọn lọc đối với Receptor CysLT1 (có ưu thế hơn so với các receptor đường hô hấp khác). Montelukast ức chế hoạt tính sinh lý của LTD4 ở Receptor CysLT1 mà không có hoạt tính chủ vận nào khác.

Cơ chế tác dụng:

Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Sinh khả dụng theo đường uống của montelukast sau khi uống viên nén 10 mg ở người lớn đạt 58-66%. Montelukast hấp thu nhanh ở dạ dày ruột, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 3-4 giờ sau khi dùng viên nén 10 mg ở người lớn.

(Sinh khả dụng của viên nhai 5mg ở người lớn ăn chay là 75% và đạt 63% khi uống vào bữa sáng với một bữa ăn tiêu chuẩn)

Hiệu quả điều trị của Montelukast (Ví dụ: Cải thiện triệu chứng hen, cải thiện các kết quả kiểm tra chức năng phổi, giảm việc sử dụng chất giãn phế quản chẹn õ) nhận thấy sau khi dùng liều đầu tiên và kéo dài ít nhất 24 giờ.

Nghiên cứu trên chuột cho thấy rằng, chỉ có lượng tối thiểu nguyên liệu đánh dấu phóng xạ có mặt ở tất cả các mô trong cơ thể, và một lượng tối thiểu qua được hàng rào máu não chuột.

Hơn 99% Montelulast liên kết với Protein huyết tương.

Montelukast chuyển hoá chủ yếu ở dạ dày ruột và hoặc ở gan, thải trừ qua mật. Một số con đường chuyển hoá đã được nhận biết, gồm: sự acyl hoá Glucuronid, sự oxi hoá bởi một số isoenzym Cytochrom P-450. Sau khi uống liều điều trị, nồng độ chất chuyển hoá trong huyết tương ở trạng thái cân bằng thấp hơn giới hạn nhận biết.

Ở người lớn 19 – 48 tuổi, thời gian bán thải là 2.7 – 5.5 giờ, và chỉ số thanh thải huyết tương trung bình là 45ml/phút. ở trẻ 6 – 14 tuổi, thời gian bán thảI là 3.4 – 4.2 giờ.

Sau khi uống, Montelukast thải trừ chủ yếu qua mật dưới dạng không đổi và chất chuyển hoá..

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

….

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM