Thuốc Losec injection là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Losec injection (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Omeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC01.
Brand name: LOSEC (Injection)
Hãng sản xuất : AstraZeneca
2. Dạng bào chế Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha tiêm tĩnh mạch 40 mg : hộp 1 lọ bột đông khô 40 mg+ ống dung môi 10 ml
Thuốc tham khảo:
| LOSEC 40 | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Omeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Loét tá tràng, loét dạ dày và viêm thực quản trào ngược.
Hội chứng Zollinger-Ellison.
4.2. Liều dùng Cách dùng:
Cách dùng :
Trị liệu bằng đường tĩnh mạch có thể dùng dạng tiêm, sau khi pha nên tiêm chậm trong khoảng thời gian tối thiểu là 2,5 phút với tốc độ tối đa là 4 ml/phút.
Hướng dẫn pha thuốc
Dung dịch tiêm tĩnh mạch được pha bằng cách hòa tan bột omeprazole đông khô với dung môi (chứa trong ống dung môi kèm theo). Không được sử dụng bất kỳ dung môi nào khác.
Dung dịch đã pha tiêm chỉ được dùng trong vòng 4 giờ.
Pha chế:
Chú ý. Bước 1 đến 5 phải được thực hiện liên tiếp.
1. Dùng bơm tiêm rút 10 mL dung môi từ ống chứa dung môi.
2. Bơm chậm khoảng 5 ml dung môi vào lọ chứa omeprazole bột đông khô.
3. Dùng bơm tiêm rút không khí trong lọ ra càng nhiều càng tốt để làm giảm áp suất. Điều này sẽ làm cho việc bơm phần dung môi còn lại vào lọ bột được dễ dàng hơn.
4. Thêm phần dung môi còn lại vào lọ bột. Phải đảm bảo đã bơm hết phần dung môi trong bơm tiêm vào lọ.
5. Xoay và lắc lọ thuốc để bảo đảm hòa tan hoàn toàn omeprazole vào dung môi.
6. Dung dịch tiêm tĩnh mạch đã pha được giữ dưới 25°C và phải dùng trong vòng 4 giờ sau khi pha.
Liều dùng:
Loét tá tràng, loét dạ dày, viêm thực quản trào ngược: Bệnh nhân không thể cho dùng thuốc uống có thể điều trị qua đường tiêm với liều 40 mg, 1 lần/ngày. Thời gian điều trị trước khi chuyển qua dùng đường uống là 2-3 ngày.
Trong Hội chứng Zollinger-Ellison nên điều chỉnh liều theo từng cá nhân. Có thể cần dùng liều cao hơn và/hoặc nhiều lần trong ngày.
Bệnh nhân suy chức năng thận:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân bị tổn thương chức năng thận.
Bệnh nhân suy chức năng gan:
Bệnh nhân suy chức năng gan có độ thanh thải giảm nhiều.
Người lớn tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người lớn tuổi.
Trẻ em: Kinh nghiệm điều trị ở trẻ em còn hạn chế.
4.3. Chống chỉ định:
Đã biết quá mẫn với omeprazole.
Giống như các thuốc ức chế bơm proton (PPI) khác, không nên sử dụng omeprazole đồng thời với atazanavir (xem “Tương tác thuốc”).
4.4 Thận trọng:
Khi bệnh loét dạ dày được xác định hoặc nghi ngờ và kèm với sự hiện diện của một hoặc nhiều triệu chứng cảnh báo sau đây: sụt cân đáng kể không chủ đích, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc đại tiện ra máu đen nên loại trừ khả năng ác tính vì việc điều trị có thể che lấp triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán.
Không khuyến cáo sử dụng kèm atazanavir với các thuốc ức chế bơm proton (xem “Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác”). Trong trường hợp việc phối hợp atazanavir và thuốc ức chế bơm proton là không thể tránh được nên theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng khi tăng liều atazanavir đến 400mg kết hợp với ritonavir 100mg; không nên vượt quá liều 20mg omeprazol. Omeprazol, cũng như các thuốc ức chế tiết axít khác, có thể giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm hoặc thiếu axít dịch vị. Điều này nên được cân nhắc ở những bệnh nhân giảm dự trữ hoặc có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị dài hạn. Omeprazol là một chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với omeprazol nên cân nhắc đến các tương tác tiềm tàng với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có ghi nhận tương tác giữa clopidogrel và omeprazol (xem “Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác”). Chưa rõ mối tương quan lâm sàng của tương tác này. Nhằm mục đích thận trọng, không nên dùng đồng thời omeprazol và clopidogrel.
Giảm magnesi huyết nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng các thuốc ức chế bơm proton như omeprazol trong ít nhất ba tháng, và trong đa số các trường hợp là 1 năm. Các triệu chứng nghiêm trọng của hạ magnesi huyết như là mệt mỏi, co cứng cơ, mê sảng, co giật, choáng váng, và loạn nhịp thất có thể xảy ra, nhưng các biểu hiện này có thể khởi phát âm thầm và không được lưu tâm. Trong đa số các trường hợp, tình trạng hạ magnesi huyết có thể được cải thiện khi được bổ sung magnesi và ngừng PPI. Đối với những bệnh nhân cần được điều trị dài hạn hoặc những bệnh nhân dùng kèm PPI với digoxin hoặc các thuốc có thể gây hạ magnesi huyết (như thuốc lợi tiểu), các chuyên viên y tế nên xem xét đo nồng độ magnesi huyết trước khi bắt đầu điều trị PPI và định kỳ trong quá trình điều trị. Thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi sử dụng liều cao và trong thời gian dài (>1 năm), có thể gây tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay và xương sống, đặc biệt là người cao tuổi hoặc những người có các yếu tố nguy cơ đã biết. Các nghiên cứu quan sát chỉ ra rằng các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng tổng thể nguy cơ gãy xương khoảng 10 40%. Một phần trong mức tăng này có thể do các yếu tố nguy cơ khác. Các bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng hiện hành và nên được dùng một lượng vừa đủ vitamin D và calci.
Ảnh hưởng đến các xét nghiệm
Nồng độ Chromogranin A (CgA) tăng lên có thể can thiệp vào việc dò tìm các khối u thần kinh nội tiết. Nhằm tránh sự can thiệp này, nên ngưng điều trị bằng omeprazol ít nhất 5 ngay trước khi tiến hành đo CgA (xem Đặc tính dược lực học).
Khi nghi ngờ bệnh loét, phải kiểm tra lại một cách khách quan ở giai đoạn sớm bằng X quang hoặc nội soi để tránh việc điều trị không thích hợp.
Khi bệnh loét dạ dày được xác định hoặc nghi ngờ hoặc kèm với sự hiện diện của bất kỳ triệu chứng cảnh báo nào như: sụt cân đáng kể không chủ đích, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc đại tiện ra máu đen nên loại trừ khả năng ác tính vì việc điều trị có thể che lấp triệu chứng và chậm trễ việc chẩn đoán.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Losec không ảnh hưởng lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu dịch tể học được tiến hành tốt cho thấy omeprazole không gây phản ứng ngoại ý trên phụ nữ có thai hoặc sức khoẻ bào thai/trẻ mới sinh. Omeprazole có thể sử dụng trong thời gian mang thai, tuy nhiên nên thận trọng ở phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Omeprazol tiết qua sữa mẹ nhưng không có ảnh hưởng tới trẻ khi sử dụng liều điều trị.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các triệu chứng thông thường nhất được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng với Losec là các triệu chứng trên đường tiêu hóa như là tiêu chảy, buồn nôn và táo bón và cũng gây nhức đầu, mỗi loại chiếm 1-3% trường hợp.
Các phản ứng có hại dưới đây được xác định hoặc nghi ngờ trong các chương trình thử nghiệm lâm sàng của omeprazol và sau khi đưa ra thị trường. Không có tác dụng nào liên quan đến liều. Các tác dụng không mong muốn liệt kê dưới đây được phân loại theo tần suất và hệ cơ quan (SOC-System Organ Class). Các tần suất được định nghĩa như sau: Rất thường gặp (>1/10), thường gặp ( >= 1/100 đến < 1/10), ít gặp ( >= 1/1000 đến < 1/100), hiếm gặp ( >= 1 /10.000 đến < 1 /1.000), rất hiếm gặp ( < 1 /10.000), chưa biết (không thể dự đoán được từ dữ liệu hiện có).
| Hệ cơ quan/Tần suất | Phản ứng không mong muốn |
| Rối loạn máu và hệ bạch huyết | |
| Hiếm gặp: | Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu |
| Rất hiếm gặp: | Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu |
| Rối loạn hệ miễn dịch | |
| Hiếm gặp: | Phản ứng quá mẫn như là sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ/sốc phản vệ |
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | |
| Hiếm gặp: | Giảm natri máu |
| Chưa biết: | Hạ magnesi huyết; hạ magnesi huyết nghiêm trọng có thể gây hạ canxi huyết. Hạ magnesi huyết cũng có thể gây hạ kali huyết |
| Rối loạn tâm thần | |
| Ít gặp: | Mất ngủ |
| Hiếm gặp: | Kích động, lú lẫn, trầm cảm |
| Rất hiếm: | Nóng nảy, ảo giác |
| Rối loạn hệ thần kinh | |
| Thường gặp: | Nhức đầu |
| Ít gặp: | Choáng váng, dị cảm, ngủ gà |
| Hiếm gặp: | Rối loạn vị giác |
| Rối loạn mắt | |
| Hiếm gặp: | Nhìn mờ |
| Rối loạn tai và mê đạo | |
| Ít gặp: | Chóng mặt |
| Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất | |
| Hiếm gặp: | Co thắt phế quản |
| Rối loạn tiêu hóa | |
| Thường gặp: | Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy bụng, buồn nôn/nôn |
| Hiếm gặp: | Khô miệng, viêm miệng, nhiễm candida đường tiêu hóa |
| Chưa biết: | Viêm đại tràng vi thể |
| Rối loạn gan mật | |
| Ít gặp: | Tăng enzym gan |
| Hiếm gặp: | Viêm gan có hoặc không vàng da |
| Rất hiếm: | Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan |
| Rối loạn da và mô dưới da | |
| Ít gặp: | Viêm da, ngứa, nổi mẩn, mề đay |
| Hiếm gặp: | Hói đầu, nhạy cảm với ánh sáng |
| Rất hiếm: | Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì gây độc (TEN) |
| Rối loạn cơ xương và mô liên kết | |
| Ít gặp: | Gãy xương hông, xương cổ tay hoặc cột sống |
| Hiếm gặp: | Đau khớp, đau cơ |
| Rất hiếm: | Yếu cơ |
| Rối loạn thận và tiết niệu | |
| Hiếm gặp: | Viêm thận kẽ |
| Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú | |
| Rất hiếm: | Nữ hóa tuyến vú |
| Các rối loạn tổng quát và tại chỗ | |
| Ít gặp: | Khó ở, phù ngoại biên |
| Hiếm gặp: | Tăng tiết mồ hôi |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc khi có biếu hiện tác dụng không mong muốn nặng . Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tác động của omeprazol lên dược động học của các thuốc khác
Các thuốc hấp thu phụ thuộc pH:
Việc giảm độ axít dịch vị trong quá trình điều trị với omeprazol có thể làm tăng hoặc giảm sự hấp thu các thuốc hấp thu phụ thuộc pH dạ dày.
Nelfinavir, atazanavir
Nồng độ trong huyết tương của nelfinavir và atazanavir giảm khi dùng đồng thời với omeprazol. Chống chỉ định dùng đồng thời omeprazol và nelfinavir (xem “Chống chỉ định”). Dùng đồng thời omeprazol (40mg/1 lần/ngày) làm giảm mức tiếp xúc nelfinavir trung bình khoảng 40% và mức tiếp xúc trung bình với chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý M8 giảm khoảng 75 90%. Tương tác này có thể liên quan tới ức chế CYP2C19.
Việc dùng đồng thời omeprazol và atazanavir không được khuyến cáo (xem “Lưu ý và thận trọng khi dùng”). Dùng đồng thời omeprazol (40mg/1 lần/ngày) và atazanavir 300mg/ritonavir 100mg trên người tình nguyện khỏe mạnh dẫn tới giảm khoảng 75% mức tiếp xúc atazanavir. Tăng liều atazanavir lên 40mg không bù trừ được tác động của omeprazol lên mức tiếp xúc atazanavir. Dùng đồng thời omeprazol (20mg 1 lần mỗi ngày) với atazanavir 400mg/ritonavir 100mg cho người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm khoảng 30% mức tiếp xúc atazanavir so với atazanavir 300mg/ritonavir 100mg một lần mỗi ngày.
Digoxin
Điều trị đồng thời omeprazol (20mg/ngày) và digoxin trên đối tượng khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin lên 10%. Ngộ độc digoxin hiếm khi được báo cáo. Tuy nhiên, nên thận trọng khi dùng liều cao omeprazol ở bệnh nhân cao tuổi. Theo dõi hiệu quả điều trị digoxin nên được tăng cường.
Clopidogrel
Kết quả từ các nghiên cứu trên đối tượng khỏe mạnh đã chỉ ra tương tác dược động/dược lực giữa clopidogrel (liều nạp 300mg/liều duy trì 75mg/ngày) và omeprazol (80mg/ngày đường uống) dẫn đến giảm mức tiếp xúc của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel trung bình 46% và giảm sự ức chế tối đa kết tập tiểu cầu (gây bởi ADP) trung bình 16%.
Dữ liệu không nhất quán trong các công bố lâm sàng về tương tác dược động/dược lực của omeprazol về các biến cố tim mạch chính đã được báo cáo trong cả các nghiên cứu quan sát và nghiên cứu lâm sàng. Nhằm mục đích thận trọng, không nên sử dụng đồng thời omeprazol và clopidogrel (xem “Lưu ý và thận trọng khi dùng”).
Các thuốc khác
Sự hấp thu posaconazol, erlotinib, ketoconazol và itraconazol bị giảm nghiêm trọng và do đó hiệu quả lâm sàng cũng có thể bị ảnh hưởng. Đối với posaconazol và erlotinib nên tránh dùng đồng thời với omeprazol.
Các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19:
Omeprazol là một chất ức chế CYP2C19 trung bình, một enzym chuyển hóa chính của omeprazol. Do đó, sự chuyển hóa các thuốc dùng kèm cũng chuyển hóa qua CYP2C19 có thể bị giảm xuống và dẫn đến tăng mức tiếp xúc toàn thân với các thuốc này. Ví dụ về các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19 là R-warfarin và các thuốc kháng vitamin K khác, cilostazol, diazepam và phenytoin.
Cilostazol
Trong một nghiên cứu chéo, omeprazol với liều 40mg dùng trên đối tượng khỏe mạnh làm tăng Cmax và AUC của cilostazol lên tương ứng 18% và 26%, và của các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó tương ứng là 29% và 69%.
Phenytoin
Nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương trong 2 tuần đầu điều trị bằng omeprazol và nếu cần phải điều chỉnh liều phenytoin, có thể cần phải theo dõi và điều chỉnh liều khi ngừng điều trị bằng omeprazol.
Chưa rõ cơ chế:
Saquinavir
Dùng đồng thời omeprazol và saquinavir/ritonavir dẫn đến tăng nồng độ saquinavir trong huyết tương lên khoảng 70%, liên quan đến sự dung nạp tốt ở bệnh nhân nhiễm HIV.
Tacrolimus
Đã có báo cáo về tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh khi dùng đồng thời với omeprazol. Cần tăng cường theo dõi nồng độ tacrolimus cũng như là chức năng thận (độ thanh thải creatinin) và điều chỉnh liều tacrolimus nếu cần.
Methotrexat
Khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế bơm proton, nồng độ methotrexat tăng lên đã được báo cáo ở một số bệnh nhân. Ở bệnh nhân dùng liều cao methotrexat, tạm dừng omeprazol có thể cần được tính đến.
Tác động của các thuốc khác lên dược động học của omeprazol:
Các thuốc ức chế enzym CYP2C19 và/hoặc CYP3A4
Do omeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4, các thuốc được biết đến ức chế CYP2C19 hoặc CYP3A4 (như clarithromycin và voriconazol) có thể dẫn tới tăng nồng độ huyết thanh omeprazol do làm giảm mức độ chuyển hóa của omeprazol. Dùng kèm voriconazol dẫn tới tăng hơn gấp đôi mức tiếp xúc của omeprazol. Trong trường hợp dung nạp tốt liều cao omeprazol, điều chỉnh liều omeprazol thường không cần thiết. Tuy nhiên, nên cân nhắc điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nặng và nếu được chỉ định với điều tri dài hạn.
Các thuốc cảm ứng enzym CYP2C19 và/hoặc CYP3A4
Các thuốc được biết có cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và có St John’s) có thể dẫn tới giảm nồng độ omeprazol trong huyết thanh do làm tăng chuyển hóa omeprazol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Liều tiêm tĩnh mạch lên đến 270 mg trong 1 ngày và lên đến 650 mg trong 3 ngày đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng mà không có bất cứ phản ứng ngoại ý liên quan đến liều nào.
Triệu chứng: Chóng mặt, lãnh đạm, nhức đầu, lú lẫn, giãn mạch, nhịp tim nhanh. Buồn nôn, nôn, đầy hơi, tiêu chảy. Xem thêm phần Tác dụng ngoại ý.
Điều trị: Nếu cần, rửa dạ dày, dùng than hoạt. Điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Thuốc ức chế axít – thuốc ức chế bơm proton.
Omeprazole thuộc phân nhóm benzimidazole. Omeprazole là đồng phân racemate của hai đồng phân có hoạt tính. Omeprazole ức chế sự tiết axít hydrochloric trong dạ dày qua tác động đặc hiệu trên bơm proton của tế bào thành. Tác động của thuốc trên axít dịch vị có thể hồi phục được. Omeprazole là một base yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường axít của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H+K+-ATPase, đó là giai đoạn cuối của quá trình sản xuất axít dịch vị. Sự ức chế này phụ thuộc vào liều và ảnh hưởng cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết axít do kích thích bất kể tác nhân kích thích gây tiết axít. Omeprazole không có tác dụng trên thụ thể cholinergic hoặc histamine. Giống như khi điều trị bằng các thuốc ức chế thụ thể H2, điều trị bằng omeprazole làm giảm độ axít dịch vị và vì vậy làm tăng nồng độ gastrin với tỷ lệ tương ứng với mức độ axít giảm. Sự tăng nồng độ gastrin có thể hồi phục được. Khi dùng thời gian dài, tần xuất xảy ra nang tuyến dạ dày có thể gia tăng. Những thay đổi này, có tính sinh lý và là kết quả của sự ức chế mạnh lên tiết axít dịch vị, là lành tính và có thể phục hồi được.
Sự giảm độ axít dịch vị khi dùng thuốc ức chế bơm proton hoặc các tác nhân ức chế axít khác sẽ làm tăng lượng vi khuẩn thông thường hiện diện trong hệ tiêu hóa, đó là lý do tại sao việc điều trị như thế có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa như là Salmonella và Campylobacter.
Không có tác động dược lực đáng kể về mặt lâm sàng nào khác ngoài tác động của omeprazole trên axít dịch vị. Tác động lên sự tiết axít dịch vị tương quan trực tiếp đến diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ thuốc theo thời gian (AUC), nhưng không liên quan đến nồng độ omeprazole thật sự trong huyết tương.
Losec 40 mg dùng đường tĩnh mạch làm giảm nồng độ axít dịch vị ngay lập tức. Liều đơn 40 mg đường tĩnh mạch có tác động tương tự trên axít dịch vị trong 24 giờ như liều uống 80 mg dùng một lần duy nhất hoặc liều uống 20 mg dùng lập lại.
Cơ chế tác dụng:
Omeprazol, một hỗn hợp racemic của hai đồng phân làm giảm sự tiết axít dịch vị thông qua cơ chế tác dụng tại đích. Thuốc ức chế đặc hiệu bơm axít trên tế bào thành. Thuốc khởi phát tác dụng nhanh và kiểm soát tác động thông qua việc ức chế thuận nghịch sự tiết axít dịch vị với liều dùng hàng ngày.
Omeprazol là một base yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường axít cao của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế bơm H+K+ATPase. Thuốc tác động vào giai đoạn cuối của quá trình sản xuất axít dịch vị, tác dụng này phụ thuộc vào liều và ức chế có hiệu quả cả sự tiết axít cơ bản lẫn sự tiết axít do kích thích, bất kể tác nhân kích thích gây tiết axít.
5.2. Dược động học:
Phân bố
Thể tích phân bố biểu kiến ở đối tượng khỏe mạnh là khoảng 0.3 l/kg trọng lượng cơ thể. 97% thuốc gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Omeprazol chuyển hóa hoàn toàn bởi hệ thống cytochrom P450 (CYP). Phần lớn quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào enzym đa hình CYP2C19, chịu trách nhiệm chuyển hóa omeprazol thành hydroxyomeprazol, chất chuyển hóa chính trong huyết tương. Phần còn lại phụ thuộc vào đồng phân khác là CYP3A4, chịu trách nhiệm tạo thành omeprazol sulphone. Do omeprazol có ái lực cao với CYP2C19 nên tiềm tàng sự ức chế cạnh tranh và tương tác chuyển hóa thuốc thuốc với các cơ chất khác của CYP2C19. Tuy nhiên, do ái lực thấp với CYP3A4 omeprazol không có khả năng ức chế sự chuyển hóa các cơ chất khác của CYP3A4. Thêm vào đó omeprazol không có tác động ức chế lên các enzym CYP chính. Khoảng 3% dân số da trắng và 15 20% dân số Châu Á không có enzym chức năng CYP2C19 và được gọi là những người chuyển hóa kém. Ở những người này, sự chuyển hóa omeprazol có thể được xúc tác chủ yếu bởi enzym CYP3A4. Sau liều lặp lại omeprazol 20mg/1 lần/ ngày, AUC trung bình ở người chuyển hóa kém cao hơn từ 5 đến 10 lần ở các đối tượng có enzym chức năng CYP2C19 (người chuyển hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương cũng cao hơn từ 3 đến 5 lần. Các phát hiện này không ảnh hưởng tới liều dùng của omeprazol.
Thải trừ
Thời gian bán thải trong huyết tương ở pha thải trừ là khoảng 40 phút (30-90 phút) sau khi dùng liều lập lại. Khoảng 80% lượng chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu và phần còn lại qua phân.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:
Suy gan
Sự chuyển hóa của omeprazol ở bệnh nhân suy gan giảm đi, dẫn đến tăng AUC. Omeprazol không có xu hướng chồng liều khi sử dụng ngày 1 lần.
Suy thận
Dược động học của omeprazol, bao gồm cả sinh khả dụng toàn thân và tốc độ thải trừ không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.
Người cao tuổi
Tốc độ chuyển hóa của omeprazol hơi giảm ở đối tượng người cao tuổi (75 -79 tuổi).
Trẻ em
Trong quá trình điều trị với liều khuyến cáo ở trẻ em từ 1 tuổi trở lên, nồng độ thuốc trong huyết tương tương tự như ở người lớn. Ở trẻ em nhỏ hơn 6 tháng tuổi, độ thanh thải của omeprazol thấp hơn do khả năng chuyển hóa omeprazol còn kém.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Sodium hydroxyde; vừa đủ để điều chỉnh pH
6.2. Tương kỵ :
Không có tương kỵ khi theo đúng các hướng dẫn khuyến cáo.
6.3. Bảo quản:
Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30°C. Bảo quản trong bao bì gốc.
6.4. Thông tin khác :
Nghiên cứu tiền lâm sàng
Tăng sản tế bào ECL dạ dày và hạch dạng ung thư đã được quan sát thấy ở các nghiên cứu dài hạn trên chuột điều trị bằng omeprazol. Các thay đổi này là kết quả của sự tăng gastrin thứ phát kéo dài do ức chế tiết axít. Các kết quả tương tự cũng được phát hiện sau khi điều trị với các thuốc kháng thụ thể H2, thuốc ức chế bơm proton và sau thủ thuật cắt bỏ đáy một phần. Do đó, các thay đổi này không phải kết quả từ tác động trực tiếp của bất kì một hoạt chất nào.
Đối tượng trẻ em
Mức độ an toàn của omeprazol đã được đánh giá trên tổng cộng 310 trẻ tuổi từ 0 đến 16 tuổi với bệnh lý liên quan đến axít. Dữ liệu về độ an toàn dài hạn còn hạn chế từ 46 trẻ được điều trị duy trì bằng omeprazol trong một nghiên cứu lâm sàng điều trị loét thực quản nặng kéo dài tới 749 ngày. Dữ liệu về tác dụng không mong muốn nhìn chung giống với người lớn ở cả điều trị ngắn hạn cũng như dài hạn. Không có dữ liệu dài hạn về tác dụng của liệu pháp omeprazol trên tuổi dậy thì và phát triển.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
